Побочные действия лекарственных препаратов. Нейролептики: список препаратов без рецептов, классификация, побочные эффекты Видео: Лекарства от давления

Современные снотворные в большинстве своем при неправильном применении приводят к развитию привыкания, хоть и в меньшей степени, чем препараты первого поколения. Поэтому применяются они строго по назначению врача. И лишь некоторые лекарства для лечения бессонницы лишены этого недостатка.

Краткий обзор снотворных средств

Эффективные снотворные часто вызывают привыкание с постепенным , пристрастие и синдром отмены – различные расстройства, связанные с отменой препарата.

Лекарства от бессонницы первого поколения – барбитураты (фенобарбитал) сегодня практически не применяются, так как они меняют структуру сна, оказывают угнетающее воздействие на дыхательный и сосудистый центры головного мозга.

На смену барбитуратам пришли лекарства из группы бензодиазепинов (феназепам, нитразепам). Они имели меньше побочных эффектов, обладали выраженным противотревожным и седативным (успокаивающим) действием, но тоже не способствовали развитию физиологических процессов и приводили к лекарственной зависимости.

В последние годы появились снотворные средства, не вызывающие привыкания нового поколения — z-препараты. Это зопиклон (Имован, Релаксон, Сомнол), золпидем (Золпидем, Ивадал, Нитрест, Онириа, Санвал, Сновител) и залеплон (Анданте). Эти препараты более физиологичны, не нарушают структуру сна и действуют на протяжении короткого периода времени.

Препараты от бессонницы нового поколения тоже вызывают привыкание, но оно формируется очень медленно, поэтому эти лекарства могут назначаться достаточно продолжительными курсами.

К современным снотворным относятся также некоторые антигистаминные средства. Это все антигистаминные средства первого поколения – Супрастин, Тавегил, Диазолин и т.д. В эту группу также входит доксиламин (Донормил), который не вызывает лекарственной зависимости.

Уникальным препаратом является (Мелаксен, Какспал Нео, Меларена, Меларитм, Соннован, Циркадин), регулирующий засыпание и почти не имеющий побочных эффектов, а также ноотропный препарат с противотревожным действием Фенибут.

Самые эффективные лекарства от бессонницы без привыкания

К таким препаратам можно отнести:

1. Донормил (Бристол-Майерс Сквибб, Франция) – антигистаминное средство. Способствует засыпанию, поддерживает нормальный физиологический сон в течение 6 часов. Побочные эффекты незначительны. Противопоказан при глаукоме, нарушении мочеиспускания, лактации, детям до 15 лет. Не противопоказан при беременности. В аптеке продается по рецептам.
2. Фенибут (Олайнфарм, Латвия, российские фармфирмы) – ноотроп с анксиолитическим (противотревожным) действием. Облегчает передачу нервных импульсов в ЦНС, улучшает обмен веществ в клетках головного мозга (нейронах). Оказывает одновременно психостимулирующее и успокаивающее действие, регулирует сон, повышает умственную работоспособность. Побочные эффекты: сонливость днем, головная боль, головокружение, раздражительность, тошнота. Противопоказания: первые 12 недель беременности, лактация, детский возраст до 2 лет. В аптеке продается по рецептам.

При длительном применении в больших дозах может оказывать отрицательное воздействие на печень.

Легкие снотворные на растительной основе без привыкания

К растительным препаратам от бессонницы относятся пустырник, валериана, мелисса, пион уклоняющийся и лекарственные препараты на их основе. Они устраняют раздражительность, тревожность, регулируют сон и требуют длительного применения.

Вещества можно применять самостоятельно, без назначения врача, лекарственной зависимости они не вызывают.

Гомеопатия действует по принципу «исцеление подобного подобным». Такое лечение не способствует формированию зависимости. Известными гомеопатическими средствами от бессонницы являются Игнация, Аконит,Чилибуха, Коффеа, Валериана-плюс. Комбинированные гомеопатические препараты – Валерианахель, Нотта, Нервохель и другие.

Врачи-гомеопаты стараются подбирать лекарства строго индивидуально, после расспроса и осмотра больного.

Синтетические современные снотворные препараты не вызывающие привыкание

К таким средствам можно отнести Мелаксен (Юнифарм, США) – синтетический аналог гормона эпифиза мелатонина, регулирующего циклы «сон – бодрствование». Поддерживает физиологический сон. Побочные эффекты незначительны. Противопоказан детям, беременным, кормящим матерям, при заболеваниях крови, сахарном диабете, нарушении функции почек, эпилепсии.

Синтетический мелатонин является действующим веществом и в таких лекарствах, как Какспал Нео, Меларена, Меларитм, Соннован, Циркадин. Все препараты безрецептурного отпуска.

К комбинированным таблеткам можно отнести:

• таблетки Ново-Пассит – имеют в составе экстракты успокаивающих трав и анксиолитик (противотревожное действие); побочные эффекты: вялость, головокружение, тошнота; не назначают в возрасте до 12 лет;
• таблетки Персен – содержат валериану, мелиссу, мяту; устраняет напряжение, тревогу, способствует засыпанию и развитию физиологического сна; побочные эффекты: аллергия, запоры; противопоказания: низкое артериальное давление, калькулезный холецистит, беременность, лактация, возраст до 12 лет;

• таблетки Фиторелакс – имеют в составе валериану и боярышник; успокаивающее действие, способствуют засыпанию; побочные эффекты – вялость по утрам; противопоказания: беременность, лактация, детский возраст.

Как выбрать снотворные средства

Нарушения сна встречаются часто. Причиной могут быть серьезные психические заболевания, нервные расстройства на фоне переутомления и т.д. Одному человеку трудно заснуть, другой просыпается среди ночи, третий вообще не может спать.

Для того чтобы подобрать наиболее подходящее средство для сна, нужно посоветоваться с врачом.

Возможно, одного лекарства для нормализации сна недостаточно, требуется проведение комплексного лечения. Лечение подбирается в соответствии с имеющимися нарушениями сна. Одни препараты (например, растительные) требуют длительного применения, другие же назначаются короткими курсами, чтобы избежать лекарственной зависимости.

Что важно знать?

Важно знать, что большинство эффективных средств от бессонницы отпускается в аптеке по рецептам, так как обладает значительными побочными действиями и может приводить к таким нежелательным последствиям, как лекарственная зависимость и синдром отмены.

Как правильно принимать снотворные? В видеоролике рассказывается о правилах приема. Вы узнаете общие принципы, которые позволят минимизировать риск побочных эффектов и избежать зависимости от этих лекарственных средств. Необходимо знать, что любые снотворные препараты не предназначены для лечения хронической бессонницы, так как способны быстро вызвать лекарственную зависимость при злоупотреблении и неправильном приеме.

Только лекарственные вещества на основе растений применяют самостоятельно, не опасаясь развития пристрастия.

Для того, чтобы избежать формирования лекарственной зависимости нужно соблюдать следующие рекомендации:

• принимать снотворные короткими курсами не более трех недель подряд с последующим перерывом на 3 недели, в течение которых можно принимать растительные вещества;
• для того чтобы снизить лекарственную нагрузку на организм, можно принимать препарат не каждый день, а через день или несколько раз в неделю;
• принимать лекарство следует непосредственно перед сном в полной дозе, назначенной врачом; снижать дозировку и принимать снотворное часто нельзя.

Эффективных лекарств от бессонницы, которые действуют без привыкания, не так много. Растительные вещества оказывают в основном седативное (успокаивающее) действие. Если такое лечение не помогает, следует обращаться к врачу за назначением более эффективной терапии.

4.1. ТЕРМИНОЛОГИЯ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Побочный эффект (side effect), согласно определению Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), - любой непреднамеренный эффект фармацевтического продукта (ЛС), развивающийся при использовании его у человека в обычных дозах и обусловленный его фармакологическими свойствами.

Неблагоприятные лекарственные реакции (adverse drug reactions), согласно ВОЗ, - вредные, опасные для организма реакции, развивающиеся непреднамеренно при приёме ЛС в дозах, которые используются у человека для профилактики, диагностики и(или) лечения заболеваний, а также для коррекции и модификации физиологических функций.

Различие понятий заключается в том, что возникновение побочного эффекта связано с фармакологическими свойствами препарата (например, выраженное снижение АД после приёма гипотензивного средства) и может быть как благоприятным, так и неблагоприятным, тогда как неблагоприятная реакция не зависит от его фармакологических свойств (например, развитие агранулоцитоза после приёма метамизола натрия).

Дополненное определение ВОЗ, используемое уже на протяжении 30 лет, с учётом степени тяжести неблагоприятных реакций на ЛС, а также реакций на контаминанты (например, в фитопрепаратах) и предполагаемо неактивные эксципиенты (например, консерванты), согласно Ralph Edwards и Jeffrey K. Aronson (2000), может быть следующим: побочные реакции или неблагоприятные лекарственные реакции - вредные реакции, возникающие в результате вмешательства, связанного с использованием лекарственного продукта, которое делает опасным продолжение приёма и требует профилактики, или специфического лечения, или изменения режима дозирования, или отмены ЛС.

Термины «побочные реакции» (неблагоприятные реакции - adverse reactions) и «побочные эффекты» (неблагоприятные эффекты - adverse effect) взаимозаменяемы, за исключением того, что о реакциях говорят с точки зрения пациента, а об эффектах - с точки зрения ЛС.

Возникающие побочные лекарственные реакции следует отличать от токсических эффектов, которые развиваются в результате превышения дозы ЛС и не встречаются при обычно использующихся терапевтических дозах. Следует отметить, что выраженность токсических эффектов дозозависима (например, возникающая головная боль при использовании антагонистов кальция - токсический эффект).

4.2. ЭПИДЕМИОЛОГИЯ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ

Риск развития побочных эффектов при использовании различных ЛС значительно варьирует. Так, при применении нистатина или гидроксокобаламина риск развития побочных эффектов практически равен нулю, а при использовании иммунодепрессантов или цитостатических ЛС он возрастает до высоких значений.

Ежегодно увеличивается число людей, не переносящих от одного до нескольких ЛС. Частота развития побочных реакций и их тяжесть зависят от индивидуальных особенностей больного, его пола и возраста, тяжести основного и сопутствующего заболеваний, фармакодинамических и фармакокинетических характеристик ЛС, его дозы, длительности применения, путей введения, а также лекарственного взаимодействия. Одна из причин увеличения числа побочных эффектов - частое нерациональное и необоснованное применение ЛС. Показано, что только в 13-14% случаев оправдано применение ЛС. Кроме того, росту медикаментозных осложнений способствует всё большее распространение самолечения.

Считают, что побочные эффекты возникают у 4-29% больных, получающих различные ЛС, но только 4-6% больных обращаются по этому поводу к врачу. Из числа обратившихся 0,3-2,4% следует госпитализировать в связи с развившимися побочными эффектами, из них 3% нуждаются в проведении неотложных мероприятий в отделениях интенсивной терапии. В США побочные реакции - единственная причина 0,4% всех посещений поликлиник. Практически 85% от этого количества обращений за медицинской помощью заканчивается оформлением временной нетрудоспособности, остальные, как указывалось выше, требуют госпитализации. В результате осложнений лекарственной терапии выписывается около 80 млн дополнительных рецептов для проведения корректирующей терапии.

При использовании некоторых групп ЛС в амбулаторной практике: сердечных гликозидов, гормонов, гипотензивных средств, прямых и непрямых антикоагулянтов, некоторых диуретиков, антибиотиков, НПВС, контрацептивных препаратов для приёма внутрь - побочные

эффекты развиваются значительно чаще. Среди побочных эффектов в амбулаторных условиях чаще других возникают аллергические реакции. Глюкокортикоиды способны вызывать около 40 побочных эффектов. А приём НПВС (в том числе ацетилсалициловой кислоты) в дозах, рекомендуемых для профилактики коронарного тромбоза и инфаркта миокарда, у 1-2% пациентов может вызвать нарушения кроветворения, тяжёлые кожные поражения, а у 8% пациентов - изъязвление слизистой и кровотечения из верхних отделов ЖКТ. В США с такими кровотечениями ежегодно госпитализируются 50-150 пациентов на 100 тыс. человек, причём у 10% из них побочные эффекты ЛС приводят к летальному исходу. По данным американских учёных, длительный приём оральных контрацептивов курящими женщинами старше 40 лет значительно увеличивает риск развития инфаркта миокарда в сравнении с женщинами более молодого возраста (с 7 до 185 случаев на 100 тыс. человек в год). Кроме того, у таких женщин возрастает и частота развития инсультов и тромбоэмболий.

По отечественным данным, среди больных, находящихся в стационаре, в 17-30% случаев возникают побочные реакции на ЛС (в США этот процент несколько ниже и составляет 10-20%); у 3-14% из них это служит причиной более длительного пребывания в стационаре (по зарубежным источникам, этот показатель приближается к 50%).

В большинстве случаев развитие побочных эффектов у стационарных больных обусловлено применением антибиотиков (до 25-30% всех побочных эффектов), химиотерапевтических средств, анальгетиков, психотропных средств, сердечных гликозидов, мочегонных и сахароснижающих ЛС, сульфаниламидов и препаратов калия. Чаще всего в стационаре возникают аллергические реакции, проявляющиеся поражением кожных покровов (до 20-25%). Однако из общего числа нежелательных эффектов 75-80% - неаллергические реакции, о которых врачи информированы значительно хуже. К ним относят поражения печени, тромбозы и тромбоэмболии, нарушения гемопоэза и свёртываемости крови, поражения ЖКТ, нарушение психики, изменение концентраций ионов калия и натрия в плазме крови, анафилактические реакции.

Наиболее часто медикаментозные осложнения возникают у пациентов, входящих в группу риска:

Пациентов с заболеваниями печени и почек;

Больных, одновременно принимающих несколько ЛС, что приводит к неконтролируемому их взаимодействию;

Лиц, получающих ЛС с «узкой» терапевтической широтой;

Детей и пожилых пациентов.

Проведённые в Шотландии и Великобритании фармакоэпидемиологические исследования показали, что распространённость лекарственных осложнений среди геронтологических больных приближается к 16%. В пожилом и старческом возрасте широко распространены самолечение, применение большого количества ЛС (иногда необоснованно) в течение длительного времени на фоне возрастных изменений функций органов и систем организма и уменьшения объёма распределения ЛС. Исследования показали, что одновременный при- ём 2-5 ЛС приводит к развитию лекарственного взаимодействия в 4% случаев, а при приёме 20 ЛС - в 40-54%. Ещё одна причина частого развития побочных эффектов у пожилых людей - особенности фармакодинамики ЛС в разных возрастных периодах за счёт различной чувствительности рецепторов. В литературе описано снижение чувствительности пожилых пациентов к действию β-адреноблокаторов и β 2 -адреномимеметиков, что обусловлено доказанным снижением количества β-адренорецепторов и их аффинности с возрастом; в то же время количество и аффинность α-адренергических и холинергических рецепторов практически не изменяется. В силу того, что примерно половина всех пожилых людей принимают психотропные средства с антикоагулянтами или антиагрегантами, основными побочными эффектами становятся геморрагические осложнения и нарушения со стороны ЖКТ (ослабление моторики, изъязвление). Таким образом, чтобы предотвратить развитие побочных эффектов, больным пожилого и старческого возраста необходимо назначать меньшую дозу ЛС (иногда в 1,5-2 раза) по сравнению с используемой для лечения молодых пациентов.

В США побочные эффекты ЛС у детей развиваются гораздо чаще, чем у взрослых, и составляют примерно 13%, а у детей в возрасте до 3 лет - практически 30% случаев. Около 21% от общего количества госпитализированных в стационар детей страдают от лекарственных осложнений.

С особой осторожностью и тщательностью нужно подбирать лекарственную терапию (при необходимости) беременным женщинам, особенно если ЛС обладают тератогенным действием (см. гл. 6).

Побочные эффекты приблизительно в 0,1-0,24% случаев становятся причиной летальных исходов, причём одна из четырёх смертей в стационаре связана с медикаментозными осложнениями, различными по механизму развития, патологическим изменениям и клиническим проявлениям. Эпидемиологические исследования в США показали, что по частоте летальных исходов в общей структуре смертности лекарственные осложнения занимают четвёртое место после смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, злокачественных опухо-

лей и инсультов и уносят более 100 000 жизней в год. По данным метаанализа, проведённого в США, побочные эффекты лекарственной терапии выходят на 5-6-е место среди причин развития летальных исходов у госпитализированных пациентов.

Летальные исходы от приёма ЛС у больных, находившихся на лечении в стационаре, чаще всего возникают вследствие:

Желудочно-кишечных кровотечений и осложнений пептических язв (при использовании глюкокортикоидов, НПВС, антикоагулянтов);

Других кровотечений (при применении цитостатиков);

Апластической анемии и агранулоцитоза (при назначении хлорамфеникола, цитостатиков, препаратов золота, некоторых НПВС);

Поражения печени (среди 200 ЛС, способных вызвать поражение данного органа, наиболее часто упоминают противотуберкулёз- ные и психотропные средства, цитостатики, тетрациклин);

Анафилактического шока, развившегося после введения антибактериальных ЛС (особенно группы пенициллина) и прокаина (новокаин *);

Поражения почек (при использовании НПВС, аминогликозидов);

Снижения резистентности к инфекциям вследствие применения ЛС, обладающих иммуносупрессивным эффектом (цитостатики, глюкокортикоиды).

Неблагоприятные побочные эффекты - не только серьёзная медицинская и социальная, но и экономическая проблема. Стоимость осложнений лекарственной терапии в США оценивают в 4,2 млрд долларов ежегодно, в Швейцарии - 70-100 млн швейцарских франков. Затраты, связанные с лекарственными осложнениями, составляют 5,5-17% общих затрат на здравоохранение. По данным американских исследователей, средняя длительность пребывания в стационаре пациента с побочным эффектом ЛС составляет 10,6 сут против соответствующего показателя при отсутствии побочных эффектов 6,8 сут.

Третью часть всех побочных эффектов составляют потенциально предотвратимые осложнения, то есть те, которых можно избежать в условиях рационального использования препаратов.

4.3. КЛАССИФИКАЦИЯ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ

ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Среди механизмов развития нежелательных побочных эффектов можно выделить 4 основных.

Прямое токсическое действие препарата, повреждающее клетки и ткани организма, имеющее дозозависимый характер (например, повреждающее действие НПВС на слизистую оболочку ЖКТ).

Фармакокинетический механизм - большую роль играют факторы, изменяющие фармакокинетику препаратов, способствующие кумуляции ЛС в организме и/или замедляющие их распад до неактивных метаболитов. (Например, дигиталисная интоксикация возникает сравнительно редко, но у больных с нарушением метаболизма и экскреции дигоксина риск интоксикации увеличивается в несколько раз.)

Фармакодинамический механизм реализуется через рецепторы или мишени, расположенные в различных органах и системах. К примеру, ингибируя циклооксигеназу, НПВС, с одной стороны, уменьшают выраженность воспалительного процесса (прямое действие), а с другой - препятствуют экскреции натрия и воды в почках (фармакодинамический нежелательный эффект), приводя к развитию сердечной недостаточности.

На фармакодинамический механизм может оказывать влияние состояние организма больного: например у пожилых пациентов снижается чувствительность к действию β-адреноблокаторов и β 2 - адреномиметиков в результате снижения количества β-адренорецепторов и их аффинности с возрастом.

Нежелательные эффекты, возникающие при лекарственном взаимодействии: в частности, при одновременном назначении терфенадина и эритромицина у больного на электрокардиограмме удлиняется интервал Q-T, что может привести к нарушению сердечного ритма. Причина данного феномена - замедление метаболизма терфенадина в печени под воздействием эритромицина.

Стоит отметить важную роль фармакогенетических механизмов в формировании нежелательных побочных эффектов ЛС. Различные наследуемые изменения в генах (аллельные варианты) могут приводить к нарушениям фармакокинетики и/или фармакодинамики ЛС. В результате изменяется и фармакологический ответ, в том числе могут развиться нежелательные побочные эффекты.

Разработано несколько классификаций побочных эффектов. Прежде всего, побочные эффекты можно подразделить на:

прогнозируемые - обусловленные фармакологическим действием ЛС, дозозависимые, составляющие 80% всех случаев побочных эффектов, способные развиться у любого человека;

непрогнозируемые - не связанные с фармакологическим действием ЛС, не дозозависимые, относительно редко развивающиеся, обусловленные в большинстве случаев изменениями иммуноге-

неза и факторами внешней среды и возникающие у восприимчивых лиц.

Прогнозируемые побочные эффекты ЛС имеют определённую клиническую картину, например гипотензивный эффект при приё- ме β-адреноблокаторов, синдром Паркинсона при курсовом приёме хлорпромазина (аминазин*) или резерпина и артериальная гипертензия при приёме глюкокортикоидов. При непрогнозируемых побочных эффектах клиническая картина развивается непредсказуемо и у разных пациентов на одно и то же ЛС могут развиваться различные реакции, что, вероятно, связано с генетическими особенностями индивидуумов.

По характеру возникновения побочные эффекты подразделяют на прямые и опосредованные, а по локализации - на местные и системные.

В клинической практике побочные эффекты подразделяют по течению на:

острые формы - развиваются в течение первых 60 мин после приёма ЛС (анафилактический шок, тяжёлый бронхоспазм, острая гемолитическая анемия, отёк Квинке, вазомоторный ринит, тошнота и рвота);

подострые формы - развиваются через 1-24 ч после приёма ЛС (макулопапулёзная экзантема, сывороточная болезнь, аллергические васкулиты, колит и диарея, связанные с приёмом антибиотиков, агранулоцитоз и тромбоцитопения);

латентные формы - возникают через 2 сут и более после приёма ЛС (экзематозные высыпания, органотоксичность).

По тяжести клинического течения различают следующие группы побочных реакций.

Реакции лёгкой степени выраженности: кожный зуд, крапивница, извращение вкуса. Это довольно устойчивые проявления, при их появлении нет необходимости в отмене ЛС. Побочные эффекты исчезают при снижении дозы ЛС или после кратковременного назначения антигистаминных ЛС.

Реакции средней степени тяжести - отёк Квинке, экзематозный дерматит, многоформная эритема, моноили полиартрит, токсикоаллергический миокардит, лихорадка, гипокалиемия. При их появлении необходимо изменить проводимую терапию, отменить ЛС и провести специфическое лечение глюкокортикоидами в средней дозе 20-40 мг/сут в течение 4-5 дней в стационарных условиях.

Реакции тяжёлой степени - состояния, угрожающие жизни или продлевающие нахождение пациентов в стационаре; анафилактический шок, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла с поражением внутренних органов - миокардитом, нефротическим

синдромом. При появлении подобных реакций необходимо отменить ЛС и одновременно назначить глюкокортикоиды, иммуномодуляторы и антигистаминные препараты на 7-10 дней.

Смертельные реакции.

Среди нежелательных побочных эффектов выделяют также серьёз- ные и несерьёзные. По определению ВОЗ, к серьёзным осложнениям лекарственной терапии относят случаи, в результате которых наступает смерть, либо возникает угроза жизни, либо следует госпитализация (либо она продляется), и/или стойкое снижение или потеря трудоспособности, и/или врождённая аномалия. Согласно FDA, к серьёзным осложнениям лекарственной терапии относят также случаи, требующие хирургического лечения для предотвращения постоянного снижения или потери трудоспособности. По данным, полученным при мета-анализе на основании 39 исследований в США, серьёзные побочные эффекты составляют около 7% от числа всех лекарственных осложнений. Ежегодно серьёзные побочные эффекты проводимой лекарственной терапии регистрируют более чем у 20 млн больных в США.

Согласно клинической классификации, существуют:

общие реакции организма - анафилактический шок, отёк Квинке, геморрагический синдром;

поражение кожи и слизистых - синдром Лайелла, синдром Сти- венса-Джонсона, феномен Артюса;

поражение дыхательных путей - аллергические реакции, бронхиальная астма, аллергический плеврит и пневмония, отёк лёгких;

поражение сердечно-сосудистой системы - нарушение проводимости сердца, токсический миокардит.

Ниже приведена одна из наиболее распространённых классификаций побочных эффектов (по ВОЗ), учитывающая механизмы развития, время возникновения и клинические особенности.

Тип А - прогнозируемые (предсказуемые) эффекты.

Первично-токсические реакции или передозировка ЛС (например, печёночная недостаточность при назначении парацетамола в высоких дозах).

Собственно побочные эффекты и отсроченные реакции (например, седативные эффекты у антигистаминных ЛС).

Вторичные эффекты (например, диарея при назначении антибиотиков за счёт подавления кишечной флоры).

Лекарственное взаимодействие (например, отравление теофиллином при одновременном приёме эритромицина).

Тип B - непрогнозируемые (непредсказуемые) эффекты.

Индивидуальная непереносимость ЛС - нежелательный эффект, вызванный фармакологическим действием ЛС в терапев-

тических или субтерапевтических дозах (например, шум в ушах при приёме аспирина).

Идиосинкразия (например, гемолитическая анемия при приёме антиоксидантов у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатде- гидрогеназы без связи с иммунологическими реакциями).

Гиперчувствительность или аллергия (например, развитие анафилаксии при приёме пенициллина за счёт иммунных механизмов).

Псевдоаллергические реакции (например, неиммунологические реакции на рентгеноконтрастные вещества).

Тип C - «химические» эффекты, развивающиеся при длительном приёме препаратов: например, бензодиазепиновая зависимость или нефропатия при приёме метамизола натрия (анальгин*), вторичная надпочечниковая недостаточность при применении системных глюкокортикоидов, проявления хронической токсичности при приёме хлорохина (ретино- и кератопатии).

Тип D - отсроченные (отдалённые) эффекты (нарушения репродуктивной функции, тератогенные и канцерогенные реакции: аденокарцинома влагалища у дочерей женщин, применявших диэтилстильбэстрол во время беременности; лимфома у пациентов с длительной иммуносупрессией после трансплантации. Синдром отмены, например, после приёма клонидина, опиатов, β-адреноблокаторов).

Тип E - непредсказуемая неэффективность лечения (снижение эффективности контрацептивов для приёма внутрь при одновременном назначении индукторов микросомальных ферментов печени).

До 75% всех побочных эффектов - реакции типа А (дозозависимые реакции), более 20% -осложнения медикаментозного лечения типа В (дозонезависимые реакции), для которых также характерна и наибольшая летальность, менее 5% - осложнения остальных типов.

Токсические реакции.

Абсолютное увеличение концентраций ЛС - передозировка

Относительное увеличение концентраций ЛС:

■ генетически обусловленные изменения фармакокинетики (абсорбции, метаболизма, выведения) и фармакодинамики (изменения молекул-мишеней) ЛС;

■ не генетически обусловленные изменения фармакокинетики (сопутствующая патология печени, почек, щитовидной же-

лезы, ЖКТ, взаимодействие при одновременном назначении нескольких средств) и фармакодинамики (нарушение чувствительности рецепторов - развитие астматического статуса при неконтролируемом чрезмерном приёме ингаляционных β-адреномиметиков) ЛС.

Отдалённые реакции, возникающие не на фоне существенного изменения концентраций ЛС (тератогенные и канцерогенные эффекты).

Эффекты, обусловленные фармакологическими свойствами ЛС.

Прямые неблагоприятные фармакодинамические эффекты (ульцерогенный эффект НПВС и глюкокортикоидов, ортостатические реакции после приёма ганглиоблокаторов, периферический сосудистый спазм после приёма β-адреноблокаторов - синдром Рейно).

Опосредованные неблагоприятные фармакодинамические эффекты:

■ суперинфекция и дисбактериозы (диарея при назначении антибактериальных средств и цитостатиков);

■ бактериолиз (реакция Яриша-Герксгеймера при назначении антибиотиков);

■ синдром отмены (развитие тяжёлых гипертонических кризов при резкой отмене клонидина и β-адреноблокаторов);

■ лекарственная зависимость.

Истинно аллергические реакции.

Медиаторный или реагиновый тип.

Цитотоксический тип.

Иммунокомплексный тип.

Гиперчувствительность замедленного типа.

Псевдоаллергические реакции (приступ бронхиальной астмы при применении холиномиметических средств за счёт значительного высвобождения гистамина).

Идиосинкразия - генетически обусловленный, фармакологически извращённый ответ на первое введение ЛС.

Психогенные побочные эффекты (головная боль, приливы, потливость).

Ятрогенные побочные эффекты (реакции, возникающие при неправильном введении ЛС, например развитие эмболий при внутривенном введении депо-препаратов пенициллина, полипрагмазия).

Иногда на одно ЛС может возникнуть несколько побочных эффектов, различающихся механизмом развития. Например, на сульфаниламиды могут развиться как токсические реакции, так и реакции,

обусловленные их фармакологическими свойствами, - цитотоксичность и аллергия (полиморфная эритема, крапивница, эрозивный эктодермоз - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз - синдром Лайелла).

Не стоит забывать и о том, что некоторые проявления, характерные для побочных эффектов (например, синдром Лайелла - в 50% случаев), - клинические симптомы других соматических заболеваний (неоплазии, аутоиммунные болезни).

4.4. ТОКСИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

Токсическое влияние лекарств довольно часто встречается в клинической практике. Абсолютная передозировка ЛС вызвана тем, что рекомендуемые дозы ориентированы на среднего человека (60 кг), а при назначении не учитывают индивидуальную массу тела при условии 3-4-кратного приёма. Интоксикация в этом случае прямо связана с фармакологическими свойствами ЛС.

В других случаях передозировка оказывается следствием осознанного назначения ЛС в больших дозах. Например, парентеральное введение бензилпенициллина в высоких дозах (более 200 млн ЕД/сут) больным с сепсисом приводит к развитию спутанности сознания и эпилептиформным приступам за счёт введения большого количества калия с препаратом и развития гипонатриемии.

Риск развития токсических эффектов особенно высок у ЛС с низким терапевтическим индексом, когда разница между дозами, оказывающими терапевтическое и токсическое действие, невелика. Среди антибиотиков низкий терапевтический индекс имеют стрептомицин, канамицин, неомицин. Среди других ЛС следует указать варфарин, инсулин, дигоксин, теофиллин, фенитоин, карбамазепин, препараты лития, противоаритмические средства.

Токсические эффекты, возникающие при применении ЛС в терапевтических дозах, могут быть связаны с генетически обусловленными фармакокинетическими особенностями ЛС у данного пациента. Известно, что в группу риска по развитию псевдоволчаночного нефрита входят пациенты с низкой скоростью ацетилирования («медленные ацетиляторы»), принимающие прокаинамид (новокаинамид*) или гидралазин (апрессин*). Генетические изменения, приводящие к повышению концентрации ЛС в плазме, проявляются и на уровне окислительного метаболизма: снижена активность изоферментов микросомальной окислительной системы цитохромов Р-450 печени, кишечника, лёгких.

Появлению токсичности ЛС могут способствовать сопутствующие заболевания. Например, при заболеваниях печени:

Снижена интенсивность метаболизма (противоаритмических препаратов и др.);

Угнетена детоксикационная функция органа;

Возрастает синтез свободных радикалов, запускающих реакции окисления с образованием перекисей и гидроперекисей;

Подавлен синтез альбуминов, вследствие чего высока токсичность ЛС, обладающих в норме высоким процентом связывания с белками плазмы.

Замедлению выведения ЛС из организма и, соответственно, его кумуляции способствуют заболевания не только печени, но и почек. К заметному снижению экскреции приводит тяжёлая сердечная недостаточность - за счёт нарушения кровотока в печени и почках (например, у больных, страдающих данной патологией, накапливается дигоксин). К изменению скорости метаболизма с развитием побочных эффектов может привести снижение функциональной активности щитовидной железы.

Увеличение абсорбции ЛС также может вызвать побочные эффекты. Так, приём нифедипина натощак приводит к быстрому всасыванию и достижению пиковой концентрации препарата в плазме крови, что проявляется головной болью и покраснением кожных покровов.

Токсичность ЛС очень часто обусловлена их взаимодействием (см. главу «Взаимодействие лекарственных средств»), может быть связана с полипрагмазией без учёта возможного взаимного влияния.

Изменение чувствительности рецепторов тканей к ЛС - важная причина развития побочных эффектов. Например, повышение чувствительности миокарда к эпинефрину (адреналину *) во время циклопропанового или фторотанового наркоза может стать причиной серьёзных нарушений ритма сердца. Истощение запасов калия в организме при длительном лечении мочегонными повышает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам.

Существуют ЛС, обладающие специфической токсичностью в отношении того или иного органа, однако большинство ЛС оказывает токсическое влияние одновременно на несколько органов и систем. К таким ЛС относятся аминогликозидные антибиотики, обладающие нефро-, ото-, нейротоксичностью. Их нефротоксическое действие возникает вследствие накопления препарата в проксимальных почечных канальцах и поражения почечного эпителия в этих отделах, проявляется замедлением клубочковой фильтрации и формированием почечной недостаточности. Применение аминогликозидов - причина развития индуцированной почечной недостаточности примерно

в 45-50% всех случаев. Доказано, что нефротоксичность аминогликозидов дозозависима, а риск её развития уменьшается при их однократном применении в течение суток. Ототоксичность проявляется снижением слуха вплоть до полной глухоты за счёт кумуляции препарата в жидкости внутреннего уха (эндолимфа). Кроме того, одновременно может появиться и вестибулотоксичность (головокружение, тошнота, рвота, нистагм, нарушение равновесия). Для фторхинолонов наиболее характерны побочные эффекты со стороны ЖКТ, возникающие в 2-3% случаев (тошнота, диарея, рвота, повышение концентрации печёночных транспептидаз в крови), реже воздействию подвергается ЦНС (головная боль, оглушённость, головокружение), возникают нефро- (развитие интерстициального нефрита) и кардиотоксические поражения: нарушения ритма сердечных сокращений, удлинение интервала Q-T при электрокардиографии (ЭКГ).

Тератогенный и онкогенный эффекты чаще всего оказывают ЛС, обладающие цитотоксическим действием. Лекарственный тератогенез может быть результатом угнетения репродуктивной функции, нарушения эмбриогенеза на разных этапах, медикаментозной фетопатии, а также следствием применения определённых ЛС в неонатальном периоде. Классифицируют следующие типы тератогенной патологии: хромосомные, моногенные наследственные, полигенные мультифакторные и экзогенные нарушения. Применением ЛС обусловлены две последние формы, которые составляют около 80% всей тератогенной патологии. По механизму развития тератогенного эффекта ЛС подразделяют на вещества с прямым токсическим действием на плод и препараты, нарушающие метаболизм фолиевой кислоты и гормонов. К медикаментозным ЛС, обладающим тератогенным действием, можно отнести следующие группы:

Антагонисты витаминов;

Антагонисты аминокислот;

Гормоны (андрогены, прогестерон, адренокортикотропный гормон, глюкокортикоиды);

Антимитотические средства (колхицин);

Антибиотики (тетрациклин, стрептомицин);

Противоопухолевые (меркаптопурин, 6-оксипурин*, тиогуанин);

Препараты йода, фениндион (фенилин *), хлорпромазин (аминазин *);

Барбитураты;

Алкалоиды спорыньи.

По данным ВОЗ, до 25% аномалий развития обусловлено генетическими изменениями. Под воздействием вышеуказанных ЛС возникают генные (изменение количества или порядка азотистых оснований

в гене), хромосомные (изменения положения, вставка или делеция участка хромосомы) и геномные мутации (увеличение или уменьшение общего числа хромосом).

Воздействие тератогенных веществ на этапах органогенеза приводит к развитию эмбриопатий, воздействие в поздних стадиях развития - к ранней (обнаруживают структурную и функциональную незрелость органов, несовместимую с жизнью плода) или поздней фетопатии (поражение нормально заложенных и развившихся органов). Таким образом, применение тератогенных веществ в первые 2 нед беременности приводит к выкидышу, а в последующие сроки - к недоразвитию внутренних органов.

Нарушение обмена фолиевой кислоты способно вызвать аномалии в формировании черепа (например, при применении метотрексата), а гормональные средства могут обусловить маскулинизацию детей женского пола. Приём барбитуратов может привести к патологии сердца, ЖКТ и мочеполового тракта, косоглазию, формированию «волчьей пасти».

С особой осторожностью необходимо применять ЛС кормящим матерям из-за угрозы возможного развития функционального тератогенного действия. Среди данной группы ЛС наиболее опасными считают антиметаболиты (цитостатики), антикоагулянты, препараты спорыньи, тиреостатики, препараты йода и брома, антибиотики.

Данные, касающиеся вопросов канцерогенеза, до сих пор остаются спорными. Доказано, что длительный приём эстрогенов женщинами в период менопаузы увеличивает риск развития у них рака эндометрия в 4-8 раз, а приём иммунодепрессантов повышает в несколько раз риск развития лимфомы, саркомы, рака кожи губ.

К основным ЛС, индуцирующим развитие неоплазий, относят радиоизотопные средства (фосфор, торотраст*), цитостатики (хлорна- фтазин*, циклофосфамид), гормональные препараты, а также мышьяк, фенацетин, хлорамфеникол и некоторые другие ЛС. Так, циклофосфамид увеличивает вероятность развития рака мочевого пузыря. Оральные контрацептивы оказывают бластомогенный эффект на печень, в результате чего формируется либо аденома, либо узелковая гиперплазия.

Все ЛС изучают на тератогенность и онкогенность, однако результаты экспериментов на животных не позволяют точно оценить риск возникновения врождённых аномалий и опухолей при применении этих ЛС у человека.

4.5. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, ОБУСЛОВЛЕННЫЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Одни из наиболее часто встречающихся побочных эффектов ЛС, применяемых в терапевтических дозах, - реакции, обусловленные фармакологическими свойствами самого лекарственного препарата. Например, головная боль, тошнота, сухость во рту и двоение в глазах возникают при применении трициклических антидепрессантов. Лечение цитостатиками приводит к гибели не только опухолевых клеток, но и других интенсивно делящихся клеток, особенно в костном мозге, что закономерно приводит к лейко-, тромбоцитопении и анемии. Сердечные гликозиды, блокируя Na+,К+-АТФазу в мембране кардиомиоцитов, оказывают положительное инотропное действие. В то же время взаимодействие с этим ферментом в периферических сосудах может привести к нежелательному увеличению общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), что можно рассматривать как побочный эффект. Использование атропина при брадикардии может вызывать сухость во рту, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, замедление моторики кишечника.

β-Адреноблокаторы - другая группа ЛС, широко использующихся в медицине и оказывающих значительное число неблагоприятных фармакодинамических эффектов. Эти ЛС (особенно пропранолол) обладают анксиолитическим действием, поэтому их не следует назначать пациентам, страдающим депрессией. Менее выражено это действие у надолола и атенолола. Кроме того, β-адреноблокаторы способны вызывать быструю утомляемость, сексуальную дисфункцию, бронхоспазм.

Использующиеся для лечения гипертонической болезни гуанети- дин*, празозин, метилдопа вызывают ортостатическую гипотензию и выраженное головокружение, которые могут стать причиной падений и переломов. Применение антагонистов кальция, особенно короткого действия, при ИБС может вызвать «синдром обкрадывания» за счёт оттока крови из склерозированных сосудов сердца, не способных к дилатации, и развитие инфаркта миокарда, а при длительном применении у пожилых людей они увеличивают риск развития запора и кровотечений из ЖКТ.

Благодаря основным фармакологическим эффектам ЛС могут развиваться опосредованные ими биологические реакции, такие, как дисбактериоз, суперинфекция, возникновение устойчивых к лекарствам штаммов микроорганизмов, бактериолиз, угнетение иммунных процессов.

Дисбактериоз подразумевает количественное и качественное изменение микрофлоры ЖКТ под воздействием противомикробных ЛС. Чаще всего дисбактериоз развивается после длительного энтерального применения антибиотиков или сульфаниламидов. Восстановление микрофлоры кишечника в некоторых случаях происходит после прекращения лечения данными ЛС, однако в редких случаях возникает стойкое нарушение функции ЖКТ, белкового и витаминного обмена (особенно угнетается синтез витаминов группы В), уменьшается всасывание кальция, железа и ряда других веществ.

Суперинфекция - осложнение лекарственной терапии, появляющееся в результате подавления жизнедеятельности нормальной микрофлоры ЖКТ. Угнетение нормальной микрофлоры происходит под воздействием антибиотиков и различных иммунодепрессантов (глюкокортикоиды и цитостатики, химиотерапевтические средства). При суперинфекции возникают и интенсивно развиваются очаги устойчивой к действию данного ЛС условно-патогенной микрофлоры, которые могут стать причиной нового заболевания. Суперинфекции могут быть эндогенными и экзогенными. Эндогенную инфекцию чаще всего вызывают стафилококки, синегнойная и кишечная палочки, протей, анаэробы. Экзогенные суперинфекции обусловлены вторичным инфицированием новым возбудителем или устойчивым штаммом микроорганизмов того же вида, что и возбудитель первоначальной болезни (например, развитие кандидамикоза или аспергиллёза). При суперинфекции чаще всего происходит поражение слизистой оболочки кишечника, в некоторых случаях заканчивающееся перфорацией слизистой в результате некротизирующего действия грибов, перитонитом и гибелью больного. Реже развиваются висцеральные формы, протекающее с атипичной клинической картиной. Например, кандидамикозное поражение лёгких протекает чаще всего по типу интерстициальной пневмонии с затяжным течением, трудно диагностируемой рентгенологически. Нередко возникает кандидамикозный сепсис, который практически всегда заканчивается смертью больного. Другой пример суперинфекции - развитие аспергиллёза у ослабленных пациентов на фоне хронических заболеваний крови, ЖКТ и лёгких, а также на фоне длительного приёма антибиотиков, особенно тетрациклина. При этом поражаются кожные покровы и многие внутренние органы, что проявляется разнообразной клинической симптоматикой.

Псевдомембранозный колит - одно из тяжёлых осложнений лекарственной терапии клиндамицином, линкомицином или тетрациклином, в патогенезе которого большую роль играют аутоиммунные процессы и токсическое поражение. Это осложнение в 50% случаев заканчивается летальным исходом.

При применении бактерицидных противомикробных ЛС в больших дозах возможно развитие реакции бактериолиза Яриша-Герсгей- мера, которая характеризуется быстрым ухудшением состояния пациента или кратковременным нарастанием симптомов соответствующей патологии. Патогенез этого состояния обусловлен быстрым распадом микробных клеток и высвобождением значительного количества эндотоксинов. К микроорганизмам, способным продуцировать активные токсины, можно отнести сальмонеллы, спирохеты, некоторые штаммы кишечной и синегнойной палочек, протей. Для профилактики реакции бактериолиза необходимо правильно применять ЛС, включая использование средств интенсивной патогенетической терапии.

Антибактериальные ЛС оказывают неблагоприятное воздействие и на иммунную систему. Их влияние на иммуногенез зависит от дозы, способа введения и длительности применения. Введённые перорально ЛС в терапевтических дозах оказывают незначительное влияние на иммунитет. В то же время применение этих ЛС (например, хлорамфеникола) в высоких дозах в течение длительного времени приводит к угнетению гуморального иммунитета (снижение количества В-лимфоцитов, угнетение пролиферативной их активности за счёт слабого антигенного раздражения), уменьшение активности фагоцитоза. Данный факт ещё раз доказывает необходимость правильно использовать ЛС.

Синдром отмены, как правило, возникает при внезапном прекращении приёма ЛС. Например, отмена хинидина может привести к тяжёлым аритмиям, антиангинальных ЛС - к приступу стенокардии, антикоагулянтов - к тромбоэмболическим осложнениям.

4.6. АЛЛЕРГИЧЕСКИЕ РЕАКЦИИ

Аллергические реакции, по данным разных авторов, составляют от 20 до 70% всех побочных эффектов. Аллергия - это изменённый иммунный ответ, проявляющийся в развитии специфической гиперчувствительности организма к чужеродным веществам (аллергенам) в результате их предшествовавшего контакта. Она, как правило, не развивается при первом приёме ЛС. Исключение составляют случаи развития аллергии на ЛС, имеющие перекрёстные аллергические реакции с другими средствами, которые уже ранее использовались пациентами.

Аллергены подразделяют на экзогенные и эндогенные (табл. 4-1). Эндогенные аллергены образуются в организме под воздействием различных повреждающих факторов, в результате чего возникает комплекс из собственных клеток и чужеродных веществ не антигенной природы.

Таблица 4-1. Классификация экзогенных аллергенов

Аллергические реакции характеризуются фазовым течением и наличием периода сенсибилизации, разрешения и десенсибилизации. Сенсибилизация развивается в течение нескольких дней от момента первичного попадания аллергена и сохраняется значительное время. Длительность сенсибилизации определяется природой аллергена, его дозой, способом проникновения в организм, длительностью воздействия, а также состоянием иммунной реактивности организма. Разрешение аллергической реакции развивается в ответ на повторное попадание либо того же аллергена, либо близкого аллергена, способного сохраняться в организме более 2 нед. Различают разрешение немедленного (развитие от нескольких секунд до 6 ч) и замедленного типа (развитие в течение 24-48 ч). При десенсибилизации реактивность организма возвращается к нормальной спонтанно - в результате устранения воздействия аллергена либо искусственно - после курсов введения аллергена в микродозах.

Риск развития лекарственной аллергии повышают полипрагмазия, длительное применение ЛС, наследственная предрасположенность, а также такие заболевания, как бронхиальная астма, поллиноз, грибковые заболевания, пищевая аллергия.

Аллергические реакции могут вызвать любые ЛС, включая глюкокортикоиды. Такие иммуногены, как вакцины, сыворотки, декстраны, инсулин, - полноценные антигены, запускающие образование антител. Другие же средства (низкомолекулярные соединения - гаптены) приобретают антигенные свойства только после соединения с белками. ЛС могут приобретать антигенные свойства при хранении (в результате трансформации), а также в процессе метаболизма (например, ЛС с пиримидиновым ядром - витамины группы В, фенотиазин*). Высокой антигенной активностью обладают ЛС, содержащие радикальные

NH 2 - и Cl-группы, связанные с бензольным кольцом, например прокаин (новокаин*), хлорамфеникол (синтомицин*), аминосалициловая кислота (ПАСК*). Риск развития лекарственной аллергии минимален при энтеральном, максимален - при внутривенном приёме ЛС.

ГИПЕРЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ НЕМЕДЛЕННОГО ТИПА

В основе гиперчувствительности немедленного типа лежит гуморальный иммунный ответ. Гиперчувствительность немедленного типа подразделяют на три подтипа.

I подтип - медиаторный (анафилактический)

Развивается на экзогенные антигены (лекарственные, пыльцевые, пищевые, бактериальные антигены при парентеральном, ингаляционном и алиментарном путях проникновения в организм). В этом случае на антиген вырабатываются антитела класса IgE, транспортируемые в шоковый орган, в который попал аллерген, где и происходит активация тучных клеток и базофилов, и развивается реакция гиперреактивности. При повторном попадании аллергена в организм наступает стадия разрешения, протекающая в три фазы:

Иммунологическая - образование комплекса аллергена с фиксированным на базофилах и тучных клетках IgE и изменение свойств клеточных мембран;

Биохимическая - дегрануляция тучных клеток и базофилов, выделение биогенных аминов и медиаторов (гистамин, сеторонин, кинины и др.).

Патофизиологическая - воздействие медиаторов на миоциты, эндотелий, нервные клетки.

Этот тип гиперчувствительности немедленного типа чаще всего вызывают бензилпенициллин, стрептомицин, прокаин (новокаин *), витамин В 1 , сыворотки и вакцины. Клинически он проявляется анафилаксией или атопической реакцией. Анафилаксия характеризируется развитием беспокойства, головокружения, резким падением АД, удушьем, резкими болями в животе, тошнотой и рвотой, непроизвольными мочеиспусканием и дефекацией, а также судорогами. При развитии анафилактического шока пациент теряет сознание.

Атопическая реакция развивается при наследственной предрасположенности и проявляется:

Бронхиальной астмой;

Крапивницей - появлением эритемы и зудящих волдырей розового цвета;

Сенной лихорадкой - аллергическим ринитом, чаще развивающимся на пыльцевые аллергены и носящим название поллиноза;

Ангионевротическим отёком Квинке - отёком кожи и подкожной жировой клетчатки, иногда распространяющимся на мышцы;

Детской экземой, развивающейся на пищевые аллергены.

ЛС, характеризующиеся высоким риском инициирования анафилактической или анафилактоидной реакции, и механизмы их развития представлены в табл. 4-2.

Таблица 4-2. Лекарственные средства, характеризующиеся высоким риском развития анафилактической или анафилактоидной реакции, и механизмы их развития

Механизм развития
IgE-опосредованный	Антибиотики пециллинового ряда Цефалоспорины Альбумин Адъюванты к лекарственным веществам Бензодиазепины Сукцинилхолин
Активация системы комплемента	Рентгеноконтрастные вещества Декстраны Протамина сульфат Пропанидид
Опосредованный выбросом гистамина	Декстраны Рентгеноконтрастные вещества Альбумин Маннитол Полимиксин В Тиопентал-натрий Протамина сульфат Тубокурарина хлорида
Иные механизмы	Протеиновые фракции плазмы Местные анестетики НПВС

II подтип - цитотоксический

Развивается на химические вещества, клеточные мембраны, некоторые неклеточные структуры. После присоединения этих структур поверхность шоковых клеток (клеток крови, эндотелиоцитов, гепатоцитов, эпителиоцитов почек) распознаётся собственной иммунной системой как чужеродная по антигенному составу, в результате чего инициируется образование IgG, разрушающего эти клетки. Этот тип аллергии лежит в основе развития лейко-, тромбоцитопении, аутоим-

мунной гемолитической анемии (например, при использовании метилдопы), постгемотрансфузионных осложнений. К ЛС, вызывающим данный тип гиперчувствительности немедленного типа, относятся хинидин, фенацетин, салицилаты, сульфаниламиды, цефалоспорины, пенициллины. Цитотоксическая реакция лежит в основе патогенеза лекарственной волчанки, развивающейся при использовании прокаинамида, гидралазина, хлорпромазина, изониазида, метилдопы, пеницилламина. При этом возникает лихорадка, снижается масса тела, поражается опорно-двигательный аппарат, в процесс вовлекаются лёгкие и плевра (более чем в 50% случаев), печень, иногда - почки (при этом развивается гломерулонефрит), сосуды (при этом возникает васкулит). Практически всегда при лекарственной волчанке развиваются гемолитическая анемия, лейко- и тромбоцитопения, а также лимфаденопатия. Основными серологическими критериями диагноза лекарственной волчанки считают обнаружение антител к гистонам ядра (99% случаев) и отсутствие антител к ДНК, что отличает её от системной красной волчанки. Симптомы лекарственной волчанки и серологические проявления развиваются в среднем через год от начала терапии вышеуказанными ЛС и проходят самопроизвольно в течение 4-6 нед после отмены. Антинуклеарные антитела сохраняются ещё в течение 6-12 мес.

III подтип - иммунокомплексный

Развивается при недостаточной фагоцитарной активности и введении высоких доз аллергена. В этом случае при первом попадании аллергена в организм к нему вырабатываются антитела классов IgG и IgA. Повторно попавшие в организм аллергены соединяются с предсинтезированными антителами, при этом образуются циркулирующие иммунные комплексы. Адсорбируясь на эндотелии сосудов, циркулирующие иммунные комплексы активируют систему комплемента, особенно его С3а-, С4а- и С5а-фракции, повышающие проницаемость сосудов и индуцирующие хемотаксис нейтрофилов. Одновременно активируется кининовая система, высвобождаются активные биоамины и усиливается агрегация тромбоцитов, что вызывает развитие системного васкулита и микротромбообразование, дерматит, нефрит, альвеолит. Кроме того, иммунные комплексы повреждают многие другие ткани, вызывая болезнь иммунных комплексов:

«сывороточная болезнь 1 » (например, на введение антитимоцитарного иммуноглобулина) клинически проявляется отёком кожи,

1 Иногда «сывороточноподобные реакции» развиваются через 1-3 нед после начала приёма ЛС, они отличаются от «сывороточной болезни» отсутствием гипокомплементемии, васкулита, поражения почек.

слизистых и подкожной жировой клетчатки, повышением температуры тела, появлением высыпаний и кожного зуда, поражением суставов, лимфаденопатией, расстройством ЖКТ, слабостью, протеинурией (без признаков гломерулонефрита);

Феномен Артюса развивается при многократном локальном введении антигена в результате повреждения сосуда иммунными комплексами и развития ишемии, некроза ткани и, в конечном счёте, стерильного абсцесса;

Гломерулонефрит возникает при «осаждении» иммунных комплексов в почечном эпителии;

Ревматоидный артрит;

Системная красная волчанка;

Тиреоидит Хашимото;

Гепатит.

К ЛС, вызывающим этот тип реакции, относятся НПВС, особенно парацетомол, ретинол, изониазид, метотрексат, хинидин, пенициллины.

Гиперчувствительность замедленного типа представляет собой клеточный иммунный ответ. Она развивается на вещества гаптеновой природы, микробные и лекарственные аллергены, изменённые собственные клетки.

Гиперчувствительность замедленного типа протекает в две фазы:

Вначале происходит сенсибилизация организма, в процессе которой образуется большое количество Т-лимфоцитов;

Затем через 24-48 ч наступает фаза разрешения, когда сенсибилизированные Т-лимфоциты распознают антигены и начинают синтезировать лимфокины (хемотаксический фактор, фактор торможения миграции, фактор активации макрофагов и др.), которые совместно с лизосомальными ферментами и кининами индуцируют развитие воспалительной реакции.

Клеточно-опосредованные реакции лежат в основе развития кореподобной сыпи и контактного аллергического дерматита.

Лекарственные аллергические побочные эффекты проявляются самыми разнообразными формами кожных реакций - от эритемы на месте введения препарата и фиксированной лекарственной сыпи до генерализованной папулёзной или везикулёзной сыпи. Особенно тяжело протекает эксфолиативный дерматит с отторжением поверхностных слоёв эпидермиса, нарушением электролитного баланса и гипопротеинемией, а также мышечной гипотрофией. Выделяют особые формы аллергических кожных реакций:

Синдром Лайелла характеризуется появлением эритематозных высыпаний, которые эволюционируют до образования булл;

Синдром Стивенса-Джонсона - тяжёлая форма экссудативной полиморфной эритемы.

Наиболее часто вызывают синдром Лайелла и Стивенса-Джонсона антибактериальные ЛС (сульфаниламиды), противосудорожные ЛС, НПВС (пироксикам), аллопуринол, вакцины и сыворотки.

При токсическом эпидермальном некролизе внезапно повышается температура тела до фебрильной, на коже появляются уртикарные и эритематозные пятна, быстро превращающиеся в легко вскрывающиеся пузыри с серозным содержимым, а эпидермис отслаивается (положительный симптом Никольского). Одновременно появляются энантемы на слизистых рта и гортани, которые затем эрозируются, а также поражения слизистых оболочек глаз, дыхательных путей, глотки, пищевода, ЖКТ и мочеполового тракта. В крови обнаруживают картину лейкоза или злокачественного ретикулёза. При эрозивном эктодермозе температура тела также внезапно повышается до высоких значений, появляются кашель, головная боль, гиперемия и эрозии слизистой оболочки полости рта, которые переходят в сливающиеся язвы, покрытые грязно-серым налётом. На коже возникают эритематозные пятна, переходящие в буллёзную сливную форму экзантемы и локализующиеся преимущественно вокруг рта и на гениталиях. При диагностике обнаруживают ангину, боли в мышцах и суставах, гепато- и спленомегалию, поражение глаз и внутренних органов. В результатах анализа крови отмечают лейкоцитоз и эозинофилию. Эти два угрожающих жизни состояния требуют проведения неотложных мероприятий для их устранения.

Примером ЛС, на введение которого возможно развитие всех типов аллергических реакций, служит бензилпенициллин. Применение этого препарата может осложниться крапивницей, анафилактическим шоком, гемолитической анемией, развитием сывороточной болезни и контактного дерматита на месте введения.

Для каждого ЛС существует свой индекс сенсибилизации, который варьирует от 1-3% у бензилпенициллина до 90% у фенитоина (дифенин *). Большие дозы, частота и кратность применения, различного рода добавки (эмульгаторы, растворители), формы пролонгированного действия значительно повышают частоту сенсибилизации организма к вводимому ЛС.

Факторы, предрасполагающие к развитию аллергических реакций:

Переходный возраст;

Беременность;

Менструации;

Климакс;

Воздействие солнечной радиации;

Эмоциональные стрессы;

Генетическая предрасположенность - маркёрами лекарственной аллергии считают антигены HLA В40 и Сw1, а также гаплотипы А2В40 и А3В40 (например, у лиц с фенотипом HLA Cw3 или гаплотипом А2В17 повышен риск развития аллергии на антибиотики, а наличие HLA D7 или гаплотипа А9В7 ассоциировано с развитием поливалентной лекарственной непереносимости).

У 78-80% пациентов лекарственная аллергия заканчивается выздоровлением, и только в 10-12% случаев она принимает хроническое течение в виде атопической бронхиальной астмы, рецидивирующего агранулоцитоза, лекарственного гепатита или интерстициального нефрита. В 0,005% случаев аллергическая реакция приводит к летальному исходу, наиболее частыми причинами которого становятся анафилактический шок, агранулоцитоз, геморрагический энцефалит, миокардит и апластические анемии.

4.7. ПСЕВДОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ РЕАКЦИИ

От истинно аллергических реакций стоит отличать псевдоаллергии, которые могут их напоминать по клиническим проявлениям. В патогенезе псевдоаллергий иммунная система не играет никакой роли. Основными патогенетическими факторами служат гистамин тучных клеток, либерин и другие медиаторы аллергических реакций при дефиците C1- компонента комплемента. К ЛС, способным вызывать реакции подобного типа, относятся йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества, блокаторы нервно-мышечной передачи (миорелаксант тубокурарин*), опиоиды, коллоидные растворы для восстановления объёма циркулирующей крови, некоторые антибактериальные средства (ванкомицин, полимиксин В), комплексообразующие соединения (дефероксамин).

Выраженность псевдоаллергических реакций зависит от дозы введённых ЛС. Клинически при этих состояниях можно наблюдать возникновение крапивницы, гиперемии и кожного зуда, головной боли, снижение АД. При внутримышечном введении ЛС локально могут развиться отёк и гиперемия с кожным зудом. У пациентов с аллергической предрасположенностью могут появляться приступы удушья и заложенность носа.

Такие ЛС, как метилдопа, фентоламин, препараты раувольфии, воздействуя на холинергические рецепторы, могут вызвать отёк и гиперемию слизистой носа, а приём НПВС - бронхоспазм у пациентов с

астматической триадой за счёт нарушения метаболизма арахидоновой кислоты.

4.8. ИДИОСИНКРАЗИЯ

Идиосинкразия - генетически обусловленная патологическая реакция на определённые ЛС. Патологическая реакция проявляется повышенной чувствительностью к определённому средству и сильным и/или продолжительным эффектом. В основе идиосинкразических реакций лежат генетически детерминированные дефекты ферментных систем. Примером таких реакций может служить развитие гемолитической анемии у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидроге- назы, принимающих сульфаниламиды, фуразолидон, хлорамфеникол, ацетилсалициловую кислоту, противомалярийные препараты, или появление метгемоглобинемии при приёме препаратов нитроглицерина больными с дефицитом метгемоглобинредуктазы. К такому же типу реакций можно отнести появление почечной экскреции пуринов при лечении подагры у пациентов с дефицитом гипоксантин-гуанин-фосфорибоксилтрансферазы, а также развитие приступа печёночной порфирии за счёт индукции синтетазы аминолевулиновой кислоты барбитуратами. Наследственная недостаточность холинэстеразы сыворотки крови объясняет тот факт, что эффект миорелаксанта суксаметония йодида (дитилин *) увеличивается с 5 мин (в норме) до 2-3 ч. При дефиците глюкуронилтрансферазы у детей не следует использовать хлорамфеникол в связи с возможностью развития синдрома Грэя (метеоризм, диарея, рвота, цианоз, нарушение кровообращения).

4.9. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ЗАВИСИМОСТЬ

Лекарственная зависимость - особое психическое и физическое состояние, сопровождающееся определёнными реакциями, которые всегда включают настоятельную потребность в постоянном или периодически возобновляемом приёме определённых ЛС. Пациент употребляет препарат для того, чтобы испытать его действие на психику, а иногда - чтобы избежать неприятных симптомов, обусловленных прекращением приёма этого ЛС.

Развитие синдрома зависимости от психотропных ЛС, очевидно, происходит путём формирования определённых условнорефлекторных связей и обусловлено влиянием препарата на некоторые нейромедиаторные и биохимические процессы, протекающие в ЦНС. Не исключено также, что в развитии зависимости от анальгетиков группы морфина

определённую роль играет влияние этих веществ на систему опиатных рецепторов и их эндогенных лигандов (эндорфинов и энкефалинов).

Синдром психической зависимости - состояние организма, характеризующееся патологической потребностью в приёме какоголибо психотропного вещества для того, чтобы избежать нарушений психики или дискомфорта, возникающих при прекращении приёма. Этот синдром протекает без признаков абстиненции.

Синдром физической зависимости - состояние, характеризующееся развитием абстиненции при прекращении приёма ЛС или после введения его антагонистов. Этот синдром возникает при приёме лекарственных препаратов, обладающих наркотическим эффектом. Согласно заключению Комитета экспертов ВОЗ, под понятием «лекарственная зависимость» следует подразумевать психическое, а иногда и физическое состояние, возникающее в результате взаимодействия между живым организмом и ЛС и характеризующееся поведенческими и другими реакциями, которые всегда включают желание принимать ЛС на постоянной или периодической основе для того, чтобы избежать дискомфорта, возникающего без приёма ЛС. Человек может испытывать зависимость больше чем от одного ЛС. Необходимость в повышении дозы может быть обусловлена изменениями в метаболизме ЛС, клеточной, физиологической или поведенческой адаптацией к его действию.

4.10. ДИАГНОСТИКА ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Для диагностики побочных эффектов ЛС необходимо провести ряд мероприятий.

Установить факт приёма пациентом медикаментозных средств (в том числе, ЛС безрецептурного отпуска, трав, оральных контрацептивов).

Установить связь между побочным эффектом и ЛС:

По времени приёма ЛС и времени появления побочной реакции;

По соответствию типа побочной реакции фармакологическому действию ЛС;

По частоте появления данного побочного эффекта в популяции, в том числе и от предполагаемого ЛС;

По концентрации «подозреваемого» ЛС или его метаболитов в плазме крови;

По реакции на провокационные тесты с «подозреваемым» ЛС (препарат вначале отменяют, а затем дают вновь);

По результатам patch-теста (контактный тест) при разных типах гиперчувствительности;

По данным кожной биопсии при неясной кожной сыпи (в некоторых случаях);

По реакции на кожные тесты 1 . Диагностические тесты.

Общие лабораторные тесты при органоспецифических поражениях (например, определение концентрации транспептидаз в крови при поражении печени).

Биохимические и иммунологические маркёры активации иммунобиологического ответа:

■ определение концентрации общего гемолитического компонента и антинуклеарных антител при лекарственной волчанке;

■ обнаружение метаболитов гистамина в собранной за сутки моче при анафилаксии;

■ определение содержания триптазы 2 - маркёра активации тучных клеток;

■ тест трансформации лимфоцитов.

К сожалению, не существует тестов, которые могли бы однозначно подтвердить или опровергнуть побочную реакцию.

4.11. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ И ЛЕЧЕНИЕ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ

ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Предупреждение побочных эффектов основано на знании фармакокинетики, фармакодинамики и принципов взаимодействия ЛС. Особую роль в обеспечении безопасности фармакотерапии отводят

1 Применяют при реакциях немедленного типа на полипептиды - антилимфоцитарный глобулин, инсулин, стрептокиназу. В меньшей степени применимы при исследовании низкомолекулярных веществ (пенициллин), так как для них не идентифицированы иммуногенные детерминанты. Положительный результат кожного теста свидетельствует о наличии специфических антител класса IgE. Отрицательный результат свидетельствует либо об отсутствии специфических антител класса IgE, либо о неспецифичности тестового реагента.

2 Триптаза существует в α- и β-форме. Повышенная концентрация α-формы указывает на системный мастоцитоз (увеличение количества тучных клеток), а увеличение концентрации β-формы свидетельствует об активации тучных клеток при анафилактоидных и анафилактических реакциях. Предпочтительно определять концентрацию триптазы, а не гистамина, который существует минуты. Для определения концентрации триптазы рекомендуют брать пробы крови в течение 1-2 ч от момента развития анафилаксии (Т 1 / 2 триптазы составляет около 2 ч). Нормальные показатели концентрации триптазы <1 мкг/л, в то время как содержание >1 мкг/л свидетельствует об активизации тучных клеток, а >5 мкг/л - о системной анафилаксии.

фармакогенетике, так как фармакогенетические исследования позволяют дифференцированно подходить к выбору ЛС, что способствует повышению безопасности.

В основу стратегии борьбы с нежелательными лекарственными реакциями положены следующие направления:

Создание ЛС с максимально селективным действием;

Замена в медицинской практике средств с узким диапазоном терапевтической концентрации более безопасными препаратами;

Разработка методов оптимизации режимов дозирования - применение длительно действующих препаратов, лекарственных форм с медленным высвобождением, использование специальных средств доставки, позволяющих проникать исключительно в «целевой» орган.

В случае развития побочных эффектов лечебная тактика прежде всего включает отмену ЛС. Если препарат отменить невозможно, необходимо снизить его дозу, провести десенсибилизацию и симптоматическое лечение.

Чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов ЛС, следует учитывать:

Принадлежность ЛС к фармакологической группе, что определяет все возможные фармакологические эффекты;

Возрастные и антропометрические характеристики пациентов;

Функциональное состояние органов и систем организма, влияющих на фармакодинамику и фармакокинетику ЛС;

Наличие сопутствующих заболеваний;

Образ жизни (при интенсивной физической нагрузке увеличивается скорость выведения ЛС), характер питания (у вегетарианцев снижена скорость биотрансформации ЛС), вредные привычки (курение ускоряет метаболизм некоторых ЛС).

4.12. СЛУЖБА КОНТРОЛЯ БЕЗОПАСНОСТИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ

СРЕДСТВ В РОССИИ

История создания службы фармакологического надзора в России начинается с организации Минздравом СССР отдела учёта, систематизации и экспресс-информации о побочном действии ЛС в 1969 г. В 1973 г. он был утверждён в качестве Всесоюзного организационно-методического центра по изучению побочных действий ЛС.

Согласно приказу МЗ РФ? 114 от 14.04.1997 г., 01.05.1997 г. был создан Федеральный центр по изучению побочных действий лекарств Министерства здравоохранения РФ, а также ряд региональных цен-

тров по регистрации побочных действий лекарств, которых к настоящему моменту насчитывают около тридцати. Благодаря активности сотрудников региональных центров получено небольшое количество первых спонтанных сообщений, которые Федеральный центр направил в сотрудничающий Центр ВОЗ по мониторингу лекарств (г. Упсала, Швеция). Благодаря рекомендациям последнего, 02.12.1997 г. Россию приняли 48-м членом Международной программы ВОЗ по мониторингу лекарств. В июле 1998 г. Федеральный центр преобразовали в Научно-практический центр по контролю побочных действий ЛС (НПЦ КПДЛ). В июле 1999 г. в России создан Научный центр экспертизы и государственного контроля ЛС (НЦ ЭГКЛС), НПЦ КПДЛ преобразован в подразделение НЦ ЭГКЛС, а работу по безопасности координировал отдел токсикологии и изучения побочных действий лекарств Института доклинической и клинической экспертизы лекарств НЦ ЭГКЛС, который стал играть роль федерального центра РФ по изучению побочного действия лекарств, информирующего Центр ВОЗ, сотрудничающего с национальными центрами в 52 странах мира. Юридические основы контроля безопасности лекарств в нашей стране заложены в принятом Федеральном законе от 05.06.1998 г. ? 86-ФЗ «О лекарственных средствах».

После ряда преобразований ответственность за работу, связанную с мониторингом лекарств, возложена на Научный центр экспертизы средств медицинского применения Росздравнадзора.

4.13. МЕТОДЫ МОНИТОРИНГА ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ

Мониторинг лекарственных осложнений проводят различными методами, предпочтение конкретному из них отдают в зависимости от специфики каждого региона. Наиболее универсальными считают постмаркетинговые исследования, активное мониторирование стационаров и метод спонтанных сообщений. В России принята официальная форма извещения о развитии побочных эффектов (табл. 4-3). Менее популярными, но не менее результативными, считают рецептурный мониторинг, литературные метаанализы, анализ единичных описанных в литературе случаев, сравнительные исследования и др.

Основной метод Федерального центра - метод спонтанных сообщений. Он заключается в добровольном информировании практикующими врачами о предполагаемом побочном действии лекарств. Сообщения предоставляют на единой форме бланка- извещения о побочных эффектах, содержащей необходимую информацию для верификации спонтанных сообщений. К сожале-

нию, у данного метода есть ряд недостатков: низкий показатель регистрации побочных эффектов (не более 2% от общего числа лекарственных осложнений), а также личное предубеждение сообщающего. Этот метод в России наиболее широко распространён.

Постмаркетинговые клинические исследования, как правило, проводят по инициативе фирм-производителей. Изучение безопасности при их проведении чрезвычайно редко становится основной задачей исследования, но, как правило, её оценивают в соответствии с требованиями качественной клинической практики (GCP). Этот метод даёт возможность определить встречаемость побочных реакций, но он позволяет лишь эпизодически выявлять редкие побочные реакции.

Активный мониторинг стационара проводят в форме ретроспективного и перспективного анализа. Такое исследование предполагает сбор демографических, социальных и медицинских данных и выявление всех побочных реакций. Эта методика довольно дорогостоящая, требует привлечения специалиста - клинического фармаколога, отнимает весьма много времени для работы с архивом или врачом. Этот метод позволяет оценить частоту развития лекарственных осложнений, а также зависимость от длительности проведения мониторинга. Полученные в ходе такого анализа данные применимы только в конкретном лечебно-профилактическом учреждении.

Суть рецептурного мониторинга заключается в сопоставлении числовой и качественной характеристики развившейся побочной реакции с количеством назначений ЛС по выписанным рецептам. Этот метод незаменим в случае, когда в сжатые сроки необходимо выявить побочные реакции конкретного препарата, а также когда необходимо выявить осложнения, возникающие при приёме новых лекарств.

Метаанализ - статистический метод, позволяющий объединить результаты независимых исследований и используемый для оценки фармакоэпидемиологических данных безопасности лекарств. Это самый простой и дешёвый метод, который широко распро- странён за рубежом.

Анализ единичных клинических случаев, описанных в медицинской печати, не представляет полной информации, а служит лишь дополнением к проведённым исследованиям в случае выяснения причинности побочной реакции.

Так, согласно данным, полученным в ходе анализа спонтанных сообщений (их около 2,5 тыс.), поступивших в большинстве случаев от медицинских работников, максимальное число ошибок (около

75%) допущено врачами при комбинированной терапии в результате полипрагмазии. В 20% случаев, описанных в сообщениях, больные получали 12 лекарственных препаратов одномоментно, примерно в 41% - 8 ЛС. Другими причинами развития побочных реакций и нежелательных эффектов были недооценка сопутствующих заболеваний и неправильная дозировка ЛС. Более чем в 70% случаев побочные нежелательные эффекты можно было предупредить.

Самые эффективные препараты от повышенного давления Таблетки от давления с быстрым эффектом Таблетки от давления продленного действия Рейтинг препаратов (в таблетках) с их описанием Комбинированные препараты Комбинированный прием нескольких препаратов Резюме

Повышением артериального давления (сокращенно А/Д) страдает практически каждый человек после 45–55 лет. К сожалению, от гипертонии нельзя излечиться полностью, поэтому гипертоникам приходится до конца жизни постоянно принимать таблетки от давления, чтобы предотвращать гипертонические кризы (приступы повышения давления – или гипертонии), которые чреваты массой последствий: от сильной головной боли до инфаркта или инсульта.

Монотерапия (прием одного препарата) дает положительный результат лишь на начальной стадии заболевания. Больший эффект достигается при комбинированном приеме двух-трех средств из различных фармакологических групп, которые нужно принимать регулярно. Стоит учитывать, что к любым антигипертензивным таблеткам организм со временем привыкает и их действие ослабевает. Поэтому для стойкой стабилизации нормального уровня А/Д необходима периодическая их замена, которую проводит только врач.

Гипертоник должен знать, что лекарства, снижающие давление, бывают быстрого и пролонгированного (длительного) действия. Препараты из разных фармгрупп имеют различные механизмы действия, т. е. для достижения антигипертензивного эффекта воздействуют на разные процессы в организме. Поэтому разным пациентам с артериальной гипертензией доктор может назначить разные средства, например, одному для нормализации давления лучше подойдет атенолол, а другому его прием нежелателен из-за того, что вместе с гипотензивным эффектом он снижает частоту сердечных сокращений.

Кроме непосредственно снижения давления (симптоматического), важно влиять и на причину его повышения: например, лечить атеросклероз (если такая болезнь есть), проводить профилактику вторичных заболеваний – инфаркта, нарушения мозгового кровообращения и др.

В таблице представлен общий список препаратов из разных фармгрупп, назначаемых при гипертонии:

Препараты, которые назначают при гипертонии

Эти лекарства показаны для лечения артериальной гипертензии (стойкого повышения давления) любой степени. Стадия болезни, возраст, наличие сопутствующих заболеваний, индивидуальные особенности организма учитываются при выборе средства, подборе дозировки, кратности приема и сочетании препаратов.

Таблетки из группы сартанов на сегодняшний день считаются самыми перспективными и эффективными в лечении гипертонии. Их терапевтический эффект обусловлен блокированием рецепторов к ангиотензину II – мощному сосудосуживающему веществу, вызывающему в организме стойкое и быстрое повышение А/Д. Таблетки при длительном приеме дают хороший терапевтический эффект без развития каких-либо нежелательных последствий и синдрома отмены.

Важно: назначать препараты от повышенного давления должен только кардиолог или участковый терапевт, как и контролировать состояние пациента во время терапии. Самостоятельно принятое решение о начале приема какого-то гипертензивного средства, которое помогает подруге, соседке или родственнику, может привести к плачевным последствиям.

Далее в статье пойдет речь о том, какие препараты чаще всего назначают от высокого давления, об их эффективности, возможных побочных эффектах, а также о схемах комбинированного приема. Вы ознакомитесь с описанием самых действенных и популярных препаратов – Лозартана, Лизиноприла, Рениприла ГТ, Каптоприла, Арифон-ретарда и Верошпирона.

Перечень самых эффективных препаратов от повышенного давления

Таблетки от гипертонии с быстрым эффектом

Список антигипертензивных средств быстрого действия:

Фуросемид, Анаприлин, Каптоприл, Адельфан, Эналаприл.
Препараты от гипертонии быстрого действия

При высоком давлении достаточно положить под язык половину или целую таблетку Каптоприла или Адельфана и рассосать. Давление понизится через 10–30 минут. Но стоит знать, что эффект от приема таких средств непродолжителен. Например, Каптоприл больной вынужден принимать до 3 раз в сутки, что не всегда удобно.

Действие Фуросемида, относящегося к петлевым диуретикам, заключается в быстром возникновении сильного диуреза. В течение часа после приема 20–40 мг препарата и в последующие 3–6 часов вы начнете часто мочиться. Артериальное давление снизится за счет выведения лишней жидкости, расслабления гладкой мускулатуры сосудов и уменьшения объема циркулирующей крови.

Таблетки от гипертонии продленного действия

Список антигипертензивных препаратов пролонгированного действия:

Метопролол, Диротон, Лозартан, Кордафлекс, Престариум, Бисопролол, Пропранолол.
Препараты от гипертонии пролонгированного действия

Они имеют продленное терапевтическое действие, разработаны с целью удобства лечения. Эти лекарства достаточно принимать только 1 или 2 раза в день, что очень удобно, т. к. гипертонику поддерживающая терапия показана постоянно до конца жизни.

Данные средства используются для длительной комбинированной терапии при гипертонии 2–3 степени. Особенности приема заключаются в длительном накопительном эффекте. Для получения стойкого результата нужно принимать эти препараты от 3-х и более недель, поэтому не нужно прекращать прием, если давление не снизилось моментально.

Рейтинг таблеток от повышенного давления с их описанием

Перечень гипотензивных средств составлен, начиная от самых действенных с минимумом нежелательных последствий к препаратам с более частыми побочными эффектами. Хотя в этом плане все индивидуально, не зря приходится тщательно подбирать и при необходимости корректировать антигипертензивную терапию.

Лозартан

Препарат из группы сартанов. Механизм действия заключается в предотвращении мощного сосудосуживающего действия ангиотензина II на организм. Это вещество, обладающее высокой активностью, получается путем трансформаций из ренина, вырабатываемого почками. Лекарство блокирует рецепторы подтипа АТ1, тем самым предотвращая сужение сосудов.

Систолическое и диастолическое А/Д снижается уже после первого перорального приема Лозартана, самое большое спустя 6 часов. Эффект сохраняется сутки, после чего требуется принять очередную дозу. Стойкой стабилизации давления стоит ждать спустя 3–6 недель с начала приема. Препарат подходит для лечения гипертонии у диабетиков с диабетической нефропатией – поражении сосудов, клубочков, канальцев почек вследствие нарушения метаболизма, спровоцированного диабетом.

Какие у него есть аналоги:

Блоктран, Лозап, Презартан, Ксартан, Лозартан Рихтер, Кардомин-Сановель, Вазотенз, Лакеа, Реникард.

Валсартан, Эпросартан, Телмисартан – препараты из этой же группы, но более продуктивен Лозартан и его аналоги. Клинический опыт показал его высокую эффективность при устранении повышенного А/Д даже у пациентов с осложненной формой артериальной гипертензии.

Лизиноприл

Относится к группе ингибиторов АПФ. Антигипертензивный эффект отмечается уже через 1 час после приема нужной дозы, нарастает в следующие 6 часов до максимума и сохраняется сутки. Это препарат с продолжительным накопительным эффектом. Суточная дозировка – от 5 до 40 мг, принимать 1 раз в сутки утром. При лечении гипертонии снижение давления больные отмечают с первых дней приема.

Список аналогов:

Диротон, Рениприл, Липрил, Лизиновел, Даприл, Лизакард, Лизинотон, Синоприл, Лизигамма.

Рениприл ГТ

Это эффективный комбинированный препарат, состоящий из эналаприла малеата и гидрохлортиазида. В сочетании эти компоненты оказывают более выраженное гипотензивное действие, чем каждый по отдельности. Давление снижается мягко и без потери калия организмом.

Какие аналоги у средства:

Берлиприл Плюс, Эналаприл Н, Ко-ренитек, Эналаприл-Акри, Эналаприл НЛ, Энап-Н, Энафарм-Н.

Каптоприл

Пожалуй, самый распространенный препарат из группы ингибиторов АПФ. Предназначен для экстренной помощи с целью купирования гипертонического криза. Для продолжительного лечения нежелателен, особенно у пожилых людей с атеросклерозом мозговых сосудов, т. к. может спровоцировать резкое снижение давления с потерей сознания. Может назначаться вместе с другими гипертензивными и ноотропными препаратами, но под строгим контролем А/Д.

Список аналогов:

Копотен, Каптопрес, Алкадил, Катопил, Блокордил, Каптоприл АКОС, Ангиоприл, Рилкаптон, Капофарм.

Арифон-ретард (индопамид)

Диуретическое и гипотензивное средство из группы производных сульфонамида. В комплексной терапии лечения артериальной гипертонии используется в минимальных дозах, не оказывающих выраженного мочегонного эффекта, но стабилизирующих давление в течение суток. Поэтому при его приеме не стоит ждать увеличения диуреза, он назначается с целью понижения давления.

Индопамид, Акрипамид, Перинид, Индапамид-Верте, Индап, Акрипамид-ретард.

Верошпирон

Калийсберегающее мочегонное средство. Принимают от 1 до 4 раз в сутки курсами. Обладает выраженным мочегонным эффектом, при этом не выводит калий из организма, который важен для нормальной работы сердца. Применяют только в комбинированной терапии лечения артериальной гипертонии. При соблюдении назначенной врачом дозы не вызывает побочных эффектов, за редким исключением. Длительное лечение в больших дозировках (больше 100 мг/сут) может привести к гормональным нарушениям у женщин и импотенции у мужчин.

Комбинированные препараты от повышенного давления

Для достижения максимального гипотензивного эффекта и удобства приема разработаны комбинированные препараты, состоящие сразу из нескольких оптимально подобранных компонентов. Это:

Нолипрель (индопамид + периндоприл аргинин). Арител плюс (бисопролол + гидрохлортиазид). Эксфорж (валсартан + амлодипин). Рениприл ГТ (эналаприла малеат + гидрохлортиазид). Лориста Н или Лозап плюс (лозартан + гидрохлоротиазид). Тонорма (триамтерен + гидрохлортиазид). Энап-Н (гидрохлортиазид + эналаприл) и другие.

Комбинированный прием нескольких препаратов от повышенного давления

Комбинированная терапия – самая действенная при лечении артериальной гипертензии. Достичь стойких положительных результатов помогает одновременный прием 2–3 препаратов обязательно из разных фармакологических групп.

Как комбинированно принимать таблетки от высокого давления:

Резюме

Таблеток от повышенного давления большое количество. При гипертонии 2 и 3 степени пациенты вынуждены принимать лекарства постоянно, чтобы держать свое давление в норме. Для этой цели предпочтительна комбинированная терапия, за счет которой достигается стойкий антигипертензивный эффект без гипертонических кризов. Назначать любой препарат от давления должен только врач. Прежде чем сделать выбор, он учтет все особенности и нюансы (возраст, наличие сопутствующих заболеваний, стадию гипертонии и т.п.) и только потом подберет комбинацию препаратов.

Для каждого пациента составляется индивидуальная схема лечения, которой он должен придерживаться и регулярно контролировать свое А/Д. При недостаточной эффективности назначенного лечения нужно снова обратиться к доктору для коррекции дозировок или замены препарата на другой. Самостоятельный прием лекарств, опираясь на отзывы соседей или знакомых, чаще всего не только не помогает, но и приводит к прогрессированию гипертензии и развитию осложнений.

Одной из самых актуальных проблем на сегодняшний день для многих людей является гипертоническая болезнь. К счастью, устранить скачки артериального давления (АД) можно с помощью народных рецептов и ряда лекарственных препаратов. К тому же, некоторые люди вовсе адаптировались нормально жить с проявлениями высокого давления, даже не замечая резкого изменения АД.

Но, как оказалось, купировать эпизод недостаточно. Вся проблема гипертонического недуга кроется в последствиях. Ведь резкое повышение АД сказывается на работоспособности сердца, почках, выступающих в роли мишеней.

Следовательно, игнорирование приступов высокого давления либо устранение приступа без последующего курса терапии, может привести даже к патологическому поражению глазной сетчатки. Исходя из опасности, которую несет артериальная гипертензия, необходимо обратить внимание на терапию, предупреждающую подъемы АД и гипертонические кризисы. Таким образом, можно защитить органы-мишени от патологического поражения вследствие осложнения артериальной гипертензии.

Таблетки от повышенного давления без побочных эффектов

Но, прежде чем приобретать все подряд медикаменты, предотвращающие последствия высокого АД, следует провести детальную диагностику в специализированном медицинском заведении, а после определиться с препаратами, которые не имеют побочных эффектов.

Показатели высокого давления

В первую очередь, обращается внимание на показатель АД. К патологическим относятся показатели, превышающие 140 на 90. До недавнего времени считалось, что для представителей разных возрастных категорий являются нормой разные показатели АД. Но, сейчас медики пришли к единому выводу, что больной с давлением 140 на 90 требует терапии. Вот только не всегда нужно прибегать к медикаментозному воздействию.

Норма артериального давления

К примеру, при отсутствии проявлений ишемической болезни, но при этом, стойком высоком АД, будет достаточно пересмотреть привычный образ жизни. В таком случае потребуется нормализация питания, включающая специальную диету, психотерапия и снижение АД посредством массажа и медитации. Данная методика будет эффективной, если верхний порог АД не превышает цифру 160 на 90 и у больного отсутствуют сопутствующие недуги.

Обратите внимание! Больной гипертоническим недугом должен следить за весом. Ведь лишние килограммы будут только усугублять клиническую картину.

Второй волнующий вопрос – это желаемый показатель АД после терапии и показатель, который нужно удерживать длительный период. К примеру, категория людей, возрастом до 55-60 лет с осложнениями гипертонической болезни, почечными недугами либо сахарным диабетом, должны удерживать показатели не более чем 130 на 85.

Причины гипертонии

Что усугубляет клиническую картину при высоком АД?

Курение	Микроальбуминурия	Если пациент перенес инсульт	Ожирение
Возрастные показатели (риск развития недуга повышается для мужчин после 55 лет, а женщин на 10 лет старше)	Лишний вес	Есть почечная недостаточность	Повышенный показатель сахара в крови
Показатели холестерина (если свыше 6.5 моль/л.)	Отсутствие спортивных занятий, малоподвижность	Патологические поражения сосудов глазной сетчатки	Высокие показатели плохого холестерина
Когда пациент болен сахарным диабетом	Когда липопротеиды высокой плотности значительно снижаются, нежели низкой	Поражение сосудов (периферических)	Артериальная гипертензия
Наследственный фактор	Влияние внешней среды (показатели заболеваемости все выше среди жителей промышленных мегаполисов)	Ишемия мозга. Нефропатия диабетическая. Инфаркт миокарда. Ишемический недуг	Артериальная гипертензия

Есть несколько категорий пациентов с гипертоническим недугом. Первые игнорируют опасность рисков АД и пытаются жить в меру выносливости своего здоровья. Таким образом, считая, что если недуг не доставляет значительного дискомфорта, то можно обойтись блокирующими скачки АД таблетками. Вторые больные, наоборот переоценивают риск и пытаются залечить недуг всеми попадающимися под руку препаратами, не обращая внимание на побочные эффекты, но игнорируют походы к врачу.

Опасность гипертонии

Видео - Гипертония: как защитить себя

Как лечить гипертонию?

Если больной наблюдает регулярные скачки АД до высоких показателей, то ему необходимо в первую очередь посетить врача. Поскольку все лекарственные средства направлены на то, чтобы нормализовать состояние пациента и понизить показатель АД, но параллельно они могут сказаться побочными эффектами.

Памятка больному гипертонией

Целесообразно рассмотреть основные препараты:

Бета-блокаторы . Это специальные медикаментозные средства для снижения давления, путем понижения частоты сердцебиения. Но, обратная их сторона в виде побочных эффектов – слабость, кожные высыпания, чрезмерное замедление пульса. Ингибиторы АПФ . Организм может вырабатывать большое количество гормона, который негативно сказывается на сосудах, сужая их. Данная группа препаратов направлена на то, чтобы понизить количество вырабатываемого гормона. В результате АД падает, когда сосуды расширяются. Негативные последствия ингибиторов могут проявляться в виде аллергических реакций либо внезапно появившемся кашле. Диуретики . Это группа препаратов с мочегонным действием. Принимаются они для того, чтобы быстро понизить АД путем выведения жидкости с организма. Но, прием данных лекарственных средств может негативно повлиять на работу сердца, привести к головокружению, появлению судорог и тошноты. Антагонисты кальция . Основная цель таких средств – оказать расслабляющее воздействие на сосуды, вследствие чего снижается АД. Побочные эффекты после приема таких препаратов проявляются в виде приливов, учащенного сердцебиения, иногда даже головокружения. Антагонисты ангиотензина . Высокое давление может быть вследствие воздействия на сосуды ангиотензина 2, а препараты данной группы блокируют это действие. Но в результате может возникнуть головокружение, сопровождающееся тошнотой.

Что поможет избавиться от высокого артериального давления

Именно поэтому необходима консультация врача и назначение им эффективной терапии для лечения гипертонии.

Существуют ли безопасные препараты?

Когда повышенное давление мешает нормальной жизнедеятельности, то возникает вопрос, как найти самые безопасные лекарственные средства без побочных эффектов. К сожалению, наука не подарила таких препаратов. Ведь крайне сложно разработать универсальный препарат, который бы подходил каждому пациенту, но при этом не имел никаких побочных эффектов. Но все же препараты нового поколения имеют существенные преимущества над устаревшими средствами для лечения гипертонии, заключаются они в следующем:

Минимизация побочных эффектов. Абсолютно безопасных препаратов для каждого пациента не существует, но новые разработки подбирают компоненты таким образом, чтобы они не вызывали негативных реакций организма. Препараты с пролонгированным действием. Следовательно, дозировка лекарственного средства снижается и тем самым минимизируется риск побочных эффектов. Технологии нового времени подари более эффективные препараты для лечения гипертонии. Разработаны комплексные препараты. Риск проявления побочных эффектов настолько низок, что препарат можно считать абсолютно безопасным.

Статистика факторов вызывающих преждевременную смерть

Это опасно! Игнорировать лечение гипертонии строго запрещается, поскольку практически 50% летальных случаев от инсульта являются следствием гипертензии. Поэтому не стоит легкомысленно относиться к терапии и обследованию у специалиста.

Препараты с минимальными проявлениями побочных эффектов

Минимальный риск побочного проявления при устранении высокого АД будет, если принимать комплексные препараты. Основным представителем является Лизиноприл – это препарат группы ингибиторов АПФ, но уже третьего поколения. В его составе содержится диуретик, в результате эффективность лечения повышается в разы.

Препарат Лизиноприл способствует быстрому снижению артериального давления

Показывает лучшие результаты в лечении пожилых людей. Разрешен для лечения больных сахарным диабетом. Минимизирует вероятность риска осложнений. Быстро понижает АД.

Физиотенз – это второй эффективный и при этом безопасный препарат для лечения гипертонии. Если говорить о проявлениях побочных эффектов после приема данного препарата, то они незначительны и выражаются в виде сухости во рту, легкой слабости и сонливости. Других дискомфортных состояний пациенты не отмечают.

Физиотенз - это безопасный препарат для лечения гипертонии

Обратите внимание! Данные препараты имеют настолько минимальные проявления побочных эффектов, что поистине относятся к безопасным лекарственным средствам. А главное, они не оказывают пагубное воздействие на дыхательную систему и не вызывают хронический кашель. Следовательно, препараты разрешены для пациентов, страдающих бронхиальной астмой.

Не стоит забывать о том, что Физиотенз можно принимать больным сахарным диабетом, поскольку препарат значительно повышает чувствительность к инсулину.

Не менее результативными гипертоническими препаратами можно считать Моксонидин и Рилменидин – это представители селективных агонистов имидазолиновых рецепторов. Они отлично справляются с повышенным давлением, при этом, вовсе не вызывают побочных эффектов и практически не имеют противопоказаний.

Среди блокаторов нового поколения необходимо выделить лидеров – Небиволол, Лабеталол, Карведилол . Это отличные средства для лечения гипертонической болезни, крайне редко вызывающие побочный эффект, но при этом предотвращающие страшные последствия высокого АД.

Препарат Небиволол предотвращает страшные последствия высокого АД

Быстродействующие препараты

Лекарственные средства быстрого действия используются для блокировки приступа гипертензии. Также они применяются в качестве превентивной меры гипертонического кризиса. После приема таких таблеток АД снижается моментально, а пульс приходит в норму.

Список самых результативных препаратов быстрого действия с минимальным риском побочных эффектов

Андипал		Метамизол натрия	Основное воздействие происходит именно на сердечно-сосудистую систему. Дополнительно способен снять спазмы при сильных головных болях, возникающих на фоне повышенного давления	Длительность лечения – одна неделя. Рекомендовано принимать по одной-две таблетки, но в некоторых случаях специалист может увеличить дозировку
Раунатин		Производные растения Раувольфия	Основное воздействие происходит на нервную систему. Противопоказания препарата заключаются исключительно в индивидуальной непереносимости	Длительность приема составляет один месяц. В первый день необходимо принять всего одну таблетку, а на следующий - увеличить дозировку до пяти таблеток. При этом лучший эффект лечения достигается, если принимать препарат перед сном
Резерпин		Резерпин	Относится к самым важным лекарственным средствам для лечения гипертонической болезни разной тяжести	Разрешено принимать в максимальной дозе 0.5 мг. По факту нормализации состояния больного дозировку препарата снижают до 0.1 мг.
Каптоприл		Каптоприл	Рекомендовано при сопутствующих сердечных недугах, в частности дисфункции левого сердечного желудочка	Изначально врачом назначается доза в размере 50 мг., что принимается в два подхода – утром и вечером. При тяжелом случае дозировка может увеличиваться. На протяжении всего времени приема препарата. Врач наблюдает за состоянием гипертоника и, если отмечаются положительные сдвиги, то терапия Каптоприлом продолжается на протяжение месяца
Лозартан		Лозартан калия	Основное действие – снижение АД и предотвращение развития сердечных недугов, в частности инфаркта миокарда	Принимается в дозировке не больше 50 мг. в течение одного месяца. При необходимости терапия продлевается

Внимание! Если больной принимает Андипал, то параллельно запрещен прием Папаверина и Дибазола. Поскольку такое лекарственное сочетание только усугубляет состояние пациента.

Препараты для пожилых людей

На первом месте стоят препараты для устранения высокого давления:

Средства, мочегонного действия (когда жидкость начинает выводиться с организма, то показатель АД постепенно снижается к норме). Предпочтение лучше отдавать Гипотиазид . При этом стоит отметить минимальную стоимость препарата и эффективность воздействия при мягкой гипертонии. Обратите внимание, что Индапамид либо Гипотиазид применяются для лечения объем-зависимой гипертензии. Такое явление характерно для женщин в климактерический период.

Гипотиазид применяются для лечения объем-зависимой гипертензии

На втором месте находятся блокаторы кальциевых каналов – Нифедипин . Основной препарат - Лизиноприл . Также необходим прием комбинированных препаратов – Престанс .

Когда больной чувствует значительное повышение давления, то необходимо срочно вызвать бригаду медиков, а, прежде, оказать следующую помощь:

Избавить больного от одежды, что сковывает дыхание и движения. Дать препараты первой помощи – Каптоприл и Нифедипин (30 и 10 мг. соответственно). Когда больной отмечает дискомфортные давящие ощущения в области сердца либо боль, то следует незамедлительно положить под язык Нитроглицерин .

Препарат Нитроглицерин

Ни в коем случае нельзя давать больному нервничать, он должен принять удобное положение и максимально расслабиться. Лежать гипертонику нужно только в проветриваемом помещении.

Дополнительно следует отметить, что в аптеках имеются устаревшие препараты, что могут быть рекомендованы для снижения АД. Одним из таких является Валидол , препарат, применяющийся при боли в сердечной мышце. Также Моксонидин и Клофелин – их несколько лет назад широко применяли, чтобы быстро снизить проявления гипертонии. Но сегодня врачи не советуют прибегать к помощи таких устарелых препаратов.

Обратите внимание! Очень часто для лечения высокого давления используют диуретики, самыми популярными среди них являются Фуросемид , Лазикс , Равел , Арифон .

Фуросемид для лечения высокого АД

Необходимо иметь понимание, что когда речь идет о препаратах нового поколения, то они имеют значительно меньше побочных эффектов, чем предыдущие поколения препаратов. При этом, во время лечения препаратами с гипотензивным действием, большое значение имеет правильно подобранный курс терапии врачом с учетом индивидуальных особенностей гипертоника и противопоказаний препарата.

Стойкое повышение артериального давления не всегда характеризуется выраженной клинической картиной. Часто бывает, что у пациента повышенное давление, однако он и вовсе не замечает симптомов, постепенно приспосабливаясь к такому состоянию.

Постоянно высокое давление не проходит бесследно, с течением времени развитие болезни усугубляется, и начинают поражаться внутренние органы. Возникают опасные осложнения, как инфаркт миокарда, коронарное заболевание сердца, сердечная и почечная недостаточность, диабетическая нефропатия, расслоение аорты, поражение периферических сосудов.

При наблюдении симптомов артериальной гипертензии, необходимо незамедлительно посетить врача, который назначит адекватное и эффективное лечение. Таблетки и препараты, рекомендуемые доктором, несут в себе единую задачу – это нормализовать артериальное давление, и стабилизировать его на требуемом уровне.

Статистика говорит, что гипертония имеет тенденцию к омоложению. Если ранее ей были подвержены люди пожилой возрастной группы, то с течением времени она диагностируется у молодых людей 20-25 лет, и даже в детском возрасте.

Ввиду распространенности гипертонии, нужно рассмотреть лекарства от повышенного кровяного давления, а также узнать, какие современные препараты считаются лучшими, при этом не имеют побочных эффектов.

Современные препараты от повышенного давления

В современном мире существует несколько групп различных лекарственных препаратов для понижения артериального давления. Все эти препараты имеют различный механизм действий, обладают своими фармакологическими особенностями, противопоказаниями, не исключается вероятность и серьезных побочных эффектов от их применения.

Лекарства принимают каждый день на регулярной основе, в независимости от того, какие показатели можно наблюдать на тонометре. Препараты обладают накопительным эффектом, то есть с течением времени они накапливаются в организме человека, вследствие чего оказывается длительное терапевтическое воздействие.

Стоит отметить, что бывают и лекарства, к которым организм пациента привыкает, как результат, таблетки не помогают снизить артериальное давление при гипертонии. Поэтому, как правило, врач часто заменяет одни таблетки другими аналогичными средствами.

Медикаментозные препараты, и таблетки от высокого давления быстрого действия способные регулировать показатели АД, решают следующие задачи:

Снижение давления крови. Уменьшение головной боли. Предотвращение носовых кровотечений. Предотвращение осложнений – инфаркт, инсульт, почечная недостаточность.

Если у пациента начальная стадия гипертонии, то обычно доктор рекомендует лечение немедикаментозными методами. То есть таблетки принимать не нужно, требуется только скорректировать свой образ жизни, в частности питание, отказаться от курения, снизить употребление алкогольных напитков.

Если в течение 3-4 месяцев такой образ жизни не принес требуемого терапевтического эффекта, врач рекомендует таблетки. Изначально это может быть один препарат, если действие его недостаточно, то составляется комбинированная схема, в которую включает три и больше препаратов различных классов. Все лекарства можно поделить на такие группы:

Бета-блокаторы – препараты, снижающие частоту сокращений сердце, вследствие чего артериальное давление понижается. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента расширяют сосудистые стенки, вследствие чего кровь движется с меньшей силой давления на сосуды, как результат, АД снижается. Мочегонные средства при давлении обладают мочегонным действием. Показатели артериального давления снижаются за счет того, что из человеческого организма выводится лишняя жидкость. Блокаторы кальциевых каналов – препараты, которые оказывают расслабляющее действие на кровеносные сосуды, тем самым снижая давление крови. Антагонисты ангиотензина-2 – таблетки, которые препятствуют действию ангиотензина-2 на сосуды.

Стоит отметить, что все лекарства вызывают много побочных эффектов, поэтому схему лечения должен составлять врач таким образом, чтобы взаимодействующие препараты могли нивелировать негативные явления друг друга.

Тиазидные диуретики и сульфонамиды

Данные медикаментозные препараты увеличивают выработку мочи, вследствие чего уходят отеки сосудистых стенок, увеличивается их естественный просвет, и наблюдаются все условия для снижения артериального давления.

К тиазидной группе можно отнести такой список средств: Гидрохлортиазид, Гипотиазид, Циклометиазид. Средняя цена на лекарства варьируется от 100 до 300 рублей.

Тиазидные препараты не дают всасываться хлору и натрию в почечных канальцах, соответственно, они выводятся из организма и тянут за собой лишнюю жидкость. Лекарства начинают действовать через 1-3 часа после приема, и эффект их по продолжительности составляет от 6 до 12 часов.

Если доктор выбирает одно средство для лечения гипертонии, то оптимальная дозировка препарата составляет 25-50 мг. Когда лекарство включается в комплексную схему терапии, то предельная доза составляет 25 мг. Тиазидные диуретики обладают следующими противопоказаниями:

Период беременности, лактации. Электролитные нарушения, анурия. Тяжелая форма почечной или печеночной недостаточности. Некомпенсированная форма сахарного диабета. Детский возраст до 3-х лет. Повышенная чувствительность к средству или его составным компонентам.

К сожалению, без побочных эффектов не всегда удается обойтись. К ним относят судорожные состояния конечностей, хроническую усталость, аллергические реакции, ортостатическую гипотензию, повышенную чувствительность к солнечному свету, головокружения, затуманенность зрительного восприятия.

Сульфонамиды выбирают для лечения тяжелых форм гипертонии. Обычно они входят в составное лечение, и дополняют другие группы лекарственных препаратов. К такой группе средств относят Индапамид, Оксодолин.

Индапамид – лучшее средство, относящееся к антигипертензивным таблеткам, рекомендуется для снижения артериального давления. Лекарство необходимо принимать в утреннее время по одной таблетке, запивая ее водой.

В ситуациях, когда терапевтический эффект недостаточен, дозировка лекарства увеличивается, но только в соответствии с указаниями врача. Выделяют список побочных эффектов:

Хроническая усталость, парестезия. Анемия, сильное снижение давления. Аллергические реакции в виде кожных проявлений. Непродуктивный кашель, синусит. Повышенная нервозность.

Приливы в климактерическом периоде у женщин приносят сильный дискомфорт.

Основные проявления приливов — это внезапный жар в верхней части тела, сопряженный с учащенным сердцебиением и повышенным потоотделением. В некоторых случаях может подняться температура. Заканчивается волна прилива ознобом. Все эти симптомы можно купировать и сделать жизнь в климактерическом периоде более комфортной.

Основной метод лечения приливов – заместительная гормональная терапия. Однако, при наличии противопоказаний могут использоваться и негормональные средства.

При негормональной терапии используются лекарства натурального происхождения и витамины. Они не имеют практически никаких побочных действий и не вредят организму. Все средства медикаментозной негормональной терапии делятся на несколько групп:

Недостатки и достоинства лекарств

Негормональные препараты при климаксе в некоторых случаях могут заменить гормональную терапию. Они имеют как плюсы, так и минусы.

Негормональные лекарства хороши следующим:

Отзыв нашей читательницы Ольги Савиновой

Недавно я прочитала статью, в которой рассказывается о натуральном целебном сборе «Монастырский Антиклимаксный Чай» , который помогает забыть, что такое климакс. При помощи данного чая можно избавиться от повышенной потливости, частых головных болей, раздражительности, мышечных болей...

Я не привыкла доверять всякой информации, но решила проверить и заказала одну упаковку. Изменения я заметила уже через неделю: постоянные приливы, скачки давления, плохой сон и перепады в настроении, мучившие меня последнии месяцы - отступили, а через 2 недели пропали совсем. Попробуйте и вы, а если кому интересно, то ниже ссылка на статью.

Из недостатков можно выделить то, что у некоторых женщин есть непереносимость каких-либо компонентов негормональных препаратов.

Название	Форма выпуска	Описание	Цена
Ременс	Капли, таблетки	Гомеопатическое лекарственное средство против симптомов климакса: приливы, раздражительность, нарушения сна.	Капли: 650р. Таблетки:
Климаксан	Таблетки, гранулы	Препарат обладает эстрогеноподобным и седативным действием. Устраняет основные симптомы при климаксе у женщин.	Таблетки: 130р. Гранулы: 90р.
Ци-клим	Таблетки,крем	Содержит витамины фитоэстрогены цимицифуги, которые способствуют устранению проявлений дефицита эстрогенов у женщин: плаксивости, раздражения, приливов, приступов сердцебиения.	Таблетки: 330р. Крем: 220р.
Овестин	Свечи, крем	Препарат способствует регенерации эпителия слизистой оболочки влагалища.	Свечи: 1000р. Крем: 1300р.

Монастырский чай, состоящий полностью из растительных компонентов, тоже хорошее средство против приливов и других симптомов климакса.

Многие наши читатели для борьбы с КЛИМАКСОМ и ПРИЛИВАМИ активно используют новый метод на основе натуральных компонентов, который был открыт Еленой Малышевой . В его состав входят только натуральные компоненты, травы и экстракты - нет гормонов и химикатов. Чтобы избавиться от КЛИМАКСА нужно каждое утро натощак...

Могут ли быть последствия?

Применяя негормональные препараты при климаксе не нужно опасаться таких побочных действий, как набор лишнего веса в короткие сроки или высыпания на коже.

Такие эффекты могут быть после применения гормонального лекарства.

Ученые уже достаточно изучили гомеопатические и другие натуральные препараты против симптомов климакса. Побочные действия негормональных препаратов могут быть связаны только с индивидуальной непереносимостью или аллергией на тот или иной компонент лекарства.

В целом лечение негормональными препаратами считается безопасным и эффективным.

Прочие методы

Помимо медикаментозной терапии, есть некоторые факторы, которые снижают проявление приливов и других симптомов климакса:

Если симптомы климакса мешают Вам полноценно жить, необходимо обратиться к врачу. Он подберет правильное лечение, уменьшающее проявления климакса.

При особо тяжелом течении климакса лекарственные средства могут не справляться. При ярко выраженных симптомах необходимо комплексное лечение под присмотром врачей.Избавиться от такого неприятного симптома как приливы во время климакса можно безопасными для здоровья способами. Натуральные негормональные средства, витамины и здоровый образ жизни сделает климакс незаметным для Вас.

Вы все еще считаете что избавиться от КЛИМАКСА невозможно?

Вы когда-нибудь пытались избавиться или отсрочить приход КЛИМАКСА? Судя по тому, что вы читаете эту статью - победа была не на вашей стороне. И конечно вы не по наслышке знаете что такое:

• приливы, сильная потливость...
• частые скачки давления и гипертония...
• резкие перепады настроения, раздражительность, плаксивость...
• сильные головные боли и головокружения...
• упадок сил, депрессия, аппатия....
• изменение массы тела...

А теперь ответьте на вопрос: вас это устраивает? Разве ВСЕ ЭТИ СИМПТОМЫ можно терпеть? А сколько времени, сил и денег вы уже "слили" на неэффективное лечение? Ведь рано или поздно СИТУАЦИЯ УСУГУБИТЬСЯ и любая помощь уже будет бесполезна! Правильно - пора действовать! Согласны? Именно поэтому мы рекомендуем ознакомиться с новой методикой Елены Малышевой, которая нашла эффективное средство в в преодолении периода климакса.

Артериальная гипертензия занимает третье место в мире среди заболеваний сердца и сосудистой системы. Ежегодно от гипертонического криза умирают тысячи людей, поэтому вопрос профилактики и лечения патологии не теряет своей актуальности. Неотъемлемой частью терапии является прием лекарственных препаратов, которые в некоторых случаях требуется принимать пожизненно. Многие из эффективных медикаментов имеют много побочных действий и негативных последствий для организма, поэтому назначать любые лекарства должен только врач.

Большинство пациентов просят лечащего специалиста подобрать средство с минимальными побочными эффектами, но стоит сразу оговориться, что таких препаратов не существует. Относительно безопасными для здоровья больного являются травяные сборы и другие растительные рецепты для понижения давления, но по результативности они значительно уступают синтетическим веществам и подходят только для лечения гипертонии 1 степени, так как обладают накопительным эффектом.

Классификация лекарств от гипертонии

Любой специалист скажет, что универсального лекарства от гипертонии без побочных эффектов не существует. Терапия заболевания чаще всего комплексная и включает в себя лекарства разных фармакологических групп, которые подбираются в зависимости от имеющихся осложнений и сопутствующих диагнозов.

Средства для расширения сосудов

Данные препараты нельзя отнести к безопасным лекарствам, так как большинство из них отличается сильными побочными эффектами. Назначать средства данной группы должен только врач при наличии показаний. Сосудорасширяющие средства способствуют расширению просвета сосудов и капилляров и снижению сопротивления сосудистых стенок, в результате чего состояние больного улучшается, а показатели тонометра снижаются на несколько пунктов. К наиболее популярным лекарствам данной группы относятся «Миноксидил» и «Гидралазин», но используются они только при гипертонии 2 и 3 степени и строго при наличии показаний.

Диуретики

Мочегонные препараты необходимы в тех случаях, когда болезнь вызвана скоплением жидкости в подкожно-жировой клетчатке. При наличии отеков или водянки (отек внутренних органов) нагрузка на сердечную мышцу и сосуды увеличивается, и почки не могут полноценно выполнять свои функции.

Таблетки от гипертонии с диуретическим эффектом имеют много противопоказаний, но иногда без их использования не обойтись. В зависимости от возраста больного и имеющихся осложнений врач может назначить следующие препараты:

• «Фуросемид»;
• «Буметанид»;
• «Политиазид»;
• «Метолазон»;
• «Диукардин».

Важно! Во время приема мочегонных средств из организма удаляется не только лишняя влага, но и необходимые витамины и минералы, поэтому в период лечения важно полноценно питаться и принимать витаминно-минеральные комплексы, подобранные специалистом.

Антагонисты кальция

В список лекарств от гипертонии с минимальными побочными действиями входят и препараты-антагонисты кальция. При их приеме уменьшается количество сокращений внутреннего слоя сердечной мышцы, что снижает нагрузку на кровеносные сосуды и способствует снижению артериального давления.

К наиболее распространенным лекарствам с подобным фармакологическим действием можно отнести:

• «Верапамил»;
• «Нифедипин»;
• «Амлодипин».

Обратите внимание! Лекарства, которые относятся к группе антагонистов кальция, обладают выраженным мочегонным эффектом, поэтому их применение с диуретиками возможно только в условиях стационара под постоянным наблюдением и контролем специалиста.

Ингибиторы АПФ

К ингибиторам АПФ относятся синтетические и природные соединения, положительно влияющие на работу сердечно-сосудистой системы. Они блокируют выработку специального фермента, который влияет на синтез ангиотензина. Это гормон, который вызывает сужение сосудов и способствует повышению артериального давления.

К ингибиторам АПФ, используемым в комплексной терапии гипертонии, относятся:

• «Моноприл»;
• «Эналаприл»;
• «Каптоприл».

Несмотря на то, что препараты данной группы оказывают наименьший вред человеческому организму, принимать их без назначения врача нельзя, так как имеются противопоказания. Также возможно развитие побочных эффектов, например, головной боли, тошноты и пищеварительных расстройств.

Бета-адреноблокаторы

Лекарства этой группы (например, «Картеолол») также входят в перечень эффективных средств для лечения гипертензии, но их нельзя назвать безопасными, так как они имеют много противопоказаний и негативных последствий. Подобные препараты нельзя принимать при бронхиальной астме, пониженном кровяном давлении и других патологиях, которые могут оказать влияние на результат терапии.

Лучшие препараты от гипертонии

Врачи при лечении гипертонии стараются назначать лекарства нового поколения, обладающие хорошим терапевтическим действием и минимальными побочными эффектами. Конечно, полностью безопасных препаратов, снижающих давление без риска для здоровья, не существует, но можно существенно снизить вероятность негативных реакций, если прислушаться к советам лечащего врача и выполнять его рекомендации. На сегодняшний день специалисты отдают предпочтение семи препаратам, которые чаще всего входят в состав комбинированных схем лечения гипертонии.

«Раунатин»

Данное лекарство по праву считается одним из самых лучших для лечения гипертензии. Он относится к группе спазмолитиков, не имеет ограничений для применения, положительно влияет на функционирование нервной системы, а также сокращение сердечной мышцы и транспортировку кислорода к миокарду. Курсовое лечение помогает уменьшить нагрузку на сердце и сосуды и снизить давление без использования сильнодействующих препаратов. Наиболее эффективно применение «Раунатина» при гипертонии 1 и 2 степени. Средство может входить в состав комбинированного лечения первичной и вторичной гипертензии.

«Эналаприл»

«Эналаприл» используется для лечения любых форм артериальной гипертонии, включая реноваскулярную гипертензию. При лечении препаратом наблюдается положительная динамика у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, так как действующее вещество таблеток способствует расширению сосудов и улучшению кровообращения.

Дозировка препарата подбирается индивидуально с учетом тяжести основного диагноза. Начальная доза составляет 10-20 мг в сутки. Если давление повышено незначительно (не более 140/90), хороший терапевтический эффект достигается при использовании минимальной дозы – 10 мг.

Важно! Максимальное количество эналаприла, которое можно принимать в сутки, составляет 40 мг. Терапия препаратом в такой дозировке должна проходить под контролем специалиста.

«Лозартан»

Спектр использования препарата довольно обширный. Средство успешно применяется для коррекции артериального давления, лечения хронической сердечной недостаточности, снижения риска инфаркта миокарда и инсульта у пациентов, входящих в группу риска по сердечно-сосудистым патологиям.

«Лозартан» почти не имеет противопоказаний за исключением непереносимости основного компонента, беременности или лактации. Применение в детском возрасте возможно по назначению лечащего врача, но лечение нужно проводить с осторожностью, так как отсутствуют данные о безопасности «Лозартана» у данной категории пациентов.

Структурными аналогами «Лозартана» являются:

• «Лозап»;
• «Лориста».

Важно! Побочные эффекты во время лечения препаратом возникают редко, но все же они возможны. У пациентов, получавших терапию лекарствами, содержащими лозартан, диагностировались нарушения в работе пищеварительной системы, головокружения, слабость, неприятный вкус в ротовой полости.

«Резерпин»

Данное лекарственное средство относится к группе симпатолитиков – веществ, оказывающих воздействие на рецепторы симпатической нервной системы. «Резерпин» хорошо справляется с начальными стадиями первичной и вторичной гипертонии, а также психозами, развивающимися на фоне повышенного артериального давления.

Препарат принимается внутрь после приема пищи. Схема приема выглядит следующим образом:

• 0,1 мг 1-2 раза в стуки на начальном этапе;
• повышение дозы до 0,25-0,5 мг в сутки (делить на 3-4 приема).

Негативные реакции во время приема «Резерпина» могут проявляться повышенной сухостью слизистых оболочек глаз и ротовой полости, заложенностью носа, слабостью, тошнотой и нарушением сердечного ритма.

«Нифедипин»

Медикамент относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Противопоказано лечение «Нифедипином» при любых формах сердечной недостаточности. Побочные эффекты во время терапии возможны, но в большинстве случаев лекарство переносится хорошо всеми группами пациентов.

В терапевтической и кардиологической практике используются следующие схемы дозирования препарата (в зависимости от тяжести патологии):

• по 10 мг 2 раза в день;
• по 20 мг 2 раза в день;
• по 20 мг 4 раза в день (данный вариант назначается в крайних случаях при сильно выраженной гипертонии).

Важно! Максимальная суточная доза «Нифедипина» не должна превышать 80 мг.

«Метилдопа»

Один из наиболее безопасных препаратов для лечения эссенциальной и вторичной гипертонии. При необходимости «Метилдопа» может назначаться даже беременным и кормящим женщинам при условии постоянного врачебного наблюдения. Препарат имеет много противопоказаний и ограничений и может вызывать побочные эффекты – об этом указано в официальной аннотации к лекарству. Но практика показывает, что лечение «Метилдопой» хорошо переносят даже беременные женщины, которые относятся к категории особо уязвимых пациентов.

Отличный лечебный эффект дает также использование «Верапамила» и «Каптоприла», но их, как и другие гипотензивные лекарства, нельзя принимать без назначения и консультации врача.

Выбор препаратов для лечения повышенного давления – не такая простая задача, как это может показаться изначально. Любой медикамент имеет свои противопоказания и побочные эффекты. Даже безобидные витамины могут навредить здоровью, если не знать об особенностях их приема, поэтому подбор терапии для лечения сердечно-сосудистых патологий лучше доверить опытному и квалифицированному специалисту.

cardiogid.ru

Классификация препаратов для лечения гипертонии

Все таблетки от гипертонии классифицируются по группам, каждая из которых «по-своему» действует на организм:

1. Бета-адреноблокаторы. Эти препараты направлены на снижение уровня активности бета-1 рецепторов в сердце, провоцирующие учащенное сердцебиение и повышение АД.
2. Блокаторы каналов кальция. Медикаменты, относящиеся к данному классу, способствуют блокировке каналов, по которым происходит передвижение ионов кальция по волокнам к сосудистым мышцам. Их переизбыток приводит к учащенному сокращению сердечной мышцы и повышению артериального давления.
3. Миотропные спазмолитики. Действие этих лекарственных средств также направлено на блокировку кальциевых каналов, но эффективны они только на начальных стадиях развития гипертонической болезни.
4. Нитраты. Это эффективные таблетки от гипертонии, но назначают их только в том случае, если приступ повышенного АД у больного сопровождается сильной болью в грудном отделе либо после перенесенного инфаркта миокарды. Медикаменты этой группы содержат в своем составе производные нитроглицерина, которые способствуют снижению тонуса сосудов, улучшая в них ток крови, но при этом снижают циркуляцию крови к сердцу. Поэтому принимать их без ведома врача ни в коем случае нельзя.
5. Альфа-адреноблокаторы. Эти лекарственные препараты блокируют альфа-рецепторы, раздражение которых приводит к повышению АД.


6. Симпатолитики. Препараты из этой группы оказывают блокирующее действие на нервные импульсы норадреналина, который и провоцирует резкое повышение артериального давления.
7. Диуретики. Эти средства оказывают на организм мочегонное действие, в результате которого они выводят из него излишки натриевых анионов, тем самым понижая объем циркулируемой крови в кровеносных сосудах и снижая АД.
8. Альфа-стимуляторы головного мозга. Направлены на стимуляцию работы альфа-рецепторов ЦНС, снижая активность симпатических нервов. Имеют много противопоказаний и побочных эффектов.
9. Ингибиторы АПФ и сартаны. Действие этих препаратов направлено на замедление синтеза ангиотензина-2. Показаны как при гипертонии, так и гипотонии.

Таблетки от гипертонии без побочных эффектов большая редкость. Поэтому осуществлять их прием без предварительной консультации врача нельзя, так как это может негативным образом отразиться на вашем самочувствии.

При гипертонической болезни врачи своим пациентам чаще всего назначают следующие препараты:

1. Лозартан. Эффективное средство от гипертонии, которое действует на протяжении 14 часов после приема. В составе препарата имеются активные компоненты, которые оказывают блокирующее действие на рецептор ангиотензина-II. Это лекарственное средство практически не имеет побочных эффектов и может применяться даже в период беременности. Однако больным, у которых помимо гипертонии наблюдаются также заболевания печени, Лозартан следует принимать осторожно и в наименьшей дозировке.


2. Верапамил. Лучшие таблетки от гипертонии, которые способствуют уменьшению тонуса сосудов и улучшают поступление кислорода к сердцу. Противопоказание – острый инфаркт миокарды.
3. Нифедипин. Действие этого лекарственного препарата направлено на снижение тонуса сосудов и стимуляцию прилива крови к головному и спинному мозгу. Его нельзя принимать при гипотонии и сердечной недостаточности.
4. Каптоприл. Активные компоненты, входящие в состав препарата, способствуют снятию нагрузки с сердца и нормализации работы органов дыхательной системы. Может применяться у маленьких детей и при сахарном диабете. А вот при наличии дефицита лейкоцитов или тромбоцитов в крови этот препарат применять нельзя.
5. Эналаприл. Действие этого препарата такое же, как и у Капторила. Однако его применение при наличии почечной недостаточности противопоказано.
6. Метилдофа. Это лекарственное средство способствует снижению тонуса кровеносных сосудов, тем самым улучшая в них кровоток и снижая АД. Может применяться при беременности и лактации, а вот людям с почечной недостаточностью от приема данного лекарства лучше отказаться, так как это может привести к резкому ухудшению самочувствия.
7. Резерпин. Таблетки от гипертонии на ранних стадиях развития. Эффективны только в сочетании с диуретиками. Противопоказаны при язвенных заболеваниях, брадикардии и склерозе почек.
8. Раунатин. Это единственный препарат, который не имеет противопоказаний к применению. Он способствует снятию нагрузки с сердечной мышцы, нормализации ее сокращения и снижению АД. При этом это лекарственное средство благотворно сказывается на работу ЦНС.

Если у вас гипертония, какие таблетки пить подскажет вам врач. Ведь выбор лекарственных препаратов от гипертонической болезни в каждом случае подбираются в индивидуальном порядке с учетом все особенностей организма. Если осуществлять бесконтрольный прием медикаментов от повышенного АД, то можно сильно навредить своему здоровью. Помните об этом.

evehealth.ru

Принципы медикаментозной терапии

Начиная лечение пациента с гипертонией, врач старается подобрать лучшее лекарство для каждого конкретного случая. Не бывает одинаковых больных. У всех есть свои особенности течения болезни, сопутствующая патология. Кроме того, каждый по-своему реагирует на дозировку препарата.

Современная терапия требует:

1. Начинать прием одного препарата против гипертонии (монотерапия). С помощью контроля за уровнем артериального давления подбирается достаточная доза.
2. На основании знаний о скорости усвоения лекарственного препарата и наступления его максимального действия устанавливается время, в которое нужно принимать таблетки.
3. Второй препарат добавляется только в том случае, если исчерпаны возможности по дозировке монопрепарата.
4. Необходимо учитывать степень тяжести заболевания, возраст больного.
5. Одновременно учитывать факторы риска осложнений и проводить их профилактику.
6. Использовать для постоянного приема таблетированные формы, инъекции только в случае гипертонических кризов.
7. Обучать пациентов с гипертонией правилам лечения, ставить в известность об особенностях разных лекарств от гипертонии, возможных побочных эффектах.

Если вы хотите узнать больше о способах терапии гипертонической болезни, то прочитайте на нашем сайте статью «Современные методы лечения гипертонии»

Эффективным лечение гипертонии будет только при воздействии на разные звенья патологии, при восстановлении нарушенного баланса нервной регуляции сосудистого тонуса, электролитов. Для этого используются группы препаратов, отличающиеся по механизму действия.

Лекарства с сосудорасширяющим эффектом

Сосудорасширяющие средства - самая «старая» группа препаратов. Раньше их широко применяли внутримышечно, вводили при гипертонических кризах. Тогда главным механизмом повышения давления считался сосудистый спазм. Изменение взглядов на патогенез гипертензии привело к производству новых препаратов, однако при наличии у больного симптомов, четко указывающих на спазм, эти средства от гипертонии остаются востребованными.

Обычно их назначают не в одиночку, а в сочетании с мочегонными и β-блокаторами. Самые популярные спазмолитики:

• Дибазол - наиболее полезен во время кризов, поскольку его действие кратковременное, улучшает функции головного мозга, снимает головную боль, считается активатором иммунитета.
• Папаверин, Папазол (папаверин + дибазол) - понижает тонус гладкой мускулатуры сосудов, мочеточника, желчного пузыря. Поэтому помогает при наличии сопутствующих заболеваний.
• Но-шпа - снимает спазм кишечника, желчных ходов, уменьшает кишечную перистальтику, улучшает проходимость сосудистого русла. Не оказывает центрального действия на головной мозг.
• Гидралазин (Апрезалин) - относится к спазмолитикам нового поколения, требует осторожного применения у пациентов с болезнями почек и печени.
• Лонитен (Миноксил) - расслабляет мышцы стенок сосудов, является сильным средством.

Препараты этой группы не годятся для длительного применения, поскольку появляется эффект привыкания. Они отрицательно действуют на печень, почки.

Мочегонные (диуретики) препараты

Введение средств с мочегонным эффектом вызывает вывод жидкости и солей из сосудистого русла. Это ослабляет сопротивление для сердечной мышцы, снижает артериальное давление, устраняет отеки при имеющейся сердечной недостаточности.

По механизму действия все мочегонные подразделяются по группам:

• Производные тиазида (Метолазон, Индапамид, Клопамид) - способствуют выводу воды вместе с натрием и хлоридами. Одновременно организм теряет калий, очень нужный элемент для сокращения миокарда. Поэтому показания ограничены болезнями сердца и нарушениями ритма.
• К калийсберегающим диуретикам относятся Амилоприд, Триамтерен.
• Резко усиливают проницаемость петель почечных клубочков мочегонные с быстрым эффектом (Фуросемид, Лазикс, Торасемид). Они показаны во время кризов.
• Препараты, действующие на гормональном уровне (Верошпирон) тормозят выработку гормонов, задерживающих воду.

В группе мочегонных средств новейшего производства учтены отрицательные эффекты, добавлены комбинации с другими препаратами.

Подробно о возможностях мочегонных средств можно прочитать в статье «Лечение артериальной гипертонии диуретиками»

Группа антагонистов кальция

Препараты от гипертонии из группы кальциевых антагонистов не пропускают ионы кальция внутрь клеток. Установлено, что это способствует снятию напряжения со стенки сосудов, расслаблению миокарда. Препараты, считающиеся особенно результативными: Амлодипин, Лерканидипин, Нормодипин, Дилтиазем, Верапамил, Нифедипин.

Группы ингибиторов АПФ и блокаторов ангиотензина

Препараты обеспечивают противодействие самому важному механизму, повышающему давление: они устраняют ферменты, способствующие выработке гипертензивных веществ на клеточном уровне. Показаны для лечения гипертонии «со стажем». Кроме уже известных препаратов, таких как Рамиприл, Каптоприл, Капотен, Эналаприл, в группу входят средства последнего поколения (Престариум, Периндоприл).

Среди блокаторов ангиотензина важную роль в терапии играют Кандесартан, Валсартан, Лозартан, Лозап.

Группа β-блокаторов

Лекарственные препараты блокируют определенные виды нервных окончаний в сосудистой стенке, делая их невосприимчивыми к спазму. Их важное действие - урежение частоты сокращений сердца, обеспечение максимальной разгрузки миокарда, снижение потребности в кислороде.

Фармацевтическая промышленность выпускает множество препаратов данной группы. Их применение считается наиболее перспективным. Представителями являются: Небилет, Тимолол, Карведипол, Сектрал, Локрен.

Группа гомеопатических средств

Врачи-гомеопаты, в отличие от терапевтов, учитывают:

• особенности образа жизни (питание, характер);
• ведущие симптомы болезни;
• реакцию пациента на окружающую среду.

Используются малые дозировки, но принимать их необходимо длительно. С врачом следует посоветоваться о возможности совмещения с другими лекарствами.

При осложнениях гипертонии (инсульте или инфаркте) рекомендуют соли бария. Если пациента беспокоят головные боли, чувство тяжести в голове, то назначаются препараты на основе золота.

Гомеопатические препараты воздействуют на организм в целом, лечат одновременно и сопутствующие болезни (холецистит, артрозы, ишемию сердца).

Перечислены далеко не все лекарственные средства для терапии гипертонической болезни. В современных лекарствах сведены к минимуму побочные действия на организм, применяются комбинации из веществ разных групп.

Лечение необходимо проводить только под наблюдением врача. Самостоятельно не следует менять средства или увеличивать дозировку. В огромном перечне лекарств всегда можно подобрать необходимый препарат для каждого пациента.

serdec.ru

Основные группы препаратов от гипертонии

Таблетки для понижения давления больному подбирает лечащий врач, учитывая его состояние. Существует несколько групп лекарственных препаратов, способных регулировать давление. Все они действуют по разным схемам, имеют свои особенности, противопоказания, побочные эффекты. Таблетки следует пить постоянно, независимо от показаний тонометра. Они имеют особенность – накапливаются в организме, оказывают длительное действие. Многие препараты вызывают привыкание, поэтому врач периодически их меняет. Если у вас гипертензия, приготовьтесь пить их всю оставшуюся жизнь.

Препараты, способные регулировать давление, решают основные задачи:

• уменьшают головную боль;
• предотвращают кровотечение из носа;
• убирают мушки перед глазами;
• предотвращают почечную недостаточность;
• уменьшают боль в сердце;
• предотвращают риск инсульта, инфаркта.

Ознакомимся поближе с этими лекарственными средствами. Основные группы препаратов, решающие проблемы повышенного давления:

• бета-блокаторы;
• альфа-блокаторы;
• антагонисты кальция;
• антагонисты ангиотензина 2;
• мочегонные средства;
• ингибиторы АПФ.

Бета-блокаторы

Таблетки этой группы способны воздействовать на частоту сокращений сердца, уменьшая ее. При этом расслабляются стенки сосудов, сокращается объем крови, поступающей в них за определенный отрезок времени. Это ведет к снижению артериального давления. Назначают препараты при наличии сопутствующих заболеваний сердца: тахикардии, ишемической болезни, нарушениях ритма. Таблетки этой группы имеют побочные действия. Не желательно их принимать в случае наличия жалоб на боли в сердце и приступы. К группе относятся: «Конкор», «Небивалол», «Метапролол».

Альфа-блокаторы

Таблетки этой группы обладают антиспазматическим действием, расширяют сосуды, расслабляя мышцы вдоль их. Это способствует снижению давления. Если принимать препараты отдельно от диуретиков, бета-блокаторов, возможны отеки и головные боли. Альфа-блокаторы используют в тяжелых случаях, когда другие средства бессильны. Таблетки вызывают привыкание, способны провоцировать учащение сердцебиения, гипероволосатость. К этим препаратам относятся: «Гидралазин», «Миноксидил».

Антагонисты кальция

Эта группа лекарственных средств имеет другое название – блокаторы кальциевых каналов. Таблетки мешают поступлению кальция в клетки сосудов, которые при этом расширяются, и происходит понижение давления. Возглавляет рейтинг препаратов «Нифедипин», способный быстро снять гипертонический криз. При повышенном давлении, которому сопутствуют болезни – аритмия, сахарный диабет, заболевания почек, назначают «Верапамил», «Амлодипин». Эти препараты не вызывают заторможенности, помогают перенести физические нагрузки. Часто назначаются пожилым людям.

Антагонисты ангиотензина 2

К современным препаратам группы, имеющим минимальные побочные действия, применяют другое название – сартаны. Эффект от использования усиливается при их сочетании с диуретиками. Стабильные результаты применения видны уже через несколько недель. Популярные таблетки этой группы: «Лозап», «Валз», «Лозартан». Они не вызывают привыкания, имеют длительное действие – требуется принимать их раз в сутки. Благодаря их использованию:

• снижается риск инсульта, инфаркта;
• уменьшается вероятность почечной недостаточности.

Мочегонные средства (диуретики)

Среди таблеток от гипертонии диуретики назначают одними из первых препаратов. Они помогают вывести из организма лишнюю воду и соли, уменьшить отеки. При этом сокращается объем крови, меньше нагрузки на сердце. Все это способствует нормализации давления. Диуретики назначает только врач – это связано с тем, что они выводят из организма кальций, калий и магний. Они имеют противопоказания к использованию. Вместе с диуретиками назначают препараты, которые восстанавливают баланс калия, кальция и магния.

Эффективные мочегонные препараты при высоком давлении:

• «Фуросемид», «Диувер» – сильнодействующие средства, активно выводят кальций и магний, не рекомендованы при беременности.
• «Гипотеазид», «Индапамид» – действуют медленно, имеют немного побочных эффектов.
• «Верошпирон» – обладает слабым мочегонным эффектом, но является калийсберегающим препаратом, помогает при самой высокой, третьей степени артериальной гипертензии.

Стоит с осторожностью относиться к мочегонным таблеткам от гипертонии. Продают их без рецептов, препараты дешевые, но пить их нужно только по назначению и при контроле врача. Это связано с побочными действиями:

• повышается риск сахарного диабета;
• поднимается уровень холестерина;
• появляются проблемы с потенцией;
• становиться выше утомляемость;
• происходят гормональные сбои;
• возможна потеря сознания.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

Такие препараты назначают больным гипертензией, у которых выявлена сердечная недостаточность и сахарный диабет, имеется ишемическая болезнь сердца. Ингибиторы АПФ расширяют сосуды, способствуют пониженным результатам показаний тонометра. Они снижают риски появления инсульта, инфаркта, защищают почки, уменьшают вероятность развития сахарного диабета. Препараты имеют небольшую длительность действия, поэтому их принимают по схеме, назначенной врачом.

У этих лекарственных средств мало побочных эффектов. Иногда появляется сухой кашель, небольшие отеки лица. Следует принимать их в дозе, указанной в инструкции, из-за возможности резкого снижения давления. Назначают препараты вместе с диуретиками, антагонистами кальция – при этом варианте получается сильный лечебный эффект. Часто используют ингибиторы АПФ:

• «Эналаприл»;
• «Каптоприл»;
• «Лизиноприл»;
• «Рамиприл».

Как правильно подобрать терапию от повышенного давления

Нельзя заниматься самолечением, если у вас повышенное артериальное давление. Чтобы правильно подобрать таблетки от гипертонии, важно обратиться к врачу. Он выяснит, какое у вас сейчас давление, каких показателей необходимо добиться после лечения. Это особенно важно для пожилых людей – правильно подобранные гипотензивные препараты продлевают жизнь, улучшают ее качество.

Современные методы лечения гипертонической болезни нацелены на то, чтобы снизить и нормализовать давление. Только квалифицированный доктор способен грамотно подобрать, из всего многообразия, необходимые препараты, учитывая анализы, возраст больного. Во время приема он:

• узнает о сопутствующих заболеваниях;
• определяет противопоказания;
• опытным путем подберет лекарства от давления;
• назначит дозировку, начиная с малых значений;
• определит схему приема, в зависимости от длительности действия препаратов;
• проведет наблюдения эффективности лечения.

Список лучших лекарств от гипертонии нового поколения

Современные препараты для снижения артериального давления отличаются тем, что имеют мало побочных эффектов. Фармацевтическая индустрия предлагает последние разработки, которые получили отличные отзывы у медиков. В перечне нового поколения таблеток от гипертонии есть комбинированные препараты, обладающие одновременно сосудорасширяющим, мочегонным и спазмолитическим действием: «Андипал», «Твинста».

Современные таблетки от гипертонии – новинки на рынке фармакологических медикаментозных средств – требуют обязательного контроля врача. В каждой группе препаратов есть нововведения:

• антагонисты кальция – «Амлодипин», «Риодипин»;
• сартаны – «Валсартан», «Кардосал»;
• диуретики – «Торасимид», «Ролофилин»;
• альфа и бета-блокаторы – «Небиволол», «Карведилол»;
• ингибиторы АПФ – «Эналаприл», «Лизинопроил» и его аналог – «Даприл».

Таблетки от высокого давления быстрого действия

Как сбить давление, если оно вдруг резко поднялось? Для срочного купирования гипертонического криза необходимо рассосать под языком таблетку «Нифедипина». Быстро нормализует давление прием «Капотена». Его тоже кладут под язык – до растворения – действие начинается через 10 минут. Очень важно, чтобы снижение давления не произошло очень резко – иначе может быть инсульт. Если приступ сопровождается болями в сердце, скорую помощь оказывает таблетка «Нитроглицерина» под языком. При повышенной частоте сердечных сокращений хорошо помогает «Эсмолол».Так же широко рекомендуется новейшее средство ReCardio

Есть ли побочные действия и противопоказания

Особенность приема таблеток от гипертонии в том, что они не лечат­причину заболевания, только понижают давление и поддерживают его в необходимых пределах. Для этого требуется принимать препараты постоянно, независимо от того, какие в данный момент показатели тонометра. К сожалению, лекарства имеют побочные эффекты, которые при такой схеме использования накапливаются в организме.

Подробнее об этом, и о противопоказаниях, можно прочитать в описании каждого лекарственного препарата. Знают о них лечащие врачи. Побочные действия препаратов на организм проявляются по-разному, и вызывают со стороны:

• нервной системы – головокружение, слабость, головную боль;
• сердечно-сосудистой – обмороки, нарушение сердечного ритма;
• органов чувств – нечеткость зрения, шум в ушах;
• пищеварительной системы – тошноту, диарею;
Верхнее давление 100