Depot antikoncepčných liekov Provera. Depo-Provera: návod na použitie indikácie Depo-Provera

PFIZER PHARMACIA & UPJOHN PHARMACIA N.V./S.A. UPJOHN PUURS S.A Pfizer MFG.Belgium N.V. Pharmacy a Upjohn N.V./S.A Pharmacy N.V./S.A. Pharmacia N.V/S.A (Belgicko), výrobca Vetter Pharm

Krajina pôvodu

Belgicko

Skupina produktov

Hormonálne lieky

Progestogén, protinádorové liečivo

Uvoľňovacie formuláre

• 1 ml - fľaše (1) - kartónové balenia. 1 ml - fľaše (1) - kartónové balenia. 1 ml - fľaše (1) - kartónové balenia. 1 ml - jednodávkové injekčné striekačky (1) - kartónové balenia.

Opis liekovej formy

• Biela homogénna suspenzia bez viditeľných cudzích látok po zmiešaní. Suspenzia na intramuskulárne podanie

farmakologický účinok

Medroxyprogesterónacetát (MPA), syntetický derivát progesterónu, je gestagén (progestín), ktorý nemá estrogénnu aktivitu a má nasledujúci farmakologický účinok na endokrinný systém: inhibuje sekréciu hypofýzových gonadotropínov (LH a FSH); znižuje koncentrácie adrenokortikotropného hormónu (ACTE) a hydrokortizónu v krvi; potláča funkciu Leydigových buniek u mužov a znižuje koncentráciu testosterónu v krvi; znižuje koncentrácie estrogénu v krvi (v dôsledku inhibície sekrécie FSE, ako aj enzymatickej indukcie hepatálnej reduktázy, čo vedie k zvýšeniu klírensu testosterónu a následnému zníženiu konverzie androgénov na estrogény). Protinádorový účinok lieku v terapeutických dávkach pri liečbe hormonálne závislých malignít môže súvisieť s jeho účinkom na hypotalamo-hypofýzovo-gonádový systém, progestínové a estrogénové receptory a metabolizmus steroidov na bunkovej úrovni. MPA, podobne ako progesterón, má pyrogénny účinok. Pri veľmi vysokých dávkach používaných na liečbu niektorých typov rakoviny (500 mg denne a viac) možno pozorovať aktivitu glukokortikosteroidov.

Farmakokinetika

Po intramuskulárnom (IM) podaní MPA dochádza k jej uvoľňovaniu pomaly, čo zabezpečuje tvorbu nízkych, ale konštantných koncentrácií liečiva v krvi. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie po intramuskulárnej injekcii je približne 4-20 dní. MPA je možné zistiť v krvi aj 7-9 mesiacov po IM injekcii. Viac ako 90 % MPA sa nachádza v krvi v stave viazanom na proteíny (hlavne albumín). MPA sa neviaže na špecifický globulín viažuci pohlavné hormóny. Neviazaný MPA má tiež farmakologickú aktivitu. Distribučný objem je 20+3 l. MPA preniká hematoencefalickou bariérou, do placenty a do materského mlieka. MPA sa vylučuje stolicou biliárnou sekréciou a tiež sa významne metabolizuje za účasti cytochrómu P450 3A4 v pečeňových mikrozómoch hydroxyláciou, po ktorej nasleduje konjugácia. V súčasnosti je známych najmenej 16 metabolitov MPA. Väčšina metabolitov sa vylučuje močom vo forme glukuronidov a len malá časť - vo forme síranov. Polčas po intramuskulárnom podaní je 6 týždňov. Približne 30 % dávky lieku sa 4 dni po im injekcii vylúči močom.

Špeciálne podmienky

Liek sa používa prísne podľa pokynov a pod dohľadom lekára. Ak dôjde k dysfunkčnému krvácaniu z maternice, pacientku treba vyšetriť a určiť jeho etiológiu. Opatrnosť je potrebná pri liečbe pacientov, ktorých stav môže byť nepriaznivo ovplyvnený retenciou tekutín. Počas medikamentóznej terapie je potrebné starostlivo sledovať stav pacientov, ktorí sa predtým liečili na depresiu. Pri liečbe pacientov s diabetes mellitus sa má brať do úvahy schopnosť MPA znižovať glukózovú toleranciu. Ak sa počas liečby liekom vykoná cytologické alebo histologické vyšetrenie endometria alebo krčka maternice, je potrebné upozorniť patológa na prebiehajúcu liečbu. Pri vykonávaní laboratórnych štúdií je potrebné vziať do úvahy, že použitie MPA môže znížiť hladiny nasledujúcich endokrinných biomarkerov: a) steroidy v krvnej plazme a moči (kortizol, estrogény, pregnandiol, progesterón, testosterón); b) gonadotropíny v krvnej plazme a moči (LH a FSH); c) špecifický globulín viažuci pohlavné hormóny; Pri vykonávaní metapyrónového testu je potrebné vziať do úvahy, že vysoké dávky MPA používané v onkológii môžu spôsobiť čiastočnú adrenálnu insuficienciu (znížená odpoveď hypofýzno-nadobličkového systému), preto je potrebné pred podaním metapyrónu skontrolovať schopnosť kôry nadobličiek reagovať na ACTH. U niektorých pacientov užívajúcich MPA bola zistená supresia funkcie kôry nadobličiek (znížené koncentrácie ACTH a hydrokortizónu v krvi). Mali by ste prestať používať liek, ak dôjde k náhlej čiastočnej alebo úplnej strate zraku, alebo ak sa u vás vyvinie exoftalmus, dvojité videnie alebo záchvaty migrény. Ak sa zistí poškodenie ciev vlákien alebo papilém, liečba liekom sa má prerušiť. Napriek skutočnosti, že príčinná súvislosť medzi užívaním MPA a rozvojom tromboembolických porúch nebola zistená, u pacientov s anamnézou týchto porúch alebo ak sa vyskytnú počas liečby, je potrebné starostlivo posúdiť možné riziká a prínosy pri predpisovaní resp. rozhodnutie, či pokračovať v liečbe liekom. Účinok užívania lieku vo vysokých dávkach na hustotu kostného tkaniva (BDT) nebol skúmaný, ukázalo sa však, že použitie MPA ako antikoncepcie intramuskulárne v dávke 150 mg raz za 3 mesiace u dospelých žien v plodnom veku au dospievajúcich dievčat vedie k zníženiu kostnej PCT dolnej časti chrbta v priebehu 5 rokov v priemere o 5,4 % a 4,2 %, pričom počas prvých 2 rokov po vysadení lieku sa kostné tkanivo čiastočne obnoví. Najväčší pokles PCT sa pozoruje v prvých 2 rokoch užívania drog. Zníženie koncentrácie estrogénu v krvnom sére spôsobené užívaním lieku vedie k zníženiu PCT u žien pred menopauzou a môže zvýšiť riziko vzniku osteoporózy v neskorších rokoch života. Všetkým pacientom užívajúcim DEPO-PROVERA sa odporúča užívať doplnky vápnika a vitamínu D a v niektorých prípadoch pri dlhodobom užívaní pravidelne merať PCT.

Zlúčenina

• 1 ml suspenzie obsahuje: účinná látka: medroxyprogesterónacetát - 150 mg; pomocné látky: chlorid sodný, metylparabén, propylparabén, polysorbát 80, makrogol 3350, voda na injekciu. Medroxyprogesterón acetát 150 mg; Ďalšie zložky: polyetylénglykol 3350, polysorbát 80, chlorid sodný, metylparabén, propylparabén, voda na injekciu. Medroxyprogesterón acetát 150 mg; Pomocné zložky: polyetylénglykol 3350, polysorbát 80, chlorid sodný, metylparabén, propylparabén, voda na injekciu.

Depo-Provera indikácie na použitie

• Na použitie v gynekológii: antikoncepcia, endometrióza. Na použitie v onkológii: doplnková a paliatívna liečba recidivujúceho a metastatického karcinómu endometria alebo obličiek; paliatívna liečba hormonálne závislých foriem rekurentnej rakoviny prsníka u žien po menopauze; karcinóm prostaty, niektoré formy adenómu prostaty; rakovinová kachexia pri pokročilých nádoroch rôznych lokalizácií

Kontraindikácie Depo-Provera

• Tehotenstvo, zvýšená citlivosť na medroxyprogesterón.

Dávkovanie Depo-Provera

• 150 mg/ml 150 mg/ml

Vedľajšie účinky Depo-Provera

• Z hematopoetického systému: zvýšenie počtu leukocytov a krvných doštičiek v krvi. Z endokrinného systému: účinky charakteristické pre glukokortikosteroidy (ako je Itsenko-Cushingov syndróm), exacerbácia diabetes mellitus, glukozúria, galaktorea, znížená tolerancia glukózy, zmeny telesnej hmotnosti. Z genitourinárneho systému: zmeny libida, dysfunkčné maternicové krvácanie (nepravidelné, silné, slabé), amenorea, zmeny cervikálnej sekrécie, erózia krčka maternice, predĺžená anovulácia, mastodýnia, bolestivosť mliečnych alebo mliečnych žliaz. Z nervového systému: zmätenosť, eufória, nespavosť, depresia, závraty, bolesť hlavy, znížená schopnosť koncentrácie, zvýšená nervová dráždivosť, ospalosť, zvýšená únava, adrenergné reakcie (ako sú tras rúk, potenie, kŕče lýtkových svalov v noci). Z kardiovaskulárneho systému: ischemická cievna mozgová príhoda, infarkt myokardu, chronické srdcové zlyhanie, palpitácie, tachykardia, pľúcna embólia, tromboembolické poruchy, tromboflebitída, zvýšený krvný tlak. Zo zrakového orgánu: diabetická katarakta, poruchy videnia, trombóza sietnicových ciev. Z tráviaceho systému: zápcha, hnačka, sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, dysfunkcia pečene, žltačka, zmeny chuti do jedla. Z kože a kožných príveskov: akné, alopécia, hirsutizmus, svrbenie, vyrážka, žihľavka. Z imunitného systému: reakcie z precitlivenosti (anafylaxia a anafylaktoidné reakcie, angioedém). Iné: reakcie v mieste vpichu, edém/zadržiavanie tekutín v tele, malátnosť, hypertermia, hyperkalcémia. Pri užívaní lieku po jeho registrácii boli hlásené zriedkavé prípady osteoporózy, vrátane osteoporotických zlomenín kostí.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s ​​aminoglutetimidom je možné zníženie koncentrácie medroxyprogesterónu v krvnej plazme. Pri súčasnom použití s ​​liekmi, ktoré spôsobujú indukciu mikrozomálnych pečeňových enzýmov, môže byť antikoncepčný účinok medroxyprogesterónu pri parenterálnom podaní znížený. Karbamazepín, griseofulvín, fenobarbital, fenytoín, rifampicín môžu zvýšiť klírens gestagénov (gestagénov). Gestagény (gestagény) môžu meniť účinnosť hypoglykemických liekov. Progestogény (gestagény) môžu inhibovať metabolizmus cyklosporínu, čo vedie k zvýšeným plazmatickým koncentráciám a zvýšenému riziku toxicity.

Predávkovanie

Použitie veľmi vysokých dávok lieku môže spôsobiť množstvo symptómov vrátane prírastku hmotnosti (s určitým zadržiavaním tekutín), zvýšenej únavy a v niektorých prípadoch sa pozorujú účinky vlastné glukokortikosteroidom. V prípade náhodného predávkovania sa má užívanie lieku prerušiť. Nevyžaduje sa žiadna špecifická liečba.

Podmienky skladovania

• skladujte pri izbovej teplote 15-25 stupňov
• uchovávajte mimo dosahu detí

Poskytnuté informácie

Depo-Provera: návod na použitie a recenzie

Depo-Provera je liek s protinádorovým, gestagénnym účinkom.

Forma a zloženie uvoľnenia

Lieková forma – biela injekčná suspenzia (1 ml vo fľaštičkách alebo jednorazových striekačkách, alebo 3,3 a 6,7 ​​ml vo fľaštičkách, 1 fľaštička alebo injekčná striekačka v kartónovej škatuľke).

Zloženie 1 ml suspenzie zahŕňa:

• Účinná látka: medroxyprogesterón acetát- 150 mg;
• Pomocné zložky: polysorbát 80, polyetylénglykol 3350, chlorid sodný, propylparabén, metylparabén, voda na injekciu.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Medroxyprogesterónacetát (MPA) je derivát progesterónu, ktorý nemá estrogénnu aktivitu a je klasifikovaný ako gestagén (progestín). Androgénna aktivita zlúčeniny je minimalizovaná. MPA v terapeutických dávkach znižuje produkciu hypofýzových gonadotropínov, bráni dozrievaniu folikulov a spôsobuje anovulačný stav u žien v reprodukčnom veku. Tento účinok vedie k zníženiu závažnosti vazomotorických symptómov u žien v menopauze. MPA tiež zvyšuje viskozitu cervikálneho hlienu, ktorý sa hromadí v cervikálnom kanáli, v dôsledku čoho je prienik spermií takmer nemožný.

V niektorých prípadoch je zaznamenaný anabolický účinok a protizápalový účinok lieku. Vo veľkých dávkach sa vyznačuje aktivitou glukokortikosteroidov.

Po intramuskulárnom podaní medroxyprogesterónacetátu sa uvoľňuje pomerne pomaly, čo spôsobuje nízku, ale konštantnú hladinu MPA v krvnej plazme. Maximálna koncentrácia látky po injekcii sa dosiahne približne po 4–20 dňoch, potom obsah MPA postupne klesá a je približne 1 ng/ml počas 2–3 mesiacov. Zlúčenina však môže byť prítomná v plazme aj 7-9 mesiacov po intramuskulárnom podaní. Asi 90–95 % MPA sa viaže na proteíny v krvnej plazme. Distribučný objem je 20±3 l.

Medroxyprogesterónacetát preniká cez placentárnu a hematoencefalickú bariéru, ako aj do materského mlieka. Priemerný polčas rozpadu je 6 týždňov. MPA sa metabolizuje v pečeni a eliminuje sa primárne žlčovou sekréciou cez črevo. Približne 44 % nezmenenej MPA sa vylučuje obličkami. Je známych viac ako 10 metabolitov zlúčeniny, ktoré sa vylučujú močom, väčšinou vo forme konjugátov.

Indikácie na použitie

• Recidivujúca rakovina prsníka u žien v menopauze (hormonálne závislé formy);
• Metastatický a/alebo recidivujúci karcinóm obličiek a endometria.

Kontraindikácie

• Tehotenstvo a dojčenie (laktácia);
• Precitlivenosť na zložky lieku.

Návod na použitie Depo-Provera: spôsob a dávkovanie

Pri liečbe rakoviny prsníka sa liek používa intramuskulárne. Počiatočná denná dávka Depo-Provera je 500 mg, trvanie kurzu je 28 dní. Na konci tohto obdobia prechádzajú na užívanie udržiavacích dávok - 2-krát týždenne 500 mg. Liečba má pokračovať, kým sa neobjavia známky regresie ochorenia.

Pri liečbe rakoviny obličiek sa liek podáva intramuskulárne v počiatočnej dávke 400-1000 mg týždenne. Ak sa stav zlepší a stabilizuje v priebehu niekoľkých týždňov alebo mesiacov, je predpísaná udržiavacia liečba v dávke 400 mg mesačne.

Bezprostredne pred použitím je potrebné fľaštičku dobre pretrepať (podaný liek by mal mať formu homogénnej suspenzie).

Vedľajšie účinky

Počas liečby je možné vyvinúť poruchy niektorých systémov tela:

• Reprodukčný systém: galaktorea, dysfunkčné maternicové krvácanie, amenorea, krvácanie z genitálneho traktu, citlivosť prsníkov, znížené libido alebo anorgazmia, vaginitída, návaly horúčavy, leukorea, bolesť v podbrušku;
• Tráviaci systém: nevoľnosť, nepohodlie alebo bolesť brucha, plynatosť;
• Muskuloskeletálny systém: bolesti kĺbov a chrbta, kŕče lýtkových svalov;
• Systém zrážania krvi: tromboflebitída, tromboembolizmus;
• Centrálny nervový systém: závraty, nespavosť, zvýšená nervová excitabilita, ospalosť, depresia, únava, bolesť hlavy;
• Dermatologické reakcie: akné, vyrážka, svrbenie, alopécia a hirsutizmus;
• Alergické reakcie: anafylaxia a anafylaktoidné reakcie, urtikária;
• Iné: hypertermia, asténia, tvár mesiaca a zmeny telesnej hmotnosti.

Predávkovanie

Pri prekročení odporúčaného dávkovania môže Depo-Provera viesť k zvýšenej únave, prírastku hmotnosti (s miernym zadržiavaním tekutín) a v ojedinelých prípadoch k účinkom charakteristickým pre glukokortikoidy. Pre takéto prípady neexistuje žiadne špecifické antidotum. Je potrebné prestať užívať liek.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby je potrebné vykonať dôkladné vyšetrenie pacienta.

Ak sa objavia príznaky tromboembólie, pred pokračovaním v liečbe sa má posúdiť pomer prínosu a rizika.

Pri použití medroxyprogesterónacetátu vo vysokých dávkach v prípadoch rozvoja komplexu Cushingových symptómov (retencia tekutín, tvár mesiaca, znížená glukózová tolerancia, zvýšený krvný tlak) je potrebné, ak je to možné, znížiť dávku a starostlivo sledovať stav pacienta. Tiež použitie vysokých dávok lieku môže viesť k zvýšeniu telesnej hmotnosti a rozvoju retencie tekutín, v dôsledku čoho je potrebná opatrnosť pri liečbe pacientov, ktorých stav môže byť týmito poruchami nepriaznivo ovplyvnený.

Je potrebné starostlivo sledovať stav pacientok, ktoré majú v anamnéze liečbu depresívnych stavov, pretože pri užívaní medroxyprogesterónacetátu sa niektorí pacienti sťažovali na depresiu podobnú predmenštruačnej depresii.

Pri vykonávaní histologických alebo cytologických štúdií endometria alebo krčka maternice musí byť histológ upozornený na prebiehajúcu liečbu.

Podľa pokynov sa má Depo-Provera používať v popôrodnom období opatrne, pretože je to spojené so zvýšeným rizikom predĺženého a silného krvácania z maternice.

Predpokladá sa, že terapia môže zvýšiť riziko vzniku osteoporózy.

Užívanie lieku sa má prerušiť v prípade náhlej čiastočnej alebo úplnej straty zraku, ako aj v prípadoch dvojitého videnia, vypúlených očí alebo záchvatov migrény. Ak sa počas vyšetrenia zistí opuch bradavky zrakového nervu alebo poškodenie ciev vlákna, liek sa nemá predpisovať.

Ak sa objaví žltačka, liek sa má vysadiť.

Použitie Depo-Provera môže zvýšiť hodnoty ukazovateľov funkcie pečene, zmeniť výsledky testu na protrombín (faktor II) a faktory zrážanlivosti krvi VII, VIII, IX, X (zvýšenie) a tiež ovplyvniť výsledky nasledujúce laboratórne testy:

• Stanovenie hladín kortizolu, progesterónu, estrogénov v krvnej plazme (smerom nadol);
• Stanovenie hladín gonadotropínov (smerom nadol);
• Stanovenie hladín testosterónu v krvnej plazme (smerom nadol);
• Stanovenie hladiny pregnandiolu v moči (smerom nadol);
• Vykonanie testu zaťaženia cukrom (test tolerancie glukózy);
• Stanovenie hladiny špecifického globulínu, ktorý viaže pohlavné hormóny (smerom nadol);
• Metapyrónový test.

špeciálne pokyny

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Vplyv medroxyprogesterón acetát schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať zložité mechanizmy nebola dostatočne študovaná, ale stojí za zváženie, že liek môže spôsobiť závraty a iné poruchy centrálneho nervového systému. Z tohto dôvodu sa odporúča opatrnosť pri vykonávaní vyššie popísaných akcií počas liečby liekom.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Tehotenstvo je kontraindikáciou používania Depo-Provery, pretože za určitých podmienok bola zistená súvislosť medzi užívaním gestagénov v prvom trimestri tehotenstva a abnormalitami vývoja plodu.

V prípade neplánovaného tehotenstva, ku ktorému dôjde v priebehu 1–2 mesiacov po intramuskulárnom podaní MPA, sa zvyšuje riziko podvýživy u novorodencov, čo zvyšuje riziko intrapartálnej a neonatálnej úmrtnosti. Takéto komplikácie sú nezvyčajné, pretože počas užívania MPA dochádza k počatiu zriedkavo. Ak dôjde k otehotneniu bezprostredne po podaní MPA, žena má byť upozornená na možné riziká pre plod.

MPA prechádza do materského mlieka. Neexistuje dôkaz, že by to mohlo byť škodlivé pre dojčené dieťa, ale neodporúča sa predpisovať Depo-Provera počas prvých 6 týždňov po pôrode.

Na dysfunkciu pečene

Ak sa u pacienta objaví žltačka, liek sa musí vysadiť.

Liekové interakcie

Neexistujú žiadne údaje o interakciách s inými liekmi.

Pri súčasnom použití s ​​aminoglutetimidom je možné významné zníženie biologickej dostupnosti medroxyprogesterónacetátu.

Analógy

Analógom Depo-Provera je Medroxyprogesterone-Lance.

Podmienky skladovania

Skladujte v suchu, chráňte pred svetlom, mimo dosahu detí pri teplote 20-25 °C.

Čas použiteľnosti - 5 rokov.

Depo Provera je progestínový liek, ktorý obsahuje derivát progesterónu.

Depot Provera je dostupný vo forme bielej homogénnej suspenzie na intramuskulárne podanie: fľaša a injekčná striekačka s hotovým liekom.
Aktívnou zložkou je medroxyprogesterón.

Farmakologické účinky

• prítomnosť krvácania z maternice;
• prítomnosť závažných porúch normálneho fungovania pečene.

Ak sa tento liek používa ako prostriedok antikoncepcie, mali by sa najskôr vylúčiť zhubné nádory.

S mimoriadnou opatrnosťou sa liek môže používať pri epilepsii, tromboflebitíde, mŕtvici, tromboembolických komplikáciách, bronchiálnej astme, migréne, chronickom zlyhaní obličiek a srdca, diabetes mellitus a depresívnych stavoch.

Depo Provera nemôžu užívať tie kategórie pacientok, ktoré ešte nezačali menštruovať.

Nežiaduce reakcie

Nežiaduce vedľajšie reakcie, ktoré sa môžu vyskytnúť pri použití lieku Depo Provera, sú spôsobené vysokým dávkovaním lieku a frekvenciou podávania lieku.

Počas liečby sa môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce reakcie: žltačka, hnačka, nevoľnosť, vracanie, prírastok hmotnosti, krvný tlak a teplota, rozvoj alergických reakcií, arytmie, tromboflebitída. V niektorých prípadoch sa pri používaní Depo Provera pozoruje alopécia, rozvoj akné, nárast ochlpenia na tvári a tele a zhoršenie zraku.

Počas užívania lieku Depo Provera sa môžu zmeniť laboratórne parametre (môže sa znížiť hladina gonadotropínov, steroidných hormónov a globulínu).

Spôsob aplikácie

Presné dávkovanie, frekvenciu a trvanie užívania lieku Depo Provera určuje ošetrujúci lekár.

Pri liečbe rakoviny endometria sa liek používa v niekoľkých fázach: podanie nárazovej dávky lieku s následným prechodom na udržiavaciu liečbu.

Pri liečbe rakoviny prsníka sa liek používa aj v nasycovacej dávke počas 1 menštruačného cyklu a potom sa prejde na udržiavaciu liečbu.

Predtým, ako začnete užívať liek, fľaša s liekom sa má dôkladne pretrepať - obsah by sa mal stať homogénnym.

Pri použití Depo Provera v nadmerne vysokých dávkach sa môžu vyskytnúť hlavné prejavy predávkovania kortikosteroidmi. V tomto prípade je potrebné neustále sledovať dávkovanie lieku a podľa potreby ho okamžite znížiť.

Užívanie liekov tehotnými ženami

Užívanie lieku počas prvých 3 mesiacov tehotenstva môže prispieť k nežiaducim vedľajším účinkom: dieťa sa môže narodiť s príliš nízkou telesnou hmotnosťou a môžu sa vyvinúť aj novorodenecké patológie.

Po ukončení liečebného cyklu s Depo Provera trvá obnovenie reprodukčnej funkcie asi 11 mesiacov. Trvanie obdobia zotavenia závisí od anamnézy a individuálnych charakteristík ženského tela.

Liečivo má schopnosť prenikať do mlieka a uvoľňovať sa počas kŕmenia.

Pred začatím užívania tohto lieku počas laktácie je potrebná predbežná konzultácia s lekárom.

Pred začatím užívania lieku sa pacient musí podrobiť dôkladnému komplexnému vyšetreniu.

Pretože tento liek môže podporovať zadržiavanie tekutín a prírastok hmotnosti, pri liečbe pacientov, ktorých zdravie môže byť ovplyvnené týmito nežiaducimi reakciami, je potrebné postupovať mimoriadne opatrne.

Liek sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou v období po narodení dieťaťa, pretože sa zvyšuje riziko predĺženého vaginálneho krvácania.

Užívanie tohto lieku môže tiež ovplyvniť rozvoj osteoporózy. Z tohto dôvodu je vhodné predpísať udržiavaciu liečbu.

Používanie tohto lieku sa má okamžite prerušiť v prípade poruchy zraku, rozvoja žltačky alebo depresie.

Pacient má byť informovaný, že tento liek nepomáha chrániť pred pohlavne prenosnými infekciami.

Pri vedení vozidla alebo vykonávaní prác, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť, je potrebná opatrnosť.

Cena suspenzie na intramuskulárne podanie (jednorazová injekčná striekačka) 150 mg/ml je 150-370 rubľov.

Analógy lieku Depo Provera sú nasledujúce lieky: Provera, Veraplex.

Ak je potrebná výmena, musíte sa najskôr poradiť so svojím lekárom.

Depo-Provera je protinádorové hormonálne liečivo na intramuskulárne podanie, ktoré vykazuje výrazný antikoncepčný účinok.

Forma a zloženie uvoľnenia

Dostupné vo forme injekčnej suspenzie a balené v injekčných liekovkách a jednorazových injekčných striekačkách.

1 ml Depo-Provera obsahuje nasledujúce zložky:

• 150 mg medroxyprogesterónu;
• polysorbát-80;
• makrogol-4000;
• chlorid sodný;
• propylparahydroxybenzoát;
• metylparahydroxybenzoát;
• voda na injekciu.

farmakologický účinok

• Účinnou látkou Depo-Provera je medroxyprogesterón, ktorý patrí medzi gestagénne hormóny a je chemickým derivátom progesterónu, ktorý spolu s estrogénmi plní v ľudskom organizme veľmi dôležité funkcie. Droga nevykazuje účinky estrogénu, ale zároveň má nízku úroveň aktivity, ktorá je charakteristická pre androgénne hormóny.
• Pomáha znižovať produkciu hormónov hypofýzy, čo vedie k inhibícii rastu a dozrievania folikulov vo vaječníkoch. Ich absencia vo vaječníku vysvetľuje nedostatok ovulácie a neschopnosť ženského tela otehotnieť. Znižuje tiež závažnosť neurovegetatívnych porúch počas menopauzy, zvyšuje viskozitu hlienu v cervikálnom kanáli a zvyšuje počet dozrievajúcich buniek v pošvovej sliznici.
• Špeciálne dávky injekcie majú supresívny účinok na syntézu testosterónu v mužských semenníkoch. Pôsobí anabolicky na organizmus, čo sa prejavuje zrýchleným rastom, zvýšenou telesnou hmotnosťou, aktiváciou metabolizmu a pod. Vysoké dávky lieku vykazujú výraznú protinádorovú aktivitu proti nádorom citlivým na aktivitu hormónov.

Indikácie

• rakovina endometria (recidivujúca alebo metastatická);
• rakovina obličiek (recidivujúca alebo metastatická);
• recidivujúci karcinóm prsníka u žien v menopauze;
• rakovina prostaty;
• endometrióza;
• krvácanie z maternice;
• mastopatia;
• prevencia tehotenstva potlačením procesu ovulácie.

Návod na použitie (spôsob a dávkovanie)

Používa sa intramuskulárne. Pred použitím sa má fľaša s liekom dôkladne pretrepať.

• Na účely antikoncepcie sa injekcia 150 mg podáva každé 3 mesiace. V tomto prípade sa prvá injekcia podáva v prvých 5 dňoch cyklu av prípade laktácie - v 6. týždni po narodení.
• Pri rakovine obličiek a endometria sa predpisuje 400-1000 mg lieku týždenne. Keď sa stav pacienta zlepší (niekoľko týždňov alebo mesiacov po začatí liečby), liek sa podáva raz mesačne v dávke 400 mg.
• Pri rakovine prsníka sa injekcie podávajú počas 4 týždňov v dávke 500 mg denne, potom sa počet dávok zníži na dvakrát týždenne pri rovnakej dávke.

Vedľajšie účinky

Depo-Prover má nasledujúce vedľajšie účinky:

• z imunitného systému: alergické a pseudoalergické reakcie až po anafylaktický šok;
• z hematopoetického systému: zvýšenie počtu krvných doštičiek a leukocytov v tele, nadmerné zrážanie krvi s rozvojom tromboflebitídy;
• z centrálneho nervového systému: excitabilita, neustály pocit únavy a únavy, poruchy spánku a bdenia, bolesti hlavy a závraty, znížená pozornosť, kŕče, eufória, depresia;
• z kože: vyrážka, svrbenie, akné a čierne bodky, žihľavka, nadmerný rast vlasov, alopécia;
• z pohlavných orgánov: poruchy menštruačného cyklu, krvavý výtok, krvácanie z maternice, leukorea, bolesť mliečnych žliaz a podbruška, návaly horúčavy, vaginitída, erózia krčka maternice, mastodýnia, znížené libido;
• z gastrointestinálneho traktu: sucho v ústach, bolesť brucha, plynatosť, nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, žltačka;
• z pohybového aparátu: bolesti kĺbov, svalové kŕče nôh, osteoporóza, bolesti chrbta;
• z kardiovaskulárneho systému: hypertenzia, zvýšená srdcová frekvencia, srdcový infarkt, trombóza, tromboflebitída, tromboembolizmus, srdcové zlyhanie;
• iné účinky: bolesť v mieste vpichu, kolísanie hmotnosti, astenický syndróm, tvár v tvare mesiaca.

Ak sa objavia nasledujúce príznaky, je potrebné okamžite prestať užívať liek:

• žltačka;
• vypúlené oči;
• zhoršenie zraku;
• neustále migrény;
• narušenie očných štruktúr (opuch nervu alebo poškodenie cievy).

Koniec účinku lieku úplne eliminuje všetky vedľajšie účinky, s výnimkou prírastku hmotnosti. Hmotnosť sa vráti do normálu v priebehu 6-10 mesiacov.

Po poslednej injekcii sa menštruačné krvácanie u žien obnoví najskôr o 3 mesiace neskôr. V niektorých prípadoch však môže absencia menštruácie a ovulácie pretrvávať 18-30 mesiacov.

Kontraindikácie

• zvýšená individuálna citlivosť na zložky lieku;
• tehotenstvo a dojčenie;
• ochorenia pečene;
• vaginálne krvácanie.

Antikoncepcia sa nemá používať, ak má žena rakovinu prsníka.

Aplikácia vyžaduje systematické sledovanie stavu pacienta v prítomnosti nasledujúcich patológií:

• mŕtvica;
• epilepsia;
• zlyhanie obličiek, srdca alebo pečene;
• tromboembolizmus;
• bronchiálna astma;
• tromboflebitída;
• depresie;
• záchvaty migrény;
• zvýšené hladiny vápnika v krvi.

Liekové interakcie

Podmienky skladovania a skladovateľnosť

Droga je dobrá 5 rokov, ak sa skladuje v suchu pri teplote vzduchu +20...+25 °C.

Pozor!

Popis uverejnený na tejto stránke je zjednodušenou verziou oficiálnej verzie anotácie lieku. Informácie sú poskytované len na informačné účely a nepredstavujú návod na samoliečbu. Pred použitím lieku sa musíte poradiť s odborníkom a prečítať si pokyny schválené výrobcom.

Inštrukcie

Depo-Provera je protinádorový liek. Používa sa predovšetkým pri liečbe rakoviny ženských pohlavných orgánov a močového systému u žien a mužov.

Depo-Provera je protinádorový liek.

Zloženie a akcia

Liečivo má protinádorový a gestagénny účinok.

Liečivo je medroxyprogesterón acetát 150 mg. Ďalšie látky obsiahnuté v 1 ml prípravku sú: polysorbát 80, chlorid sodný, propylparabén, metylparabén, polyetylénglykol, voda na injekciu.

Formulár na uvoľnenie

Liečivo je dostupné vo forme injekčnej suspenzie. Má bielu farbu. Predáva sa v 1 ml fľaštičkách alebo 1 ml jednorazových striekačkách. K dispozícii je aj dávkovanie 3,3 a 6,7 ​​ml vo fľaštičkách. Kartónové balenie obsahuje 1 jednorazovú injekčnú striekačku alebo 1 fľašu.

Farmakologické vlastnosti lieku Depo-Provera

Účinná látka (medroxyprogesterón acetát) je priamym derivátom čistého progesterónu. Nemá žiadnu estrogénnu aktivitu a patrí do veľkej skupiny gestagénov.

Farmakodynamika

Androgénny účinok lieku sa prakticky vôbec neprejavuje. Sekrécia gonadotropínov, ktorá sa vyskytuje hlavne v hypofýze, sa takmer nevyjadruje. Z tohto dôvodu sú procesy dozrievania folikulov inhibované, čo vyvoláva prítomnosť anovulačných cyklov u mnohých žien v reprodukčnom veku. Vďaka tomu dochádza v menopauze k poklesu príznakov vazomotorických prejavov. Viskozita cervikálnej tekutiny sa zvyšuje, hromadí sa v kanáliku a bráni spermiám, aby ním prešli.

Užívanie tohto lieku má protizápalový a anabolický účinok. Ak užívate liek vo veľkých dávkach, môžete dosiahnuť glukokortikosteroidnú aktivitu účinnej látky.

Farmakokinetika

Po intramuskulárnych injekciách trvá absorpcia pomerne dlho, takže hladina účinnej látky v krvi je nízka. Najvyššia koncentrácia pri dlhodobom používaní sa pozoruje len niekoľko dní po podaní lieku. Biologická dostupnosť a schopnosť viazať sa na krvné proteíny sú vysoké.

Metabolizmus prebieha v pečeni. Liečivo sa vylučuje z tela až po 6 týždňoch renálnou filtráciou vo forme hlavných metabolitov a nezmenené.

Indikácie na použitie

Priame indikácie na použitie lieku sú:

• nádorové procesy v mliečnej žľaze, ktoré sú náchylné na recidívu;
• rakovinu endometria;
• maternicové fibroidy;
• cervikálna hyperplázia;
• ťažká endometrióza;
• rakovina obličiek, náchylná k relapsu;
• metastázy v obličkách a endometriu.

Pri recidivujúcej rakovine obličiek

Liek sa často predpisuje na opakujúce sa epizódy rakoviny obličiek. Udržiavacia dávka je 400 – 500 mg dvakrát týždenne.

Použitie lieku Depo-Provera

Pred použitím fľaštičku so suspenziou dobre pretrepte, kým sa nevytvorí homogénny roztok. Tento liek je určený len na intramuskulárne podanie. Na liečbu rakoviny prsníka je počiatočná dávka 500 mg. Priebeh liečby v tomto prípade trvá asi 28 dní. Potom sa pacientovi odporúča užívať udržiavaciu dávku liekov, t.j. 500 mg dvakrát týždenne. Takáto liečba by mala pokračovať, kým nedôjde k úplnej remisii ochorenia.

Pri rakovine obličiek je počiatočná dávka injekčnej suspenzie od 400 do 1 000 mg týždenne. Ak takáto liečba prináša pozitívne výsledky počas niekoľkých mesiacov, zostáva udržiavacia dávka 400 mg mesačne.

Kontraindikácie pri používaní Depo-Provera

Absolútne kontraindikácie používania lieku sú:

• obdobie tehotenstva;
• dojčenie;
• precitlivenosť na niektoré zložky obsiahnuté v lieku.

Vedľajšie účinky

Počas liečby týmto liekom sa môžu vyskytnúť niektoré poruchy na strane mnohých orgánov a systémov.

Z reprodukčného systému:

• krvácanie z maternice;
• amenorea;
• bolesť v mliečnych žľazách;
• znížené libido;
• príznaky menopauzy;
• dotieravá bolesť v dolnej časti brucha.

Z tráviaceho traktu:

• nevoľnosť s vracaním;
• plynatosť, nadúvanie.

Z obehového systému:

• tromboflebitída;
• tromboembolizmus.

Zo strany centrálneho nervového systému:

• závraty;
• nespavosť alebo naopak ospalosť;
• zvýšená podráždenosť;
• všeobecná slabosť.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa môžu objaviť kŕče v dolných končatinách a bolesti kĺbov. Dochádza aj k zmene telesnej hmotnosti.

Predávkovanie

Pri správnom množstve lieku nedôjde k predávkovaniu. Ak prekročíte predpísanú dávku jedenkrát, môžu sa vyskytnúť nasledujúce nepríjemné príznaky:

• rýchla únavnosť;
• zadržiavanie tekutín v tele;
• rýchly prírastok hmotnosti.

Únava je jedným zo znakov predávkovania drogami.

Nie je poskytovaná žiadna špecifická liečba. Bude potrebná symptomatická liečba s možnou následnou zmenou dávky alebo úplným vysadením lieku a jeho nahradením iným.

špeciálne pokyny

Je zakázané vykonávať liečebnú kúru s týmto liekom u ľudí so zvýšeným rizikom vzniku tromboembólie. Pri dlhodobej terapii je možné vyvinúť Itsenko-Cushingovu chorobu, ktorá sa prejavuje silným zadržiavaním tekutín v tele, mesiačikovitou tvárou, prudkým zvýšením krvného tlaku a znížením glukózovej tolerancie. V tomto prípade je potrebné upraviť dávkovanie a sledovať ďalšie zmeny zdravotného stavu pacienta.

Pri vykonávaní cytologických a histologických testov odobratých z krčka maternice je potrebné upozorniť lekára na liečbu Depo-Provera.

Takáto liečba sa nemôže uskutočniť v popôrodnom období, pretože zvyšuje sa riziko vzniku krvácania z maternice. Pri užívaní lieku sa zvyšuje riziko vzniku osteoporózy.

Liečba sa zastaví v prípade úplnej alebo čiastočnej straty zraku, rozvoja dvojitého videnia a vypúlených očí. Terapia sa tiež preruší, ak sa zvýši frekvencia záchvatov migrény.

Môžem ho užívať počas tehotenstva a laktácie?

Použitie lieku môže viesť k rozvoju abnormalít plodu, najmä ak sa liečba uskutočnila v prvom trimestri. Ak hovoríme o neplánovanom tehotenstve, je dôležité ženu upozorniť na všetky možné riziká pre plod. Účinná látka preniká cez placentárnu bariéru, preto je lepšie zdržať sa používania takéhoto lieku počas tehotenstva.

Aktívne zložky prípravku ľahko prenikajú do materského mlieka. Neexistujú však žiadne spoľahlivé údaje o nebezpečenstve lieku pre dieťa, preto sa odporúča prestať dojčiť na obdobie liečby.

Použitie v detstve

Pri poruche funkcie obličiek

V prípade patológie funkcie obličiek sa odporúča začať liečbu s najnižšou dávkou. V prípade potreby možno dávku lieku znížiť až na 150 mg. Ak sa vyvinie akútne zlyhanie obličiek a silný opuch, liečba sa zastaví.

Na dysfunkciu pečene

Liek sa používa s veľkou opatrnosťou pri rôznych patológiách pečene. Ak sa u pacienta objavia príznaky žltačky, liečba sa má okamžite ukončiť. Užívanie tohto lieku vyvoláva zmeny v pečeňových testoch, mení sa množstvo protrombínu a faktorov zrážanlivosti krvi.

Znižuje sa hladina kortizolu, estrogénu a progesterónu. Znižuje sa aj množstvo gonadotropínov v krvi. Znižuje sa hladina testosterónu a špecifických globulínov, ktoré podporujú väzbu pohlavných hormónov.

Liekové interakcie

Kombinované užívanie s Aminoglutetimidom môže viesť k výraznému zníženiu biologickej dostupnosti účinnej látky Depo-Provera. Interakcie s inými skupinami liekov ešte neboli úplne študované, takže o tom neexistujú žiadne spoľahlivé informácie.