Predávkovanie tramadolom je smrteľné. Otrava tramadolom a jej vedľajšie účinky

Tramadol je psychotropné opioidné analgetikum. Je to najviac predpisované centrálne pôsobiace analgetikum na svete. Rôzne zdroje ho klasifikujú ako omamnú aj neomamnú drogu. V súlade s informáciami uvedenými na webovej stránke Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie je Tramadol definovaný ako opioidné analgetikum so zmiešaným mechanizmom účinku.

Zdroj: depositphotos.com

Tramadol ovplyvňuje aktívne centrá mozgu a miechy:

• aktivuje opiátové receptory v systéme, ktorý vníma a vedie bolestivé impulzy, blokuje synaptický prenos špecifických mediátorov, a tým pomáha znižovať intenzitu bolesti;
• spomaľuje katabolizmus a inhibuje reverzné neurónové vychytávanie katecholamínov a serotonínu, stabilizuje ich koncentráciu v štruktúrach nervového systému;
• inhibuje činnosť kortikálnych centier mozgu, má sedatívny a hypnotický účinok;
• tlmí kašeľ a dýchacie centrá, vyvoláva kŕče hladkého svalstva zvieračov atď.

Analgetický účinok nastáva v priebehu 10–15 minút po podaní, trvanie účinku je od 4 do 8 hodín v závislosti od liekovej formy. Formy uvoľňovania: tablety (vrátane predĺženého uvoľňovania) a kapsuly 50 a 100 mg, injekčný roztok 50 mg/1 ml, rektálne čapíky 100 mg, kvapky na perorálne podanie 100 mg/1 ml.

Analgetická aktivita lieku je 0,05–0,09 aktivity morfínu (podľa niektorých zdrojov - 5-krát nižšia ako aktivita morfínu a 2-krát vyššia ako aktivita kodeínu), preto hlavnou indikáciou na jeho použitie je bolesť stredná, menej často vysoká intenzita s nasledujúcimi stavmi:

• onkologické ochorenia;
• zranenia;
• pooperačné obdobie;
• akútny infarkt myokardu;
• neuralgia;
• bolestivé diagnostické alebo terapeutické postupy.

Počas užívania Tramadolu sa musíte vyhnúť alkoholu, trankvilizérom, tabletkám na spanie a sedatívam, pretože liek zvyšuje ich inhibičný účinok na centrálny nervový systém.

Dávkovací režim a trvanie farmakoterapie určuje ošetrujúci lekár v závislosti od konkrétnej klinickej situácie.

Štandardná terapeutická dávka pre dospelých pacientov a deti staršie ako 14 rokov pri perorálnom podaní je 50 mg. Ak nedôjde k žiadnemu účinku, liek sa môže znova užiť po 30-60 minútach. Na parenterálne podanie - 50 - 100 mg na injekciu, vo forme čapíkov - 100 mg (opakované podanie je povolené najskôr po 4 hodinách).

Maximálna denná dávka Tramadolu pre dospelých a deti staršie ako 14 rokov je 400 mg (v zriedkavých prípadoch podľa uváženia ošetrujúceho lekára - 600 mg). Denná dávka pre starších pacientov je 300 mg.

Pre deti vo veku od 1 do 14 rokov sa liek predpisuje perorálne vo forme kvapiek alebo injekčne. Jednorazová dávka sa vypočíta na základe telesnej hmotnosti – 1–2 mg/kg, maximálna denná dávka je od 4 do 8 mg/kg.

Prekročenie špecifikovaných dávok môže viesť k rozvoju akútnej alebo chronickej intoxikácie, kóme a smrti.

Príznaky predávkovania

Akútne predávkovanie

Hlavné príznaky mierneho predávkovania tramadolom sú:

• zúženie žiakov;
• bolesť hlavy;
• mierny pokles krvného tlaku;
• zníženie srdcovej frekvencie;
• zvýšené potenie;
• pocit husej kože, ktorá sa plazí po koži;
• nevoľnosť.

Akútne predávkovanie strednej závažnosti má nasledujúce prejavy:

• úzkosť, nepokoj;
• nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha;
• slinenie;
• pretrvávajúce zúženie zreníc („presné zreničky“);
• ťažká arteriálna hypotenzia;
• bradykardia;
• dýchavičnosť, dýchacie ťažkosti.

V prípade závažného predávkovania tramadolom sa pozorujú nasledovné:

• epileptiformné záchvaty;
• depresia vedomia;
• prudký pokles krvného tlaku (BP);
• patologické dýchanie, dusenie, epizódy spontánneho zastavenia dýchania;
• môže sa vyvinúť pľúcny edém.

Zdroj: depositphotos.com

Chronické predávkovanie

Pri dlhodobom používaní tramadolu v dávkach presahujúcich terapeutické dávky, ale nedostatočných na akútnu otravu, dochádza k chronickému predávkovaniu. Jeho príznaky:

• depresia, často so samovražednými epizódami;
• zmeny nálady (agresivita, emočná labilita, podráždenosť);
• bolesť hlavy;
• zvýšené potenie;
• tachykardia;
• bolesť svalov a kĺbov;
• strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie.

Prvá pomoc pri predávkovaní tramadolom

Ak sa objavia príznaky akútneho predávkovania injekčnou formou lieku, je potrebné okamžite zastaviť podávanie, poskytnúť obeti pohodlnú polohu tela, poskytnúť prístup na čerstvý vzduch a urýchlene vyhľadať lekársku pomoc.

Ak dôjde k predávkovaniu po požití lieku, musíte:

1. Vypláchnite žalúdok (vypite 1-1,5 litra teplej vody alebo svetloružového roztoku manganistanu draselného (manganistanu draselného) a vyvolajte zvracanie stlačením na koreň jazyka).
2. Vezmite enterosorbent (Enterosgel, Polyphepan, Polysorb podľa schémy alebo aktívne uhlie v množstve 1 tableta na 10 kg telesnej hmotnosti).
3. Vezmite si soľné preháňadlo (síran horečnatý).

Protijed

Špecifickým antagonistom tramadolu je naloxón.

Kedy je potrebná lekárska starostlivosť?

Lekárska starostlivosť je potrebná, ak:

• bolo zranené dieťa, tehotná žena alebo staršia osoba;
• prvá pomoc nepriniesla zlepšenie stavu alebo je zaznamenané zhoršenie;
• obeť je v stave zníženého vedomia, neprístupná alebo obmedzene prístupná kontaktu;
• vyvinuli sa aktívne neurologické symptómy (kŕče, intenzívna bolesť hlavy, rečová a motorická nepokoj, dezorientácia atď.);
• Krvný tlak pod 80/50 mm Hg. čl.;
• existuje vysoká tachykardia, arytmia alebo bradykardia pod 45-50 úderov/min;
• vyvinuli sa závažné problémy s dýchaním.

Ak je to potrebné, pohotovostný lekársky tím hospitalizuje obeť na toxikologickej jednotke alebo jednotke intenzívnej starostlivosti, kde sa vykonáva špecifická liečba:

• kyslíková terapia, umelá ventilácia;
• antikonvulzíva (intravenózny diazepam, tiopental sodný);
• na bradykardiu - m-cholinergné blokátory (Atropín), vazokonstriktory (Norepinefrín, Fenylefrín);
• stimulácia dýchacieho centra (kofeín, kordiamín);
• sedatíva na zmiernenie úzkosti, pocitu strachu;
• nútená diuréza pri absencii kontraindikácií;
• za účelom hemodilúcie (zníženie koncentrácie toxickej látky v krvi jej zriedením) - infúzna terapia koloidmi a kryštaloidmi.

Možné následky

Dôsledky predávkovania tramadolom môžu byť:

• akútne zlyhanie obličiek, pečene;
• akútne srdcové zlyhanie;
• toxický pľúcny edém;
• paralýza respiračných a vazomotorických centier;
• toxická a hypoxická encefalopatia;
• kolaps;
• kóma, smrť.

Video z YouTube k téme článku:

Tento liek je veľmi silný liek proti bolesti. Zvyčajne sa predpisuje pri bolestivých syndrómoch rôznej intenzity po operáciách, ťažkých úrazoch alebo rakovine. Aj v týchto prípadoch lekári predpisujú malé dávky tramadolu, pretože liek má množstvo vedľajších účinkov.

Tramadol ako droga

Tramadol aktivuje opioidné receptory u ľudí. Účinky, ktoré droga spôsobuje, sú podobné tým, ktoré sa vyskytujú pri užívaní opiátových drog. Na Ukrajine a v Bielorusku je tramadol považovaný za drogu. V roku 2009 ho ministerstvo zdravotníctva Bieloruska zaradilo na zoznam psychotropných látok.

Účinky tramadolu zvyčajne spôsobujú nasledujúce stavy:

• eufória
• pomalosť
• ospalosť
• výrazné spomalenie dýchania.

Závislosť na tramadole

Tramadol je vysoko návykový. Potreba neustáleho zvyšovania dávky lieku sa prejavuje u mnohých ľudí. Osoba závislá na tramadole nemá menej závažné abstinenčné príznaky ako osoba, ktorá užíva opiátové drogy. Bolestivé odvykanie zvyčajne sprevádza neznesiteľné bolesti kĺbov a svalov, črevné a žalúdočné ťažkosti. Emocionálny stav človeka sa stáva nestabilným. Je podráždený, nahnevaný, veľmi agresívny, alebo je naopak v hlbokej depresii.

Dôsledky používania

Duševná a fyzická závislosť spôsobená tramadolom sa narkomanov zvyčajne len málo týka. Avšak pochopenie, že predávkovanie môže viesť k smrti, môže len ťažko niekoho nechať ľahostajným.

Dôsledky užívania tramadolu zahŕňajú:

Porucha funkcie pohlavných orgánov u mužov. To je zvyčajne spôsobené produktmi rozpadu tramadolu, ktoré sa hromadia v semenníkoch.
Zhoršenie intelektuálnej aktivity, ktoré pokračuje dlho po užití drogy.
Porušenie emocionálneho zázemia osoby. Po užití tramadolu je pre ľudí ťažké adekvátne vnímať okolitú realitu.

Predávkovanie tramadolom. Symptómy

• zvracať
• ťažkosti s prehĺtaním - vracanie
• bulózna vyrážka
• nedostatok dýchania
• časté plytké dýchanie
• záchvaty, ktoré sú zvyčajne sprevádzané kŕčmi, stratou vedomia a výtokom bielej peny z úst. Tento prejav možno zameniť s epileptickým záchvatom.
• slabý pulz
• pomalý tlkot srdca
• nedostatok koordinácie
• narušenie chuti a videnia
• modré sfarbenie pier a kože;
• nedostatočná reakcia na bolesť a hlasné zvuky
• hlboký spánok, strata vedomia.

Užívanie tramadolu so sebou podľa odborníkov často prináša riziko, že človek prejde na injekčné užívanie drog.

Predávkovanie tramadolom často vedie k závislosti a spôsobuje smrť. Liek sa predáva po predložení hárku s lekárskym predpisom. Pacienti s drogovou závislosťou alebo silnými bolesťami však nachádzajú spôsoby, ako získať liek a nekontrolovateľne ho užívať, čo sa stáva príčinou otravy.

Kód ICD 10 T40.4.

Charakteristika lieku

Opioidné analgetikum má psychotropný účinok. Liečivo je tramadoliumchlorid. Dostupné vo forme tabliet, kapsúl, injekčného roztoku, čapíkov, kvapiek.

Analgetický účinok sa vyvíja v dôsledku účinku na receptory centrálneho nervového systému a gastrointestinálneho traktu. Súčasne je inhibovaná funkčnosť mozgovej kôry.

Pri perorálnom podaní sa úplne absorbuje sliznicami. Po 2 hodinách sa zaznamená maximálny obsah v tkanivách. Vylučuje sa obličkami.

Bolestivý syndróm pri použití Tramadolu zmizne po 15 minútach. Výdrž do 6 hodín.

Dlhodobé užívanie vedie k závislosti, čo má za následok postupné zvyšovanie potrebnej dávky. Samokorekcia kurzu vyvoláva intoxikáciu.

Indikácie

Predpísané v prítomnosti nasledujúcich podmienok:

1. Akútna bolesť v dôsledku zápalového procesu.
2. Nedostatok účinku po užití iných analgetík.
3. Zranenie neznámeho pôvodu.
4. Onkológia.

Kontraindikácie

Kedy neužívať Tramadol:

1. Precitlivenosť na zložky. Alergická reakcia je možná.
2. Poruchy dýchania, spomalená funkcia mozgu v dôsledku pôsobenia alkoholu a iných drog.
3. Choroby pečene a obličiek - nefroskleróza, cirhóza, zlyhanie. V tomto prípade sa aktívna zložka hromadí v tele, čo vyvoláva predávkovanie.
4. Depresia, myšlienky na samovraždu.
5. Tehotenstvo a dojčenie. Liečivo ľahko preniká do placenty a ovplyvňuje vývoj dieťaťa, najmä tvorbu centrálneho nervového systému.
6. Epileptické záchvaty.
7. Vek do 14 rokov.

Niekedy liečba tramadolom vedie k vedľajším účinkom:

1. Náhle zmeny nálady, inhibované reakcie.
2. Silné potenie, vysoká únava pri fyzickej aktivite.
3. Nočné mory, nespavosť, závraty, stupor.
4. Poruchy chôdze, kŕče.
5. Suchosť ústnej sliznice, záchvaty nevoľnosti a vracania, zvýšená plynatosť, hnačka alebo zápcha.
6. Tachykardia, hypotenzia, kolaps.
7. Ťažkosti s vyprázdňovaním močového mechúra.
8. Žihľavka, svrbenie. Alergie môžu viesť k anafylaktickému šoku.

Ak sa takéto príznaky objavia, Tramadol sa preruší. Ale proces musí byť postupný, inak sa príznaky vrátia podstatne horšie.

Príčiny otravy

Intoxikácia sa vyskytuje v dôsledku nasledujúcich faktorov:

1. Predávkovanie na dosiahnutie euforického účinku.
2. Nedostatok včasnej úpravy, čo vedie k nezávislému zvýšeniu objemu lieku.
3. Neznesiteľná bolesť, napríklad kvôli rakovine. Klinika často núti pacienta použiť značné množstvo lieku.
4. Užívajte s alkoholom, antidepresívami.

Tramadol je takmer nemožné dostať v lekárni bez lekárskeho predpisu. Niektorým ľuďom sa však liek podarí zohnať a pokúsia sa si ním vziať život.

Klinický obraz predávkovania

Otrava tramadolom sa vyvíja v dôsledku jednorazového prekročenia odporúčanej dávky alebo po dlhšom používaní.

Akútna

Hlavné rysy:

• cefalgia;
• mierny pokles krvného tlaku;
• zriedkavá srdcová frekvencia;
• zúženie žiakov;
• hojný pot;
• nevoľnosť a zvracanie;
• naskakuje husia koža.

Takéto príznaky sú typické pre mierne predávkovanie tramadolom. V miernych prípadoch sa stav zhoršuje:

1. Osoba zažíva pocit úzkosti.
2. Zvyšuje sa vracanie.
3. Objavuje sa bolesť brucha.
4. Dochádza k slintaniu.
5. Krvný tlak výrazne klesá.
6. Objaví sa bradykardia.
7. Dýchanie je utlmené.

V závažných prípadoch sa príznaky objavia rýchlo:

1. Strata vedomia.
2. Hypotenzia.
3. Dýchavičnosť, dysfunkcia dýchania.
4. Opuch pľúc.

Neposkytnutie pomoci vedie k smrti. Pitva odhalí smrť v dôsledku zástavy dýchania.

Chronický

Dlhodobá intoxikácia je charakterizovaná nasledujúcimi príznakmi:

1. Depresívny stav, pokusy o samovraždu.
2. Časté zmeny nálady.
3. Cefalgia.
4. Silné potenie.
5. Zvýšená srdcová frekvencia.
6. Bolesť kĺbov alebo svalov.
7. Strata chuti do jedla.
8. Zvracať.

Zaznamenávajú sa odchýlky vo zvyčajnom správaní, čo naznačuje vznik závislosti na tramadole.

Smrteľná dávka

Pokyny jasne uvádzajú normy používania lieku:

1. Pri perorálnom užívaní tekutej formy je povolené jednorazové použitie až 20 kvapiek. Odporúča sa neužívať viac ako 4 ml. Toto množstvo sa odporúča pre ľudí so zhubnými nádormi.
2. Užívajte 1-2 kapsuly vo forme kapsúl. Počas dňa nie viac ako 8.
3. Injekcie sa podávajú subkutánne alebo intramuskulárne, injekciou do 0,5–1 g. U mladších pacientov sa objem vypočítava individuálne s prihliadnutím na hmotnosť. Prijateľná je dávka 1–2 mg/kg.
4. Použitie čapíkov je indikované 1 čapíkom v intervale 4–6 hodín.

Pri liečbe akoukoľvek formou lieku je možné predávkovanie tramadolom.

Prvá pomoc

Ak pacient nadhodnotil objem, je potrebné volať pohotovosť. Nezávisle sa môžete uchýliť k nasledujúcim postupom:

1. Zabezpečte prístup na čerstvý vzduch, rozopnite oblečenie.
2. V prípade orálnej otravy vypláchnite žalúdok vodou alebo roztokom manganistanu.
3. Obete dostane Sorbex, aktívne uhlie, Enterosgel. Ak bol liek použitý v injekčných ampulkách, toto opatrenie je zbytočné.

Smrteľné riziká sú vysoké, preto treba osobu rýchlo previezť do nemocnice.

Protijed

Naloxón je antidotum tramadolu.

Diagnostika

Keď je obeť prevezená do nemocnice, skontroluje sa biochémia krvi. Na laboratórne vyšetrenie sa odoberie vzorka moču. Obsah produktov rozpadu v moči pomôže lekárom rozhodnúť o liečebnom režime.

Liečebné metódy

Hlavné smery:

1. Ak pred prijatím do nemocnice nebolo použité antidotum, podáva sa naloxón.
2. Používa sa kyslíková terapia.
3. Vykonajte umelú ventiláciu.
4. Sú indikované antikonvulzíva - intravenózny tiopental sodný, Diazepam.
5. V prípade bradykardie sa odporúča Atropín, Fenylefrín, Norepinefrín.
6. Funkčnosť dýchacieho centra je stimulovaná Cordiamínom a Kofeínom.
7. Pocit úzkosti sa zmierňuje sedatívami.
8. Zrieďte krv, aby ste znížili koncentráciu toxínov.

Aj v prípade menšieho predávkovania je potrebné odviezť postihnuté dieťa alebo tehotnú ženu do nemocnice.

Možné následky

Negramotné užívanie tramadolu vyvoláva komplikácie:

• drogová závislosť;
• akútne zlyhanie obličiek;
• arytmia;
• opuch pľúc;
• epilepsia;
• toxická hepatitída;
• demencia;
• cirhóza pečene;
• komu.

Preto sa liek môže používať len podľa predpisu lekára a pod prísnym dohľadom.

Prevencia

Najlepším opatrením na prevenciu predávkovania je neužívať Tramadol. Niektorí pacienti však uľavujú od silnej bolesti len s jeho pomocou. Aby ste sa vyhli otrave, dodržujte nasledujúce pravidlá:

1. Neužívajte súčasne s alkoholickými nápojmi alebo drogami.
2. Neprekračujte množstvo odporúčané lekárom alebo uvedené v pokynoch.
3. Počas dňa by ste mali piť viac vody.
4. Ak je to možné, uprednostnite tablety pred injekciami.

Ak sa objavia najmenšie príznaky intoxikácie, okamžite zavolajte núdzovú pomoc. Jeho život často závisí od rýchlosti doručenia obete do nemocnice.

Tramadol, predávaný pod značkou Tramal (a ďalšie), je opioidný liek proti bolesti používaný na liečbu stredne silnej až stredne silnej bolesti. Pri užívaní perorálnej liekovej formy s okamžitým uvoľňovaním sa úľava od bolesti zvyčajne dostaví približne do hodiny. Liek má dva rôzne mechanizmy účinku. Po prvé, viaže sa na mu-opioidné receptory. Po druhé, inhibuje spätné vychytávanie serotonínu a norepinefrínu.

Systematický (IUPAC) názov: 2-[(dimetylamino)metyl]-1-(3-metoxyfenyl)cyklohexanol

Obchodné názvy: Tramal a iné

Austrália: C

USA: C (riziko nie je vylúčené)

Riziko rozvoja závislosti: prítomný

Spôsoby aplikácie: perorálne, intravenózne, intramuskulárne, rektálne

Právne postavenie:

Austrália: S4 (len na predpis)

Kanada: iba ℞

UK: Trieda C - 3 zoznam CD

USA: Zoznam IV

℞ (len na predpis)

Biologická dostupnosť 70-75 % (orálne), 77 % (rektálne), 100 % (intramuskulárne)

Väzba na bielkoviny 20%

Metabolizmus: pečeňou sprostredkovaná demetylácia a glukuronidácia prostredníctvom CYP2D6 a CYP3A4

Biologický polčas: 6,3 ± 1,4 h

Vylučovanie z tela: v moči (95 %)

Vzorec C16H25N02

Molárna hmota 263,4 g/mol

Závažné vedľajšie účinky môžu zahŕňať záchvaty, zvýšené riziko serotonínového syndrómu, zníženú bdelosť a závislosť. Riziko serotonínového syndrómu je nízke. Medzi bežné vedľajšie účinky patrí okrem iného zápcha, svrbenie a nevoľnosť. U pacientov s problémami s obličkami alebo pečeňou sa môže odporučiť zmena dávkovania. Užívanie tramadolu sa neodporúča u dojčiacich žien alebo u jedincov s rizikom samovraždy. Tramadol sa predáva ako racemická zmes R- a S-stereoizomérov. Je to spôsobené skutočnosťou, že tieto dva izoméry sa navzájom dopĺňajú vo svojej analgetickej aktivite. Tramadol sa často používa v kombinácii s , pretože je známe, že tento liek zlepšuje účinnosť tramadolu pri zmierňovaní bolesti. Tramadol sa metabolizuje na O-desmetyltramadol, čo je silnejší opioid. Patrí do skupiny benzenoidov. Tramadol bol uvedený na trh pod značkou „Tramal“ nemeckou farmaceutickou spoločnosťou Grünenthal GmbH v roku 1977 v západnom Nemecku a o 20 rokov neskôr bol uvedený na trh v krajinách ako Spojené kráľovstvo, USA a Austrália. Predáva sa pod mnohými značkami po celom svete.

Lekárske aplikácie

Tramadol sa používa predovšetkým na liečbu miernej až silnej bolesti, akútnej aj chronickej. Jeho analgetický účinok nastáva do jednej hodiny a vrcholí 2-4 hodiny po perorálnom podaní liekovej formy s okamžitým uvoľňovaním. Na základe dávky má tramadol asi desatinu účinnosti a je približne rovnako účinný v porovnaní s petidínom a kodeínom. Na liečbu stredne silnej bolesti je jej účinnosť ekvivalentná morfínu; Je menej účinný ako morfín na liečbu silnej bolesti. Tieto analgetické účinky vrcholia približne 3 hodiny po perorálnom podaní a trvajú približne 6 hodín. Dostupné dávkové formy zahŕňajú kvapaliny, sirupy, kvapky, elixíry, šumivé tablety a prášky na zmiešanie s vodou, kapsuly, tablety vrátane formulácií s predĺženým uvoľňovaním, čapíky, viaczložkové prášky a injekcie.

Tehotenstvo a dojčenie

Užívaniu tramadolu počas tehotenstva sa vo všeobecnosti odporúča vyhnúť, pretože liek môže u novorodencov spôsobiť niektoré reverzibilné abstinenčné príznaky. Malá prospektívna štúdia vykonaná vo Francúzsku zistila, že zatiaľ čo liek bol spojený so zvýšeným rizikom potratov, u novorodencov neboli hlásené žiadne vážne malformácie. Jeho použitie počas laktácie sa tiež vo všeobecnosti neodporúča, ale malá štúdia zistila, že dojčatá dojčené matkami užívajúcimi tramadol boli vystavené približne 2,88 % dávky, ktorú užívali ich matky. Neexistoval žiadny dôkaz, že by takéto dávky boli škodlivé pre novorodenca.

Pôrod

Použitie lieku ako analgetika počas pôrodu sa vo všeobecnosti neodporúča pre jeho dlhý nástup účinku (jedna hodina). Pomer priemerných koncentrácií liečiva u plodu v porovnaní s matkou pri intramuskulárnom podaní počas pôrodu bol odhadnutý na 94.

deti

Jeho použitie u detí sa vo všeobecnosti neodporúča, hoci sa môže používať pod dohľadom špecialistu. 21. septembra 2015 začala FDA študovať bezpečnosť tramadolu pri použití u jedincov mladších ako 17 rokov. Štúdia sa začala, pretože niektorí z týchto ľudí pociťovali účinky, ako je pomalšie dýchanie alebo ťažkosti s dýchaním.

Starší ľudia

Existuje zvýšené riziko nežiaducich účinkov spojených s užívaním opiátov, ako je útlm dýchania, pády, kognitívne poruchy a sedácia.

Zlyhanie pečene a obličiek

Uvádza sa, že liek by sa mal používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo obličiek, vzhľadom na vysokú závislosť lieku od metabolizmu na O-desmetyltramadol a eliminácie v pečeni a obličkách.

Vedľajšie účinky

Medzi najčastejšie vedľajšie účinky tramadolu patrí nevoľnosť, závrat, sucho v ústach, žalúdočná nevoľnosť, bolesť brucha, závrat, vracanie, zápcha, ospalosť a bolesť hlavy. V porovnaní s inými opiátmi je tramadol menej spojený s vedľajšími účinkami, ako je útlm dýchania a zápcha. Existujú návrhy, že chronické podávanie opioidov môže vyvolať stav imunitnej tolerancie, hoci tramadol, na rozdiel od typických opioidov, môže posilniť imunitnú funkciu. Niektorí tiež zdôrazňujú negatívne účinky opioidov na kognitívne funkcie a osobnosť človeka.

Interakcie

Tramadol môže interagovať so sérotonergikami, inhibítormi monoaminooxidázy, tricyklickými antidepresívami, selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, inhibítormi spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu, noradrenergnými a špecifickými sérotonergnými antidepresívami, antagonistami serotonínu a inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, inými opioidnými analgetikami (analgetiká na báze opidolidínu a mexidinu) dextrometorfán, niektoré lieky na migrénu (triptány, námeľ), niektoré trankvilizéry (napríklad SSRI a buspirón), niektoré antibiotiká (konkrétne linezolid a izoniazid), niektoré byliny (napríklad mučenka atď.), substituované amfetamíny a substituované fenetylamíny, fentermín metylénová modrá, ako aj množstvo iných liekov. Keďže ide o substrát CYP3A4 a CYP2D6, akékoľvek látky, ktoré môžu inhibovať alebo stimulovať tieto enzýmy, môžu interagovať s tramadolom. Presorická reakcia podobná takzvanému „syrovému efektu“ bola hlásená pri kombinácii amfetamínu a tramadolu a je spojená s dysfunkciou alebo toxicitou na adrenalínovom/norepinefrínovom receptore. Cyklobenzaprín, bežne používaný svalový relaxant, atypické analgetikum a potenciátor, často používaný spolu s analgetikami, ako je kodeín, dihydrokodeín, hydrokodón a podobne, je štrukturálne podobný tricyklickým antidepresívam, a preto sa neodporúča používať s tramadolom; to platí aj pre trazodón. Tramadol sa môže použiť okrem iných opioidov, ako je kodeín, hydrokodón a iné zlúčeniny príbuzné morfínu.

Kontraindikácie

Použitie tramadolu sa neodporúča u ľudí s nedostatkom enzýmov CYP2D6, z ktorých asi 6 – 10 % sú bieli a 1 – 2 % sú Ázijci, pretože tieto enzýmy sú rozhodujúce pre terapeutické účinky tramadolu prostredníctvom metabolizmu tramadolu na O -desmetyltramadol.

Predávkovanie

Boli hlásené úmrtia v dôsledku predávkovania tramadolom s nárastom pozorovaným v Severnom Írsku; väčšina z týchto predávkovaní zahŕňa použitie iných látok vrátane alkoholu. Medzi uznávané rizikové faktory predávkovania tramadolom patrí depresia, závislosť a záchvaty. môže len čiastočne zvrátiť toxické účinky predávkovania tramadolom a môže zvýšiť riziko záchvatov.

Fyzická závislosť a abstinencia

Dlhodobé užívanie vysokých dávok tramadolu spôsobuje fyzickú závislosť a abstinenčné príznaky. Patria sem abstinenčné symptómy charakteristické pre abstinenčné príznaky opioidov a symptómy spojené s vysadením SSRI, vrátane necitlivosti, mravčenia, parestézie a tinitu. Psychiatrické symptómy môžu zahŕňať halucinácie, paranoju, ťažkú ​​úzkosť, záchvaty paniky a zmätenosť. Vo väčšine prípadov sa príznaky z vysadenia tramadolu objavia 12-20 hodín po poslednej dávke, ale tento čas sa môže líšiť. Vysadenie po vysadení tramadolu trvá dlhšie ako po vysadení iných opioidov; môže trvať sedem alebo viac dní akútnych abstinenčných príznakov, na rozdiel od zvyčajných troch alebo štyroch dní, ktoré sa vyskytujú pri abstinencii iných analógov kodeínu. Avšak podľa správy expertného výboru Svetovej zdravotníckej organizácie pre drogovú závislosť z roku 2014 „...mnohé prípady závislosti od tramadolu majú v minulosti zneužívanie... Ale …. dôkazy o fyzickej závislosti sa považujú za minimálne. V dôsledku toho sa tramadol vo všeobecnosti považuje za liek s nízkym potenciálom závislosti. Nedávna nemecká štúdia (vrátane prehľadu literatúry, analýzy dvoch databáz, analýzy bezpečnosti liekov a analýzy dotazníkov) opätovne potvrdila nízky potenciál zneužívania a závislosti od tramadolu. Nemecká expertná skupina zistila nízku prevalenciu zneužívania alebo závislosti v klinickej praxi v Nemecku a dospela k záveru, že tramadol má nízky potenciál zneužívania a závislosti v Nemecku.

Psychická závislosť a rekreačné využitie

Vzhľadom na možnosť vzniku záchvatov pri užívaní tramadolu vo vysokých dávkach u niektorých užívateľov môže byť rekreačné užívanie veľmi nebezpečné. Tramadol môže spôsobiť nevoľnosť, závraty a stratu chuti do jedla vo väčšej miere ako opiáty, čo môže znížiť riziko rekreačného užívania. V porovnaní s hydrokodónom sa menej ľudí rozhodne užívať tramadol rekreačne. Tramadol môže mať tiež veľký vplyv na spánkový režim a vo vysokých dávkach môže spôsobiť nespavosť, najmä u užívateľov metadónu, ktorí ho užívajú na udržiavanie alebo rekreačne. Hoci neexistujú žiadne vedecké dôkazy o tom, že tramadol znižuje účinky opiátov alebo je zmiešaným agonistom-antagonistom, niektorí ľudia sa domnievajú, že áno. Niektorým ľuďom sa tramadol predpisuje ako liek proti bolesti a ako liečba prelomovej bolesti (opakujúca sa alebo zhoršujúca sa bolesť počas analgetickej (zvyčajne opioidnej) liečby v dôsledku znížených plazmatických koncentrácií analgetika).

Detekcia v biologických tekutinách

Tramadol a O-desmetyltramadol môžu byť kvantitatívne detegované v krvi, plazme alebo sére na monitorovanie zneužívania, potvrdenie diagnózy otravy alebo pomoc pri forenzných vyšetrovaniach. Väčšina komerčných skríningových testov opiátovej imunoanalýzy významne skrížene nereaguje s tramadolom alebo jeho hlavnými metabolitmi, takže na detekciu a kvantifikáciu týchto látok sa musia použiť chromatografické metódy. Koncentrácia O-desmetyltramadolu v krvi alebo plazme osoby, ktorá užila tramadol, je zvyčajne 10 – 20 % pôvodného lieku.

Mechanizmus akcie

Tramadol pôsobí ako agonista mu-opioidného receptora, inhibítor spätného vychytávania serotonínu a antiadhezívum, inhibítor spätného vychytávania norepinefrínu, antagonista receptora NMDA (IC50 = 16,5 μM), antagonista receptora 5-HT2C (EC50 = 26 nM), (α7), antagonista nikotínovej látky acetylcholínové receptory, agonista TRPV1 receptora a antagonista M1 a M3 muskarínových acetylcholínových receptorov. Niektoré ďalšie afinity tramadolu: mu opioidné receptory (Ki = 2,1 μM), kappa opioidné receptory (Ki = 42,7 μM), delta opioidné receptory (Ki = 57,6 μM), transportér serotonínu (Ki = 0,99 μM), transportér norepinefrínu ( Ki = 0,79 uM). V porovnaní s tramadolom má jeho aktívny metabolit O-desmetyltramadol oveľa vyššiu afinitu k mu-opioidnému receptoru (Ki = 3,4 nM (0,0034 μM) pre (+)-izomér). Jeho analgetický účinok je len čiastočne zvrátený naloxónom, takže jeho opioidný účinok pravdepodobne nebude jediným faktorom; Analgetický účinok tramadolu je tiež čiastočne zvrátený antagonistami alfa2 adrenergných receptorov, ako je antagonista 5-HT3 receptora ondansetrón. Farmakologicky je tramadol podobný liekom Levorphanol a Tapentadol v tom, že sa nielen viaže na mu-opioidné receptory, ale tiež inhibuje spätné vychytávanie serotonínu a norepinefrínu vďaka svojim účinkom na noradrenergný a serotonergný systém, ako je jeho „atypický“ opioid činnosť. Tramadol má inhibičný účinok na 5-HT2C receptor. 5-HT2C antagonizmus môže byť čiastočne zodpovedný za zníženie depresívnych a obsedantno-kompulzívnych symptómov u pacientov s bolesťou a základnými neurologickými ochoreniami pri užívaní tramadolu. Blokáda 5-HT2C môže tiež vysvetliť zníženie prahu záchvatov, pretože 5-HT2C knockout myši preukázali významné zvýšenie náchylnosti na epileptické záchvaty, čo niekedy vedie k spontánnej smrti. Zníženie prahu záchvatov však možno pripísať predpokladanej inhibícii GABA receptorov tramadolom pri vysokých dávkach. Okrem toho, hlavný aktívny metabolit tramadolu, O-desmetyltramadol, je vysokoafinitný ligand pre delta a kappa opioidné receptory a aktivita na prvom receptore sa môže podieľať na schopnosti tramadolu vyvolať záchvaty u niektorých ľudí, pretože delta opioid agonisty receptora môžu spôsobiť kŕče.

Farmakokinetika

Tramadol sa metabolizuje v pečeni izoenzýmami CYP2B6, CYP2D6 a CYP3A4 cytochrómu P450, pričom podlieha O- a N-demetylácii až na päť rôznych metabolitov. Spomedzi týchto metabolitov je najvýznamnejší O-desmetyltramadol, pretože má 200-krát väčšiu mu-afinitu ako (+)-tramadol a navyše má polčas rozpadu 9 hodín v porovnaní so šiestimi hodinami pre tramadol. Podobne ako kodeín, 6 % populácie, ktorá má zníženú aktivitu CYP2D6 (teda znížený metabolizmus), má znížený analgetický účinok. Ľudia so zníženou aktivitou CYP2D6 vyžadujú zvýšenie dávky o 30 %, aby dosiahli rovnaký stupeň úľavy od bolesti ako ľudia s normálnou úrovňou aktivity CYP2D6. Fáza II pečeňového metabolizmu robí metabolity rozpustnými vo vode a vylučujú sa obličkami. Zníženie dávky sa teda môže použiť pri poruche funkcie obličiek a pečene. Jeho distribučný objem je približne 306 l po perorálnom podaní a 203 l po parenterálnom podaní.

Spoločnosť a kultúra

Právny stav

Americká FDA schválila tramadol v marci 1995 a vzorec s predĺženým uvoľňovaním v septembri 2005. Tramadol je chránený patentmi USA 6 254 887 a 7 074 430. FDA uviedla, že platnosť patentov vypršala 10. mája 2014. V auguste 2009 však Okresný súd USA pre okres Delaware vydal rozhodnutie, ktorým sa patenty zneplatnili, a ak prežijú, odvolajú sa , umožní výrobu a distribúciu generických verzií Ultram ER v Spojených štátoch. Od 18. augusta 2014 bol tramadol zaradený do zoznamu IV federálneho zákona o kontrolovaných látkach. Okrem toho v mnohých štátoch vrátane Arkansasu, Georgie, Kentucky, Illinois, Mississippi, New Yorku, Severnej Dakoty, Ohia, Oklahomy, Južnej Karolíny, Tennessee, Západnej Virgínie a Wyomingu už americká armáda zaradila tramadol do zoznamu kontrolovaného podľa plánu IV. podľa štátneho práva. Tramadol je v Austrálii schéma 4, nie schéma 8 ako väčšina ostatných opioidov. Od mája 2008 je vo Švédsku tramadol klasifikovaný ako kontrolovaná látka v rovnakej kategórii ako kodeín a dextropropoxyfén. V Spojenom kráľovstve je tramadol od 10. júna 2014 klasifikovaný ako kontrolovaný liek podľa zoznamu 3, ale nepodlieha požiadavkám na bezpečné skladovanie.

Veterinárne

Tramadol sa môže použiť na liečbu pooperačnej bolesti, bolesti spojenej s poranením a chronickej bolesti (napríklad spojenej s rakovinou) u psov a mačiek, ako aj u králikov, nosákov, rôznych malých cicavcov vrátane potkanov a lietajúcich veveričiek , morčatá, fretky a mývaly. .

Nauklea

V roku 2013 výskumníci uviedli, že tramadol sa nachádzal v relatívne vysokých koncentráciách (1%+) v koreňoch afrického stromu Nauclea. V roku 2014 však bolo hlásené, že prítomnosť tramadolu v koreňoch stromov bola výsledkom podávania tramadolu dobytku v regióne: tramadol a jeho metabolity sú prítomné v exkrementoch zvierat, ktoré kontaminovali pôdu okolo stromov. Tramadol a jeho metabolity sa teda našli v koreňoch stromov na ďalekom severe Kamerunu, ale nie na juhu, kde ho hospodárskym zvieratám nedávali. Úvodník v Times Online Lab v roku 2014 spochybnil názor, že tramadol v koreňoch stromu bol výsledkom znečistenia spôsobeného človekom, pričom uviedol, že vzorky boli odobraté zo stromov, ktoré rástli v národných parkoch, kde je chov dobytka zakázaný; Výskumník Michel de Wardes tiež povedal, že na získanie zistenej koncentrácie by bolo treba „tisíce a tisíce dobytka na tramadole a museli by sedieť okolo jedného stromu a močiť naň“.

Štúdium

Zoznam použitej literatúry:

Katz W. A. ​​​​(1996). "Farmakológia a klinické skúsenosti s tramadolom pri osteoartróze." Drogy. 52 Suppl 3: 39–47. doi:10.2165/00003495-199600523-00007. PMID 8911798.

Nicole M. Ryan, Geoffrey K. Isbister (apríl 2015). "Predávkovanie tramadolom spôsobuje záchvaty a respiračnú depresiu, ale toxicita serotonínu sa zdá byť nepravdepodobná." Klinická toxikológia 53 (6): 545–550. doi:10.3109/15563650.2015.1036279. PMID 25901965.

Grond S, Sablotzki A (2004). "Klinická farmakológia tramadolu". Klinická farmakokinetika 43 (13): 879-923. doi:10.2165/00003088-200443130-00004. PMID 15509185.

Lee CR, McTavish D, Sorkin EM (1993). „Tramadol. "Predbežný prehľad jeho farmakodynamických a farmakokinetických vlastností a terapeutického potenciálu pri akútnych a chronických bolestivých stavoch." Drogy 46 (2): 313–40. doi:10.2165/00003495-199346020-00008. PMID 7691519.

Tramal, alebo tramadol, je droga, ktorá vo vysokých dávkach vyvoláva závislosť a závislosť už po prvej dávke. Jeho neustále užívanie vedie k nezvratnej deštrukcii tela a psychiky.

Tramal a tramadol sa v medicíne používajú rovnako – rozdiely v ich zložení sú minimálne, sú prakticky rovnaké. Hlavnou účinnou látkou v oboch prípadoch je tramadoliumchlorid. Závislosť spôsobuje rovnako Tramal aj Tramadol – rozdiel medzi účinkom závisí najmä od koncentrácie liečiv. Postoj k nim by mal byť rovnako kritický.

Nedá sa jednoznačne povedať, že tramadol je droga. Hlavnou aktívnou zložkou je silný liek. Bol vyvinutý ako syntetický analóg opioidných liekov proti bolesti a pôvodne sa predpisoval pacientom v konečnom štádiu rakoviny trpiacim bolesťou.

Odborníci sú však presvedčení, že tramadol, podobne ako Tramal, je droga, keďže v skutočnosti ide o umelo syntetizovaný analóg ópia. Perorálne kapsuly, ampulky a čapíky sa napriek známemu analgetickému účinku postupne sťahujú z obehu alebo sa predávajú prísne na lekársky predpis. Pri najmenšom prekročení dávky indikovanej lekárom spôsobuje Tramal závislosť. Z hľadiska vplyvu je na druhom mieste po trimetylfenamíne.

História vzhľadu a použitia v medicíne

Tramal a tramadol sa objavili začiatkom 60. rokov. XX storočia. V roku 1962 vyvinula farmaceutická spoločnosť Grünenthal liek Tramadol. Kvôli malému výskumu bolo ťažké nájsť bezpečnú dávku lieku. To viedlo k častému predávkovaniu a k tomu, že narkotický účinok po užití sa stal viditeľným.

Predaj drogy sa mnohonásobne zvýšil a počas „epidémie“ zomrelo na predávkovanie asi 350 miliónov ľudí. Začiatkom 60. rokov bolo denne zaznamenaných až 25-tisíc výjazdov ambulancií, no pomôcť sa podarilo necelej tretine pacientov. Dnes si tramadol a tramal vyžiadajú každú minútu život 10-15 ľudí. Na celom svete je od nej závislých viac ako 120 miliónov ľudí.

Teraz sa droga vyrába a predáva pod prísnou vládnou kontrolou. Každá krajina nezávisle rozhodne, či tramadol je alebo nie je liek:

• Rusko nezaradilo liek do zoznamu omamných látok, ale obmedzuje jeho obeh: v Ruskej federácii je tramadol liek, ktorý sa predpisuje podľa osobitného predpisu;
• Ukrajina, Bielorusko, Uzbekistan oficiálne definovali: tramadol je droga, ktorá zakazuje jeho voľný obeh;
• Švédsko a niektoré ďalšie krajiny predávajú tramadol alebo tramal na základe štandardných lekárskych predpisov.

Zloženie, mechanizmus účinku a účinok

Takže tramadol - čo to je? Droga je syntetizovaný opiát. Tramal sa často používa ako náhrada heroínu. Závislosť a predávkovanie drogou sú z hľadiska negatívnych účinkov porovnateľné s ópiom, takže na otázku „je tramadol droga alebo nie“ je potrebné odpovedať kladne. Výnimkou je užívanie lieku presne podľa predpisu (napríklad v paliatívnej starostlivosti).

Aký je rozdiel medzi Tramalom a Tramadolom a aký je rozdiel medzi ich uvoľňovacími formami? Majú spoločnú kľúčovú aktívnu zložku, ale pre každé z komerčných liekov sa používajú špecifické zložky. Do injekčného roztoku sa pridá octan sodný, do kapsúl sa pridá mliečny cukor a stearát horečnatý atď. Bez dôkladnej analýzy stavu a charakteristík pacienta nebude lekár schopný určiť, čo použiť, Tramal alebo Tramadol - čo je lepšie, špecialisti rozhodujú individuálne.

Mechanizmus účinku liekov je podobný. Účinná látka, keď sa uvoľní do systémového obehu, pôsobí ako analgetikum, blokuje prenos impulzov bolesti. Pacient sa cíti lepšie do 20 minút po užití lieku vo forme tabliet/kapsúl. Pacienti užívajúci Tramal aj Tramadol pociťujú úľavu – rozdiel medzi mechanizmom účinku je takmer neviditeľný. Lieky ovplyvňujú centrálny nervový systém, čo spôsobuje: ak sa prekročí dávka:

• inhibícia reakcií;
• výskyt halucinácií;
• zvýšená srdcová frekvencia;
• závraty a pod.

Ako tramadol užívajú narkomani - narkotický účinok a závislosť na tramadole

Ako liek sú tramal zvyčajne tablety a kapsuly. Injekčné roztoky sa používajú najmä na výrobu koncentrovaného liečiva v tekutej forme v remeselných podmienkach. Drogovo závislí pociťujú účinok do 1-5 minút po užití. Euforický stav, podobný účinku extázy, trvá až 36 hodín. Sprevádza ho neprirodzená citová citlivosť, empatia a sympatie ku všetkým ľuďom, nával sily a uvoľnenosti. Účinkuje tramadol aj tramal – nezáleží na tom, aký je rozdiel medzi drogami z pohľadu drogovo závislých. Trest pre nich je oveľa ľahší ako za „tradičné“ drogy.

Závislosť na tramadole - čo to je? Mechanizmus „spustí“ jeden alebo dva dni po užití „neterapeutickej“ dávky lieku (7-8 kapsúl), keď jeho účinok vyprchá. Človek trpí nočnými morami a bojí sa byť sám. Začne mať halucinácie, čo ho prinúti užiť si ďalšiu dávku. Ako si zvyknete, dĺžka účinku lieku sa skracuje, eufóriu striedajú paranoidné a manické stavy. Taký je tramal a psychologický efekt nie je jeho jediným vedľajším účinkom.

Známky používania a následky

V terapeutickom dávkovaní nemusí tramadol spôsobiť fyzickú alebo psychickú závislosť, ale vzniká aj pri miernom prekročení indikácií. Ak sa liek užíva viac ako tri mesiace po sebe, stáva sa jediným užívaným liekom. Zrušenie je ťažké - prekonanie psychologickej túžby trvá až 15 rokov; produkty rozkladu sa eliminujú do 20-25 rokov.

Tramal alebo tramadol – čo ničí organizmus viac? Negatívne účinky liekov sú rovnaké. Také silné analgetiká ako Tramal a Tramadol majú tiež významné vedľajšie účinky počas vysadenia. Ide o temné a realistické halucinácie, duševné poruchy (hysterika, depresia, agresivita). Trpí aj telo človeka užívajúceho tramadol: fotografie pacientov v ťažkých štádiách demonštrujú následky závislosti. Ide o vyčerpanie z nedostatku chuti do jedla, bledú pokožku s bulóznou vyrážkou, zakalené oči, rozšírené zreničky atď.

Znaky, ktoré „vydávajú“ osobu, ktorá používa tramal - čo to je? Závislosť sa prejavuje nasledovne:

• neochota komunikovať s blízkymi, klamstvo a ľahostajnosť;
• poruchy spánku a obvyklej úrovne aktivity;
• nadmerná gestikulácia, neistá chôdza;
• náhle zmeny nálady;
• intenzívne bolesti hlavy, mdloby, vypadávanie vlasov a pod.

Ako sa zbaviť závislosti

Psychické problémy spôsobené tým, že človek berie Tramal, nežiaduce účinky a úplná deštrukcia organizmu, ktorá v budúcnosti hrozí, núti človeka hľadať spôsoby, ako sa závislosti zbaviť. V praxi však tri štvrtiny pacientov pokračujú v užívaní tramadolu aj po liečbe v nemocnici – nevedia, ako prestať.

Program Narconon, na rozdiel od tradičných drogových kurzov, nezahŕňa použitie náhradných liekov. Ide o postupný postup, ktorého účinok sa dosiahne po 8-10 týždňoch. Zahŕňa jedinečné techniky krok za krokom na prekonanie závislosti:

• odvykanie bez drog - špecialisti sú neustále vedľa pacienta, monitorujú jeho stav a používajú fyzické pomocné techniky na zníženie bolesti;
• „Nový život“ - zníženie fyzickej túžby po drogách behom, saunou, užívaním vitamínovo-minerálnych komplexov s niacínom a presnými dávkami živín;
• „Objektívne procesy“, „Prekonávanie vzostupov a pádov života“ - obnovenie sociálnych zručností a schopnosť jasne vidieť svet okolo seba;
• „Osobné hodnoty“ a „Zmena životných stavov“ – prevzatie zodpovednosti za svoje činy, prijatie minulosti, aby bolo možné napredovať.

Záverečnou časťou programu sú „Životné zručnosti“. Sú to triedy na dosiahnutie dlhodobých výsledkov, nevyhnutné na to, aby sa nevrátili k drogám a začali znovu plnohodnotný život.

PRIHLÁSTE SA NA BEZPLATNÚ KONZULTÁCIU

Pomôžeme motivovať človeka, aby mal chuť zbaviť sa závislosti.
Dáme odporúčania, ako komunikovať s drogovo závislým.