5-alfa reduktázy v potravinách. Najúčinnejšie lieky na liečbu adenómu prostaty u mužov

ID: 2016-02-1276-R-6064

Popkov V.M., Shatylko T.V., Dolgov A.B., Fomkin R.N., Korolev A.Yu.

Štátna lekárska univerzita GBOU VPO Saratov pomenovaná po. V.I.Razumovsky Ministerstvo zdravotníctva Ruska

Zhrnutie

Kľúčové slová

Alfa blokátory, inhibítory 5-alfa reduktázy, benígna hyperplázia, prostata

Preskúmanie

Benígna hyperplázia prostaty (BPH) je jedným z najčastejších urologických ochorení, najmä u starších mužov. Príznaky ochorenia sa vyskytujú u 10-20% mužov vo veku 40 rokov a jeho podiel u mužov nad 80 rokov je 80-90%.

V súčasnosti existuje niekoľko možností manažmentu pacientov s BPH a pridruženými symptómami dolných močových ciest (LUTS): taktika pozorovania, medikamentózna terapia a rôzne chirurgické liečebné metódy, medzi ktorými zostávajú otvorené a minimálne invazívne metódy vrátane vysokoenergetických a endovaskulárnych dôležité. V globálnej urologickej komunite sa indikácie tej či onej metódy vrátane farmakoterapie neustále diskutujú a každoročne upravujú. Pri plánovaní liekovej terapie je potrebné určiť trvanie liečby: celoživotné užívanie liekov ako hlavný spôsob liečby ochorenia alebo krátky kurz na prípravu pacienta na operáciu.

Hlavné ciele farmakoterapie BPH:

· zabrániť progresii ochorenia – zastaviť rast prostaty;

· znížiť závažnosť klinických príznakov a zlepšiť kvalitu života pacienta – znížiť hypertonus vlákien hladkého svalstva prostaty a zadnej uretry, zlepšiť prekrvenie močového mechúra, obnoviť kontraktilitu detruzora a kvalitu močenia.

Pri výbere lieku na medikamentóznu terapiu BHP je potrebné vziať do úvahy nasledujúce faktory: somatický stav pacienta, prítomnosť indikácií na chirurgickú liečbu, absenciu podozrenia na rakovinu prostaty, závažnosť obštrukčných a dráždivých symptómov, stupeň obštrukcie vývodu močového mechúra a urodynamických porúch, prítomnosť komplikácií BPH, závažnosť sprievodného zápalového procesu v prostate, úroveň sexuálnej aktivity pacienta. Malo by sa tiež pamätať na to, že závažnosť morfologických príznakov BPH (zväčšená veľkosť prostaty) nie vždy koreluje s klinickými prejavmi.

Na základe vyššie uvedeného boli teraz formulované nasledujúce indikácie pre medikamentóznu liečbu BPH: celkové skóre IPSS > 8, ale< 19, QOL менее 4 баллов, Qmax не более 15 и не менее 5 мл/с, объём остаточной мочи не более 150 мл, выраженная сопутствующая патология, отказ пациента от оперативного вмешательства. Особое значение в контроле эффективности консервативной терапии при ДГПЖ-ассоциированных обструктивных СНМП имеет динамическое измерение скорости потока мочи с помощью урофлоуметрии .

Kontraindikácie medikamentóznej liečby BHP sú: prítomnosť „stredného laloku“ prostaty podľa zobrazovacích štúdií, podozrenie na rakovinu prostaty, príznaky závažnej obštrukcie vývodu močového mechúra a veľké množstvo reziduálneho moču, neurogénne poruchy, individuálna intolerancia drogy.

Podľa odporúčaní 4. konsenzuálneho výboru WHO o hyperplázii prostaty (Paríž, 2. – 5. júla 1997) sú hlavnými liekmi na liečbu BPH inhibítory 5-α-reduktázy a α-blokátory. Tadalafil, inhibítor fosfodiesterázy-5 s najdlhším polčasom, je tiež schválený na liečbu LUTS, ale jeho farmakodynamické mechanizmy pri BPH zostávajú do značnej miery nejasné a vyžadujú si ďalšie štúdie.

Inhibítory 5-α -reduktáza

Lieky tejto skupiny pôsobia priamo na patogenetické mechanizmy ochorenia. Prostata je hormonálne závislý orgán pod kontrolou hypotalamo-hypofyzárno-gonadálneho systému. 5-α-reduktáza je enzým, ktorý sa nachádza v jadrách stromálnych buniek prostaty a je zodpovedný za premenu testosterónu na dihydrotestosterón (DHT). Ten je aktívnou tkanivovou formou hormónu a sprostredkováva androgénny účinok na prostatu, stimuluje bunkovú proliferáciu a inhibuje ich apoptózu. Doteraz boli identifikované 3 izoenzýmy 5-α-reduktázy: typ I, ktorý je charakterizovaný extraprostatickou lokalizáciou (prítomný hlavne v pečeni a koži); Typ II, lokalizovaný hlavne v tkanive prostaty a semenných vačkov, ako aj v koži pokožky hlavy; Typ III, ktorý sa vyjadruje všade. Normálne sú všetky tri typy enzýmu detegované v orgánovom tkanive, ale pri BPH sú nadmerne exprimované, čo spôsobuje hyperpláziu stromálnych a epitelových buniek a narušenie ich pomeru. Množstvo štúdií ukázalo, že pri BPH je nadmerná expresia prevažne typu II 5-α-reduktázy, na rozdiel od rakoviny prostaty.

Predpisovanie inhibítorov 5-α-reduktázy je teda patogeneticky opodstatnené. Narušením funkcie enzýmu lieky z tejto skupiny znižujú koncentráciu DHT, vyvolávajú atrofiu a stimulujú apoptózu buniek, čo v konečnom dôsledku vedie k zmenšeniu veľkosti orgánu a k odstráneniu mechanickej zložky obštrukcie vývodu močového mechúra.

Pre klinické použitie sú v tejto skupine dostupné 2 lieky – finasterid a dutasterid. Každý z nich má vo vzťahu k druhému množstvo farmakodynamických a farmakokinetických vlastností. Finasterid teda blokuje iba 5-α-reduktázu typu II a III, zatiaľ čo dutasterid blokuje všetky tri typy enzýmov. Polčas pre finasterid je 6-8 hodín, pre dutasterid je vyšší a je 3-5 týždňov. Obe liečivá sa metabolizujú v pečeni a vylučujú sa stolicou. Dlhodobá liečba znižuje plazmatické hladiny DHT 6 mesiacov po liečbe o 70 % finasteridom a o 95 % dutasteridom. Koncentrácia DHT v prostatickej žľaze zároveň klesá na podobnú úroveň (80 – 95 %) v prípade užívania oboch liekov. Odporúčaná denná dávka je 0,5 mg dutasteridu a 5 mg finasteridu.

Účinok užívania inhibítorov 5-α-reduktázy sa dostavuje 6-12 mesiacov po užití liekov a spočíva v znížení objemu prostaty v priemere o 18-28 % a znížení sérových hladín PSA približne o 50 %. Túto skutočnosť je potrebné vziať do úvahy pri určovaní indikácií na biopsiu prostaty. Existujú dôkazy, že veľkosť prostaty sa môže pri dlhodobej liečbe ďalej zmenšovať. Po 2-4 rokoch liečby inhibítory 5-α-reduktázy znižujú počiatočnú hladinu na stupnici IPSS o 15-30 % a zvyšujú Qmax podľa uroflowmetrie o 1,5-2,0 ml/s.

Účinok finasteridu na klinické príznaky závisí od veľkosti prostaty pred liečbou a nebol dokázaný u pacientov s veľkosťou prostaty menšou ako 40 ml. Dutasterid zároveň podľa viacerých autorov znižuje IPSS a objem prostaty a zvyšuje Qmax. u pacientov s počiatočným objemom orgánu 30 až 40 ml. Nepriame porovnania medzi rôznymi štúdiami preukázali rovnakú účinnosť finasteridu a dutasteridu u pacientov s BPH. Porovnávacie štúdie s α-blokátormi ukázali, že inhibítory 5-α-reduktázy znižujú závažnosť klinických symptómov pomalšie. Zároveň sú to práve lieky tejto skupiny, a nie α-blokátory, ktoré znižujú dlhodobé riziko akútnej retencie moču a potrebu chirurgického zákroku.

Najvýznamnejšie negatívne účinky inhibítorov 5-α-reduktázy súvisia so sexuálnou funkciou a zahŕňajú znížené libido, erektilnú dysfunkciu a menej často znížený objem semena. Tieto javy sa vyvíjajú u 6-8% pacientov. Nežiaduce účinky sa spravidla objavujú v prvom roku liečby drogami a ich závažnosť sa v budúcnosti nezvyšuje. V 1-2% prípadov sa vyvinie gynekomastia.

Viacnásobné multicentrické klinické štúdie teda potvrdili účinnosť tejto skupiny liekov. Údaje z väčšiny štúdií nepreukazujú významné výhody v klinickej účinnosti jedného z liekov oproti druhému. Predpisovanie týchto liekov má však množstvo funkcií a malo by sa vykonávať u určitej kategórie pacientov. Liečba inhibítormi 5-α-reduktázy sa má použiť u pacientov so stredne závažnými obštrukčnými a iritačnými symptómami, so zväčšenou prostatou (> 40 ml) a zvýšenou hladinou PSA (> 1,4 – 1,6 ng/ml). Tieto lieky sa môžu používať v kombinácii s inými skupinami. V skríningových štúdiách rakoviny prostaty by sa mal zvážiť vplyv na hladiny PSA v sére. Inhibítory 5-a-reduktázy možno použiť ako pri dlhodobej terapii BPH, tak aj pri príprave pacienta na operáciu.

α - adrenergné blokátory

Lieky zo skupiny blokátorov α 1 -adrenergných receptorov sú dôležitým prvkom medikamentóznej terapie benígnej hyperplázie prostaty. Nahromadené skúsenosti klinického a základného výskumu výrečne demonštrujú úlohu porúch v regulácii sympatiku v patogenéze tohto ochorenia.

a 1-adrenergné receptory sú lokalizované v hrdle močového mechúra, prostatickej uretre, kapsule a stróme prostaty. Ich nadmerná expresia a stimulácia prirodzene vedie k hypertonicite elementov hladkého svalstva dolných močových ciest a následne k vytvoreniu funkčnej (dynamickej) zložky obštrukcie vývodu močového mechúra. Relaxácia svalového systému v dôsledku blokády α 1 -adrenergných receptorov vedie k zníženiu intenzity obštrukčných symptómov adenómu prostaty.

Dlhodobá obštrukcia vývodu močového mechúra vedie k hypoxii svalovej vrstvy močového mechúra a postupnému rozvoju remodelácie detruzora. Existuje názor, že vazodilatácia cystických artérií pod vplyvom α1-blokátorov, ktorá znižuje stupeň ischémie, môže spomaliť alebo dokonca zastaviť tento patologický proces. Okrem toho ich priamy inhibičný účinok na adrenergné receptory močového mechúra vedie k zmierneniu dráždivých symptómov BPH. V tomto smere je patogeneticky opodstatnená kombinovaná liečba so súčasným podávaním M-anticholinergík (tolterodín, solifenacín atď.).

Hlavnou skupinou pacientov s adenómom prostaty sú starší muži, ktorí majú problémy s erektilnou funkciou. V tomto ohľade je obzvlášť zaujímavá skutočnosť, že blokáda aktivity a 1-adrenergných receptorov v dôsledku ich expresie v stene penisových artérií má proerektilný účinok. V mnohých situáciách s BPH so súčasnou erektilnou dysfunkciou bol terapeutický režim využívajúci a1-blokátory a inhibítory izoméru 5 fosfodiesterázy (PDE-5) uznaný ako sľubný. α1-blokátory a inhibítory PDE5 v kombinácii majú vzájomne synergický účinok na symptómy dolných močových ciest (LUTS) aj sexuálnu dysfunkciu.

α1-adrenergné receptory kontrolujú prvky hladkého svalstva hlavných ľudských tepien, čo je dôvod, prečo je použitie α1-adrenergných blokátorov spojené s rozvojom kardiovaskulárnych komplikácií, ktorých klasickým príkladom je ortostatická hypotenzia. Účinnosť α-adrenergných blokátorov a výskyt nežiaducich účinkov pri ich užívaní priamo závisí od ich selektivity pre A-subtyp α1-adrenergných receptorov. Práve táto vlastnosť je základom internej klasifikácie tejto skupiny liekov.

1. Selektívne α 1 -blokátory: prazosín, alfuzosín, doxazosín, terazosín.

Lieky z tejto skupiny majú rovnakú afinitu ku všetkým podtypom α 1 -adrenergných receptorov, preto je pri ich užívaní pomerne častá posturálna hypotenzia a reflexná tachykardia. Terazosín a doxazosín sa od svojich analógov vo svojej skupine pozitívne líšia farmakokinetickými parametrami, a to polčasom - je 12 hodín a 19-22 hodín. To umožňuje predpísať liek raz na noc, čo má dva ciele: znížiť závažnosť nočnej polakizúrie a súčasne znížiť riziko kolaptoidného stavu.

2. Superselektívny α 1A-blokátor: tamsulozín.

Tamsulozín má 20-násobnú selektivitu pre α 1A adrenergné receptory. Vďaka tomu má tamsulozín výrazne nižší výskyt kardiovaskulárnych komplikácií ako jeho predchodcovia. Jeho polčas trvá až 15 hodín, v prípade potreby je však možné účinok lieku predĺžiť pri použití vo forme špeciálnych liekových foriem - kapsúl s oneskoreným uvoľňovaním (Omnic Okas, Astellas, Japonsko).

3. Ultraselektívny α 1A-blokátor: silodozín.

Zavedením tamsulozínu do klinickej praxe sa hľadanie alternatívneho α-blokátora s najvyššou uroselektivitou nezastavilo. Bola vyvinutá liečivá látka silodosín, ktorá sa na ruskom trhu vyskytuje ako liek „Urorek“ (Recordati, Taliansko). Táto vlastnosť robí Urorek optimálnym z hľadiska jeho účinku na systémovú hemodynamiku.

Aby sme to zhrnuli, je potrebné zdôrazniť pozitívne a negatívne aspekty použitia α-blokátorov pri benígnej hyperplázii prostaty. Tieto lieky sa vyznačujú rýchlym nástupom účinku s ústupom symptómov, najmä dráždivých, a inhibujú proces prestavby detruzora. Rýchle dosiahnutie účinku umožňuje použitie adrenergných blokátorov pri akútnej retencii moču. Spolupôsobia synergicky a dobre fungujú v kombinácii s M-anticholinergikami a inhibítormi PDE5. Selektívne α-blokátory nemajú negatívny vplyv na libido, erektilnú funkciu či schopnosť dosiahnuť orgazmus a množstvo štúdií dokonca preukazuje ich proerektilné vlastnosti. Hypotenzívny účinok α-blokátorov môže byť niekedy prospešný u pacientov so súčasnou hypertenziou.

Účinok užívania α-blokátorov je nestabilný a pretrváva len pri neustálom používaní. Ovplyvňujú iba dynamickú zložku obštrukcie vývodu močového mechúra, bez ovplyvnenia organickej, pretože nevedú k zmenšeniu veľkosti prostaty. Uvoľnenie svalov semenných vačkov vedie k poruchám ejakulácie pri zachovaní orgazmu. Existujú vedľajšie účinky, ako je ortostatická hypotenzia a upchatý nos, hoci tento problém je čiastočne vyriešený uroselektívnymi liekmi.

Záver. Každá z uvažovaných skupín liekov na liečbu BPH má svoje výhody a nevýhody. Inhibítory 5-α-reduktázy pôsobia pomaly, ale majú trvalý účinok, pričom znižujú organickú zložku obštrukcie vývodu močového mechúra. α-blokátory majú naopak rýchly účinok a pôsobia na dynamickú zložku obštrukcie. Tieto lieky sa teda dokonale dopĺňajú a čo je dôležité, sú farmakologicky kompatibilné. Pri dobrej kompliancii sa dlhodobá terapia kombináciou inhibítorov 5-α-reduktázy a α-blokátorov vyhýba potrebe chirurgického zákroku, a teda súvisiacej invalidite na určité obdobie a riziku komplikácií.

Literatúra

  1. Sivkov A.V. Diagnostika a liečba benígnej hyperplázie prostaty / A.V. Sivkov // Consilium medicum. - 2003. - T 05, č.1. - S. 9-18.
  2. Troshchanovsky K.V. Využitie chirurgického holmiového lasera Lumenis VersaPulse Powersuite 100W pri liečbe urologických ochorení / K.V. Troshchanovsky, T.V. Shatylko // Bulletin lekárskych internetových konferencií. ‒ 2014. ‒ T. 4, č. 4. ‒ S. 416.
  3. Shatylko T.V. Využitie uroflowmetrie v diagnostike a hodnotení účinnosti liečby urologických ochorení / T.V. Shatylko // Bulletin lekárskych internetových konferencií. ‒ 2012. ‒ T. 2, č. 2. ‒ S. 137.
  4. Použitie inhibítorov 5-α-reduktázy u pacientov s benígnou hyperpláziou prostaty / Romanova I.S., Kozhanova I.N., Gavrilenko L.N. // Recept. - 2011. - č. 3.
  5. Tadalafil na symptómy dolných močových ciest sekundárne k benígnej hyperplázii prostaty: prehľad klinických údajov u ázijských mužov a aktualizácia mechanizmu účinku. / Yokoyama O., Igawa Y., Takeda M. a kol. // Ther Adv Urol. - 2015. - okt;7(5) - s. 249-64.
  6. Smernice o liečbe symptómov mužského dolného močového traktu (LUTS), vrátane. Benígna prostatická obštrukcia (BPO) / M. Oelke (predseda). // European Association of Urology 2013. S. 15-19.
  7. Inhibítory 5-alfa-reduktázy v modernej urologickej praxi / E.I. Veliev, V.E. Ohrits. // „Účinná farmakoterapia. Urológia". 2011. Číslo 4. S. 10-17.
  8. 0

    Vaše hodnotenie: Nie

Konzervatívna liečba benígnej hyperplázie prostaty (BPH) alebo adenómu prostaty sa predpisuje mužom s miernymi až stredne závažnými klinickými prejavmi. Podľa medzinárodnej stupnice na hodnotenie príznakov ochorení prostaty sa pohybuje od 8 do 18 – 19 bodov.

Je potrebné poznamenať, že počet pacientov s hyperpláziou prostaty sa každým rokom zvyšuje, čo súvisí s predlžovaním dĺžky života.

Obsah: Indikácie medikamentóznej liečby hyperplázie prostaty Alfa-1-blokátory Inhibítory fosfodiesterázy 5 Inhibítory alfa-reduktázy 5 typu 2 Anticholinergiká Rastlinné liečivo a výživové doplnky - Americká trpasličia palma - Africká slivka - Raž - Tekvicové semienka - Prostatilen

Indikácie pre medikamentóznu liečbu hyperplázie prostaty

Indikácie pre konzervatívnu liečbu:

  • súčet bodov na stupnici kvality života je najmenej 3;
  • maximálny prietok najmenej 5 ml/s;
  • množstvo moču vylúčeného naraz je najmenej 100 ml;
  • zvyškový objem moču je menší ako 150 ml;
  • sprievodná závažná patológia, ktorá kvôli vysokému riziku neumožňuje operáciu.

Taktika dynamického pozorovania sa precvičuje s povinným krvným vyšetrením na PSA a kontrolou TRUS raz ročne.

Lieky na liečbu BPH sa začali používať v polovici 70. rokov 20. storočia s použitím neselektívnych alfablokátorov. S rozvojom farmakológie sa lieky na adenóm vyvinuli na moderné alfa-1-blokátory, ktoré sa považujú za lieky prvej línie.

Účinok liekov na BPH je zameraný na tieto aspekty:

  • zníženie / odstránenie porúch dolných močových ciest;
  • prevencia komplikácií (akútna retencia moču, renálna hydronefróza, chronické recidivujúce zápalové procesy, chronické zlyhanie obličiek atď.);
  • zlepšenie kvality života.
Odporúčame prečítať: Adenóm prostaty: príznaky, príčiny, liečba

Alfa-1 blokátory

V symptómoch adenómu spojených s dysurickými poruchami má osobitnú úlohu napätie hladkého svalstva v stróme prostaty, prostatickej časti močovej rúry a hrdla močového mechúra, ktoré je podporované alfa-1 receptormi. Blokáda týchto receptorov vedie k uvoľneniu štruktúr hladkého svalstva a zlepšeniu kvality prúdu moču.


Existujú tri podtypy receptorov: 1a, 1b a 1c. Z nich je najväčší počet alfa-1-a receptorov sústredený v hrdle močového mechúra a prostate. Práve tieto receptory sú selektívne ovplyvnené liekmi na báze silodozínu a tamsulzínu.

Silodosín (Urorek) je považovaný za najviac uroselektívny z moderných liekov na adenóm kvôli svojej vysokej afinite k podtypu alfa-1a receptora. Začal sa používať v roku 2008.

Užívanie doxazosínu a terazosínu je závislé od dávky, t.j. je potrebné zvoliť individuálne dávkovanie. Maximálna prípustná dávka nebola stanovená, ale predpokladá sa, že čím je vyššia, tým väčšia je pravdepodobnosť vzniku vedľajších účinkov. Takže vedľajšie účinky môžu byť nasledovné:

  • ortostatická hypotenzia (pokles krvného tlaku);
  • závraty;
  • únava;
  • poruchy ejakulácie;
  • upchatie nosa.

V súčasnosti sa Doxazosin a Terazosin predpisujú menej často, pretože existujú účinnejšie lieky. Priemerná dávka je 2 – 4 mg/deň.

Silodosín (Uroreka) sa v súčasnosti považuje za preferovaný alfa-1-blokátor.


Užívajte 8 mg raz denne dlhodobo.

Počet pacientov s rozvojom arteriálnej hypotenzie počas užívania Silodosinu je len 1,3%, zatiaľ čo placebo efekt je 1%.

Liek je bezpečný pri súbežnom podávaní s antihypertenzívami u pacientov s arteriálnou hypertenziou.

Za významnú výhodu sa považuje minimálny účinok Silodosinu na hladiny krvného tlaku.

Počas liečby Silodosinom výsledky opakovaných prieskumov ukazujú zníženie celkového počtu bodov o 4 - 6 a zvýšenie maximálneho prietoku moču o 20 %. Príznaky obštrukcie vývodu močového mechúra sa znížia o 30,5% oproti pôvodnému, s Tamsulozínom - o 14,7%.

Medzi výhody Silodosinu v porovnaní s Tamsulosinom patrí rýchlosť rozvoja terapeutického účinku: rýchly nástup účinku umožňuje použiť liek aj u pacientov s akútnou retenciou moču v dôsledku BPH.

Po 2 - 6 hodinách od okamihu konzumácie sa priemerný prietok moču zvýši o 2,8 ml/s. Pozitívny efekt pretrváva počas celej terapie.

Prvý test IPSS možno vykonať už týždeň po začatí liečby.

Ak sa plánuje kombinovaný liečebný režim s použitím inhibítorov fosfodiesterázy-5 (tadalafil, sildenafil), potom existuje možnosť závratov.


Súbežné podávanie s antihypertenzívami môže viesť k ortostatickej hypotenzii v 1,4 % prípadov.

Poruchy ejakulácie sú častejšie spôsobené užívaním tamsulozínu alebo silodosínu u relatívne mladých pacientov so zachovanou sexuálnou aktivitou.

Tamsulozín sa predpisuje jedenkrát denne, 0,4 mg, dlhodobo. Niektorí pacienti môžu užívať tieto lieky po celý život za predpokladu, že sú dobre znášané.

Pacienti, ktorí užívali Alfuzosin alebo placebo, nemali problémy s ejakuláciou.

Pri liečbe hyperplázie prostaty existujú nasledujúce skupiny liekov:

  • neselektívne alfa-blokátory: fenoxybenzamín (už sa nepoužíva);
  • krátkodobo pôsobiace selektívne alfa-1 blokátory: Prazosin, Alfuzosin, Indoramin;
  • dlhodobo pôsobiace selektívne alfa-1 blokátory: Terazosin, Doxazosin;
  • dlhodobo pôsobiace selektívne alfa-1 a-blokátory: Silodosin, Omnic, Omnic-Ocas (postupné uvoľňovanie), Fokusin, Proflosin;
  • Inhibítory 5-fosfodiesterázy: Cialis, Levitra;
  • 5 inhibítorov alfa-reduktázy typu 2.

inhibítory 5-fosfodiesterázy

Štatisticky významné symptomatické zlepšenia boli hlásené u pacientov užívajúcich Tadalafil, Vardenafil alebo Sildenafil. Tieto lieky boli schválené na súbežnú liečbu BPH a erektilnej dysfunkcie. Inhibítory fosfodiesterázy 5 pomáhajú uvoľniť hladké svaly dolných močových ciest.


Pre väčšinu mužov s diagnózou benígnej hyperplázie prostaty je dôležité udržiavať sexuálnu aktivitu počas konzervatívnej liečby. 33 % pacientov uvádza nespokojnosť s kvalitou spontánnej erekcie, ktorá je spojená s užívaním liekov. Zaradenie Tadalafilu, Vardenafilu alebo Sildenafilu do režimu výrazne zlepšuje kvalitu života a pomáha normalizovať nielen prúd moču, ale aj erektilnú funkciu.

Názvy: Cialis, Levitra, Viagra.

Inhibítory alfa-reduktázy 5 typu 2

5 inhibítory alfa-reduktázy typu 2 blokujú premenu testosterónu na dehydrotestosterón blokovaním enzýmu, v dôsledku čoho sa spomaľuje proliferácia buniek.

Inhibítory 5-alfa reduktázy zmierňujú dysurické poruchy znížením objemu prostaty. Pre dosiahnutie čo najlepšieho výsledku užívajte lieky dlhodobo, minimálne 6 mesiacov.

Zástupcovia: Finasterid a Dutasterid.

V dôsledku užívania Finasteridu (Finast, Proscar) a Dutosteridu (Avodart) dochádza k blokovaniu hladiny dehydrotestosterónu o 80 %, zníženiu počtu močení a zníženiu intenzity príznakov obštrukcie dolných močových ciest. Súčasne existujú vedľajšie účinky, medzi ktoré patrí zníženie libida, erektilná dysfunkcia, poruchy ejakulácie a gynekomastia).


Vykonané štúdie ukázali, že obe liečivá sú rovnako účinné pri liečbe benígnej hyperplázie prostaty.

Nevýhody zahŕňajú trvanie podávania pred rozvojom terapeutického účinku.

Počet vedľajších účinkov počas kombinovanej liečby je vyšší, preto nie je jeho použitie opodstatnené na liečbu pacientov s miernymi príznakmi porúch močenia v dôsledku adenómu prostaty.

Existujú dôkazy, že po 2-4 rokoch užívania inhibítorov 5-alfa reduktázy sa objem prostaty zmenšil o 1/3 - 1/4 a maximálny prietok moču sa zvýšil o 1,5 - 2,0 ml/s. Užívajte 5 mg 1-krát denne perorálne po dobu až 6 mesiacov.

Blokátory alfa-1 receptorov poskytujú rýchlu úľavu od symptómov, zatiaľ čo inhibítory 5-alfa reduktázy pomáhajú zmenšiť veľkosť prostaty. Pri medikamentóznej terapii porúch močenia v dôsledku BPH štúdie preukázali, že kombinovaná terapia znižuje riziko progresie adenómu, rozvoj akútnej retencie moču, pravdepodobnosť chirurgického zákroku a účinnejšie bojuje proti symptómom BPH.

Dĺžka liečby sa v každom prípade určuje individuálne: pri stredne ťažkých príznakoch je to 6 mesiacov, u pacientov so závažnými poruchami močenia je možná dlhšia liečba.

Anticholinergiká

Anticholinergiká sa dnes prakticky nepoužívajú kvôli vysokej pravdepodobnosti vzniku akútnej retencie moču.

Odporúčame prečítať: Lieky na liečbu adenómu prostaty

Bylinná medicína a výživové doplnky

Väčšina rastlinných liekov sa vyrába z koreňov, semien alebo plodov rastlín uvedených nižšie:

  • palmetto;
  • Africká slivka;
  • žihľava dvojdomá;
  • raž;
  • tekvicové semiačka.

Niektoré z navrhovaných zložiek obsahujú fytosteroly, mastné kyseliny, pektíny, flavonoidy, rastlinné oleje a polysacharidy.

Existujú prípravky, ktoré obsahujú zložky len jednej rastliny, zatiaľ čo iné ich obsahujú niekoľko.

Odporúčané účinky rastlín na BPH:

Na adenóm je možné užívať bylinné lieky, pretože neboli zaznamenané žiadne nežiaduce účinky.

Americká trpasličia palma

Výťažok z bobúľ palmeta je najobľúbenejším bylinným liekom na BPH. Za účinné zložky sa považujú zložky reprezentované mastnými kyselinami, fytosterolmi a alkoholmi. Mechanizmus akcie:

  • antiandrogénny účinok;
  • inhibícia 5-alfa reduktázy;
  • protizápalový účinok.

Odporúčaná dávka je 160 mg perorálne 2-krát denne. Štúdie neboli rozsiahle, ale niektoré ukazujú subjektívne zlepšenie symptómov bez zlepšenia objektívnych urodynamických parametrov.

Prebiehajú klinické skúšky.

Africká slivka

Navrhované mechanizmy účinku zahŕňajú inhibíciu rastu fibroblastov, protizápalové a antiestrogénne účinky. Uskutočňuje sa ďalší výskum.

raž

Extrakt sa získava z peľu raže, ktorý rastie v južnom Švédsku. Navrhované mechanizmy pôsobenia sú nasledovné:

  • blokáda alfa-1 receptorov;
  • zvýšené hladiny zinku v tkanivách prostaty;
  • inhibícia aktivity 5-alfa reduktázy.

Existujú dôkazy o významnom symptomatickom zlepšení v porovnaní s placebom.

Tekvicové semiačka

Rozsiahle štúdie ukázali, že tekvicové semienka môžu znížiť frekvenciu močenia a nutkanie na močenie spojené s adenómom prostaty.


Neexistujú prakticky žiadne vedľajšie účinky.

Navrhované mechanizmy: zvýšená syntéza prostaglandínu vďaka obsahu veľkého množstva kyseliny linolovej a protizápalový účinok gama-tokoferolu a kyseliny dusičnej.

Kontraindikácie pri liečbe liekom:

  • podozrenie na rakovinu prostaty;
  • cicatrický proces v panve;
  • stredný lalok;
  • cystolitiáza;
  • recidivujúca hematúria;
  • neurogénny močový mechúr;
  • reakcie z precitlivenosti na špecializované lieky;
  • zlyhanie obličiek podporované hyperpláziou prostaty.

Prostatilen

Prostatilen, Prostacor, Vitaprost, Vitaprost plus, Vitaprost forte - lieky, ktoré sa používajú iba v Rusku. Rozsiahle štúdie sa neuskutočnili, ale mnohí odborníci sa domnievajú, že po použití v kombinácii s liekmi prvej línie existuje účinok.

Pracovnou zložkou je komplex peptidov izolovaný špeciálnym spôsobom z hovädzej prostaty.

Predpokladá sa, že účinná látka má nasledujúce účinky:

  • organotropný;
  • protizápalové;
  • dekongestant;
  • protidoštičkový;
  • normalizácia erektilnej funkcie;
  • pomáha zlepšovať mikrocirkuláciu atď.

Existujú dôkazy, že používanie čapíkov Vitaprost Forte denne, mesiac, jedenkrát denne, dokonca aj ako monoterapia, zlepšuje kvalitu života a zmierňuje príznaky BPH.

Victoria Mishina, urologička, lekárska publicistka

    okeydoc.ru

    Stanovenie diagnózy

    Keď sa u pacienta prejavia určité symptómy, urológ musí pred predpísaním špecifických liekov na liečbu ochorenia vykonať sériu testov. Medzi hlavné indikácie na zmiernenie stavu pacienta s adenómom prostaty patria:

    • malá veľkosť nádoru;
    • mierne zmeny v rýchlosti močenia;
    • objem zvyškovej tekutiny v močovom mechúre po návšteve toalety sa veľmi neodchyľuje od normy.

    Medikamentózna liečba sa vykonáva iba v počiatočnom štádiu tvorby adenómu prostaty. V pokročilejších prípadoch lieky nebudú účinné. Bude potrebný chirurgický zákrok.

    Druhy liekov

    V súčasnosti sú na prostatitídu a adenóm prostaty predpísané lieky, ktoré majú cielený účinok na patológiu a majú minimálny účinok na iné orgány. Zoznam hlavných prostriedkov boja proti adenómu v počiatočnom štádiu zahŕňa:

    • blokátory alfa receptorov;
    • inhibítory produkcie enzýmu, ktorý ovplyvňuje produkciu steroidov (5-alfa reduktáza);
    • tradičné lieky.

    Tieto lieky sa dobre vyrovnávajú s problémom v kombinácii s inými terapeutickými metódami. Ich pôsobenie je založené na potlačení rastu nádorových buniek. Lieky na liečbu adenómu prostaty majú dobrý účinok: normalizujú činnosť močového traktu, vyrovnávajú hormonálne hladiny, urýchľujú metabolizmus a priaznivo ovplyvňujú krvný obeh v prostate. Okrem boja proti rastu adenómu tieto lieky pomáhajú zvyšovať potenciu.

    Po posúdení stavu pacienta a povahy ochorenia lekár predpíše liek na adenóm prostaty v jednej z existujúcich foriem: intravenózne alebo intramuskulárne injekcie, tablety alebo poťahovaný prášok (kapsuly), čapíky na rektálne použitie, suspenzie, odvary.

    Blokátory alfa receptorov

    Vývoj adenómu prostaty v počiatočnom štádiu je takmer nepostrehnuteľný. Niekedy sa nádor objaví až po dvoch alebo troch rokoch. Preto by si muži mali dávať veľký pozor na zdravie genitourinárneho systému a pri najmenších príznakoch by sa mali poradiť s lekárom. Ak je diagnóza stanovená včas, je možné vyhnúť sa operácii obmedzením používania liekov.

    Účinnými liekmi na prostatitídu sú alfa-blokátory:

    • Omnic

    Toto je najčastejšie predpisovaná liečba adenómu prostaty. Droga je pre telo bezpečná. Jeho pôsobenie je zamerané na zmenu tónu svalov močového mechúra a normalizáciu procesu vylučovania moču. Liek robí vynikajúcu prácu pri zbavení sa inkontinencie a prevencii jej opätovného výskytu.

    • Doxazosín

    Tablety normalizujú krvný tlak a rozširujú cievy, čím znižujú frekvenciu nutkaní v noci. Tento liek má dlhotrvajúci účinok a často sa používa ako liek proti bolesti pri adenóme prostaty.

    • Therazonin

    Liek je predpísaný na ovplyvnenie tónu hladkých svalov močovej trubice a zníženie objemu stagnujúceho moču.

    • Alfuzonín

    Špecificky ovplyvňuje receptory prostaty a močového mechúra, uľahčuje odtok tekutiny a inhibuje rast buniek adenómu.

    Celkový účinok liekov na báze alfa-blokátorov na zlepšenie zdravia sa prejavuje takto:

    • tón hladkých svalov genitourinárnych orgánov sa zlepšuje;
    • lúmen močovej trubice sa zvyšuje;
    • objem adenómu je výrazne znížený;
    • pri vyprázdňovaní sa pozoruje silnejší a súvislejší prúd;
    • stagnácia moču v močovom mechúre sa stáva minimálnou.

    Hlavné príznaky ochorenia začnú ustupovať takmer okamžite po tom, čo lekár predpíše lieky na liečbu adenómu prostaty. Ale dlhodobý stabilný účinok nastáva až po 2-3 týždňoch. Ak po troch mesiacoch nedôjde k úľave, urológ zruší lieky tejto skupiny, pretože pre tohto pacienta nie sú vhodné.

    Vedľajšie účinky užívania alfa-blokátorov na zníženie adenómu prostaty sú minimálne: závraty v dôsledku poklesu krvného tlaku, mierny pokles svalového tonusu a zvýšená srdcová frekvencia.

    inhibítory 5-alfa reduktázy

    Tieto lieky na adenóm prostaty sa používajú na stimuláciu produkcie testosterónu. Tento hormón silne potláča rast nádoru a v dôsledku toho rieši problém s pomočovaním.

    5-alfa reduktáza je kombinácia proteínov, ktorá stimuluje produkciu steroidov a premieňa hlavný mužský pohlavný hormón na dihydrotestosterón. To vedie k proliferácii tkaniva prostaty a adenómu a dokonca k ich degenerácii do malígnych nádorov.

    Existujú tri hlavné lieky, ktoré sú predpísané na zmiernenie príznakov ochorenia, ako je adenóm.

    Proscar

    Tablety finasteridu účinne znižujú koncentráciu dihydrotestosterónu, čo pomáha znižovať nádory prostaty a zlepšuje prietok moču. Účinok sa prejaví do 8 hodín po užití lieku. Priebeh liečby je tri mesiace. Ale aj po rovnakom čase po jeho dokončení sa adenóm vráti do svojej predchádzajúcej veľkosti.

    dutasterid

    Liek vo forme kapsúl je predpísaný pre adenóm prostaty mužom v akomkoľvek veku. Odstraňuje príčiny prudkého zhoršenia vylučovania moču a potláča rast nádoru. Maximálny účinok lieku nastáva jeden a pol až dva týždne po začiatku liečby.

    Alfinal

    Liek na báze finastridu vo forme bielych tabliet znižuje percento dihydrotestosterónu v krvi deň po prvej dávke. Objem predstojnej žľazy sa po 3 mesiacoch zmenší, po ďalšom mesiaci sa obnoví normálny prúd moču a po 7 mesiacoch sa výrazne zlepší priechodnosť močových ciest pri nepretržitom užívaní lieku.

    Lieky na báze inhibítorov 5-alfa reduktázy sú také silné, že pomáhajú pacientom aj s druhým štádiom adenómu prostaty. Podľa štúdií väčšina pacientov zaznamená elimináciu symptómov nádoru prostaty do 2 týždňov. Pre dlhodobejší výsledok je však potrebná nepretržitá kúra približne šesť mesiacov. V tomto prípade sa očakáva:

    • zníženie objemu adenómu a samotnej prostaty;
    • odstránenie nepríjemných symptómov pri močení;
    • zníženie rizika transformácie benígneho nádoru na malígnu formáciu.

    Existuje množstvo kontraindikácií. Pri najmenšom podozrení na rakovinu je zakázané užívať lieky s inhibítormi. V tomto prípade sa najskôr urobí biopsia a na základe jej výsledkov sa určí vhodný liek. Počas zápalových procesov a s prostatitídou nemôžete užívať liek na adenóm prostaty. Ochorenie obličiek a obdobie zotavenia po operácii tiež neumožňujú možnosť užívania blokátorov 5-alfa reduktázy.

    Vedľajšie účinky inhibítorov 5-alfa reduktázy

    Takéto silné lieky na adenóm prostaty po dlhodobom používaní nemôžu ovplyvniť fungovanie tela ako celku. Predstavujú veľmi vážny zásah do hormonálnej rovnováhy muža.

    V prvom rade trpí kvalita života pacientov. Túžba po pohlavnom styku klesá, erekcie často miznú a trvanie aktu sa výrazne skracuje. To môže viesť k depresii.

    Okrem toho účinný liek na adenóm prostaty na báze inhibítorov vyvoláva nepríjemné alergické reakcie, ako je svrbivá vyrážka, žihľavka alebo žihľavka a Quinckeho edém. Vyskytuje sa opuch a zvýšená citlivosť mliečnych žliaz.

    Prírodné prostriedky

    Predpokladá sa, že liek na prostatitídu a adenóm založený na prírodných zložkách nepoškodzuje zdravie človeka. V skutočnosti majú minimálne vedľajšie účinky. Okrem toho takéto lieky dokonca zlepšujú kvalitu sexuálneho života pacienta.

    Najbežnejšie lieky sú:

    • Gentos

    Homeopatické kvapky na báze prírodných zložiek. Používajú sa prísne podľa predpisu lekára na liečbu zápalových procesov genitourinárneho systému.

    • Speman

    Hnedé tablety obsahujú 9 účinných látok. Je to vynikajúci liek na adenóm prostaty, ktorého jediným vedľajším účinkom je pravdepodobnosť alergických reakcií.

    Okrem odstránenia problémov s močením pacienti zaznamenávajú zvýšenie potencie, zvýšenie objemu ejakulátu a zvýšenie rýchlosti pohybu spermií. To je dôležité najmä pre tých, ktorí plánujú mať deti.

    • Afala

    Najpopulárnejší liek na adenóm prostaty vo forme tabliet. Droga má široké spektrum účinku.

    • Vynikajúci boj proti rastu benígnych nádorov aj v druhom štádiu.
    • Znižuje bolesť pri zápalových procesoch.
    • Rozširuje močovú trubicu, zníženú pod vplyvom adenómu.
    • Eliminuje príliš časté nutkanie na vyprázdnenie močového mechúra.

    Tento liek, napriek jeho homeopatickej povahe, by sa mal užívať len podľa predpisu lekára. Urológ musí vypočítať aj správne dávkovanie a priebeh liečby v závislosti od stavu pacienta. Samopodávanie lieku Afala môže viesť k predávkovaniu.

    Prírodné lieky na adenóm prostaty sa osvedčili. Ale pri liečbe týmito liekmi, ako aj syntetickými liekmi, je potrebné navštíviť lekára. Pravidelná návšteva urológa a vykonávanie výskumu pomôže vyhnúť sa nebezpečnému rastu nádoru. Preto je možné vyhnúť sa chirurgickému zákroku.

    Kombinované lieky

    V poslednej dobe získavajú na popularite lieky, ktoré kombinujú vlastnosti blokátorov alfa receptorov a inhibítorov 5-alfa reduktázy. Sú oveľa účinnejšie ako jednotlivé lieky, ale vedľajšie účinky sú oveľa výraznejšie.

    Medzi najbežnejšie produkty patrí Sonirid Duo. Tento liek je predpísaný iba pri výrazne zväčšenom adenóme prostaty (od 40 cm kubických). Tento liek spomaľuje proces patologickej proliferácie tkaniva. Tým sa zníži potreba chirurgického zákroku.

    Počas liečby muža kombinovaným liekom je ženám v plodnom veku a tehotným ženám prísne zakázané kontaktovať zložky lieku. Pri pohlavnom styku musíte používať kondómy.

    Antibiotiká

    Pacientom trpiacim adenómom prostaty sa často predpisujú lieky zamerané na boj proti patogénom. Stagnácia moču vedie k zápalovým procesom v genitourinárnych orgánoch. Najčastejšie sa predpisuje Gentamicín alebo Levorin.

    Pozorný postoj mužov k ich zdraviu je potrebný, aby sa predišlo operácii na odstránenie adenómu prostaty. Lieky založené na rôznych zložkách vyberá lekár individuálne a pôsobia špecificky na problém. Čím skôr pacient kontaktuje špecialistu, tým šetrnejšiu liečbu mu predpíše.

    Našli ste chybu? Vyberte ho a stlačte Ctrl + Enter

    pillsman.org

    5-alfa reduktáza v ľudskom tele premieňa mužský hormón testosterón na silnejší androgén dihydrotestosterón.

    Inhibítory 5-alfa reduktázy sa delia na:

    • syntetické (finasterid);
    • rastlinného pôvodu (prípravky Serenoa repens).

    Ide o základné lieky na konzervatívnu liečbu benígnej hyperplázie prostaty. Existujú aj iné bylinné prípravky, napr. tadenan, trianol.

    Medzi ďalšie patria: polyénové antibiotiká, ako napr mepartricín, levorín, komplexy aminokyselín - balometan, paraprostín, výťažky z orgánov zvierat - Roveron.

    Na štandardnú medikamentóznu liečbu benígnej hyperplázie prostaty sa často používajú inhibítory (blokátory) 5-alfa reduktázy. Bolo dokázané, že vnútrobunkový enzým tejto zlúčeniny premieňa testosterón na jeho aktívnu formu – dihydrotestosterón. V konečnom dôsledku sa testosterón metabolizuje nie na dihydrotestosterón, ale na estradiol alebo androstendión. Prostata sa už nezväčšuje.

    V praxi sa spomedzi inhibítorov 5-alfa reduktázy najčastejšie používa finasterid. Nedáva vedľajšie účinky, ktoré často spôsobujú hormonálne lieky.

    Dávka je zvyčajne 5 mg denne.

    Po mesiaci užívania u pacientov dochádza k poklesu hladiny dihydrotestosterónu. Po 3 mesiacoch sa objem prostaty zmenšuje.

    Najdôležitejšie je, aby sa zlepšila celková pohoda pacientov. Pomerne často nie je v dôsledku dlhodobej liečby finasteridom potrebný chirurgický zákrok.

    Vedľajšie účinky

    Vedľajšie účinky pri užívaní finasteridu:

  1. Poruchy potencie;
  2. Znížené libido;
  3. Zníženie objemu ejakulátu;
  4. Zníženie hladiny špecifického antigénu v krvnom sére.

Pri diagnostikovaní rakoviny prostaty sa musíte zamerať na bod 4.

Výskyt nežiaducich účinkov výrazne klesá pri dlhšom užívaní finasteridu, vyžaduje sa obdobie troch až štyroch rokov.

Základom blokátora 5-alfa reduktázy z rastlinných produktov je extrakt z palmy americkej (Serenoa repens). Tento extrakt je súčasťou takých liekov ako Permixon, Prostagut, Serpens. Výťažky z Pygeum africanus - s obsahom Tadenane a Trianolu.

Dôležité upozornenie: pri dlhodobom užívaní týchto liekov sa ich terapeutický účinok znižuje takmer na nulu a vzniká niečo ako závislosť. Tento účinok dosahujú takmer všetky lieky na rastlinnej báze, a to nielen z oblasti urológie.

V dôsledku liečby je potrebné dosiahnuť stabilnú remisiu a zvýšiť imunitu pacienta.

Pre rastlinné prípravky na liečbu benígnej hyperplázie prostaty neexistuje jasný vedecký základ, pretože chýbajú dostatočné údaje a zdokumentované výsledky výskumu.

Kontraindikácie pri použití inhibítorov 5-alfa reduktázy:

Existujú kontraindikácie pre použitie inhibítorov 5-alfa reduktázy:

  1. prítomnosť jaziev po operácii;
  2. akútny zápalový proces;
  3. zhubné novotvary prostaty;
  4. závažné zlyhanie obličiek.

Ak má pacient vyššie uvedené kontraindikácie, potom s cieľom zlepšiť kvalitu jeho života a v prípade potreby aj liekovú terapiu sa výber liekov uskutočňuje individuálne, berúc do úvahy výsledky dôkladného vyšetrenia.

healthprostata.ru

5-alfa reduktáza: čo to je?

Po prvé, stojí za to pochopiť základné funkcie látky. 5-alfa reduktáza je proteínová zlúčenina, ktorej enzým sa podieľa na procesoch steroidogenézy. Táto látka stimuluje premenu testosterónu (mužského pohlavného hormónu) na dihydrotestosterón, ktorý pôsobí intenzívnejšie. Okrem toho enzým podporuje tvorbu alopregnanolónu a niektorých ďalších neurosteroidov.

5-alfa reduktáza sa tvorí hlavne v orgánoch reprodukčného systému, najmä v tkanivách prostaty a semenných vačkov. Malé množstvá enzýmu sa tvoria aj v kožných bunkách, vlasových folikuloch a niektorých častiach nervového systému.

Prečo sú potrebné inhibítory?

Inhibítory 5-alfa reduktázy sú lieky, ktoré blokujú tvorbu tohto enzýmu a ovplyvňujú množstvo mužských pohlavných hormónov v tele. Dnes sú takéto lieky široko používané. Často sa napríklad predpisujú pacientom trpiacim akné. Lieky v tejto skupine pomáhajú predchádzať alopécii (plešatosti).

Existuje mnoho aplikácií pre lieky, ktoré inhibujú produkciu enzýmu, ako je 5-alfa reduktáza. Blokátory DHT (dihydrotestosterón) sa používajú na liečbu hypertrofie prostaty. Správne užívanie liekov pomáha znižovať objem prostaty v dôsledku zápalu.

Účinnosť terapie potvrdili početné vedecké štúdie uskutočnené v svetoznámych laboratóriách.

Inhibítory 5-alfa-redukázy: syntetické lieky

Dnes sa pri výrobe liekov tejto skupiny používajú dve hlavné aktívne zložky:

1. Dutasterid je selektívny inhibítor a široko sa používa na liečbu benígnej hyperplázie prostaty. Najpopulárnejšou drogou je Avodart.

2. Finasterid je syntetická látka, ktorá spôsobuje zníženie hladiny enzýmov nielen v krvi, ale aj priamo v tkanive prostaty. Účinok trvá približne 24 hodín. Niekedy sa dokonca používa aj pri liečbe rakoviny prostaty, hoci jeho 100% účinnosť nebola preukázaná. Výber liekov, ktoré obsahujú finasterid, je oveľa väčší: Alfinal, Urofin, Finast, Proscar, Zerlon, Penester a niektoré ďalšie.

Bylinné lieky

Syntetické lieky môžu určite poskytnúť výraznejší účinok. Ale prípravky na rastlinnej báze sa používajú pomerne často - pôsobia na telo jemnejšie a sú prakticky neškodné. Takéto prostriedky, mimochodom, sa používajú nielen pri ochoreniach prostaty. Pomáhajú v boji proti plešatosti (vrátane ženskej alopécie) a akné.

Na liečbu hyperplastických procesov v prostate sa široko používajú plody trpasličej palmy, ktoré sú bohaté na fytosteroly a mastné kyseliny. Izoflavóny sú ďalšou skupinou látok, ktoré majú antiandrogénne vlastnosti. Mimochodom, podobné vlastnosti má aj žihľava. Bylina rastliny sa široko používa na posilnenie vlasov.

Existujú nejaké možné vedľajšie účinky?

Blokátory 5-alfa reduktázy by ste mali užívať opatrne, najmä ak hovoríme o syntetických drogách. Faktom je, že tieto lieky priamo ovplyvňujú hormonálne hladiny pacienta.

Pri dlhodobom používaní mnohí pacienti zaznamenávajú zmeny v ich sexuálnom živote. Predovšetkým dochádza k porušeniu potencie a poklesu sexuálnej túžby. Sexuálne kontakty sú často sprevádzané problémami: nestabilná erekcia, krátkodobý pohlavný styk atď. Medzi vedľajšie účinky patrí zníženie objemu ejakulátu. V dôsledku poklesu neurosteroidov sa u pacientov vyvinie depresia, hoci tento vedľajší účinok je extrémne zriedkavý.

Terapia sa musí vykonávať pod dohľadom lekára. Ak hovoríme o rastlinných prípravkoch, telo si na ne rýchlo zvykne, takže účinok lieku sa postupne znižuje na minimum. Na druhej strane sú rastlinné lieky relatívne bezpečné pre zdravie.

Kontraindikácie pri použití inhibítorov

Nie vo všetkých prípadoch je možné užívať lieky, ktoré potláčajú aktivitu enzýmu nazývaného 5-alfa reduktáza. Tieto lieky nie sú predpísané pacientom s akútnymi zápalovými ochoreniami vrátane prostatitídy.

Pred zostavením liečebného režimu je potrebné podstúpiť kompletnú diagnostiku tela. Ak existuje podozrenie na rakovinu, vykoná sa biopsia prostaty. Prítomnosť malígnych novotvarov je kontraindikáciou použitia lieku. Liek sa tiež nepredpisuje pacientom počas pooperačného obdobia a pri zlyhaní obličiek.

fb.ru

E.I. Veliev, V.E. Ohritz
RMAPO, Klinika urológie a operačnej andrológie

Symptómy dolných močových ciest (LUTS) sú bežné u starších mužov. V posledných rokoch sa ukázalo, že na výskyte LUTS sa podieľajú rôzne patofyziologické mechanizmy, ale dominantnou príčinou zostáva benígna hyperplázia prostaty (BPH). Je známe, že BPH negatívne ovplyvňuje kvalitu života väčšiny starších mužov, u niektorých pacientov má BPH komplikovaný priebeh. Údaje z populačných štúdií naznačujú, že DS je progresívne ochorenie. Progresia sa prejavuje zhoršovaním symptómov, akútnou retenciou moču (AUR), čo vedie k potrebe chirurgického zákroku. V každodennej praxi sa liečba DSH zvyčajne začína medikamentóznou terapiou; v prípade jeho neúčinnosti sa využívajú rôzne možnosti chirurgickej liečby. Liekmi prvej voľby na BPH sú alfa-blokátory a inhibítory 5-alfa reduktázy. Tento článok uvádza údaje o mechanizme účinku, metabolických účinkoch a aspektoch použitia inhibítorov 5-alfa reduktázy.

Mechanizmus účinku inhibítorov 5-alfa reduktázy

Rast tkaniva prostaty závisí od produkcie hormónov a rastových faktorov. Steroidná 5-alfa reduktáza je enzým lokalizovaný v jadrách stromálnych buniek prostaty, ktorý katalyzuje ireverzibilnú transformáciu testosterónu na dihydrotestosterón. Dihydrotestosterón sa viaže na jadrový androgénny receptor v prostatických stromálnych bunkách a vedie k sekrécii parakrinných rastových faktorov, ktoré difundujú zo strómy do epitelu prostaty, čím stimulujú rast a diferenciáciu buniek. V zdravej prostatickej žľaze je udržiavaná homeostáza proliferatívnych a apoptotických procesov v epiteliálnych a stromálnych bunkách. Doteraz boli objavené dva izoenzýmy 5-alfa reduktázy, ktoré sa líšia chromozomálnou lokalizáciou génov, vzorom expresie v tkanivách a biochemickou aktivitou. 5-alfa reduktáza typu 1 má malú aktivitu v tkanive prostaty a je prítomná hlavne v koži a pečeni, 5-alfa reduktáza typu 2 je najčastejšie lokalizovaná v prostatickej žľaze. Oba izoenzýmy sa detegujú v normálnom tkanive prostaty, ale pri BPH sú nadmerne exprimované, čo vedie k hyperplázii stromálnych a epitelových buniek v prechodovej zóne a parauretrálnych žľazách. Pri BPH je na rozdiel od rakoviny prostaty hlavne nadmerná expresia 5-alfa reduktázy typu 2. Nadmerná produkcia dihydrotestosterónu môže viesť k stavom závislým od androgénov, ako je benígna hyperplázia prostaty (BPH), rakovina prostaty, akné, alopécia atď. Na liečbu týchto stavov je teda predpisovanie inhibítorov 5-alfa reduktázy patogeneticky opodstatnené. Blokovaním 5-alfa reduktázy znižujú koncentráciu dihydrotestosterónu, vyvolávajú apoptózu prostatických epitelových buniek a pri dlhodobom používaní zmenšujú objem prostaty v priemere o 15-25% a zvyšujú maximálny prietok moču, čím eliminujú mechanické komponent obštrukcie pri BPH. V súčasnosti sú na farmaceutickom trhu registrované dva inhibítory 5-alfa reduktázy: finasterid a dutasterid. Hoci obe liečivá majú podobný mechanizmus účinku, existujú určité farmakologické a klinické rozdiely (tabuľka 1). Finasterid bol syntetizovaný v roku 1984 a bol schválený na použitie v Spojených štátoch na liečbu BPH od roku 1992. Finasterid je kompetitívny inhibítor 5-alfa reduktázy, ktorý má oveľa väčšiu afinitu k 5-alfa reduktáze typu 2 a tvorí stabilný komplex s enzýmom. Pri dennej dávke 5 mg/deň znižuje finasterid hladinu dihydrotestosterónu v prostate o 70 – 90 %. Liek nemá androgénne ani antiandrogénne účinky a neovplyvňuje interakciu testosterónu a dihydrotestosterónu s androgénnym receptorom. Porovnávacie štúdie hodnotiace intraprostatické koncentrácie dihydrotestosterónu s finasteridom a dutasteridom sa neuskutočnili. Podľa približných údajov je intraprostatická koncentrácia dihydrotestosterónu pri použití dutasteridu znížená o 94-95% a pri použití finasteridu - o 85-91%.

Tabuľka 1. Farmakokinetické a farmakodynamické rozdiely medzi dutasteridom a finasteridom

Parameter dutasterid finasterid
Cieľ pôsobenia lieku 5-alfa reduktáza typu 1 a 2 5-alfa reduktáza typu 2
Metabolizmus Pečeň Pečeň
Odporúčaná denná dávka 1 x 0,5 mg 1 x 5 mg
Biologická dostupnosť 60% 80%
Čas maximálnej koncentrácie v sére (Tmax) 1-3 h 2h
Polčas rozpadu (T 1/2) 5 týždňov 6-8 hodín
Zníženie koncentrácie dihydrotestosterónu v sére 94,7% 70,8%

Morfologické a metabolické účinky inhibítorov 5-alfa reduktázy

Dihydrotestosterón, hlavný faktor exokrinnej sekrécie prostatických epiteliálnych buniek, je kľúčovou látkou pre tvorbu intraprostatického a sérového PSA. V priebehu 6-12 mesiacov od užívania inhibítorov 5-alfa reduktázy sa hladiny PSA v sére znížia o 50 %. Toto je potrebné vziať do úvahy pri rozhodovaní, či vykonať biopsiu prostaty. Predpokladá sa, že kritériom pre biopsiu prostaty pri užívaní inhibítorov 5-alfa-reduktázy je zvýšenie hladiny PSA v sére o viac ako 0,3 ng/ml od najnižšej hladiny. Veľký počet experimentálnych a klinických štúdií ukázal, že inhibítory 5-alfa reduktázy znižujú objem prostaty a indukujú atrofiu a apoptózu epitelových buniek pri BPH. Pribúdajú dôkazy, že podobné účinky sa pozorujú aj pri rakovine prostaty. Finasterid v závislosti od dávky znižoval proliferáciu rakovinových buniek v bunkových líniách LNCaP. Tieto údaje podnietili veľký počet štúdií o použití inhibítorov 5-alfa reduktázy pri RP. Dôležité je, že finasterid znižuje expresiu vaskulárneho endotelového rastového faktora (VEGF), inhibuje angiogenézu a významne znižuje mikrovaskulárnu hustotu v prostatickom suburetrálnom tkanive, čo vysvetľuje účinnosť finasteridu pri BPH komplikovanej hematúriou a menšou stratou krvi pri TURP prostaty po medikamentóznej terapii .

V posledných rokoch sa diskutuje o otázke vplyvu finasteridu na spermatogenézu a bezpečnosti lieku u mužov, ktorých sexuálne partnerky sú tehotné. Ako bolo uvedené vyššie, finasterid je schválený na použitie pri BPH od roku 1992 a od roku 1997 sa finasterid široko používa na liečbu alopécie v dávke 1 mg denne. To viedlo k zvyšujúcemu sa počtu mužov v reprodukčnom veku užívajúcich finasterid. Viaceré štúdie ukázali, že pri predpísaní 1 mg finasteridu sa koncentrácia spermií, ich pohyblivosť a morfologické vlastnosti nemení. Podobné údaje sa získali v štúdii s dávkou 5 mg. V USA bola široko diskutovaná možnosť akumulácie inhibítorov 5-alfa-reduktázy v spermiách a možný teratogénny účinok na plod tehotnej partnerky. Koncentrácie finasteridu v sperme s dennou dávkou 5 mg sa pohybovali od nedetegovateľných do 21 ng/ml. 5 ml ejakulátu teda obsahuje dávku finasteridu, ktorá je 50 – 100-krát nižšia ako dávka užívaná perorálne, a je nepravdepodobné, že by mala nejaký účinok na plod. Mužom, ktorých partnerky sú tehotné, sa však odporúča užívať finasterid opatrne. Hoci inhibítory 5-alfa reduktázy nemajú antiandrogénne účinky, objavili sa obavy z možných negatívnych účinkov liečby na resorpciu srdca a kostí. Placebom kontrolované štúdie ukázali, že liečba inhibítormi 5-alfa reduktázy neovplyvňuje hustotu kostí, markery kostnej resorpcie, profily lipidov a sacharidov ani koncentráciu hemoglobínu. Inhibítory 5-alfa reduktázy sú vo všeobecnosti dobre tolerované a spôsobujú málo vedľajších účinkov. Väčšina nežiaducich reakcií sa pozoruje v prvom roku liečby a najčastejšie to nevedie k odmietnutiu liečby. Výskyt vedľajších účinkov pri užívaní dutasteridu a finasteridu sa nelíši. V 12-mesačnej štúdii vedľajších účinkov dutasteridu (813 pacientov) a finasteridu (817 pacientov) bola erektilná dysfunkcia zaznamenaná u 7 % a 8 % pacientov, v uvedenom poradí, znížené libido – u 5 % a 6 %, v uvedenom poradí, poruchy ejakulácie – v 1 % v každej skupine a gynekomastia – tiež v 1 % v každej skupine.

Účinnosť monoterapie inhibítormi 5-alfa-reduktázy v liečbe a prevencii progresie BPH

Finasterid je najviac študovaný inhibítor 5-alfa reduktázy. Boyle a kol. vykonali metaanalýzu šiestich randomizovaných placebom kontrolovaných klinických štúdií. Najvýznamnejšia korelácia bola zistená medzi počiatočným objemom prostaty a klinickým zlepšením. Keď bol počiatočný objem prostaty menší ako 20 cm 3, bolo zaznamenané mierne zlepšenie: celkové skóre na stupnici IPSS sa znížilo o 1,8 bodu a rýchlosť prietoku moču sa zvýšila o 0,9 ml/s. Ak bol počiatočný objem prostaty väčší ako 60 cm 3, celkové skóre sa znížilo o 2,8 bodu a rýchlosť močenia sa zvýšila o 1,8 ml/s. Rozdiel medzi skupinami s placebom a finasteridom bol evidentný pre objemy prostaty väčšie ako 40 cm3. Po výsledkoch tejto metaanalýzy nasledovalo zverejnenie 4-ročných údajov o finasteride v štúdii PLESS. Pri užívaní finasteridu sa objem prostaty znížil o 18 % v porovnaní so zvýšením o 14 % v skupine s placebom, symptómy sa znížili v dotazníku IPSS (3,3 bodu oproti 1,3 bodu pri placebe) a zvýšil sa prietok moču (3,3 ml/s oproti 1,3 bodu ml/s).

Následne boli dostupné výsledky monoterapie finasteridom v štúdii MTOPS (Medical Therapy of Prostatic Symptoms) – medián redukcie objemu prostaty v skupine s finasteridom bol 19 % (v porovnaní so zvýšením o 24 % v skupine s placebom). Došlo tiež k významnému zlepšeniu rýchlosti prietoku moču a zníženiu skóre IPSS. V 12-mesačnej štúdii EPICS (Enlarged Prostate International Comparator Study) s finasteridom a dutasteridom bolo 1630 pacientov so symptomatickou BPH starších ako 50 rokov randomizovaných na finasterid (817 pacientov) alebo dutasterid (813 pacientov). Po roku terapie sa objem prostaty v priemere zmenšil o 27,4 % v oboch skupinách. Medzi skupinami nebol štatisticky významný rozdiel v zlepšení skóre IPSS a zvýšení Qmax. Štúdia MTOPS bola prvou dvojito zaslepenou, randomizovanou, placebom kontrolovanou štúdiou, ktorá skúmala účinok liekovej terapie na progresiu BPH. Klinická progresia ochorenia bola definovaná ako zvýšenie celkového počtu bodov na stupnici IPSS > 4, rozvoj AUR, akútne renálne zlyhanie spojené s BPH, recidivujúce infekcie močových ciest a inkontinencia moču. V skupine s placebom (737 mužov) bola počas 5 rokov pozorovania zaznamenaná klinická progresia ochorenia u 17 % pacientov. Najčastejším prejavom progresie bolo subjektívne zhoršenie LUTS (nárast IPSS > 4) - 79,5 %, AUR sa vyskytla u 2 % pacientov v skupine s placebom, operácia BPH bola potrebná u 5 % pacientov. Počas 5 rokov sledovania sa v neliečenej skupine zvýšil objem prostaty o 24 % a hladina PSA o 14 %. V štúdii PLESS sa v skupine pacientov užívajúcich finasterid znížilo riziko AUR o 57 % a riziko operácie o 55 %. Dutasterid preukázal podobnú účinnosť pri znižovaní rizík AUR a potreby chirurgického zákroku. Riziko AUR s dutasteridom sa znížilo o 57 % a riziko chirurgického zákroku sa znížilo o 48 % v porovnaní s placebom.

Účinnosť kombinovanej terapie s inhibítormi 5-alfa-reduktázy pri liečbe a prevencii progresie BPH

Patogeneticky opodstatnené je predpisovanie kombinovanej liečby inhibítorom 5-alfa-reduktázy a alfablokátorom, ktoré sa líšia mechanizmom účinku a navzájom sa dopĺňajú. Prvé randomizované štúdie však nepreukázali žiadny prínos kombinovanej liečby oproti monoterapii alfa-blokátorom pri 12-mesačnom sledovaní. V štúdii PREDICT (doxazosín a finasterid) a štúdii Veterans Affairs Cooperative Studies v štúdii benígnej hyperplázie prostaty (terazosín a finasterid) bola kombinovaná liečba lepšia ako monoterapia inhibítorom 5-alfa-reduktázy, ale nepreukázala žiadny prínos oproti monoterapii alfa-blokátorom. To možno vysvetliť krátkym trvaním terapie v tejto štúdii. Výsledky už spomínanej štúdie MTOPS, do ktorej bolo zaradených 3047 pacientov, potvrdili výhodnosť dlhodobej (viac ako 4 roky) kombinovanej liečby. Hoci primárnym cieľom štúdie bolo preskúmať progresiu BPH s liečbou, zistilo sa, že dlhodobá kombinovaná liečba je lepšia ako monoterapia pri znižovaní LUTS a zlepšovaní prietoku moču. Za 4 roky liečby sa počet bodov na stupnici IPSS znížil v priemere o 4,9; 6,6; 5,6; 7,4 v skupinách s placebom, doxazosínom, finasteridom a kombinovanou terapiou. Rýchlosť močenia sa zlepšila o 2,8; 4,0; 3,2 a 5,1 ml/s.

Všetky typy terapie teda preukázali výhodu oproti placebu, liečba alfa-blokátormi oproti liečbe inhibítorom 5-alfa-reduktázy a kombinovaná liečba bola najúčinnejšia. Táto dôležitá štúdia odpovedala aj na otázku progresie BPH v rôznych liečebných skupinách. Riziko progresie (zhoršenie LUTS) bolo o 66 % nižšie v skupine s kombinovanou terapiou v porovnaní s 34 % v skupine s finasteridom a 39 % v skupine s monoterapiou doxazosínom. Zároveň sa pri hodnotení rizika vzniku AUR a nutnosti chirurgického zákroku ukázalo, že práve finasterid, a nie doxazosín ako mono- alebo kombinovaná terapia, významne znížil obe riziká. Výskyt AUR počas liečby bol 0,2 prípadu na 100 pacientov v skupine s finasteridom, 0,1 prípadu na 100 pacientov v skupine s kombinovanou terapiou, 0,4 prípadu na 100 pacientov v skupine s doxazosínom a 0,6 prípadu na 100 pacientov v skupine s placebom. Incidencia chirurgickej intervencie pre BPH počas liečby bola 0,5 prípadu na 100 pacientov v skupine s finasteridom, 0,4 prípadu na 100 pacientov v skupine s kombinovanou terapiou, 1,3 prípadu na 100 ľudí v skupine s doxazosínom a 1,3 prípadu na 100 pacientov v skupine s placebom . Výskumníci dospeli k záveru, že pacienti s LUTS a objemom prostaty väčším ako 30 cm3 profitujú z kombinovanej liečby v porovnaní s ktoroukoľvek skupinou s monoterapiou.

4-ročná štúdia Comb AT skúmala účinky dutasteridu, tamsulozínu a kombinovanej liečby na progresiu LUTS a BPH. Boli tiež preukázané výhody kombinovanej liečby v porovnaní s monoterapiou. Tabuľka 2 uvádza súhrnné údaje o účinnosti rôznych kombinácií liekov pri liečbe LUTS a progresie BPH.

Tabuľka 2. Údaje z multicentrických štúdií o účinnosti medikamentóznej terapie a prevencii progresie BPH

Štúdium
trvanie,
mesiacov
Skupina Počet pacientov Zmeňte IPSS Zmena Q Zmena OP, % Chirurgia, % OMV, % Úroveň dôkazov
Andersen a kol. 24 Placebo 2109 1b
finasterid 2113 -34 -57
McConnell a kol. 48 Placebo 1503 -1,3 +0,2 + 14 1b
finasterid 1513 -3,3 + 1,9 -18 -55 -57
McConnell a kol. 54 Placebo 737 -4 1,4 +24 1b
Doxazosín 756 -6 2,5 +24 -3 -35
finasterid 768 -5 2,2 -19 -64 -68
Kombinovaná terapia 786 -7 3,7 -19 -67 -81
Roehrborn a kol. 24 Placebo 2158 -2,3 0,6 + 1,5 1b
dutasterid 2167 -4,5 2,2 -25,7 -48 -57
Roehrborn a kol. 24 tamsulozín 1611 -4,3 0,9 0 1b
dutasterid 1623 -4,9 1,9 -28
Kombinovaná terapia 1610 -6,2 2,4 -26,9
Roehrborn a kol. 48 tamsulozín 1611 -3,8 0,7 +4,6 1b

Možnosť prechodu na monoterapiu inhibítorom 5-alfa-reduktázy u pacientov s LUTS

Inhibítory 5-alfa-reduktázy sa musia predpisovať dlhodobo, aby sa dosiahol klinický účinok, zatiaľ čo alfa-blokátory dosahujú maximálnu účinnosť v priebehu niekoľkých týždňov. Štúdia SMART (Symptom Management After Reducing Therapy) skúmala účinnosť kombinovanej liečby s dutasteridom a tamsulozínom a účinok vysadenia tamsulozínu na LUTS po 6 mesiacoch liečby. Po vysadení alfablokátora sa takmer tri štvrtiny pacientov nesťažovali na zvýšené LUTS. Avšak v prípadoch počiatočnej ťažkej dysfunkcie moču (IPSS > 20) bola potrebná dlhá kombinovaná liečba. Nedávna otvorená, multicentrická štúdia hodnotila účinnosť kombinovanej liečby s finasteridom a alfa-blokátorom počas 9 mesiacov, po ktorej nasledovalo vysadenie alfa-blokátora a liečba finasteridom počas 3 alebo 9 mesiacov. Po vysadení alfa-blokátorov v žiadnej skupine nedošlo k významnému zhoršeniu LUTS. U pacientov s miernymi až stredne závažnými LUTS je teda možné po 6-9 mesiacoch liečby prejsť na monoterapiu inhibítorom 5-alfa reduktázy, zatiaľ čo u pacientov s ťažkými LUTS je vhodné pokračovať v dlhodobej kombinovanej liečbe .

Inhibítory 5-alfa-reduktázy na chemoprevenciu RP

Klinické dôkazy o úlohe inhibítorov 5-alfa-reduktázy v prevencii rakoviny prostaty pochádzajú z testov na prevenciu rakoviny prostaty a REDUCE (Reduction by Dutasteride of Prostate Cancer Events). PCPT sa začalo v roku 1993 vo viac ako 200 centrách v Spojených štátoch. Povinné výberové kritériá pre štúdiu boli vek nad 55 rokov, hladina PSA.V skupine užívajúcej finasterid sa hodnota PSA zdvojnásobila. Na konci štúdie po 7 rokoch sa všetkým pacientom odporučila biopsia prostaty. Celkovo bolo randomizovaných 18 882 ľudí. V skupine s finasteridom sa zaznamenalo 24,8 % zníženie výskytu rakoviny prostaty nízkeho stupňa. Zároveň sa zistilo zvýšené riziko rakoviny nízkeho stupňa v skupine s finasteridom (280 nádorov s vysokým Gleasonovým skóre (7-10 bodov) v skupine s finasteridom v porovnaní s 237 v skupine s placebom). To viedlo k záveru, že finasterid by sa nemal používať na chemoprofylaxiu RP. Veľké nádeje sa spájali s užívaním duálneho inhibítora 5-alfa reduktázy dutasteridu, ktorého vplyv na vznik rakoviny prostaty skúmala štúdia REDUCE. Výsledky štúdie však preukázali podobný pokles vo výskyte rakoviny prostaty vysokého stupňa (22,8 %) a podobný nárast vo výskyte PCa nízkeho stupňa. Bolo vykonaných niekoľko ďalších analýz na určenie skutočného účinku inhibítorov 5-alfa reduktázy na rakoviny nízkeho stupňa. Žiaľ, tieto práce boli spätne analyzované a použitie ich výsledkov je možné len ako predpoklady a nie jasné dôkazy. Okrem toho len 27 % pacientov s diagnózou rakoviny prostaty malo po operácii k dispozícii morfologické vzorky. V decembri 2010 sa konalo stretnutie konsenzuálneho výboru FDA (Food and Drug Administration) o vhodnosti používania inhibítorov 5-alfa reduktázy na prevenciu rakoviny prostaty. Patologické vzorky zo štúdií PCRT a REDUCE vyhodnotil nezávislý patológ pomocou modifikovaného Gleasonovho skóre. Po opätovnej analýze biopsií však nedošlo k poklesu výskytu rakoviny prostaty s Gleasonovým skóre 7 až 10 bodov, zatiaľ čo súčasne došlo k absolútnemu zvýšeniu výskytu rakoviny prostaty s Gleasonovým skóre 8-10 o 0,5 % pri použití dutasteridu a o 0,7 % pri použití finasteridu. Došlo len k zníženiu výskytu rakoviny prostaty s Gleasonovým skóre 6 alebo nižším. V dôsledku toho FDA neodporúča inhibítory 5-alfa reduktázy na rutinné použitie pri prevencii rakoviny prostaty. Vykonané štúdie mali nepochybne množstvo epidemiologických a klinických znakov a na potvrdenie alebo vyvrátenie hodnoty inhibítorov 5-alfa reduktázy v prevencii rakoviny prostaty je potrebný ďalší výskum.

Záver

Výsledky množstva multicentrických, randomizovaných, dvojito zaslepených štúdií potvrdili účinnosť inhibítorov 5-alfa reduktázy v liečbe LUTS a prevencii progresie BPH. V súčasnosti prebiehajú klinické štúdie iných typov kombinovanej liečby BPH – inhibítory 5-alfa-reduktázy a M-anticholinergiká, inhibítory 5-alfa-reduktázy a inhibítory fosfodiesterázy 5. typu. Okrem toho sa skúma súbežné podávanie testosterónových liekov a inhibítorov 5-alfa-reduktázy u pacientov so symptómami hypogonadizmu a LUTS v dôsledku BPH. V roku 2009 bola spustená multicentrická štúdia ARTS (Avodart after Radical Therapy for Prostate cancer Study), ktorá skúma účinnosť dutasteridu pri biochemickom relapse po radikálnej prostatektómii alebo rádioterapii rakoviny prostaty, ako aj možné prínosy predpisovania 5-alfa inhibítory reduktázy na kastráciu refraktérnu rakovinu prostaty. V problematike chemoprevencie rakoviny prostaty inhibítormi 5-alfa-reduktázy je stále veľa otázok, ktoré je potrebné vyriešiť dlhodobými štúdiami. Pri porovnávaní dvoch inhibítorov 5-alfa reduktázy je potrebné poznamenať, že väčšina štúdií nepreukázala klinický prínos dutasteridu u pacientov s BPH na zlepšenie LUTS a zníženie pravdepodobnosti progresie ochorenia. Keď sa finasterid používa samostatne, znižuje objem prostaty v priemere o 20 %, čo vedie k významnému zníženiu mechanickej zložky obštrukcie pri BPH. Ďalšou výhodou finasteridu je účinnosť lieku pri liečbe BPH komplikovanej hematúriou a možnosť jeho použitia ako prípravku na TURP prostaty. Štúdie tiež potvrdili významný prínos použitia kombinovanej liečby s alfa-blokátorom na prevenciu progresie BPH, najmä u pacientov so zväčšenou prostatou (viac ako 30 cm 3 ). Ekonomická dostupnosť finasteridu v porovnaní s dutasteridom nám umožňuje odporučiť tento liek na široké použitie pri liečbe BPH.

LITERATÚRA
1. Gravas S., Oelke M. Súčasný stav inhibítorov 5a-reduktázy v manažmente symptómov dolných močových ciest a BPH // World J. Urol. 2010. Zv. 28. S. 9-15.
2. Donohue J.F., Sharma H., Abraham R. a kol. Transuretrálna resekcia prostaty a krvácanie: randomizovaná, placebom kontrolovaná štúdia úlohy finasteridu pri znižovaní operačnej straty krvi // J. Urol. 2002. Vol. 168. S. 2024-2046.
3. Overstreet]., Fuh V, Gould]. a kol. Chronická liečba finasteridom denne neovplyvňuje spermatogenézu ani produkciu semena u mladých mužov // J. Urol. 1999. Vol. 162. S. 1295-1300.
4. Amory J.K., Anawalt B.D., Matsumoto A.M. Účinok inhibície 5a-reduktázy dutasteridom a finasteridom na minerálnu hustotu kostí, sérové ​​lipoproteíny, hemoglobín, prostatický špecifický antigén a sexuálnu funkciu u zdravých mladých mužov // J. Urol. 2008. Zv. 179(6). P. 2333-2338.
5. BoyleP., GouldA.L., Roehrborn C.G. Objem prostaty predpovedá výsledok liečby benígnej hyperplázie prostaty Finasteridom: metaanalýza randomizovaných klinických štúdií // Urológia. 1996. Vol. 48. S. 398-405.
6. McConnell J.D., Bruskewitz R., Walsh P. a kol. Proscar Dlhodobá štúdia účinnosti a bezpečnosti Účinok Finasteridu na riziko akútnej retencie moču a potrebu chirurgickej liečby u mužov s benígnou hyperpláziou prostaty. Finasterid Long-Term Effcacy and Safety Study Group // N. Engl. J. Med. 1998. Vol. 338. S. 557-563.
7. McConnell J.D., Roehrborn C.G., Bautista O.M. a kol. Dlhodobý účinok doxazosínu, finasteridu a kombinovanej liečby na klinickú progresiu benígnej hyperplázie prostaty // N. Engl. J. Med. Vol. 2003. Zv. 349. S. 2387-2398.
8. Roehrborn C.G., Lukkarinen O., Mark S. a kol. Dlhodobé trvalé zlepšenie príznakov benígnej hyperplázie prostaty s duálnym inhibítorom 5alfa-reduktázy dutasteridom: výsledky 4-ročných štúdií // BJU Int. 2005. Zv. 96. S. 572-577.
9. Cohen Y.C. a kol. Detekčná odchýlka v dôsledku účinku finasteridu na objem prostaty: modelovací prístup pre analýzu štúdie prevencie rakoviny prostaty // J. Natl. Cancer Inst. 2007. Zv. 99. S. 1366-1374.
10. Pinsky P., Fames H., Ford L. Odhadovanie miery skutočnej choroby vysokého stupňa v štúdii prevencie rakoviny prostaty // Cancer Prev. Res. 2008. Zv. L.P. 182-186.
11. Redman M.W. a kol. Finasterid nezvyšuje riziko rakoviny prostaty vysokého stupňa: modelovací prístup prispôsobený zaujatosti // Cancer Prev. Res. 2008. Zv. 13). S. 174-181..
12. Teória M.R., Ning Y.-M., Zhang]. a kol. Riziká a prínosy inhibítorov 5a-reduktázy na prevenciu rakoviny prostaty // N. Engl. J. Med. 2011. Zv. 365(2). S. 97-99.
13. Smith A.B., Carson C.G Finasterid pri liečbe pacientov s benígnou hyperpláziou prostaty: prehľad // Therapeutics and Clinical Risk Management. 2009. Zv. 5. S. 535-545.
14. Kaplan S., Lee], Meehan A. a kol. Dlhodobá liečba finasteridom zlepšuje klinickú progresiu benígnej hyperplázie prostaty u mužov so zväčšenou verzus menšou prostatou: Údaje zo štúdie MTOPS // J. Urol. 2011. Zv. 185(4). P. 1369-1373.
15. Schroder F.H., Bangma C.H., Wolff J.M. a kol. Môže dutasterid oddialiť alebo zabrániť progresii rakoviny prostaty u pacientov s biochemickým zlyhaním po radikálnej terapii? Zdôvodnenie a návrh štúdie Avodart po radikálnej terapii rakoviny prostaty // BJU International. 2009. Zv. 103 (5). R 590-596. 16. Bortolato M., Frau R., Orru M. a kol. Antipsychotické vlastnosti inhibítorov 5-a-reduktázy // Neuropsychopharmacology 2008. Vol. 33. S. 3146-3156.

medi.ru

Benígna hyperplázia prostaty (BPH) je jedným z najčastejších urologických ochorení, najmä u starších mužov. Príznaky ochorenia sa vyskytujú u 10-20% mužov vo veku 40 rokov a jeho podiel u mužov nad 80 rokov je 80-90%.

V súčasnosti existuje niekoľko možností manažmentu pacientov s BPH a pridruženými symptómami dolných močových ciest (LUTS): taktika pozorovania, medikamentózna terapia a rôzne chirurgické liečebné metódy, medzi ktorými zostávajú otvorené a minimálne invazívne metódy vrátane vysokoenergetických a endovaskulárnych dôležité. V globálnej urologickej komunite sa indikácie tej či onej metódy vrátane farmakoterapie neustále diskutujú a každoročne upravujú. Pri plánovaní liekovej terapie je potrebné určiť trvanie liečby: celoživotné užívanie liekov ako hlavný spôsob liečby ochorenia alebo krátky kurz na prípravu pacienta na operáciu.

Hlavné ciele farmakoterapie BPH:

· zabrániť progresii ochorenia – zastaviť rast prostaty;

· znížiť závažnosť klinických príznakov a zlepšiť kvalitu života pacienta – znížiť hypertonus vlákien hladkého svalstva prostaty a zadnej uretry, zlepšiť prekrvenie močového mechúra, obnoviť kontraktilitu detruzora a kvalitu močenia.

Pri výbere lieku na medikamentóznu terapiu BHP je potrebné vziať do úvahy nasledujúce faktory: somatický stav pacienta, prítomnosť indikácií na chirurgickú liečbu, absenciu podozrenia na rakovinu prostaty, závažnosť obštrukčných a dráždivých symptómov, stupeň obštrukcie vývodu močového mechúra a urodynamických porúch, prítomnosť komplikácií BPH, závažnosť sprievodného zápalového procesu v prostate, úroveň sexuálnej aktivity pacienta. Malo by sa tiež pamätať na to, že závažnosť morfologických príznakov BPH (zväčšená veľkosť prostaty) nie vždy koreluje s klinickými prejavmi.

Na základe vyššie uvedeného boli teraz formulované nasledujúce indikácie pre medikamentóznu liečbu BPH: celkové skóre IPSS > 8, ale< 19, QOL менее 4 баллов, Qmax не более 15 и не менее 5 мл/с, объём остаточной мочи не более 150 мл, выраженная сопутствующая патология, отказ пациента от оперативного вмешательства. Особое значение в контроле эффективности консервативной терапии при ДГПЖ-ассоциированных обструктивных СНМП имеет динамическое измерение скорости потока мочи с помощью урофлоуметрии .

Kontraindikácie medikamentóznej liečby BHP sú: prítomnosť „stredného laloku“ prostaty podľa zobrazovacích štúdií, podozrenie na rakovinu prostaty, príznaky závažnej obštrukcie vývodu močového mechúra a veľké množstvo reziduálneho moču, neurogénne poruchy, individuálna intolerancia drogy.

Podľa odporúčaní 4. konsenzuálneho výboru WHO o hyperplázii prostaty (Paríž, 2. – 5. júla 1997) sú hlavnými liekmi na liečbu BPH inhibítory 5-α-reduktázy a α-blokátory. Tadalafil, inhibítor fosfodiesterázy-5 s najdlhším polčasom, je tiež schválený na liečbu LUTS, ale jeho farmakodynamické mechanizmy pri BPH zostávajú do značnej miery nejasné a vyžadujú si ďalšie štúdie.

Inhibítory 5-α -reduktáza

Lieky tejto skupiny pôsobia priamo na patogenetické mechanizmy ochorenia. Prostata je hormonálne závislý orgán pod kontrolou hypotalamo-hypofyzárno-gonadálneho systému. 5-α-reduktáza je enzým, ktorý sa nachádza v jadrách stromálnych buniek prostaty a je zodpovedný za premenu testosterónu na dihydrotestosterón (DHT). Ten je aktívnou tkanivovou formou hormónu a sprostredkováva androgénny účinok na prostatu, stimuluje bunkovú proliferáciu a inhibuje ich apoptózu. Doteraz boli identifikované 3 izoenzýmy 5-α-reduktázy: typ I, ktorý je charakterizovaný extraprostatickou lokalizáciou (prítomný hlavne v pečeni a koži); Typ II, lokalizovaný hlavne v tkanive prostaty a semenných vačkov, ako aj v koži pokožky hlavy; Typ III, ktorý sa vyjadruje všade. Normálne sú všetky tri typy enzýmu detegované v orgánovom tkanive, ale pri BPH sú nadmerne exprimované, čo spôsobuje hyperpláziu stromálnych a epitelových buniek a narušenie ich pomeru. Množstvo štúdií ukázalo, že pri BPH je nadmerná expresia prevažne typu II 5-α-reduktázy, na rozdiel od rakoviny prostaty.

Predpisovanie inhibítorov 5-α-reduktázy je teda patogeneticky opodstatnené. Narušením funkcie enzýmu lieky z tejto skupiny znižujú koncentráciu DHT, vyvolávajú atrofiu a stimulujú apoptózu buniek, čo v konečnom dôsledku vedie k zmenšeniu veľkosti orgánu a k odstráneniu mechanickej zložky obštrukcie vývodu močového mechúra.

Pre klinické použitie sú v tejto skupine dostupné 2 lieky – finasterid a dutasterid. Každý z nich má vo vzťahu k druhému množstvo farmakodynamických a farmakokinetických vlastností. Finasterid teda blokuje iba 5-α-reduktázu typu II a III, zatiaľ čo dutasterid blokuje všetky tri typy enzýmov. Polčas pre finasterid je 6-8 hodín, pre dutasterid je vyšší a je 3-5 týždňov. Obe liečivá sa metabolizujú v pečeni a vylučujú sa stolicou. Dlhodobá liečba znižuje plazmatické hladiny DHT 6 mesiacov po liečbe o 70 % finasteridom a o 95 % dutasteridom. Koncentrácia DHT v prostatickej žľaze zároveň klesá na podobnú úroveň (80 – 95 %) v prípade užívania oboch liekov. Odporúčaná denná dávka je 0,5 mg dutasteridu a 5 mg finasteridu.

Účinok užívania inhibítorov 5-α-reduktázy sa dostavuje 6-12 mesiacov po užití liekov a spočíva v znížení objemu prostaty v priemere o 18-28 % a znížení sérových hladín PSA približne o 50 %. Túto skutočnosť je potrebné vziať do úvahy pri určovaní indikácií na biopsiu prostaty. Existujú dôkazy, že veľkosť prostaty sa môže pri dlhodobej liečbe ďalej zmenšovať. Po 2-4 rokoch liečby inhibítory 5-α-reduktázy znižujú počiatočnú hladinu na stupnici IPSS o 15-30 % a zvyšujú Qmax podľa uroflowmetrie o 1,5-2,0 ml/s.

Účinok finasteridu na klinické príznaky závisí od veľkosti prostaty pred liečbou a nebol dokázaný u pacientov s veľkosťou prostaty menšou ako 40 ml. Dutasterid zároveň podľa viacerých autorov znižuje IPSS a objem prostaty a zvyšuje Qmax. u pacientov s počiatočným objemom orgánu 30 až 40 ml. Nepriame porovnania medzi rôznymi štúdiami preukázali rovnakú účinnosť finasteridu a dutasteridu u pacientov s BPH. Porovnávacie štúdie s α-blokátormi ukázali, že inhibítory 5-α-reduktázy znižujú závažnosť klinických symptómov pomalšie. Zároveň sú to práve lieky tejto skupiny, a nie α-blokátory, ktoré znižujú dlhodobé riziko akútnej retencie moču a potrebu chirurgického zákroku.

Najvýznamnejšie negatívne účinky inhibítorov 5-α-reduktázy súvisia so sexuálnou funkciou a zahŕňajú znížené libido, erektilnú dysfunkciu a menej často znížený objem semena. Tieto javy sa vyvíjajú u 6-8% pacientov. Nežiaduce účinky sa spravidla objavujú v prvom roku liečby drogami a ich závažnosť sa v budúcnosti nezvyšuje. V 1-2% prípadov sa vyvinie gynekomastia.

Viacnásobné multicentrické klinické štúdie teda potvrdili účinnosť tejto skupiny liekov. Údaje z väčšiny štúdií nepreukazujú významné výhody v klinickej účinnosti jedného z liekov oproti druhému. Predpisovanie týchto liekov má však množstvo funkcií a malo by sa vykonávať u určitej kategórie pacientov. Liečba inhibítormi 5-α-reduktázy sa má použiť u pacientov so stredne závažnými obštrukčnými a iritačnými symptómami, so zväčšenou prostatou (> 40 ml) a zvýšenou hladinou PSA (> 1,4 – 1,6 ng/ml). Tieto lieky sa môžu používať v kombinácii s inými skupinami. V skríningových štúdiách rakoviny prostaty by sa mal zvážiť vplyv na hladiny PSA v sére. Inhibítory 5-a-reduktázy možno použiť ako pri dlhodobej terapii BPH, tak aj pri príprave pacienta na operáciu.

α - adrenergné blokátory

Lieky zo skupiny blokátorov α 1 -adrenergných receptorov sú dôležitým prvkom medikamentóznej terapie benígnej hyperplázie prostaty. Nahromadené skúsenosti klinického a základného výskumu výrečne demonštrujú úlohu porúch v regulácii sympatiku v patogenéze tohto ochorenia.

a 1-adrenergné receptory sú lokalizované v hrdle močového mechúra, prostatickej uretre, kapsule a stróme prostaty. Ich nadmerná expresia a stimulácia prirodzene vedie k hypertonicite elementov hladkého svalstva dolných močových ciest a následne k vytvoreniu funkčnej (dynamickej) zložky obštrukcie vývodu močového mechúra. Relaxácia svalového systému v dôsledku blokády α 1 -adrenergných receptorov vedie k zníženiu intenzity obštrukčných symptómov adenómu prostaty.

Dlhodobá obštrukcia vývodu močového mechúra vedie k hypoxii svalovej vrstvy močového mechúra a postupnému rozvoju remodelácie detruzora. Existuje názor, že vazodilatácia cystických artérií pod vplyvom α1-blokátorov, ktorá znižuje stupeň ischémie, môže spomaliť alebo dokonca zastaviť tento patologický proces. Okrem toho ich priamy inhibičný účinok na adrenergné receptory močového mechúra vedie k zmierneniu dráždivých symptómov BPH. V tomto smere je patogeneticky opodstatnená kombinovaná liečba so súčasným podávaním M-anticholinergík (tolterodín, solifenacín atď.).

Hlavnou skupinou pacientov s adenómom prostaty sú starší muži, ktorí majú problémy s erektilnou funkciou. V tomto ohľade je obzvlášť zaujímavá skutočnosť, že blokáda aktivity a 1-adrenergných receptorov v dôsledku ich expresie v stene penisových artérií má proerektilný účinok. V mnohých situáciách s BPH so súčasnou erektilnou dysfunkciou bol terapeutický režim využívajúci a1-blokátory a inhibítory izoméru 5 fosfodiesterázy (PDE-5) uznaný ako sľubný. α1-blokátory a inhibítory PDE5 v kombinácii majú vzájomne synergický účinok na symptómy dolných močových ciest (LUTS) aj sexuálnu dysfunkciu.

α1-adrenergné receptory kontrolujú prvky hladkého svalstva hlavných ľudských tepien, čo je dôvod, prečo je použitie α1-adrenergných blokátorov spojené s rozvojom kardiovaskulárnych komplikácií, ktorých klasickým príkladom je ortostatická hypotenzia. Účinnosť α-adrenergných blokátorov a výskyt nežiaducich účinkov pri ich užívaní priamo závisí od ich selektivity pre A-subtyp α1-adrenergných receptorov. Práve táto vlastnosť je základom internej klasifikácie tejto skupiny liekov.

1. Selektívne α 1 -blokátory: prazosín, alfuzosín, doxazosín, terazosín.

Lieky z tejto skupiny majú rovnakú afinitu ku všetkým podtypom α 1 -adrenergných receptorov, preto je pri ich užívaní pomerne častá posturálna hypotenzia a reflexná tachykardia. Terazosín a doxazosín sa od svojich analógov vo svojej skupine pozitívne líšia farmakokinetickými parametrami, a to polčasom - je 12 hodín a 19-22 hodín. To umožňuje predpísať liek raz na noc, čo má dva ciele: znížiť závažnosť nočnej polakizúrie a súčasne znížiť riziko kolaptoidného stavu.

2. Superselektívny α 1A-blokátor: tamsulozín.

Tamsulozín má 20-násobnú selektivitu pre α 1A adrenergné receptory. Vďaka tomu má tamsulozín výrazne nižší výskyt kardiovaskulárnych komplikácií ako jeho predchodcovia. Jeho polčas trvá až 15 hodín, v prípade potreby je však možné účinok lieku predĺžiť pri použití vo forme špeciálnych liekových foriem - kapsúl s oneskoreným uvoľňovaním (Omnic Okas, Astellas, Japonsko).

3. Ultraselektívny α 1A-blokátor: silodozín.

Zavedením tamsulozínu do klinickej praxe sa hľadanie alternatívneho α-blokátora s najvyššou uroselektivitou nezastavilo. Bola vyvinutá liečivá látka silodosín, ktorá sa na ruskom trhu vyskytuje ako liek „Urorek“ (Recordati, Taliansko). Táto vlastnosť robí Urorek optimálnym z hľadiska jeho účinku na systémovú hemodynamiku.

Aby sme to zhrnuli, je potrebné zdôrazniť pozitívne a negatívne aspekty použitia α-blokátorov pri benígnej hyperplázii prostaty. Tieto lieky sa vyznačujú rýchlym nástupom účinku s ústupom symptómov, najmä dráždivých, a inhibujú proces prestavby detruzora. Rýchle dosiahnutie účinku umožňuje použitie adrenergných blokátorov pri akútnej retencii moču. Spolupôsobia synergicky a dobre fungujú v kombinácii s M-anticholinergikami a inhibítormi PDE5. Selektívne α-blokátory nemajú negatívny vplyv na libido, erektilnú funkciu či schopnosť dosiahnuť orgazmus a množstvo štúdií dokonca preukazuje ich proerektilné vlastnosti. Hypotenzívny účinok α-blokátorov môže byť niekedy prospešný u pacientov so súčasnou hypertenziou.

Účinok užívania α-blokátorov je nestabilný a pretrváva len pri neustálom používaní. Ovplyvňujú iba dynamickú zložku obštrukcie vývodu močového mechúra, bez ovplyvnenia organickej, pretože nevedú k zmenšeniu veľkosti prostaty. Uvoľnenie svalov semenných vačkov vedie k poruchám ejakulácie pri zachovaní orgazmu. Existujú vedľajšie účinky, ako je ortostatická hypotenzia a upchatý nos, hoci tento problém je čiastočne vyriešený uroselektívnymi liekmi.

Záver. Každá z uvažovaných skupín liekov na liečbu BPH má svoje výhody a nevýhody. Inhibítory 5-α-reduktázy pôsobia pomaly, ale majú trvalý účinok, pričom znižujú organickú zložku obštrukcie vývodu močového mechúra. α-blokátory majú naopak rýchly účinok a pôsobia na dynamickú zložku obštrukcie. Tieto lieky sa teda dokonale dopĺňajú a čo je dôležité, sú farmakologicky kompatibilné. Pri dobrej kompliancii sa dlhodobá terapia kombináciou inhibítorov 5-α-reduktázy a α-blokátorov vyhýba potrebe chirurgického zákroku, a teda súvisiacej invalidite na určité obdobie a riziku komplikácií.

Hlavná stránka > Endokrinológia >

Inhibítory 5-alfa reduktázy - zoznam liekov, vedľajšie účinky

Ľudský enzým, ktorý sa podieľa na tvorbe steroidov z cholesterolu, je 5-alfa reduktáza. Hlavnou funkciou enzýmu je premena mužského pohlavného hormónu testosterónu na dihydrotestosterón. je najsilnejším androgénom; účasť na tvorbe alopregnanolónu (metabolit progesterónu) a tetrahydrodeoxykortikosterónu.

Keďže 5-alfa reduktáza je enzým, ktorý sa nachádza v jadre stromálnych buniek mužskej prostaty, je katalyzátorom premeny testosterónu na dihydrotestosterón (DHT). Práve dihydrotestosterón prostredníctvom komunikácie s jadrovým androgénnym receptorom, ktorý sa nachádza v stromálnych bunkách prostaty, spôsobuje rast a distribúciu buniek.

Ľudské telo obsahuje dva typy 5-alfa reduktáz:

  • Obsiahnuté vo vlasových folikuloch, ako aj v dermis - kožnej. Tento typ reguluje vznik akné a spôsobuje vypadávanie vlasov.
  • Genitál, ktorý sa zhromažďuje v mužskej prostatickej žľaze a pôsobí ako regulátor sexuálnych funkcií.

Použitie inhibítorov 5-alfa reduktázy

V medicíne sa inhibítory veľmi často používajú na boj proti mužskej plešatosti. Práve vďaka blokátorom sa vytvára akási bariéra, ktorá obmedzuje dihydrotestosterón a umožňuje rast vlasov. Je to spôsobené znížením citlivosti androgénneho receptora vo vlasovom folikule na DHT.

Najbežnejšou oblasťou použitia je však liečba adenómu prostaty u mužov. Inhibítory vďaka svojej schopnosti znižovať účinok androgénov na prostatu spomaľujú jej rast a včasnou liečbou môžu zmenšiť jej veľkosť, čo vedie k výraznému zmierneniu príznakov.

Účinnosť lieku nebola zaznamenaná vo všetkých prípadoch (iba so zvýšením veľkosti prostaty) a po vysadení sa všetky príznaky vrátia. Pri použití inhibítorov dochádza k poklesu indexu AAU (American Urological Association Symptom Questionnaire) o tri body. Okrem toho pomáhajú znižovať rozvoj komplikácií, ako je napríklad recesia moču, a tiež znižujú potrebu chirurgického zákroku.

Pozitívny výsledok u pacientov sa pozoruje po 6-12 mesiacoch užívania inhibičného lieku.

Je veľmi dôležité vedieť, že užívanie inhibítorov znižuje koncentráciu PSA, ktorá má rozhodujúcu úlohu pri odhaľovaní rakoviny prostaty v počiatočných štádiách ochorenia. Preto je dôležité pochopiť, že pred začatím liečby je najlepšie vykonať test PSA; ak po šiestich mesiacoch liečby blokátormi nedôjde k poklesu PSA aspoň o 50 %, je potrebné obnoviť diagnostiku rakoviny prostaty; koncentrácia PSA vyššia ako 2 ng/ml môže byť znakom rozvoja rakoviny.

V súčasnosti existujú dva inhibítory 5-alfa reduktázy - dutasterid a finasterid .

dutasterid je selektívny inhibítor, ktorý sa používa pri liečbe benígnej hyperplázie prostaty. Použitie v kombinácii s inhibítormi CYP3A4 sa neodporúča, pretože zvyšujú hladinu blokátora v ľudskej krvi.

Ženy a deti by mali byť obzvlášť opatrní pri manipulácii s poškodenými kapsulami, pretože liek sa môže absorbovať cez dermis.

finasterid- liek, ktorý pomáha znižovať 5-alfa-dihydrotestosterón nielen v krvi, ale aj v tkanivách prostaty 24 hodín po podaní. Pomáha inhibovať stimuláciu testosterónu, ktorá môže spôsobiť vývoj nádoru.

Experimentálne sa používa na liečbu rakoviny prostaty a je štatisticky o 25 % účinnejší ako placebo.

Lieky, ktoré sa používajú na liečbu benígnej hyperplázie prostaty:

Obsahujúce účinnú látku dutasterid:

Vlastnosti terapie inhibítormi 5-alfa-reduktázy pre adenóm prostaty

Pomocou blokátorov je možné znížiť veľkosť dostatočne veľkého adenómu o 20%. Pri dlhodobom užívaní liekov môže dôjsť k výraznej remisii, ako aj k úplnému obnoveniu procesu močenia.

Ale napriek tomu, že lieky sa považujú za dosť účinné, je najlepšie použiť komplexnú liečbu, ktorá nielenže prispieva k rozvoju stabilnej remisie, ale tiež obnovuje zdravie a dôveru človeka. Použitie lieku je prísne zakázané pre mužov, ktorí plánujú mať dieťa, pretože môže vyvolať vývoj defektov plodu.

Vedľajšie účinky

Vo väčšine prípadov sú inhibítory 5-alfa reduktázy telom dobre absorbované a zriedka spôsobujú vedľajšie účinky. Hlavný vplyv nastáva v prvom roku užívania, keď telo ešte nie je oboznámené s drogou.

Za najbežnejší vedľajší účinok sa považuje porušenie potencie, ako aj zníženie libida a nástup depresie.

Môže sa tiež vyvinúť precitlivenosť a angioedém, čo sa považuje za znak reakcie imunitného systému tela. Môžu sa vyskytnúť palpitácie a môže sa zvýšiť hladina aktivity pečeňových transamináz. Na koži sa môže objaviť malá vyrážka, žihľavka alebo svrbenie kože.

Najčastejšie trpí reprodukčný systém, pretože medzi vedľajšie účinky patrí: zhoršená ejakulácia. objavenie sa bolesti v mliečnych žľazách, bolesti v semenníkoch, nástup mužskej neplodnosti alebo znížená kvalita spermií.

Lieky na liečbu adenómu prostaty: hlavné kombinácie

Benígna hyperplázia prostaty (BPH), tiež známa ako adenóm prostaty, je histologická diagnóza, ktorá je charakterizovaná proliferáciou bunkových elementov žľazy.

Jednoducho povedané, tkanivá chorého orgánu začnú rásť a v prostate sa objavia uzliny (benígne novotvary, nádory).

Príčina BPH zatiaľ nebola nájdená.

Tento stav, podobne ako prostatitída (zápal prostaty), sa najčastejšie rozvíja v 50. roku života muža a v neskoršom veku.

Najčastejšie sa adenóm „goes9raquo; smerom ku konečníku sa tento tvar nazýva subvezikálny .

Adenóm umiestnený pod trojuholníkom močového mechúra sa nazýva retrotrigonálny .

Bez lekárskej starostlivosti môže chronický adenóm prostaty viesť k retencii moču, zlyhaniu obličiek, opakovaným infekciám močových ciest, hematúrii a kameňom v močovom mechúre.

Urológia používa bylinné a liečivé prípravky na liečbu adenómu prostaty (výťažok zo žihľavy, kôra osiky atď.), ktoré pomáhajú zmierniť stredne ťažké až ťažké symptómy a prejavy ochorenia.

Dve bežné možnosti liečby problémov s BPH sú:

  • Konzervatívna metóda(užívanie tabliet a iných foriem liekov).
  • Chirurgická intervencia(operácia na úplné odstránenie prostaty alebo odrezanie jej chorej časti).

Pri výbere preferovanej metódy lekár zváži niekoľko faktorov:

  • ako veľmi symptómy zasahujú do života pacienta;
  • štádium BPH (veľkosť pacientovej prostaty);
  • jeho vek;
  • všeobecná pohoda;
  • akékoľvek iné zdravotné ťažkosti.

Na komplexnú liečbu porúch spojených s BPH sa spoločne predpisujú:

  • alfa-adrenergné blokátory;
  • inhibítory 5-alfa reduktázy.

Príkladom komplexného lieku je „Sonirid Duo“. Priemerná cena kombinovanej terapie je 800 rubľov za mesiac liečby.

Najčastejšie predpisované lieky na adenóm prostaty:

  • inhibítory 5-alfa reduktázy. najmä dutasterid alebo finasterid pomáhajú zmenšiť objem prostaty, ale tento proces trvá až 6 mesiacov. Znižujú najmä hladiny hormónu dihydrotestosterónu, ktorý súvisí s rastom prostaty.
  • Alfa adrenergné blokátory. ako napríklad „Setazin9raquo; (účinná látka terazosín) a Omnik9raquo; (účinná látka je tamsulozín), zmierňujú bežné symptómy ochorenia uvoľnením tkaniva hladkého svalstva v prostate a okolitej kapsule. Toto „odstráni9raquo; sťahuje močovú trubicu a umožňuje ľahšie odtekanie moču.
  • androgény. ako napríklad „Sustanon9raquo; a testosterón propionát, ktorý sa používa ako injekcia pri poruchách močenia a na zlepšenie libida.

Akékoľvek ľudové lieky a lieky na BPH a prevenciu relapsu by sa mali používať pod dohľadom urológa.

Liek na adenóm prostaty: lieky na liečbu adenómu prostaty u mužov

Z alfa-blokátorov sa na liečbu adenómu prostaty u mužov zvyčajne predpisujú tieto lieky:

  • „Prazosin9raquo;. Zvyšuje rýchlosť toku moču uvoľnením hladkých svalov. K relaxácii dochádza blokovaním alfa adrenergných receptorov v hrdle močového mechúra a v prostate. Výhodou „Prazosin9raquo; oproti neselektívnym alfa-blokátorom je nižšia úroveň nežiaducich účinkov. Subjektívne zlepšenie bolo pozorované u 82 % liečených pacientov.
  • Tamsulozín („Omnik9raquo;). Tento alfa blokátor sa špecificky zameriava na alfa alfa receptory. Jeho výhodou je menej výrazná ortostatická hypotenzia (nesprávna regulácia krvného tlaku).

Pred užitím týchto liekov na liečbu adenómu prostaty u starších mužov by ste si mali pozorne prečítať pokyny, pretože majú množstvo kontraindikácií.

Osvedčené a účinné lieky na adenóm prostaty (lieky inhibítory 5-alfa reduktázy):

  • Finasterid (Proscar9raquo;). Zabraňuje premene testosterónu na dihydrotestosterón (DHT). Jeho užívaním sa zmierňujú prejavy ochorenia a veľkosť prostaty sa zmenšuje minimálne o 20 %. Zníženie veľkosti prostaty sa udržiava počas 5 rokov po liečbe.
  • Dutasterid (Avodart9raquo;). Používa sa na liečbu BPH ako samostatné činidlo, tak aj v kombinácii. s tamsulozínom. Znižuje zadržiavanie moču a potláča premenu testosterónu na DHT o viac ako 95%.

Najnovšie lieky na symptómy adenómu prostaty

Jedným z najnovších liekov na adenóm prostaty je "Sonirid Duo". vstúpil na ruský trh v roku 2013. Liečivo kombinuje inhibítor 5-alfa reduktázy finasterid s alfablokátorom tamsulozínom.

To je účinnejšie ako užívanie Omnik9raquo; alebo „Propecia9raquo; oddelene.

Medzi hlavné vedľajšie účinky patria: závrat, bolesť hlavy, únava a hypotenzia (zriedkavé).

Inhibítory fosfodiesterázy-5(PDE-5), ako je tadalafil (Cialis), pomáhajú znižovať klinické príznaky BPH, ak neustály tlak prostaty na močovú rúru spôsobil u muža problémy s erekciou. Takéto lieky sú dobre známe ako lieky na mužskú potenciu.

Pred užitím si však musíte prečítať podrobné pokyny k lieku, všetky majú kontraindikácie.

K vedľajším účinkom užívania Cialis9raquo; zahŕňajú: bolesť hlavy, sčervenanie, žalúdočnú nevoľnosť, upchatý nos, dočasné poruchy vnímania farieb.

Vo všeobecnosti má liečba novšími liekmi proti BPH v porovnaní s chirurgickými zákrokmi nízke riziko negatívnych účinkov, čo vedie väčšinu mužov k tomu, aby si ako počiatočnú liečbu zvolili medikamentóznu liečbu.

Najlepšie rastlinné lieky a zbytočné rastlinné lieky na liečbu adenómu prostaty

Medzi hlavné bylinné prípravky na liečbu adenómu prostaty patria:

  • beta-sitosterol;
  • cernilton;
  • Africká slivka;
  • S saw palmetto.

Rastlinné prípravky sa používajú len ako pomocná liečba v počiatočnom štádiu BPH. Neblokujú rast žľazového tkaniva prostaty. Pred užitím akéhokoľvek tradičného lieku by ste mali prediskutovať výber liekov s odborníkom, ktorý povedie priebeh liečby správnym smerom.

Okrem bylinnej medicíny môže urológ poslať pacienta na procedúru, akou je masáž prostaty, a predpísať mu antibiotické tablety, ktoré pomáhajú bojovať proti infekciám, ktoré sprevádzajú vznik nádoru v prostate.

  • Beta-sitosterol- organická látka získaná z arašidov, tekvicových semien, ryže, pšeničných klíčkov atď. Muži, ktorí užívali lieky na adenóm prostaty s beta-sitosterolom, zaznamenali vyššiu mieru močenia ako ľudia v skupine s placebom.
  • Cernilton- rastlinný extrakt vyrobený z enzýmom ošetreného kvetového peľu. Podľa mnohých mužov, ktorí užívali Cernilton, sa ich príznaky BPH znížili. Neexistujú však žiadne klinické štúdie, ktoré by dokazovali účinnosť tohto tradičného lieku na zdravie.
  • Africká slivka. Prehľad 18 štúdií ukazuje, že užívanie tohto bylinného lieku zvyšuje prietok moču a znižuje počet nočných výletov. na toaletu. Podrobné pozorovania pacientov s adenómom prostaty však boli krátkodobé, typ extraktu a jeho množstvo sa v jednotlivých štúdiách líšili, takže výsledky sa ťažko porovnávajú.
  • Niektorí muži s BPH uvádzajú, že užívanie Saw Palmetto im pomohlo urobiť menej nočných výletov na toaletu.
  • Výsledky niekoľkých štúdií však ukazujú, že muži, ktorí užívali vyššie dávky Saw Palmetto, nemali žiadny rozdiel v symptómoch BPH alebo problémoch s močením v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali placebo.

Najúčinnejšie lieky na liečbu príznakov adenómu prostaty: najlepšie lieky

Alfa blokátory a inhibítory 5-alfa reduktázy majú rôzne účinky na tkanivo prostaty.

Preto nie je možné s istotou vybrať najlepší liek na liečbu adenómu prostaty.

  • Spôsob pôsobenia alfa blokátory- blokovanie chemických signálov, ktoré „hovoria“ sťahujú sa svaly v močovej rúre, prostate a močovom mechúre. Uvoľnením svalov môže moč voľne prúdiť.
  • inhibítory 5-alfa reduktázy„riešenie“ rastúcej prostaty. Blokujú hormón zodpovedný za rast tkaniva prostaty. Tieto lieky pôsobia pomaly a ich účinok bude trvať až šesť mesiacov.

U mnohých pacientov alfablokátory zmierňujú príznaky oveľa rýchlejšie.

Vo všeobecnosti sú alfa blokátory najúčinnejšie lieky proti BPH na zmiernenie močových symptómov.

Inhibítory 5-alfa reduktázy však dávajú väčšiu šancu, že pacient nebude potrebovať operáciu alebo že sa u neho objavia komplikácie typické pre vážne zväčšenú prostatu.

Niekedy lekári predpisujú pacientovi oba typy liekov.

Čo je 5-alfa reduktáza? Lieky - inhibítory enzýmov

24. februára 2017

Všetky procesy v tele prebiehajú za účasti biologicky aktívnych látok, najmä enzýmov. Do tejto skupiny patrí proteínová látka 5-alfa reduktáza. Bohužiaľ, v niektorých prípadoch dochádza k poruche v procese syntézy účinných látok, čo vedie k poruchám vo fungovaní celého tela. Čo je teda tento enzým a v akých prípadoch lekári používajú inhibítory 5-alfa reduktázy? Aké sú možné dôsledky terapie? Existujú nejaké kontraindikácie? Odpovede na tieto otázky zaujímajú mnohých čitateľov.

5-alfa reduktáza: čo to je?

Po prvé, stojí za to pochopiť základné funkcie látky. 5-alfa reduktáza je proteínová zlúčenina, ktorej enzým sa podieľa na procesoch steroidogenézy. Táto látka stimuluje premenu testosterónu (mužského pohlavného hormónu) na dihydrotestosterón, ktorý pôsobí intenzívnejšie. Okrem toho enzým podporuje tvorbu alopregnanolónu a niektorých ďalších neurosteroidov.

5-alfa reduktáza sa tvorí hlavne v orgánoch reprodukčného systému, najmä v tkanivách prostaty a semenných vačkov. Malé množstvá enzýmu sa tvoria aj v kožných bunkách, vlasových folikuloch a niektorých častiach nervového systému.

Prečo sú potrebné inhibítory?

Inhibítory 5-alfa reduktázy sú lieky, ktoré blokujú tvorbu tohto enzýmu a ovplyvňujú množstvo mužských pohlavných hormónov v tele. Dnes sú takéto lieky široko používané. Často sa napríklad predpisujú pacientom trpiacim akné. Lieky v tejto skupine pomáhajú predchádzať alopécii (plešatosti).

Existuje mnoho aplikácií pre lieky, ktoré inhibujú produkciu enzýmu, ako je 5-alfa reduktáza. Blokátory DHT (dihydrotestosterón) sa používajú na liečbu hypertrofie prostaty. Správne užívanie liekov pomáha znižovať objem prostaty v dôsledku zápalu.

Účinnosť terapie potvrdili početné vedecké štúdie uskutočnené v svetoznámych laboratóriách.

Inhibítory 5-alfa-redukázy: syntetické lieky

Dnes sa pri výrobe liekov tejto skupiny používajú dve hlavné aktívne zložky:

1. Dutasterid je selektívny inhibítor a široko sa používa na liečbu benígnej hyperplázie prostaty. Najpopulárnejšou drogou je Avodart.

2. Finasterid je syntetická látka, ktorá spôsobuje zníženie hladiny enzýmov nielen v krvi, ale aj priamo v tkanive prostaty. Účinok trvá približne 24 hodín. Niekedy sa dokonca používa aj pri liečbe rakoviny prostaty, hoci jeho 100% účinnosť nebola preukázaná. Výber liekov, ktoré obsahujú finasterid, je oveľa väčší: Alfinal9raquo;, Urofin9raquo;, Finast9raquo;, Proscar9raquo;, Zerlon9raquo;, Penester9raquo; a niektoré ďalšie.

Bylinné lieky

Syntetické lieky môžu určite poskytnúť výraznejší účinok. Ale prípravky na rastlinnej báze sa používajú pomerne často - pôsobia na telo jemnejšie a sú prakticky neškodné. Takéto prostriedky, mimochodom, sa používajú nielen pri ochoreniach prostaty. Pomáhajú v boji proti plešatosti (vrátane ženskej alopécie) a akné.

Na liečbu hyperplastických procesov v prostate sa široko používajú plody trpasličej palmy, ktoré sú bohaté na fytosteroly a mastné kyseliny. Izoflavóny sú ďalšou skupinou látok, ktoré majú antiandrogénne vlastnosti. Mimochodom, podobné vlastnosti má aj žihľava. Bylina rastliny sa široko používa na posilnenie vlasov.

Existujú nejaké možné vedľajšie účinky?

Blokátory 5-alfa reduktázy by ste mali užívať opatrne, najmä ak hovoríme o syntetických drogách. Faktom je, že tieto lieky priamo ovplyvňujú hormonálne hladiny pacienta.

Pri dlhodobom používaní mnohí pacienti zaznamenávajú zmeny v ich sexuálnom živote. Predovšetkým dochádza k porušeniu potencie a poklesu sexuálnej túžby. Sexuálne kontakty sú často sprevádzané problémami: nestabilná erekcia, krátkodobý pohlavný styk atď. Medzi vedľajšie účinky patrí zníženie objemu ejakulátu. V dôsledku poklesu neurosteroidov sa u pacientov vyvinie depresia, hoci tento vedľajší účinok je extrémne zriedkavý.

Terapia sa musí vykonávať pod dohľadom lekára. Ak hovoríme o rastlinných prípravkoch, telo si na ne rýchlo zvykne, takže účinok lieku sa postupne znižuje na minimum. Na druhej strane sú rastlinné lieky relatívne bezpečné pre zdravie.

Kontraindikácie pri použití inhibítorov

Nie vo všetkých prípadoch je možné užívať lieky, ktoré potláčajú aktivitu enzýmu nazývaného 5-alfa reduktáza. Tieto lieky nie sú predpísané pacientom s akútnymi zápalovými ochoreniami vrátane prostatitídy.

Pred zostavením liečebného režimu je potrebné podstúpiť kompletnú diagnostiku tela. Ak existuje podozrenie na rakovinu, vykoná sa biopsia prostaty. Prítomnosť malígnych novotvarov je kontraindikáciou použitia lieku. Liek sa tiež nepredpisuje pacientom počas pooperačného obdobia a pri zlyhaní obličiek.

Prekvapenie: Manželia chcú, aby ich manželky robili týchto 17 vecí častejšie Ak chcete, aby bol váš vzťah šťastnejší, mali by ste robiť veci na tomto jednoduchom zozname častejšie.

13 znakov, že máte toho najlepšieho manžela Manželia sú naozaj skvelí ľudia. Aká škoda, že dobrí manželia nerastú na stromoch. Ak vaša polovička robí týchto 13 vecí, potom môžete s.

Prečo potrebujete malé vrecko na džínsoch? Každý vie, že na džínsoch je malé vrecko, ale málokto sa zamyslel nad tým, prečo by to mohlo byť potrebné. Zaujímavosťou je, že pôvodne to bolo miesto na uskladnenie.

15 Príznaky rakoviny, ktoré ženy najčastejšie ignorujú Mnohé príznaky rakoviny sú podobné príznakom iných chorôb alebo stavov, a preto sú často ignorované. Venujte pozornosť svojmu telu. Ak si všimnete.

Top 10 zlomených hviezd Ukazuje sa, že niekedy aj tá najväčšia sláva končí neúspechom, ako je to v prípade týchto celebrít.

Týchto 10 maličkostí, ktoré si muž vždy všimne na žene Myslíte si, že váš muž nerozumie ničomu o ženskej psychológii? Toto je nesprávne. Ani jedna maličkosť sa nedá skryť pred pohľadom partnera, ktorý vás miluje. A tu je 10 vecí.

Medikamentózna liečba adenómu prostaty: lieky na terapiu

Je medikamentózna liečba adenómu prostaty skutočne účinná? Všetko bude závisieť od závažnosti ochorenia. V počiatočných štádiách môžu byť patologické procesy skutočne zastavené pomocou liekov.

Ak je adenóm pokročilý, potom lieky pomôžu len dočasne zlepšiť kvalitu života. V závažných prípadoch je vhodnejšie použiť radikálne chirurgické zákroky alebo minimálne invazívne manipulácie.

Na liečbu BPH sa bežne používajú alfa-1 blokátory, inhibítory 5-alfa reduktázy a doplnky stravy. Na zmiernenie príznakov adenómu sa môžu použiť lieky proti bolesti.

Adenóm: definícia a symptómy

Aby ste pochopili, čo je adenóm, musíte si spomenúť na anatómiu. Takže, čo je prostata? Prostata je žľazový, nepárový orgán umiestnený priamo pod močovým mechúrom.

Uretra prechádza cez prostatu. Keď je muž zdravý, prostata je elastická a nemá hrčky ani jazvy. S rozvojom patologických procesov sa prostata zväčšuje, čím bráni normálnemu toku moču.

Adenóm prostaty (skrátene BPH) je ochorenie, pri ktorom sa v prostate tvoria nezhubné nádory. Podľa štatistík je táto patológia najbežnejšia u mužov starších ako 55 rokov.

K adenómu môže viesť obrovské množstvo faktorov, od nezdravého životného štýlu až po zápalové ochorenia panvových orgánov. Okrem toho sa adenóm často stáva dôsledkom zápalu prostaty.

Ak je v prostate benígny novotvar, človek sa obáva nasledujúcich príznakov:

  1. Znížené libido, nestabilná erekcia a predčasná ejakulácia. Sexuálny styk je často sprevádzaný silnou bolesťou. Okrem toho sa v ejakuláte môžu objaviť krvné zrazeniny.
  2. Poruchy močenia. Akt močenia je sprevádzaný bolesťou v močovej trubici, pálením a štípaním. Muž často pociťuje falošné nutkanie na močenie, ktorého frekvencia sa zvyšuje v noci.
  3. Slabosť, zvýšená únava, ospalosť.
  4. Vzhľad krvavých nečistôt v moči.

Ak chcete odstrániť vyššie uvedené príznaky, musíte použiť určité lieky, ktoré vyberie lekár.

Alfa-1 blokátory

Alfa-1 adrenergné blokátory sú lieky široko používané v urológii. Tieto lieky pomáhajú znižovať tonus močového mechúra, zlepšujú prietok moču a eliminujú príznaky obštrukcie a podráždenia močových ciest.

Navyše pri použití alfa-1-blokátorov sa stabilizuje tonus hladkého svalstva prostaty. Jednoducho povedané, lieky z tejto skupiny pomáhajú zlepšiť proces močenia a znížiť opuch prostaty. Okrem toho sa tieto lieky môžu použiť pri liečbe chronickej prostatitídy.

Medikamentózna liečba adenómu prostaty zahŕňa použitie selektívnych alebo neselektívnych alfa-1 adrenergných blokátorov. Oveľa častejšie sa používa selektívny typ.

Selektívne alfa-blokátory možno použiť aj po radikálnej operácii. Tamsulozín sa považuje za najlepší liek v tejto skupine. Tento produkt stojí asi 700 rubľov. Pri liečbe adenómu stačí užívať 1 kapsulu prípravku denne.

Stojí za zmienku, že selektívne alfa-1-blokátory majú množstvo kontraindikácií na použitie. Po prvé, nemožno ich kombinovať s inhibítormi fosfodiesterázy typu 5. Tiež takéto lieky nemožno použiť, ak osoba trpí nízkym krvným tlakom, zlyhaním pečene alebo urolitiázou.

Neselektívne alfa-1 blokátory sa používajú o niečo menej často kvôli ich nižšej účinnosti. Mnohí pacienti však uprednostňujú tieto produkty, pretože sú pomerne lacné.

Alfuzosín je považovaný za najlepší neselektívny alfa-1 blokátor. Jeho cena nepresahuje 300 rubľov. Denná dávka tohto lieku na adenóm je 5-10 mg. Alfuzosín má tiež množstvo kontraindikácií na použitie. Liek je kontraindikovaný u mužov trpiacich chronickým zlyhaním obličiek, koronárnou chorobou srdca a zlyhaním pečene.

Akékoľvek alfa-1 blokátory by sa nemali užívať príliš dlho. Trvanie liečebnej terapie sa určuje prísne individuálne.

Inhibítory 5-alfa reduktázy a lieky proti bolesti

Liečba adenómu prostaty vyžaduje použitie inhibítorov 5-alfa reduktázy. prečo je to tak? Faktom je, že lieky tejto skupiny vám umožnia zastaviť ďalší rast benígneho novotvaru.

Inhibítory 5-alfa reduktázy pomáhajú znižovať účinok mužských hormónov na prostatu. To má priaznivý vplyv na priebeh ochorenia. Adenóm prostaty sa prestane zväčšovať a v priebehu času prostata prestane byť opuchnutá.

Mimochodom, inhibítory 5-alfa reduktázy znižujú hladinu PSA v adenóme. Stojí za zmienku, že používanie liekov v tejto skupine je úplne zbytočné, ak sa prostata nezväčšuje v dôsledku BPH.

Pri použití inhibítorov 5-alfa reduktázy sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

  • Slabá potencia.
  • Zväčšenie mliečnych žliaz.
  • Znížený počet spermií.

Ako je uvedené vyššie, adenóm je často sprevádzaný výskytom silnej bolesti. Preto je medikamentózna liečba často doplnená užívaním liekov proti bolesti.

Môžete rýchlo zmierniť bolesť pomocou liekov, ako sú Ibuprofen, Movalis, Diclofenac. Lieky proti bolesti predávané vo forme čapíkov sa považujú za účinnejšie.

Najlepšie čapíky na zmiernenie bolesti sú Vitaprost, čapíky na báze propolisu a Voltaren.

Bylinné lieky na adenóm

Liečba hyperplázie prostaty pomocou bylinných prípravkov je možná. Takéto lieky by mal predpisovať lekár. Výhodou naturopatických liekov je skutočnosť, že sa dajú bezpečne kombinovať s inhibítormi 5-alfa reduktázy a alfa-1 blokátormi.

Peponen je považovaný za dobrý bylinný liek. Liek stojí nie viac ako 500 rubľov. Aktívnou zložkou lieku je tekvicový olej. Liek obsahuje aj sorbitol, vodu, želatínu a glycerín.

Pri používaní bylinného lieku Peponen môžete:

  1. Normalizujte proces močenia.
  2. Zmierniť zápal prostaty.
  3. Zlepšiť potenciu a libido.

Ako užívať liek? Denná dávka je 1800 mg. Frekvencia užívania lieku je 3-4 krát denne a dĺžka liečby je 1 mesiac, ale trvanie liečby môže upraviť ošetrujúci lekár. Mimochodom, musíme si uvedomiť, že Peponen má množstvo kontraindikácií na použitie.

Medzi nimi je cholelitiáza, intolerancia fruktózy, exacerbácia vredov žalúdka a dvanástnika, alergie na tekvicový olej, glycerín alebo iné zložky lieku.

Peponen nemožno kombinovať s antikoagulanciami. Musíme si uvedomiť, že bylinný liek je relatívne bezpečný, ale predávkovanie môže spôsobiť alergické reakcie, zvonenie v ušiach a dyspeptické príznaky.

Existuje liek s komplexným účinkom, ktorý sa ľahko používa a nemá žiadne kontraindikácie? Dnes existuje taký liek - to je čínska urologická náplasť ZB Prostatic Navel Plasters. Stojí za zmienku, že doplnky stravy môžu užívať aj starší pacienti.

Tento doplnok stravy na rozdiel od syntetických drog nemá absolútne žiadne kontraindikácie ani vedľajšie účinky. Náplasť sa používa veľmi pohodlne - stačí ju nalepiť na pupok a po určitom čase odstrániť.

Bylinný liek sa môže použiť pri liečbe adenómu, prostatitídy, slabej potencie a mnohých ďalších patológií genitourinárneho systému. Čínska urologická náplasť pomáha nielen zmierniť príznaky adenómu, ale tiež zabraňuje ďalšiemu rastu nádoru.

Inhibítory 5-alfa reduktázy na liečbu adenómu prostaty

Inhibítory 5-alfa reduktázy znižujú účinok určitých mužských hormónov (androgénov) na prostatu. Čo spomaľuje rast prostaty a môže dokonca viesť k jej zmenšeniu, čo následne môže zmierniť príznaky adenómu prostaty.

Ale keďže veľkosť prostaty nie vždy súvisí so stupňom symptómov, tieto lieky nie sú účinné vo všetkých prípadoch.

Hneď ako prestanete užívať liek, príznaky sa zvyčajne vrátia.

V akých prípadoch sa tieto lieky používajú?

Ako dobre lieky pomáhajú?

Vo väčšine prípadov použitia inhibítorov 5-alfa-reduktázy dochádza k zníženiu indexu symptómov Americkej urologickej asociácie (AUA) o 3 body. Toto zníženie dáva pocit výraznej úľavy od symptómov. Inhibítory 5-alfa reduktázy tiež znižujú riziko komplikácií, ako je neschopnosť močiť (recesia moču) a znižujú pravdepodobnosť potreby chirurgického zákroku.

Výrazné zlepšenie symptómov sa pozoruje po 6-12 mesiacoch.

Minulé štúdie zistili, že dutasterid je pri znižovaní symptómov BPH rovnako účinný ako finasterid. Porovnávacie štúdie účinnosti dutasteridu a finasteridu sa však neuskutočnili.

Použitie kombinácie alfa blokátorov s inhibítormi 5-alfa reduktázy je účinnejšie ako ich samotné.

Znížená sexuálna túžba.

Dysfunkcia ejakulácie (napríklad ejakulácia menšieho množstva spermií).

Ťažkosti s erekciou.

Opuch alebo zväčšenie mliečnych žliaz.

Jedna veľká štúdia zistila, že po 1 roku liečby finasteridom bola miera vedľajších účinkov, ako je znížené libido a problémy s erekciou, podobná ako v dôsledku liečby finasteridom.Tá istá štúdia zistila, že riziko ejakulačnej dysfunkcie bolo vyššie pri finasteride. .

Úplný zoznam vedľajších účinkov nájdete v odkaze Lieky.

Veci na zamyslenie

Inhibítory 5-alfa reduktázy znižujú veľkosť prostaty, ale keďže veľkosť prostaty nie vždy súvisí so závažnosťou symptómov, tieto lieky nie sú účinné vo všetkých prípadoch. Hneď ako prestanete užívať liek, príznaky sa zvyčajne vrátia.

Inhibítory 5-alfa reduktázy znižujú hladiny prostatického špecifického antigénu (PSA). Keďže hladiny PSA sa používajú na detekciu včasného štádia rakoviny prostaty, pacienti užívajúci inhibítory 5-alfa reduktázy by mali zvážiť nasledovné:

V budúcnosti, ak po 6 mesiacoch užívania hladina PSA neklesne približne o 50 %, musíte pokračovať v skríningu rakoviny prostaty.

Hladina PSA vyššia ako 2 ng/ml (nanogramy na mililiter) pri užívaní inhibítorov 5-alfa reduktázy môže naznačovať potrebu ďalšieho testovania na rakovinu prostaty.

Inhibítory 5-alfa reduktázy môžu byť menej účinné pri zmierňovaní symptómov ako alfablokátory.

Liek by nemal užívať muž, ktorý plánuje mať dieťa, kvôli malej pravdepodobnosti malformácií plodu. Tehotné ženy alebo ženy, ktoré sa pripravujú na otehotnenie, sa majú vyhýbať kontaktu s rozlomenými alebo rozdrvenými tabletami obsahujúcimi finasterid alebo dutasterid.

Všetky procesy prebiehajúce v ľudskom tele si vyžadujú účasť biologicky aktívnych látok.

Posledne uvedené zahŕňajú aj enzýmy, napríklad 5-alfa reduktázu. Mnoho ľudí pozná tento názov z reklamy.

Čo je to za enzým a v akých prípadoch ho odporúčajú lekári?Toto sú otázky, ktoré zaujímajú väčšinu čitateľov. A je to tak, skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, musíte zistiť, ako to ovplyvňuje telo. Nemali by ste zabúdať ani na následky terapie, vedľajšie účinky a kontraindikácie.

Najprv zistíme, aké funkcie plní 5-alfa reduktáza a dáme definíciu tejto látky. Ide o proteínovú zlúčeninu, ktorej enzým sa podieľa na procesoch steroidogenézy.

Funkcie 5-alfa reduktázy:

  1. stimulácia premeny mužských pohlavných hormónov na intenzívnejší dihydrotestosterón;
  2. podieľa sa na tvorbe alopregnanolónu a iných neurosteroidov.

5-alfa reduktáza sa tvorí hlavne v orgánoch reprodukčného systému (semenné vačky, tkanivo prostaty). Tento enzým je produkovaný v malých množstvách kožnými bunkami, vlasovými folikulmi a niektorými časťami nervového systému.

Na čo sú inhibítory?

Lieky tejto skupiny blokujú produkciu tohto enzýmu. To ovplyvňuje množstvo mužských pohlavných hormónov.

Inhibítory 5-alfa reduktázy sa široko používajú ako lieky na liečbu:

  • akné;
  • alopécia (intenzívne vypadávanie vlasov);

Pozitívne výsledky terapie potvrdili vedecké štúdie.

Drogy

Rastlinný pôvod

Mnohí pacienti uprednostňujú. Je to ľahké vysvetliť - pôsobia jemne na ľudské telo a nepoškodzujú ho. Takéto lieky sa často používajú na liečbu prostaty.

Plody trpasličej palmy rôznych úrovní zrelosti

Alopécia a akné sa tiež často liečia bylinnými prípravkami. Na boj proti hyperplastickým javom v prostate sa často používajú plody trpasličej palmy. Obsahujú veľké množstvo fytosterolov a mastných kyselín. Na liečebné účely sa používajú iba zrelé plody.

Produkty vyrobené z plodov trpasličej palmy sa používajú ako diuretikum, tonikum na liečbu:

  • prostatická žľaza;
  • močového mechúra;

V prírode sa táto rastlina nachádza na južnom pobreží Ameriky. Jeho druhé meno je . Indiáni používali plody trpasličej palmy nielen na liečbu močovej trubice, prostaty a močového mechúra.

Používal sa pri bronchitíde a pľúcnej tuberkulóze. Keď mal muž podváhu a žena malé prsia, liečitelia im ponúkali čierne bobule sabalu, a to umožnilo veľmi rýchlo sa zbaviť problémov.

Existuje ďalšia skupina látok, ktoré majú antiandrogénne vlastnosti. Nazývajú sa izoflavóny. Vysoký obsah takýchto látok bol zistený v žihľave. Vlastnosti tejto rastliny sú známe už od staroveku. Naši predkovia si žihľavovými odvarmi umývali a oplachovali vlasy.

Aby dedinskí liečitelia lúhovali žihľavu vo vode.

Tento liek je účinný, rýchlo pôsobiaci a neškodný. Aby žihľava priniesla maximálny úžitok, treba ju nazbierať v máji.

Aby sa predišlo mnohým chorobám, z mladých žihľavy sa pripravujú šaláty a zelené polievky. Teraz sa na základe tejto rastliny vyrábajú šampóny a kondicionéry, pretože má priaznivý vplyv na rast a vzhľad vlasov.

Syntetický pôvod

Tieto lieky poskytujú výrazný účinok v boji proti chorobám, ale sú nebezpečné z dôvodu vedľajších účinkov.

Na výrobu inhibítorov 5-alfa reduktázy sa používajú 2 hlavné aktívne zložky:

  • dutasterid(selektívny inhibítor), ktorý sa používa na liečbu. Tu treba spomenúť liek Avodart;
  • finasterid– syntetická látka, ktorá znižuje hladinu enzýmov v krvi a v samotnej prostate. Účinok užívania trvá takmer 24 hodín.

Na liečbu sa používa aj finasterid, no pacienti by nemali dúfať v jeho 100% účinnosť. Výskumom sa to nepotvrdilo. Je známych oveľa viac liekov na báze finasteridu. Patria sem Alfinal, Finast, Proscar, Zerlon, Penester, Urofin atď.

Vedľajšie účinky

Syntetické blokátory 5-alfa reduktázy sa majú užívať s mimoriadnou opatrnosťou. Majú priamy vplyv na ľudské hormonálne hladiny.

Dlhodobé užívanie lieku môže negatívne ovplyvniť sexuálny život pacienta. Pacienti zaznamenávajú pokles a zhoršenie potencie.

Pri pohlavnom styku môžu nastať nasledovné problémy: nestabilná erekcia, nedostatočný pohlavný styk, malý objem ejakulátu a zväčšenie prsných žliaz.

Množstvo neurosteroidov sa tiež znižuje, čo môže viesť k dlhotrvajúcej depresii. Takýto vedľajší účinok je však ojedinelý. Všetko vyššie uvedené znamená, že takáto terapia sa musí vykonávať pod dohľadom lekára.

Použitie 5-alfa reduktázy syntetického pôvodu si vyžaduje odborný dohľad, čím sa predíde nežiaducim vedľajším účinkom.

Vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť pri užívaní syntetických drog, pacientov vystrašia. Mnohí z nich si vyberajú bylinné lieky. Tieto lieky však majú aj negatívne vlastnosti. Ľudské telo si na ne rýchlo zvykne, v dôsledku čoho sa účinnosť lieku postupne znižuje.

Kontraindikácie

Tento liek, ktorý potláča aktivitu enzýmov, nemožno použiť na liečbu u všetkých pacientov.

Kontraindikáciou je prítomnosť akútnych zápalových procesov v tele, ktoré zahŕňajú a.

Pred začatím užívania tohto lieku musí pacient podstúpiť podrobné vyšetrenie tela. Pri najmenšom podozrení na onkológiu je predpísaný.

Pooperačné obdobie a zlyhanie obličiek sú tiež kontraindikáciami pre použitie tohto lieku.

Niektoré funkcie aplikácie

Pri návšteve lekára by mal byť pacient mimoriadne úprimný, najmä pre mladých mužov.

Pri predpisovaní 5-alfa reduktázy by lekár nemal mať žiadne pochybnosti.

Ak pacient plánuje mať dieťa v blízkej budúcnosti, je lepšie vyhnúť sa užívaniu tohto lieku. V opačnom prípade môže liek vyvolať vývoj plodu s patológiami.

Mnoho mužov, ktorí čelia problému plešatosti a iných patológií spojených s hormonálnymi hladinami, sa bude zaujímať o to, čo je 5-alfa reduktáza a aké prípravky obsahujú túto látku. Rôzne hormonálne nerovnováhy a z toho vyplývajúce nežiaduce následky nie sú v súčasnosti ničím výnimočným. Rastúci počet ľudí trpí jednou alebo inou patológiou, ktorú nie je tak ľahké odstrániť.

Antiandrogénne lieky

Všetky antiandrogénne lieky sú rozdelené do niekoľkých typov, ale všetky majú jeden cielený účinok - to je prekážka interakcie aktívneho testosterónu s bunkami, ktoré tvoria vlasové folikuly.

Čo je 5-alfa reduktáza? Ide o špeciálny enzým v ľudskom tele, ktorý pomáha premieňať mužský pohlavný hormón testosterón na jeho aktívnejšiu formu – dihydrotestosterón.

V tele sú 2 typy 5-alfa reduktáz:

  1. Kožný. Obsiahnuté vo vlasových folikuloch a pokožke. Zodpovedný za výskyt takých nepríjemných javov, ako je akné a vypadávanie vlasov.
  2. Genitálny. Koncentrovaný v prostatickej žľaze. Zodpovedá za mužské sexuálne funkcie.

Lieky - inhibítory 5-alfa reduktázy sú výborným prostriedkom proti plešatosti a používajú sa pri liečbe nadmernej androgénnej aktivity.

Tie obsahujú:

  1. finasterid. Používaný od roku 1989. Liečivo pôsobí na 5-alfa reduktázu, ktorá sa koncentruje v koži a vlasových folikuloch. Inhibítory tejto skupiny znižujú množstvo aktívneho testosterónu. Priebeh liečby takýmto liekom je zvyčajne najmenej 2 roky. Už po šiestich mesiacoch môžete vidieť pozitívnu dynamiku. Liek je predpísaný mužom trpiacim androgénnou alopéciou. V zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť nežiaduce vedľajšie účinky počas užívania lieku (znížená sexuálna túžba, znížená produkcia spermií, impotencia). Tento liek sa nepoužíva na liečbu plešatosti u žien.
  2. Plody trpasličej palmy. Obsahujú veľa mastných kyselín a fytosterolov. Tento liek sa používa na liečbu hyperplastických procesov v prostatickej žľaze. Používajú ho pri plešatosti muži aj ženy.
  3. Žihľava dvojdomá. Táto liečivá rastlina sa už dlho používa na posilnenie vlasov. Je to inhibítor 5-alfa reduktázy.
  4. Izoflavóny sú estrogény nachádzajúce sa v niektorých rastlinách a majú antiandrogénne účinky.
  5. cimetidín. Je to blokátor H2-histamínových receptorov. Liek sa používa na liečbu žalúdočných vredov. Cimetidín má negatívny vplyv na libido a potenciu, je antiandrogénny. Je schopný zvýšiť aktivitu estrogénu, čím sa zníži testosterón. Používa sa na odstránenie akné a plešatosti u žien.
  6. Spironolaktón. Má diuretikum a činidlo znižujúce krvný tlak. Pomerne výrazne znižuje aj množstvo aktívneho testosterónu. Používa sa na odstránenie plešatosti. Ale na mužov to nemá veľmi dobrý vplyv. Môže dôjsť k výraznému zníženiu libida a zväčšeniu mliečnych žliaz.

Ako je zrejmé z vyššie uvedeného, ​​inhibítory 5-alfa reduktázy sú veľmi špecifické lieky a vďaka svojej hormonálnej aktivite môžu spôsobiť množstvo vedľajších účinkov.

Potreba odbornej konzultácie

Na akné a vypadávanie vlasov spôsobené nadmernou aktivitou androgénov sa musia použiť vhodné lieky, ako sú blokátory 5-alfa reduktázy. Samopredpis takýchto prostriedkov nie je možný. Iba lekár môže predpísať vhodnú liečbu.

Načítava...Načítava...