Opcija #1

1. Šta uključuje pojam “farmakodinamike”?

1. Usisavanje lekovite supstance. 2. Raspodjela lijekova u tijelu. 3. Taloženje lekovitih supstanci. 4. Lokalizacija djelovanja ljekovitih supstanci. 5. Mehanizmi djelovanja. 6. Farmakološki efekti. 7. Vrste djelovanja. 8. Biotransformacija. 9. Uklanjanje droga iz organizma.

1. Kako se naziva akumulacija droga u organizmu tokom ponovljene primjene?

1. Funkcionalna kumulacija. 2. Kumulacija materijala. 3. Senzibilizacija.

1. Kod ponovljene upotrebe lijekova može doći do sljedećeg:

1. Antagonizam; 2. Habituacija; 3. Kumulacija; 4. Tahifilaksija; 5. Ovisnost o drogama.

Zadatak.

KOJE KARAKTERISTIKE (A-B) ODGOVARAJU SVOJSTVAMA PUNOG AGONISTA, DELIMIČNOG AGONISTA I ANTAGONISTA?

Nekretnina Supstanca	Afinitet	Interna aktivnost

Uticaj unutrašnjeg i spoljašnje okruženje na dejstvo lekovitih supstanci. Reakcije tijela na ponovljene i kombinovane efekte lijekovi.

Opcija br. 2

Odgovorite na kontrolna pitanja testa, navedite jedan ili više tačnih odgovora:

Navedite 4 glavne “mete” za medicinske supstance:

1. Specifični receptori. 2. Strukturni proteini. 3. Transportni sistemi. 4. Jonski kanali. 5. Enzimi.

Šta je karakteristično za ovisnost o drogi nakon višekratne primjene?

1. Neodoljiva želja za stalnim uzimanjem droge. 2. Jačanje dejstva lekovite supstance. 3. Slabljenje dejstva leka. 4. Apstinencija pri prestanku uzimanja droge.

Koncept "farmakodinamike" uključuje:

1. Mehanizam djelovanja; 2. Vrste djelovanja; 3. Biotransformacija lijekovi; 4. Lokalizacija djelovanja; 5. Farmakološki efekti.

Zadatak.

KOJA JE SUPSTANCA (A-B) PUNI AGONIST, DELIMIČNI AGONIST, ANTAGONIST?

Uticaj unutrašnjih i spoljašnjih faktora sredine na delovanje lekovitih supstanci. Reakcije tijela na ponovljene i kombinovane efekte lijekova.

Opcija #3

Odgovorite na kontrolna pitanja testa, navedite jedan ili više tačnih odgovora:

Afinitet:

Šta karakterizira fizičku ovisnost o drogama?

1. Neodoljiva želja za stalnim uzimanjem droge. 2. Poboljšanje dobrobiti nakon uzimanja lijeka. 3. Mogućnost brzog ukidanja droge u liječenju ovisnosti o drogama. 4. Potreba za postupnim smanjenjem doze lijeka u liječenju ovisnosti o drogama. 5. Apstinencija.

Kod kombinovane primene lekovitih supstanci može se uočiti sledeće:

1. Aditivni efekat; 2. Antagonizam; 3. Ovisnost; 4. Potentizacija.

Zadatak.

KOJI JE KARAKTER INTERAKCIJE IZMEĐU SUPSTANCI A i B KOD NJIHOVE KOMBINIRANE PRIMJENE (A+B)?

Date su prosječne vrijednosti sa granicama pouzdanosti.

Uticaj unutrašnjih i spoljašnjih faktora sredine na delovanje lekovitih supstanci. Reakcije tijela na ponovljene i kombinovane efekte lijekova.

Opcija br. 4

Odgovorite na kontrolna pitanja testa, navedite jedan ili više tačnih odgovora:

Interna aktivnost:

1. Sposobnost supstance da se veže za specifične receptore. 2. Sposobnost supstance da izazove efekat pri interakciji sa receptorima. 3. Doza pri kojoj supstanca izaziva maksimalni efekat.

Koji je termin za neobične reakcije na primjenu lijeka?

1. Senzibilizacija. 2. Tahifilaksija. 3. Idiosinkrazija.

Lijekovi se kombinuju za:

1. Smanjenje ispoljavanja negativnih efekata droga; 2. Povećan terapeutski efekat; 3. Povećanje terapijske koncentracije jednog od lijekova u krvi; 4. Ubrzanje eliminacije jednog od lijekova iz organizma.

Zadatak.

KAKO SE ZOVE UOBLJENA INTERAKCIJA DVA LIJEKA?

Registracija promjena amplitude kontrakcija gastrocnemius mišića pri električnoj stimulaciji motornog živca. 1 – nakon primjene pipekuronijuma, 2 – na pozadini inhalacije etra i naknadne primjene pipekuronijuma.

Uticaj unutrašnjih i spoljašnjih faktora sredine na delovanje lekovitih supstanci. Reakcije tijela na ponovljene i kombinovane efekte lijekova.

Ponovljenim unosom lekovitih supstanci u organizam njihov terapeutski efekat može oslabiti ili pojačati.

Slabljenje dejstva leka u organizmu naziva se zarazna. Ovisnost je uglavnom uzrokovana razvojem adaptivne funkcije na brzo djelomično ili potpuno uništenje - biotransformaciju ljekovite tvari - i smanjenje ili gubitak njene aktivnosti. Makroorganizam razvija ovisnost o neurolepticima, analgeticima, laksativima, diureticima i antihipertenzivima. Mikroorganizmi relativno lako razviju ovisnost o antibioticima.

Ponekad ovisnost prati ovisnost o drogama, povezana s potrebom za ponovljenim dozama lijekova. Neke ljekovite tvari imaju specifično svojstvo da djeluju na subkortikalne centre mozga i izazivaju stanje fizičkog i psihičkog mira, radosnog raspoloženja, ugodnih osjećaja i doživljaja tzv. euforija.

Takva ovisnost o drogama, koju prati euforija i potreba za ponovljenim dozama lijeka u sve većim dozama, naziva se ovisnost. Bolna ovisnost ili ovisnost o drogama javlja se na narkotičke analgetike (morfinizam, heroinizam, kodeinizam), alkohol (alkoholizam), kokain (kokainizam), hašiš (hašišizam) itd.

Neke lekovite supstance se slabo biotransformišu i sporo se unose iz organizma (digitalis, bromidi, tablete za spavanje, itd.). Dugotrajnom upotrebom mogu se akumulirati u tijelu do toksičnih doza. izazivanje simptoma trovanja

Sposobnost ljekovitih supstanci da se akumuliraju u tijelu i zbroje svoje djelovanje naziva se kumulacija (od kasnolat. cumulatio - nakupljanje). Da bi se izbjegao toksični učinak lijeka zbog kumulacije, predviđene su veće pojedinačne, dnevne i kursne doze lijekova.

Kod višekratne upotrebe lekovitih supstanci postoje slučajevi povećane osetljivosti organizma na normalne lekovite doze, odnosno senzibilizacije (od latinskog sensibilis - osetljiv). Senzibilizaciju mogu izazvati antibiotici (penicilin, streptomicin, sintomicin, tetraciklin, biomicin, itd.), tablete za spavanje, ne-narkotični analgetici (amidopirin, fenacetin), salicilati, vitamini, hormoni, sedativi itd. Senzibilizacija se objašnjava sposobnošću nekih lijekova da ulaze u kompleksna jedinjenja, proteine ​​i formiraju antigene – supstance koje nisu karakteristične za pojedinca, protiv kojih se u tijelu postepeno stvaraju specifična antitijela. Ponovljeno unošenje ovih lijekova u tijelo uzrokuje interakciju između antigena i antiteza koje se stvaraju protiv njega, što je poznato kao fenomen alergije, odnosno imunološka reakcija. Pojava znakova takve reakcije naziva se senzibilizacija.

Preosjetljivost može biti praćena osipom na koži, povišenom temperaturom, oticanjem sluzokože, bolovima u zglobovima i drugim težim simptomima (padanje krvni pritisak, ubrzan puls, hladan znoj, bronhospazam itd.). Kada se pojave prvi znaci senzibilizacije, lijek se odmah prekida i propisuje desenzibilizirajuća terapija antihistaminicima.

Ponekad postoje slučajevi posebno visoke osjetljivosti pojedinih subjekata na određene ljekovite supstance. Ovaj fenomen se zove idiosinkrazija(od grčkog idios svojstven, synkrasis - zbunjenost) Kod takvih osoba čak i minimalne doze droga izazivaju toksične efekte. Kada se daju ove doze, javljaju se osip na koži, oticanje sluzokože, bol u zglobovima itd.

Nbsp; Bekitemin direktor oku-arbiye isi zhonindegi orynbasary _______ Kuanyshbekova L.T. " "______ 2017 Testovi iz predmeta “Osnove farmakologije” za diferencirani kredit za studente 3. godine specijalnosti „Opšta medicina“. Pripremio: Firsenko E.L. Razmotreno i odobreno na sastanku ciklične metodološke komisije: CMC br. 2 opštih stručnih disciplina Zapisnik br. ____ od „____“_____ 2017. Predsjedavajući CMC Ahmetova U.M. ______

Testovi na temu "Osnove farmakologije"

Tema br. 1 “Opšti recept”

Koji oblik doziranja nije čvrst?

A) supozitorije

C) tablete

D) prahovi

E) granule

Koji oblik doziranja nije meki oblik doziranja?

A) suspenzije

C) supozitorije

E) štapići

Koji se tečni oblici doziranja ne pripremaju od ljekovitog bilja?

Sirovine?

A) suspenzije

D) tinkture

E) ekstrakti

Koji oblici doziranja nisu tečni oblici doziranja?

A) dražeje

B) napitke

D) ekstrakti

Šta je potpis?

A) način primjene, redoslijed uzimanja lijeka

B) sastav lijeka, tj. medicinski recept

C) oznaka doznog oblika i pratećih tehnoloških operacija

D) naziv lijeka

E) doza lijeka

Kako se nazivaju suspenzije čvrstih čestica lijeka u tekućini?

A) suspenzije

B) rješenja

C) tinkture

D) sluz

E) emulzije

7. Mešavina tečnih ili čvrstih lekovitih supstanci u tečnosti naziva se:

A) napitke

B) tinkture

C) sluz

D) rješenja

E) suspenzije

Koji je lijek tvorbena tvar (tj. osnova) za pripremu masti?

A) vazelin

B) Kakao puter

C) Etil alkohol

D) Suncokretovo ulje

E) tinktura

Koji se oblik doziranja dobiva nanošenjem lijekova i pomoćnih tvari na granule šećera?

A) dražeje

B) tablete

D) supozitorije

E) rješenja

Koji se oblik doziranja proizvodi na fabrički način presovanjem lijekova?

A) tablete

C) ekstrakti

D) sluz
E) dekocije

11. Recept ne navodi prirodu rastvora ako je rastvarač:

A) prečišćena voda

B) ulje breskve

C) glicerin

D) etil alkohol
E) vazelin

Koji je lijek tvorbena tvar (tj. osnova) za pripremu supozitorija?

A) Kakao puter

B) vazelin

C) Suncokretovo ulje

D) Etil alkohol
E) Destilovana voda

13. Navedite put primjene supozitorija:

A) rektalno
B) usmeno

C) ispod jezika

D) intramuskularno

E) intravenozno

14. Prilikom pisanja recepata strogo je zabranjeno praviti skraćenice:

A) kada se navode nazivi lekovitih supstanci

B) kada se navodi način upotrebe lijeka

C) pri određivanju doznog oblika i pratećih tehnoloških operacija

D) kada se navodi doza lekovitih supstanci
E) prilikom specificiranja klasifikacije

15. Recept za opojne supstance može napisati:

A) samo doktor

B) medicinska sestra

C) bolničar

D) akušer
E) laboratorijski asistent

16. Recepti za opojne droge važe:

A) 15 dana

17. Tinkture kada se uzimaju oralno se doziraju:

A) kapi

B) kašičice

C) naočare

D) supene kašike
E) dozatori
18. Navedite osnovne zahtjeve za dozne oblike za injekcije:

A) svi odgovori su tačni

B) sterilitet

C) stabilnost

D) bezbojnost
E) transparentnost

19. Rastvori jedinjenja visoke molekulske težine, koji su viskozne, lepljive tečnosti, nazivaju se:

A) sluz

B) rješenja

C) suspenzije

D) infuzije
E) masti

20. Uljni rastvori Zabranjen je ulazak:

A) intravenozno

B) rektalno

C) usmeno

D) intramuskularno
E) ispod jezika

Tema br. 2 “Opća farmakologija”

Koji put primjene nije enteralni?

A) intravenozno

C) sublingvalno

D) rektalno
E) oralno

Koji put primjene nije parenteralni?

A) usmeno

B) intramuskularno

C) intravenozno

D) ispod kože
E) udisanje

Šta karakteriše intravenozno davanje?

A) brz razvoj efekta
B) spor razvoj efekta
C) nema efekta
D) slab efekat
E) nema tačnog odgovora

Kako se zove proces nakupljanja droga u tijelu?

A) kumulacija
B) zavisnost
C) zavisnost
D) sinergija
E) antagonizam

3. načini primjene (oralni, rektalni, itd.)

4. stanje sluzokože gastrointestinalni trakt i njegova pokretljivost (kod proljeva sve "proleti")

5. hrana i drugi lijekovi (sa aktivnim ugljem)

6. promjene u metaboličkim sposobnostima jetre kao rezultat oštećenja njenih funkcija ili jetrenog krvotoka. Smanjenje funkcije jetre kao rezultat bolesti jetre ili smanjenje protoka krvi u jetri dovest će do povećanja bioraspoloživosti lijeka (ali samo ako

čaj, ako se metabolizira u jetri).

Apsorpcija je proces ulaska lijeka u krvotok sa mjesta primjene. Brzina i volumen apsorbiranog lijeka zavise od načina primjene, perifernog krvotoka, rastvorljivosti lijeka u tkivima i mjesta njegove primjene.

1.4. Mehanizmi apsorpcije (transporta) lijekova

Postoje sljedeći mehanizmi apsorpcije dozni oblici: pasivna difuzija, filtracija, olakšana difuzija, aktivni transport, pinocitoza. Pogledajmo ih pobliže.

1. Pasivna difuzija– kroz ćelijsku membranu bez potrošnje energije otapanjem membranskih lipida (većina ljekovitih tvari).

2. Filtracija – kroz pore membrane. Zavisi od osmotskog pritiska. Prečnik pora u membranama epitelnih ćelija creva je 4 nm, pa se na ovaj način može apsorbovati mali broj molekula (voda, etanol, urea, joni).

3. Olakšana difuzija– prijenos lijekova i metabolita organizma (glukoze, aminokiselina) kroz ćelijske membrane uz učešće posebnih transportnih proteina.

4. Aktivan transport. U ovom procesu učestvuju transportni sistemi ćelijskih membrana. Aktivni transport karakteriše selektivnost prema određenim spojevima, mogućnost nadmetanja između dvije supstance za jedan mehanizam. Stoga je potrebno snabdijevanje energijom.

5. Pinocitoza je proces apsorpcije usled protruzije ćelijske membrane, hvatanja supstance sa naknadnim stvaranjem vakuole, njenog transporta kroz ćeliju i odvođenja sadržaja vakuole napolje (egzocitoza).

Nakon udaranja gastrointestinalnog trakta lijekovi ne ulaze odmah u sistemsku cirkulaciju, već prvo prodiru u portalnu venu, koja nosi krv iz crijeva u jetru. U jetri se neki lijekovi uništavaju kako bi nastali neaktivni oblici, što značajno smanjuje količinu tvari koja ulazi u sistemsku cirkulaciju; drugi formiraju metabolite, ponekad čak i efikasnije od matične supstance. Procesi koji se odvijaju u jetri kada lijek prvi put prođe kroz nju nazivaju se efekat prvog prolaza.

1.5. Distribucija i preraspodjela ljekovitih supstanci

Distribucija i preraspodjela su procesi koji se odvijaju u tijelu gotovo istovremeno i stoga su međusobno neodvojivi. Distribucija lijeka kroz različita tkiva tijela događa se nakon što uđe u sistemski krvotok. Raspodjela može biti ujednačena ili neravnomjerna.

Mnogi lijekovi, dok prodiru u plazmu, vezuju se u različitom stepenu sa njenim proteinima, uglavnom sa albuminom. Ako je lijek više od 89% vezan za proteine ​​plazme, kaže se da je gotovo u potpunosti vezan za proteine; ako 61-89% - uglavnom vezano; ako 30-60% - umjereno vezuje; a ako je manji od 30%, slabo se vezuje.

Faktori koji utječu na proces distribucije lijekova:

intenzitet perifernog krvotoka - glavni dio ljekovite tvari u prvim minutama nakon apsorpcije ulazi u one organe koji se najaktivnije opskrbljuju krvlju - srce, jetra i bubrezi. Zasićenje lijeka u mišiće, sluznice, kožu i masno tkivo događa se sporije;

veza sa proteinima krvi - mnogi lijekovi se u krvi vezuju za albumin (proteini krvne plazme). To, s jedne strane, dovodi do smanjenja koncentracije lijeka u tkivima. jer samo nevezani lijek prolazi kroz membrane, a s druge strane, do privremenog gubitka farmakološke aktivnosti lijeka, jer supstance. u kompleksu sa proteinima. ne ispoljava svoje specifično dejstvo;

krvno-moždane ili placentne barijere - prisustvo ovih barijera otežava isporuku lijekova;

taloženje - zavisi od fizičko-hemijskih svojstava lekovite supstance. Lijekovi topivi u mastima najaktivnije se talože u masnom tkivu. Deponovana supstanca je neaktivna;

nakupljanje lijeka na mjestu djelovanja. Dešava se na razne načine. Primjer je transport makrolidnih antibiotika od strane leukocita do mjesta bakterijske upale.

1.6. Uklanjanje (izlučivanje) lijekova

I njihove metabolite iz organizma

IN U literaturi se pojmovi “eliminacija” i “izlučivanje” koriste kao sinonimi. Međutim, eliminacija je širi pojam, koji odgovara zbiru svih metaboličkih i ekskretornih procesa koji rezultiraju aktivna supstanca nestaje iz tela.

Glavni put izlučivanja lijeka je u urinu. Drugi mogući putevi eliminacije uključuju žuč, izmet, pljuvačku, znoj, majčino mlijeko i pluća.

(Tabela 1.6.1.).

Tabela 1.6.1.

Putevi eliminacije droga

	Organ ti-	Karakteristike puta eliminacije lijeka
		Glavni put eliminacije. Sve vodene biljke se uklanjaju na ovaj način.
		stvorene veze i večina materije rastvorljive u mastima
		tvari nakon njihove biotransformacije u jetri. Ljekovite supstance
		supstance se izlučuju mokraćom glomerularnom filtracijom i
		nazalni sekret. Za izlučivanje slabih kiselina i os-
		Utječe na pH urina. Kada se slabe kiseline brže eliminišu
		urin je alkalan, a baze kisele. Bubrežni ne-
		dostatnost dovodi do smanjenja glomerularne filtracije i
		poremećaj izlučivanja lijekova, što uzrokuje
		povećanje njihove koncentracije u urinu.
		Brojni lijekovi (tetraciklini, srčani glik rastvorljivi u mastima)
		kozidi) u obliku metabolita ili u nepromijenjenom obliku vezuju se -
		sa žučnim kiselinama i zajedno sa žuči ulaze u duodenum
		duodenum. Ovi kompleksi se naknadno izvode
		iz tela sa izmetom.
		Na ovaj način se eliminišu gasovite i isparljive materije:
		va for inhalaciona anestezija, kamfor, biljni estri i
	Mliječni proizvodi	Gotovo svaki lijek koji se prepisuje dojiljama
		majka će, međutim, u većini slučajeva preći u majčino mlijeko
		slučajevima, ukupna količina lijeka sadržana u mlijeku,
		rijetko prelazi 1% od dnevna doza, predstavio majci.
		Neki lijekovi se luče pljuvačnim tečnostima (jodidi), suznim
		mi (rifampicin), znoj (bromidi), želudac (alkaloidi)
		dy) i crijevni ( organske kiseline) žlezde.

Poluživot lijeka (T ½) je vrijeme tokom kojeg se koncentracija ovog lijeka u plazmi smanjuje za polovicu. Na poluživot utiču i metabolizam i izlučivanje. Na primjer, u slučaju oštećenja funkcije jetre ili bubrega, poluvijek se produžava. Dugotrajna upotreba lijekova, u takvim situacijama, dovodi do njihovog nakupljanja. Poluživot od 4-8 sati smatra se kratkim, a dugim poluživotom od 24 sata ili više. Ako lijek ima dugo poluvrijeme (kao što je digoksin, 36 sati), može proći mnogo dana da se lijek potpuno očisti nakon jedne doze.

2. FARMAKODINAMIKA

Ovo je grana opće farmakologije koja proučava djelovanje lijekova na ljudski organizam.

Mehanizam djelovanja lijekova ili primarna farmakološka reakcija je interakcija lijeka sa ciljnim molekulom u tijelu, što dovodi do pokretanja farmakoloških reakcija koje će rezultirati promjenom unutarćelijske i tkivne aktivnosti.

2.1. Osnovni koncepti farmakodinamike

Ovaj odjeljak pokriva osnovne koncepte farmakodinamike i daje njihove glavne karakteristike.

1. Zovu se lijekovi koji uzrokuju aktivaciju receptora prije-

nists.

2. Lekovi za blokiranje receptora – antagonisti. Drugim riječima, agonist je ljekovita supstanca koja ima afinitet prema receptorima i intrinzičnu aktivnost. Ako supstanca ima samo sposobnost da se veže na receptor (tj. ima afinitet), ali nije sposobna da izazove farmakološki efekat (tj. nema intrinzičnu aktivnost), onda izaziva blokadu receptora, ometa delovanje agonista, i naziva se antagonistom (tj. postoji afinitet, ali nema unutrašnje aktivnosti).

3. Lijekovi mogu djelovati slično ili suprotno endogenim medijatorima. Ako lijek djeluje kao neurotransmiter, to se zove mimetički (na primjer, adrenomimetički).

4. Ljekovite supstance koje sprečavaju interakciju medijatora sa receptorom nazivaju se blokator (na primjer, adrenergički blokator) ili litik.

2.2. Vrste interakcija lijekova

Postoji nekoliko vrsta međusobnih interakcija lijekova. Razmotrit ćemo glavne.

1. Interakcije lijekova mogu se javiti prema sljedećim tipovima:sinergizam i antagonizam.

Ako ljekovite tvari djeluju na isti način u pogledu učinka, onda se takva interakcija naziva sinergizmom (“syn” – zajedno, “ergo” – rad). Sinergija je praćena povećanjem konačnog efekta.

Postoje dvije opcije za sinergiju:

1. Zbir - efekti se poklapaju u obliku jednostavnog zbroja (na primjer, interakcija analgina i aspirina).

2. Potenciranje - kod njega konačni efekat premašuje zbir efekata aktivnih supstanci (npr. antibiotika, sulfonamida).

Antagonizam je sposobnost jedne supstance da smanji dejstvo druge

Antagonizam je izolovan:

- fizički (uz istovremenu primjenu bilo kojeg lijeka s aktivnim ugljem, dolazi do njegove adsorpcije i učinak se smanjuje)

- hemijski (kada su kiseline i alkalije u interakciji, dolazi do reakcije neutralizacije)

- fiziološki (vezano za interakcije lijekova na nivou receptora)

2. Razlikuju se farmakološke i farmaceutske interakcije lijekova.

– povezano sa nekompatibilnošću le-

krševi prilikom njihove proizvodnje, skladištenja ili kada se miješaju u jednom špricu.

- Nemojte miješati kiseline i baze u jednom špricu

- Ne možete mešati vitamine B u jednom špricu, jer talože se.

Farmakološka interakcija– povezano sa farmakološkim promjenama

lijekovi i farmakodinamika lijekova koji se javljaju u tijelu. Kaže se da se farmakokinetičke interakcije javljaju kada se uzimaju lijekovi

lijekovi međusobno djeluju u bilo kojoj fazi prolaska kroz tijelo, tj. nakon primjene, tokom distribucije u fazama biotransformacije i izlučivanja.

1. Nakon primjene (apsorpcije):

- prilikom propisivanja lijekova istovremeno sa aktivni ugljen učinak drugih lijekova je smanjen

- Preparati željeza se slabo apsorbiraju u prisustvu antacida (lijekova koji smanjuju kiselost).

2. Nakon distribucije:

- istovremena primjena lijekova koji se snažno vežu za albumin u krvi dovest će do povećanja njihovih učinaka, uključujući toksične manifestacije.

3. Tokom biotransformacije:

- fenobarbital aktivira jetrene enzime, pa se svi lijekovi koji se metaboliziraju u jetri brže eliminiraju iz organizma i smanjuje učinak (rifampicin - lijek protiv tuberkuloze - kada se propisuje istovremeno sa fenobarbitalom, učinak se smanjuje).

4. Prilikom uklanjanja:

- Prilikom liječenja sulfonamidnim lijekovima uvijek se preporučuje piti puno alkalnih tekućina, jer u kiseloj sredini dolazi do taloženja sulfonamida i stvaranja kamenca u bubregu.

2.3. Vrste djelovanja lijekova

Postoji nekoliko vrsta djelovanja lijekova na ljudski organizam (tabela 2.3.1.).

Tabela 2.3.1.

Vrste djelovanja lijekova

Učinak tvari na mjestu primjene (lokalni anestetici, sredstva za kauterizaciju)

		Implementacija refleksa koji nastaje usled uticaja
	Reflex	Vizualiziram lijek na nervnim receptorima na mjestu injekcije ili nakon toga
		usisavanje. Refleksni uticaji mogu biti ili zbog mene-
		prirodno i resorptivno djelovanje.
	Resorptivni	Djelovanje lijeka koje se razvija kada se apsorbira.
		Farmakološki učinak lijekova u liječenju specifičnog
		bolesti (efekat koji lekar očekuje prilikom lečenja
		Cijela lista farmakoloških učinaka lijekova s ​​izuzetkom
	Nuspojave	postovanje glavne stvari. Nuspojava može biti poželjno-
		novo i nepoželjno.
		Djelovanje supstance direktno na ciljni organ ili
		ciljno tkivo. Na primjer, povećavaju se srčani glikozidi
		sila srčanih kontrakcija, koja djeluje direktno na kardio-
		Indirektno dejstvo na tkivo ili organ. Na primjer,
	Indirektno	srčani glikozidi, indirektno poboljšavajući hemodinamiku
		povećati diurezu.
	Central	Djelovanje se ostvaruje preko centralnog nervnog sistema.
	Peripheral	Direktno djelovanje tvari na organe i tkiva.
	Selektivno	Djelovanje lijeka odnosi se samo na ograničeno
		grupa ćelija, jedan enzim ili receptor.
		Supstanca djeluje na većinu stanica i tkiva
	Neselektivno	skoro isto. Na primjer, sredstva za dezinfekciju
		objekata.

Postoji 5 različitih promjena koje farmakološke supstance mogu izazvati:

1. toniranje, tj. povećanje tjelesnih funkcija na normalu (upotreba srčanih glikozida za zatajenje srca)

2. uzbuđenje, tj. povećanje tjelesnih funkcija iznad normalnih (upotreba psihostimulansa)

3. sedativ ili umirujuće – to je smanjenje povećane tjelesne funkcije na normalu (uzimanje preparata od valerijane za stres)

4. ugnjetavanje, tj. smanjenje tjelesnih funkcija ispod normale (uzimanje tableta za spavanje)

5. paraliza, tj. prestanak tjelesnih funkcija (medicinska praksa koristi efekte reverzibilne paralize - opća anestezija)

2.4. Doziranje lijekova

Odabir optimalne doze lijeka i režima za određenog pacijenta vrlo je važan zadatak. Za njegovo izvođenje potrebno je poznavati principe doziranja lijekova i njihove karakteristike (tabela 2.4.1.). Ali ne manje važan pri određivanju doze lijeka nije original

fokus na uslove koji utiču na farmakodinamiku medicinskih supstanci (šema 2.4.1.).

hemijska struktura i fizičko-hemijska svojstva

kombinovana upotreba droga

koncentracija lijeka		karakteristike tela

ponovno uvođenje		faktori životne sredine

Šema 2.4.1. Stanja koja utječu na farmakodinamiku lijekova.

Tabela 2.4.1. Doziranje lijekova i karakteristike doze

Doza je količina ljekovite tvari koja ima potrebno (sa stanovišta terapije bolesti) djelovanje na organizam.

	Dizajniran za
	jedna doza
Dnevnica	Količina lijeka koju pacijent treba
	dobiti ženu za jedan dan
Kurs	Količina lijeka za cijeli period liječenja
	Prva doza, koja premašuje sljedeće doze, dozvoljava
	koji brzo stvara visoku koncentraciju ljekovitog
	supstance u organizmu
Minimum	Količina lijeka od koje počinje
	pojavljuje se njegovo djelovanje
	Količina droge koja je najviše
terapeutski (terapeutski)	Svi pacijenti (najmanje 50%) pružaju neophodnu terapiju
pjevati)	tik efekat, bez izazivanja patoloških reakcija
	devijacije u funkcionisanju organizma
Toksicno	Količina lijeka		uzroci
	efekti opasni po organizam
Smrtonosno	Količina lijeka	sposoban
	smrt pacijenta

Opasnost od predoziranja ovisi o širini terapijskog učinka lijeka, koji se utvrđuje u eksperimentima na životinjama. Širina terapijskog djelovanja– ovo je raspon doza od minimalne terapijske do maksimalne terapijske (minimalne toksične) doze.

2.4.1. Vrste farmakoterapije

IN Ovisno o dozi i uvjetima koji utječu na farmakodinamiku lijekova, razlikuju se sljedeće vrste farmakoterapije:

 simptomatično

 patogenetski

 zamjena

 etiotropna

Medicina prošlosti nije znala pravih razloga bolesti, njihova patogeneza; Jedine stvari koje su bile dostupne za promatranje bile su vanjske, konačne manifestacije - simptomi bolesti. Napori ljekara bili su usmjereni na pronalaženje lijekova koji privremeno uklanjaju jedan ili drugi simptom. Takvi lijekovi se nazivaju simptomatski, a njihova je svrha simptomatska terapija.

Budući da je sve u tijelu međusobno povezano, jedan uzrok može dovesti do nekoliko posljedica, od kojih svaka može uzrokovati niz sekundarnih patoloških simptoma bolesti. Strateški cilj patogenetsku terapiju je suzbijanje mehanizama razvoja bolesti.

Zapravo, razumljiva opcija za patogenetsku terapiju je davanje prirodnih i sintetičkih biogenih stimulansa koji nadoknađuju njihov nedostatak u ljudskom tijelu. Ova vrsta terapije naziva se zamjenska terapija.

Noah.

Međutim, ideal farmakoterapije je sposobnost uklanjanja uzroka bolesti. Iako medicina nema mnogo etiotropnih lijekova, njihova uloga u medicini je izuzetna. Recept za takve lijekove se zove - etiotropna terapija.

2.5. Vrste interakcija lijekova

Postoji nekoliko vrsta interakcija između lijekova i lijekova u ljudskom tijelu kada se dva ili više lijekova uzimaju istovremeno. Pogledat ćemo farmaceutske (šema 2.5.1.) i farmakološke interakcije lijekova. Štaviše, farmakološka interakcija lijekova dijeli se na farmakokinetičku (Tabela 2.5.2.) i farmakodinamičku (Tabela 2.5.3.) interakciju.

Farmaceutske interakcije

Fizičko-hemijska interakcija

dovodi do neplanirane promjene u fizičkom stanju droge

Hemijski

interakcija

inaktivacija lijekova kada su pomiješani izvan tijela ili u lumenu crijeva

Šema 2.5.1. Kombinovana upotreba droga.

Tabela 2.5.2. Farmakokinetičke interakcije lijekova

Vrsta interakcije	Njegove karakteristike
	Supstanca lijeka može utjecati na
	apsorpcija drugog lijeka promjenom pH okoline ili
	brzina kretanja sadržaja u želucu i
	shechnik. Apsorpcija je poremećena u tri slučaja:
Prilikom apsorpcije le-	Kada se lijek veže ili postane nerastvorljiv,
	pod uticajem druge droge
	Kada dođe do stvaranja nerastvorljivih jedinjenja
	Kada droga može promijeniti brzinu
	povećanje apsorpcije drugog lijeka tokom parenteralne primjene
	administrirano.
	Ljekovite supstance mogu promovirati ili unaprijediti
	sprečavaju vezivanje za proteine ​​nosače u krvi
Prilikom transporta le-	drugi lek. Ako lijek ima veliku
	afinitet prema albuminu, tada može istisnuti prethodno
	uzet lijek iz kompleksa sa proteinima, povećavajući
	aktivna koncentracija potonjeg u krvi.
Tokom biotransformacije	Lijekovi mogu ubrzati (barbiturati)
	i usporavaju (cimetidin) brzinu oksidacije drugih lijekova
lijekovi	karst u jetri.
Prilikom uklanjanja le-	Promjene pH urina pod utjecajem lijekova mogu
	dovesti do smanjenja ili povećanja izlučivanja drugih
	hy droge.
	Tabela 2.5.3.
Farmakodinamičke interakcije lijekova
Vrsta interakcije	Njegove karakteristike
Na nivou recepta	Istovremena primjena mimetika i blokatora:
	u slučaju trovanja M-holinomimetima (muharica)
	Koriste se M-antiholinergici (atropin).
Na nivou enzima	U slučaju trovanja antiholinergicima - holinomimetici -
	nisu efikasni, propisuju se antiholinesterazni lijekovi
	droge
Na nivou organa,	Ne možete istovremeno prepisivati ​​lijekove za razrjeđivanje.
sisteme organa i	lijekovi za smanjenje sputuma i antitusivni lijekovi
cijeli organizam	va, jer blokiraju jedni druge akcije.

Dejstvo lekova na organizam može varirati u zavisnosti od određenih faktora (tabela 2.5.4.).

Tabela 2.5.4.

Ovisnost djelovanja lijekova o karakteristikama tijela

		Karakteristično
		Djeca. Postoji nekoliko perioda u životu deteta,
		vrijeme u kojem su farmakokinetika i farmakodinamika le-
		medicinski lijekovi imaju svoje specifičnosti -
		bolesti uzrokovane nedostatkom mnogih enzima
		sistema, funkcije bubrega, povećana permeabilnost jetre
		moždana barijera, nerazvijenost centralnog
		nervni sistem: to su uzrasti do 1 godine, od 1 do 3 godine, od 3
		do 6 godina. U djece starije od 6 godina, glavna farmakološka
		Parametri se ne razlikuju mnogo od parametara odraslih.
		Starije osobe. Kod starijih osoba promjene farmakokinetike
		i farmakodinamika je povezana sa starenjem organa, sporim
		lenjost metabolički procesi i istovremeni razvoj
		nekoliko bolesti. Kod starijih osoba učestalost i
		ozbiljnost nuspojave za medicinske proizvode
		Kada koristite većinu lijekova
		spol nema značajan uticaj na farmakološki
		mikrofoni i farmakokinetika. Izuzetak je polo-
		visoki hormoni i njihovi analozi i antagonisti.
		Farmakogenetika je grana farmakologije koja proučava
		uticaj genetskih faktora na farmakodinamiku i
	Nasljednost	farmakokinetika lijekova. Ciljevi farmako-
		genetika – razvoj dijagnostičkih metoda, korekcija i
		prevencija neuobičajenog odgovora tijela na djelovanje
		lijekovi uzrokovani genetskim defektima.
		2.6. Samopriprema

Pitanja za samostalno učenje

1. Koji procesi su predmet proučavanja farmakodinamike: apsorpcija lijekova, distribucija lijekova u tijelu, metabolizam lijekova, lokalizacija djelovanja lijekova, farmakološki efekti, izlučivanje lijekova iz organizma, mehanizmi djelovanja, taloženje lijekova , vrste akcije?

2. Koji procesi su predmet proučavanja farmakokinetike: apsorpcija lijekova, distribucija lijekova u tijelu, metabolizam lijekova, lokalizacija djelovanja lijekova, farmakološki efekti, eliminacija

Nakon što se apsorbiraju i uđu u opću cirkulaciju, ljekovite tvari se krvotokom raznose po cijelom tijelu. Ali u isto vrijeme, njihova distribucija nije uvijek ujednačena; Određeni organi ili sistemi našeg tijela imaju posebnu sposobnost akumulacije i zadržavanja određenih ljekovitih tvari. Na primjer, poznato je da se srčani glikozidi akumuliraju pretežno u srčanom mišiću, narkotički supstance u centralnom nervni sistem itd. Ostale supstance su ravnomjernije raspoređene. Sve je ovo objašnjeno čireve od proleža- kada osoba ne može pomjeriti bilo koji dio tijela i nastaju tzv. Da bi ih izbjegli postoje specijalnih uređaja ili jastuci, recenzije Variforta, jednog od ovih jastuka, dokazuju da su efikasni jer. omogućavaju ravnomjerniju distribuciju tvari.

Raspodjela droga u tijelu. Neke supstance, kada se distribuiraju u tijelu, nailaze na prepreke u obliku takozvanih zaštitnih tkivnih barijera. Potonji 'štite različite tkivne tekućine od prodiranja određenih tvari u njih iz krvi. Na primjer, sprječavaju ulazak raznih tvari u kičmeni kanal, pleural i trbušne duplje. Različite barijere imaju selektivnu propusnost, odnosno dopuštaju nekim tvarima da prođu i zadrže druge. Zahvaljujući takvim barijerama dolazi do prodiranja penicilina u pleuralna šupljina i tako dalje.

Prošle transformacije. Jednom u tijelu, ljekovite tvari prolaze kroz razne promjene. Mnogi od njih, na primjer, alkohol, alkaloidi itd., prolaze kroz oksidaciju (tj. dodaje im se kisik), drugi, na primjer, arsen, prolaze kroz redukciju (tj. kisik se uklanja iz molekula tvari). Ponekad dolazi do stvaranja složenijih takozvanih parnih spojeva u obliku kojih se mnoge supstance eliminišu iz organizma. Zahvaljujući promjenama koje nastaju, toksičnost ljekovitih tvari obično se smanjuje, a samo neke od njih ne prolaze kroz promjene i izlučuju se iz organizma nepromijenjene.

Odabir. Oslobađanje droga iz organizma odvija se na različite načine. Većina se izlučuje putem bubrega, na primjer, alkaloidi, hipnotici, antipiretici, neke soli teških metala itd., mnogi kroz gastrointestinalni trakt, na primjer, morfin, željezo, papaverin, atropin, kinin, santonin, bizmut, srebro, itd. itd. U ovom slučaju se neke supstance izlučuju žučom, na primer arsen, antimon, neki teški metali itd. Neke supstance se izlučuju kroz pluća izdisajem, na primer eter, hloroform, druge - preko kože (olovo, srebro, jod, brom itd.), razne sluzokože (nos, oči, ždrijelo) i žlijezde (sline, suzne, mliječne itd.) Na primjer, sluzokože i neke žlijezde luče jodide, bromide, živu olovo, bizmut, itd. d.

Ponovno uvođenje. Tokom tretmana razne supstance Jedna doza obično nije dovoljna i često se koriste višestruke primjene lijekova. Ispostavilo se da se s ponovljenom primjenom učinak lijekova često mijenja: može se ili smanjiti ili povećati.

Kumulacija. Ponovljenim davanjem lekovitih supstanci koje se polako oslobađaju iz organizma, dolazi do akumulacije ovih supstanci u poslednjem. Ovo nakupljanje lijeka u tijelu naziva se kumulacija. Kao rezultat kumulacije, može se pojaviti toksično, otrovno djelovanje tvari. Kao rezultat toga, tvari s kumulativnim svojstvima se propisuju povremeno kako bi se omogućilo njihovo izlučivanje iz tijela. Na primjer, Veronal, koji ima kumulativni učinak, koristi se u količini od najviše 4-6 prahova, nakon čega se pravi pauza. Takvo nakupljanje supstance u organizmu zbog njenog odloženog oslobađanja u odnosu na njeno davanje naziva se hemijska, ili materijalna, kumulacija.

Pored hemijskih, postoji i funkcionalna kumulacija. U tom slučaju, ljekovita supstanca se brzo oslobađa iz tijela ili uništava u njemu, a materijalna akumulacija supstance ne dolazi do toga. No, uprkos tome, kod ponovljenih primjena javlja se jači učinak nego kod inicijalne primjene. Postoji neka vrsta akumulacije akcije, možda zbog pojave preosjetljivost pojedinačni dijelovi tijelo na ovu supstancu ili nastavak djelovanja njenih prvih doza (na primjer, pojava napada delirium tremensa uz ponovljene injekcije alkohola, supstance koja brzo sagorijeva u tijelu).

zarazna. Što se tiče nekih supstanci, treba napomenuti da se organizam na njih navikava. Ponovljenom primjenom takvih supstanci primjećuje se sve manji učinak. Svaki put je potrebno uvoditi sve više i više više supstance od prethodnog, da bi se dobio efekat iste jačine. Pojave ovisnosti o određenim supstancama objašnjavaju se bržim eliminacijom supstanci iz organizma ponovljenim davanjem (morfij) ili njihovim bržim uništavanjem (alkohol, nikotin). Uz ponovljene oralne primjene arsena, primjećuje se smanjenje njegove apsorpcije u tijelu. Uzroci ovisnosti još uvijek nisu detaljnije proučeni.

Ovisnost. Kada se u organizam unesu morfijum, kokain, heroin i neke druge supstance, uz pojave zavisnosti, javlja se zavisnost od ovih supstanci. Prilikom uzimanja ovih supstanci dolazi do posebnog stanja nervnog sistema, zvanog euforija, usled čega se može javiti neodoljiva želja da se ponovo doživi isto stanje i da se za to ponovo primeni ista supstanca.

Sumiranje akcije, potenciranje. Istodobnim djelovanjem dvije ili različite supstance, efekat ovih supstanci se takođe može promeniti. Ako se koriste supstance koje na isti način djeluju na bilo koji organ ili sistem, tada dolazi do sumiranja tih djelovanja i te tvari se nazivaju sinergisti. Da bi se uz pomoć dva sinergista dobila ista snaga kao uvođenjem jednog od njih, potrebno je odgovarajuće smanjenje doze ove dvije supstance za polovicu. Ako se tri supstance uzimaju u isto vrijeme, tada se doze svake od njih smanjuju za tri puta. Ali ponekad, kada se koriste dvije supstance, nađe se efekat koji je mnogo jači nego što bi se očekivalo od zbrajanja efekata ovih supstanci. Učinak jedne tvari pojačava se drugom, što se naziva potenciranje, na primjer, pojačavanje djelovanja kloroforma morfinom, adrenalina kokainom itd.

Antagonistička akcija. Osim toga, postoji antagonistički učinak lijekova.

Kako treba da razumemo antagonizam u sadašnjem vremenu postaje jasno iz reči akademika. K. M. Bykov i izvještaj na sjednici od 28. VI 1950. „Antagonizam je grčka riječ i znači „konfrontacija“, „opozicija“. Naravno, sa stanovišta fiziologije organa može se govoriti o međusobnom suprotstavljanju simpatičkog i parasimpatičkog nervnog sistema, ali čim pređemo s pojedinih organa na cijeli organizam, na sceni se odmah pojavljuju potpuno drugačiji odnosi. Sintetička fiziologija drugačije postavlja pitanje antagonizma autonomnog nervnog sistema. O antagonizmu možemo govoriti samo u relativnom smislu. Antagonizam su, kao i sinergizam, dvije strane jednog procesa... tijelo, kao jedinstven integralni sistem, vrlo široko koristi suprotno djelujuće faktore u svom životu... Zakon jedinstva suprotnosti se ovdje posebno jasno pojavljuje.” Antagonističko djelovanje lijekova se široko koristi za liječenje razne bolesti. Na primjer, aplikacija u praksa oka naizmjenično tvari koje sužavaju i šire zjenicu, uz upalu šarenice; upotreba supstanci koje stimulišu centralni nervni sistem nervni sistem, u svim slučajevima ugnjetavanja, i obrnuto.

Antidotizam (protivdavanje) se također prilično široko koristi u praksi u slučajevima trovanja. Antidotizam se odnosi na različite, najčešće hemijske reakcije.

koji se javljaju s primijenjenom supstancom, uz pomoć kojih se uništava ili slabi toksični učinak. Na primjer, neutralizacija alkalija kiselinama i obrnuto; taloženje alkaloida životinjskim ugljenom ili taninima; oksidacija morfijuma kalijevim permanganatom i pretvaranje u blago otrovno jedinjenje - dioksimsrfin itd. To je i osnova za davanje antidota (antidota) za neka trovanja, na primjer, uvođenje protuotrova za trovanje metalima (Antidotum metallorum), za trovanje sublimiranim i drugim metalima na osnovu stvaranja nerastvorljivih sumpornih jedinjenja.