Инструкция по применению эуфиллина в ампулах внутривенным введением. От чего помогает детям Эуфиллин в ампулах: инструкция по применению Эуфиллин инструкция по применению раствор для инъекций

Инструкция по применению Эуфиллин
Состав препарата Эуфиллин
Показания препарата Эуфиллин
Условия хранения препарата Эуфиллин
Срок годности препарата Эуфиллин

Код ATX: Дыхательная система (R) > Препараты для лечения бронхиальной астмы (R03) > Другие препараты для лечения бронхиальной астмы для системного применения (R03D) > Производные ксантина (R03DA) > Aminophylline (R03DA05)

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/в/в введения 24 мг/мл: 5 мл амп. 10 шт.
Рег. №: 19/03/566 от 30.05.2018 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для в/в введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл - ампулы (10) - коробки картонные.
5 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЭУФИЛЛИН р-р создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 23.01.2014 г.

Фармакологическое действие

Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую (снимающую спазмы) активность и способствует растворению лекарственного средства. Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его в/в введения. Эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные (сердечные) сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое (мочегонное) действие, связанное преимущественно с понижением канальциевой реабсорбции (обратного всасывания воды в почечных канальцах), вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особенно ионов натрия и хлора. Лекарственное средство сильно тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов.

Блокирует аденозиновые рецепторы, угнетает активность фосфодиэстеразы, увеличивает уровень циклического АМФ, снижает уровень ионизированного кальция в гладкомышечных клетках.

Показания к применению

аминофиллин представляет собой комплекс теофиллина и этилендиамина и его назначение определяется активностью теофиллина, который расслабляет гладкую мускулатуру и купирует бронхоспазм;
аминофиллин для инъекций показан для купирования бронхоспазма, связанного с астмой и хронической обструктивной болезнью легких.

Режим дозирования

Аминофиллин для инъекций 24 мг/мл предназначен для медленного в/в введения. Раствор должен быть введен очень медленно в течение 4-6 мин по 5-10 мл препарата (0.12-0.24 г), который предварительно разводят небольшим объемом (5-10 мл) 5% декстрозы или 0.9% раствора хлорида натрия для инъекций.

Поддерживающая терапия может быть обеспечена путем введения больших объемов инфузионных растворов, скорость введения регулируется таким образом, чтобы обеспечить необходимое количество препарата каждый час.

Обычно при капельном введении 10-20 мл препарата (0.24-0.48 г) разводят в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят аминофиллин до 3 раз/сут, не более 14 дней. Высшие дозы аминофиллина для взрослых при в/в введении:

разовая – 0.25 г, суточная – 0.5 г.

Терапевтическая концентрация в плазме крови теофиллина считается в диапазоне от 5 до 20 мкг/мл, а уровни выше 20 мкг/мл, скорее всего, связаны с токсическим действием. Также отмечается индивидуальная вариация у каждого отдельного пациента в дозировке, необходимой для достижения концентрации теофиллина в плазме крови, находящейся в желаемом терапевтическом диапазоне.

Во время терапии, больные должны находиться под тщательным наблюдением на предмет токсичности и, где это возможно, следует также контролировать содержание теофиллина, дозы должны быть рассчитаны на основе идеальной массы тела, препарат не рекомендуется для детей до 6-ти месячного возраста из-за значительных колебаний в метаболизме теофиллина у детей раннего возраста.

Пациенты, не получавшие препараты теофиллина

А. Нагрузочная доза аминофиллина 6 мг/кг массы тела может быть дана в/в медленно со скоростью, не превышающей 25 мг/мин.

Б. В зависимости от состояния пациента, поддерживающую дозу в течение следующих 12 ч можно рассчитать следующим образом:

дети в возрасте от 6 месяцев до 9 лет: 1,2 мг/кг/ч (снижение до 1 мг/кг/ч после 12 ч);
дети в возрасте от 9 до 16 лет и молодые взрослые курильщики: 1 мг/кг/ч (снижение до 0.8 мг/кг/ч после 12 ч);
здоровые некурящие взрослые: 0.7 мг/кг/ч (снижение до 0.5 мг/кг/ч после 12 ч);
пожилые пациенты и лица с легочным сердцем: 0.6 мг/кг/ч (снижение до 0.3 мг/кг/ч после 12 ч);
пациенты с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени: 0.5 мг/кг/ч (снижение до 0.1-0.2 мг/кг/ч после 12 ч);

Пациенты, уже получающие теофиллин

Нагрузочная доза может быть расчитана на основании того, что каждые 0.5 мг/кг теофиллина вводимых в виде нагрузочной дозы могут привести к увеличению на 1 мкг/мл концентрации теофиллина в сыворотке.

В идеале, введение должно быть отложено до определения теофиллина в сыворотке крови. Если это не возможно и, если клиническая ситуация требует, чтобы вводился препарат, то вводят в дозе 3.1 мг/кг аминофиллина (эквивалент 2.5 мг/кг безводного теофиллина) на том основании, что это может привести к увеличению концентрации в сыворотке теофиллина примерно на 5 мкг/мл при введении в качестве нагрузочной дозы.

Побочные действия

Аминофиллин может вызвать раздражение ЖКТ, стимуляцию ЦНС и оказать воздействие на сердечнососудистую систему. Гипотензия, аритмии и судороги могут следовать за в/в инъекциями, особенно, если инъекция делается слишком быстро. Также поступали сообщения о внезапной смерти. Тяжелая токсичность может произойти без предшествующих симптомов предвестников.

Иммунная система: аллергические реакции.

Нарушения метаболизма и питания: метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипофосфатемия, гипонатриемия.

Психические расстройства: тревога, бессонница. Более высокие дозы могут привести к маниакальному поведению и бреду.

Расстройства нервной системы: головная боль, спутанность сознания, беспокойство, гипервентиляция, головокружение и тремор. Более высокие дозы могут привести к судорогам.

Расстройства органа зрения: зрительные нарушения.

Сердечные расстройства: сердцебиение, тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.

Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровотечения.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки: сыпь, пятнисто-папулезная сыпь, покраснение, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения: в/м инъекции болезненны, боль длится несколько часов. Более высокие дозы могут привести к гипертермии и жажде.

Противопоказания к применению

аминофиллин для инъекций не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к этилендиамину или с аллергией на теофиллины, кофеин и теобромин;
аминофиллин не следует назначать одновременно с другими ксантинсодержащими препаратами. При назначении терапевтических доз эуфиллина и/или теофиллина одновременно более чем при одном пути введения или более чем один препарат, увеличивается опасность серьезной токсичности;
использование Аминофиллина в/в у детей в возрасте до 6 месяцев обычно не рекомендуется;
использование Аминофиллина противопоказано у пациентов с острой порфирией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не были выполнены с теофиллином. Не известно может ли теофиллин вызвать эмбриональный вред при введении беременным женщинам. Несмотря на это, безопасное использование теофиллина во время беременности не было установлено относительно потенциального риска для плода, теофиллин был использован во время беременности без тератогенного или другого отрицательного влияния на плод. В связи с риском неконтролируемой бронхиальной астмы, безопасность во время беременности, когда введение аминофиллина действительно необходимо, как правило, не ставится под сомнение. Вопрос об использовании аминофиллина во время беременности решает врач. Теофиллин проникает через плаценту.

Теофиллин распределяется в грудное молоко и может иногда вызывать раздражение или другие признаки токсичности у грудных детей и, следовательно, не должен использоваться кормящими матерями.

Особые указания

Чтобы уменьшить нежелательные стимулирующие эффекты эуфиллина на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, в/в введение препарата должно быть медленным и скорость не должна превышать 25 мг/мин.

Аминофиллин имеет узкий терапевтический индекс и концентрация в сыворотке крови должна контролироваться регулярно, особенно во время начала терапии.

Аминофиллин для инъекций следует вводить осторожно у пациентов старше 55 лет.

У пациентов пожилого возраста, с сердечной или печеночной болезнью должно тщательно контролироваться наличие признаков токсичности теофиллина.

Дети особенно восприимчивы к воздействию теофиллина и требуется осторожность при назначении аминофиллина у детей.

Были сообщения о судорогах у детей, которым был назначен теофиллин при концентрации последнего в плазме крови в рамках принятого терапевтического диапазона. Альтернативное лечение должно рассматриваться у пациентов с судорожной активностью в анамнезе, и, если Аминофиллин для инъекций используется у таких пациентов, они должны быть тщательно обследованы на предмет возможных признаков гиперстимуляции ЦНС.

В связи с тем, что средний T 1/2 теофиллина короче у курильщиков, чем у некурящих, первая группа может потребовать больших дозах эуфиллина.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, перенесших иммунизацию против гриппа или которые имеют активную инфекцию гриппа или острые лихорадочные заболевания.

Аминофиллин следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, хронической обструктивной болезнью легких, почечной или печеночной дисфункцией и при хроническом алкоголизме, так как клиренс Аминофиллина уменьшается.

Во время регулярной терапии должны контролироваться сывороточные уровни калия. Это очень важно при комбинированной терапии с бета-2-агонистами, кортикостероидами или диуретиками, или при наличии гипоксии.

Аминофиллин следует использовать с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью, гипертиреозом, глаукомой, сахарным диабетом, тяжелой гипоксемией, артериальной гипертензией и нарушениями сердечной функции или кровообращения, так как эти состояния могут быть усугублены.

Метилксантины могут увеличить кислотность желудочного сока и соответствующие меры должны быть приняты, если они используются у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе.

Аминофиллин не следует назначать одновременно с другими ксантинсодержащими препаратами.

Нет сведений о влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Передозировка

Аминофиллин имеет узкий терапевтический индекс. Токсичность Теофиллина, скорее всего, возникает при сывороточных концентрациях, превышающих 20 мкг/мл, и становится все более тяжелой на высоких сывороточных концентрациях.

Дозы более 3 г могут быть серьезными у взрослых (40 мг/кг у ребенка). Смертельная доза может составлять всего лишь 4.5 г у взрослых (60 мг/кг у ребенка), но, как правило, она выше.

Гибель у взрослых может произойти при введении Аминофиллина в/в в больших дозах у пациентов с почечной, печеночной недостаточностью или с сердечно-сосудистыми осложнениями, или если инъекция была сделана быстро.

Симптомы: тахикардия, в отсутствии гипоксии, лихорадки или при совместном введении симпатомиметических препаратов, может быть признаком токсичности теофиллина.

Желудочно-кишечные симптомы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, рвота кровью.

Неврологические симптомы: беспокойство, бессонница, раздражительность, головная боль, возбуждение, галлюцинации, сильная жажда, небольшое повышение температуры, расширение зрачков и шум в ушах. Судороги могут возникать даже без предшествующих симптомов токсичности и часто приводят к смерти. Кома может развиться в очень тяжелых случаях.

Сердечно-сосудистые симптомы: сердцебиение, аритмии, артериальная гипотензия, наджелудочковая и желудочковая аритмия.

Метаболические симптомы: гипокалиемия может развиваться быстро и может быть серьезной. Гипергликемия, альбуминурия, гипертермия, гипомагниемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз и рабдомиолиз также могут произойти.

Лечение: лечение передозировки является поддерживающим и симптоматическим.

Сывороточные уровни теофиллина и калия должны быть проверены. Повторное пероральное введение активированного угля способствует устранению теофиллина из организма даже после внутривенного введения. Может потребоваться агрессивная противорвотная терапия, чтобы было возможно пероральное введение активированного угля.

Судороги могут быть купированы в/в введением диазепама 0.1-0.3 мг/кг до 10 мг/кг. Восстановление баланса жидкости и электролитов является необходимым. Гипокалиемия должна быть исправлена путем в/в инфузии хлорида калия. Может потребоваться седация диазепамом у возбужденных пациентов.

Пропранолол может вводиться в/в для реверса тахикардии, гипокалиемии и гипергликемии при условии, что пациент не страдает от астмы.

В общем, теофиллин метаболизируется быстро и гемодиадиз не является оправданным. У больных с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени, гемодиализ может увеличить клиренс теофиллина в 2 раза.

Гемосорбцию следует рассматривать, если:

кишечная непроходимость мешает введению нескольких доз активированного угля:
плазменные концентрации теофиллина >80 мг/л (острые) или >60 мг/л (хронические). У пожилых людей гемосорбция должна быть рассмотрена при концентрации теофиллина >40 мг/л. Клинические признаки, а не концентрация теофиллина, являются лучшим руководством для лечения.

Капельница Эуфиллин в ампулах применяется для лечения патологий, которые сопровождаются обструкцией дыхательных путей и других болезней со спазмами гладкой мускулатуры. В его составе есть активный ингредиент теофиллин. Форма выпуска: раствор с разной концентрацией этого ингредиента, расфасованный в ампулы из стекла. Лекарство используют для внутримышечного введения. При разведении препарата в воде, можно сделать с его помощью внутривенные уколы. Дозировка и длительность лечения назначается лечащим врачом.

Что это за препарат?

Эуфиллин это спазмолитик, который способствует расслаблению гладких мышц матки, бронхов, желчевыводящих путей. После применения препарат устраняет спазм и сокращения мышц. Например, при заболеваниях бронхов он уменьшает спазм, при угрозе выкидыша ликвидирует излишние сокращения матки.

Лекарство Эуфиллин выпускается несколькими производителями. Название торговой марки может отличаться, потому как фармацевтические заводы стремятся зарегистрировать собственный бренд. Это и Эуфиллин-Дарница и УБФ. Но при этом состав раствора не меняется. Он производится по той же формуле, что был запатентован много лет назад.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме раствора для инъекций и таблеток. Растворы бывают двух видов:

для внутримышечного введения (концентрация 24% аминофиллина).
для внутривенного введения (концентрация 2, 4% аминофиллина).

Дополнительно в состав раствора входит вода и консервант. Консервант определяется формулой завода-производителя.

Действие на организм

При применении эуфиллина улучшается работа мышц между рёбрами и вентиляция альвеолярного пространства. Препарат усиливает местную иммунную защиту слизистых оболочек от агрессивных патогенных агентов (вирусы, бактерии). Он расширяет просвет сосудов, снимая напряжение их стенок, снижает давление кровотока в лёгких. Лекарство улучшает работу сердечной мышцы, усиливает выработку адреналина, обладает диуретическим эффектом.

Капельница не даёт образовываться тромбам и продлевает жизнедеятельность эритроцитов в организме. Он расслабляет стенки матки при сокращениях мышц, грозящих преждевременными родами и прерыванием беременности.

Показания для лечения

Эуфиллин рекомендуют, если у пациента есть обструктивная болезнь лёгких в хронической форме, при астме, при бронхите, при апноэ. Его используют для снижения высокого внутричерепного давления, для устранения приступов астмы, при нарушенном кровообращении головного мозга, которое развивается при инсультах и его отеке.

Уколы эуфиллин внутривенно назначают, если у пациента развивается сердечная недостаточность в острой или хронической форме. Такие уколы понижают давление в сосудах лёгких, снимают отёк при болезнях почек. Помогает лекарство при невралгии (как и Мильгамма и его заменители). Его применяют в гинекологии при риске преждевременных родов или при угрозе выкидыша. Он расслабляюще действует на гладкую мускулатуру матки и снимает спазмы. Не рекомендуют капельницу в домашних условиях .

Противопоказания препарата

Эуфиллин имеет синтетическую природу и ряд противопоказаний, при которых применять его не следует:

Не рекомендуется делать уколы эуфиллином при инфарктах, аритмиях, тахикардии.
Не ставят их при приступах эпилепсии, язвенной болезни ЖКТ (острая фаза), при гастритах.
Не следует проводить лечение раствором для инъекций, если у пациента есть тяжёлые болезни печени , почек, существует риск кровоизлияния в сетчатку глаза.
Запрещено принимать его при непереносимости аминофиллина.

Врачи рекомендуют с осторожностью применять его для лечения детей до 14 лет, пожилых пациентов. В группу риска входят также кормящие матери, беременные женщины, люди, страдающие атеросклерозом. Такое лечение проводится только под контролем лечащего врача, при любых побочных эффектах или ухудшении состояния здоровья лекарство отменяют.

Инструкция по применению

Дозировка препарата и длительность курса лечения определяется, исходя из диагностированного заболевания, возраста, веса пациента и других факторов:

Если человек находится в состоянии, когда нужна неотложная помощь, то раствор вводится внутривенно в течение 30 минут дозировкой по 5, 6 мг на килограмм веса.
Для капельниц препарат доводится до необходимой концентрации водным раствором NaCl и физраствором.
Для обычного поддерживающего лечения инъекции делают внутривенно дозировкой 0, 9 мг на килограмм веса.
При приёме теофиллина до лечения этим медикаментом дозировку необходимо снижать в два раза.
Максимальная суточная доза варьируется от 0, 4 до 0, 5 мл на кг веса пациента.
При лечении маленьких детей обязательна консультация с врачом. Новорождённым и детям в возрасте до 3 месяцев можно вводить не более 60 мг активного вещества в сутки. У детей старше 3 месяцев дозировка варьируется от 60 до 500 мг в сутки.
Для лечения ХОБЛ у детей начальная доза не должна превышать 6 мг на кг веса.
Курс лечения зависит от показателей пациента, поставленного диагноза и эффективности терапии. Он может продолжаться несколько месяцев.

Побочные эффекты Эуфиллина

После принятия лекарства у пациентов может возникать тревожность, бессонница. У них кружится голова, конечности сводит судорогой, начинается тремор в мышцах. Вместе с тем нарушается работа сердечной мышцы, начинается учащённое сердцебиение. После уколов возникает мигрень, пациент возбужден, быстро раздражается.

Если женщина беременна, то учащённое сердцебиение и аритмия может возникать при приёме лекарства на последних месяцах срока. Кроме того, развивается стенокардия, повышается давление. При длительном курсе лечения эуфиллином может снижаться аппетит, возникает тошнота, бывают приступы рвоты. Иногда препарат провоцирует диарею или развитие язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Побочные эффекты могут проявляться в виде сыпи на коже, человека лихорадит, появляется зуд.
Может развиваться боль в грудине, усиливается диурез, человек сильно потеет.
Зачастую достаточно просто уменьшить дозу лекарства, чтобы минимизировать возникшие побочные эффекты.
После прокола кожи этот участок может болеть, отекать. Там возникают уплотнения и опухоль.

Передозировка: симптомы и помощь пациенту

После введения слишком большой дозы лекарства ухудшается аппетит, развивается диарея, бывает рвота с кровью, тошнота. После передозировки может начаться тахикардия, развиваются внутренние желудочные кровотечения. Могут возникнуть проблемы со сном, начинаются судороги и тремор в конечностях, развивается светобоязнь и тахикардия.

Пациент при увеличении дозы может быть возбуждённым, у него начинаются приступы эпилепсии, развивается гипокалиемия, падает артериальное давление. У человека нередко начинается спутанность сознания и почечная недостаточность.

Чтобы прекратить симптомы и улучшить состояние необходимо отменить препарат. Пациенту промывают желудок, дают слабительные и активированный уголь. А также проводится симптоматическое лечение с помощью метоклопрамида и ондансетрона, если больного рвёт. При судорогах рекомендуется проведение оксигенотерапии с поддержкой проходимости дыхательных путей.

При эпилептических приступах необходимо сделать пациенту внутривенный укол диазепама. Если человека сильно рвёт, то следует вводить внутривенно инъекции метоклопрамида, ондансетрона.

Нюансы применения

Лекарство следует с осторожностью применять при инфарктах, стенокардии, атеросклерозах. Под контролем врача проводят лечение при почечной и печёночной недостаточности, при язве желудка или ЖКТ. Следует наблюдать за лечением при гипотиреозе, тиреотоксикозе, при гипертрофии предстательной железы.

С осторожностью следует применять препарат для лечения пожилых людей и детей. Особенно это касается приёма таблеток.

Уменьшение дозировки может понадобиться при нарушении функционирования печени, при хронической алкогольной зависимости, если у человека лихорадка, при остром респираторном заболевании. Снижение дозы возможно, когда лечение назначают пожилому человеку. Если выбирается лекарство с тем же активным веществом, то следует проводить регулярные анализы для определения концентрации его в крови.

Во время лечения не стоит пить крепко заваренный чай и кофе, принимать производные теофиллина и пурина.
Не совмещает лекарственное средство с бета-адреноблокаторами.
Не рекомендуется делать инъекции, если предстоит управление автомобилем или другими механизмами. Ингредиенты препарат, всасываясь в кровь, рассеивают внимание, теряется острота реакций.

Лекарство в период беременности

В инструкции по применению прописано, что его использование в это время может угрожать здоровью ребёнка. В крови новорождённого врачи нередко выявляют большую концентрацию кофеина и аминофиллина.

Если мать проходит курс инъекций этим средством, но детей после рождения наблюдают врачи, чтобы исключить интоксикацию ксантинами. При приёме эуфиллина врачи проводят оценку рисков и возможных последствий. Лекарство назначают при экстремальных жизненных показателях.

Зачем беременным назначают эуфиллин?

Показания в период вынашивания:

Отеки тканей.
Плацентарная недостаточность.
Гестоз.
Угроза выкидыша или преждевременных родов.

Беременность в аннотации прописана, как противопоказания, поэтому нет чёткой схемы лечения. Врач назначает дозировку и график приёма, исходя из диагноза женщины, состояния её здоровья. У беременных женщин при курсе лечения может начаться сильное сердцебиение, наблюдается слабость.

Электрофорез с препаратом

Эта процедура проводится людям любого возраста, чтобы расслабить мышцы, снизить внутричерепное давление. Её применяют в комплексной терапии при болезнях суставов. Электрофорез используется для улучшения кровоснабжения на определённых участках (шея, поясница). Действует он точечно, не оказывая системного эффекта. Поэтому процедура применяется даже для грудничков и хорошо переносится всеми группами пациентов.

Для проведения процедуры кусочек марли смачивается в лекарстве (в концентрации 2, 4%), к нужному участку прикладывают электроды. В процессе проведения процедуры пациент ощущает тепло или покалывание. Курс лечения составляет 10 сеансов по 10-15 минут. Делается процедура через день, потом нужен перерыв.

Эуфиллин и алкогольные напитки

Медикамент не совмещают с алкоголем, потому что он увеличивает токсическое действие на организм, усиливая воздействия лекарства. На этом фоне падает давление, начинается удушье, учащается сердцебиение, развивается аритмия и тахикардия. Из-за расслабления мускулатуры лёгких иногда наступает полная остановка дыхания, при ослабленных сосудах головного мозга возможны кровоизлияния. В редких случаях приём одновременно алкоголя и эуфиллина провоцирует летальный исход.

Условия хранения, условия отпуска

Лекарство отпускается по рецепту. Стоимость его зависит от формы выпуска и варьируется от 11 до 94 рублей за упаковку.

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — спазмолитическое, диуретическое, бронходилатирующее .

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 табл 3-4 раза в сутки.

Условия хранения препарата Эуфиллин

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эуфиллин

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Эуфиллин
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-000883/09

Дата последнего изменения: 24.05.2016

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения.

Состав

Активное вещество:

Аминофиллин (эуфиллин) (в перерасчете на сухое вещество) – 24,0 мг

Вспомогательные вещества:

Вода для инъекций – до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Фармакологическая группа

Бронходилатирующее средство.

Фармакодинамика

Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом” круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2, повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

Биодоступность для жидких лекарственных форм – 90-100%. ТСma x при в/в введении 0,3 г – 15 мин, величина С max – 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от "идеальной" массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60%, у новорожденных – 36%, у больных циррозом печени – 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т1/2 кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Т1/2 у новорожденных и детей до 6 мес – более 24 ч; у детей старше 6 мес – 3,7 ч; у взрослых – 8,7 ч; у "курильщиков" (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрослых с ХОБЛ, "легочным" сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Показания

Астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, а также к др. производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легкого, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияния в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, период лактации.

С осторожностью:

Беременность, период новорожденности, пожилой возраст (старше 55 лет), неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, аденома предстательной железы. Препарат не рекомендуется для внутривенного введения детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Способ применения и дозы

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

При астматическом статусе показано внутривенное капельное введение – 720-750 мг.

Высшие дозы для взрослых внутривенно – разовая 0,25 г, суточная 0,5 г.

Высшие дозы для детей внутривенно – разовая 3 мг/кг, суточная – в возрасте до 3 мес – 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес – 0,06-0,9 г, с 2 до 3 лет 0,09-0,12 г от 4 до 7 лет – 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет – 0,25-0,5 г.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: у плотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – в/в диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). Нельзя применять барбитураты. При сильной тошноте и рвоте – рекомендован гемодиализ.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения. Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.