एस्पिरिन की संरचना और भौतिक और रासायनिक गुण। एस्पिरिन (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड) बुखार और दर्द के लिए, दिल के लिए और बच्चों के लिए

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड दुनिया में सबसे प्रसिद्ध और व्यापक रूप से इस्तेमाल की जाने वाली दवाओं में से एक है। 50 से अधिक नाम हैं - दवाओं के ट्रेडमार्क, जिनमें से मुख्य सक्रिय सिद्धांत यह पदार्थ है। दुनिया भर में हर साल 40,000 टन से अधिक एस्पिरिन की खपत होती है। इस असामान्य दवा को दवाओं के बीच रिकॉर्ड होल्डर कहा जा सकता है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड - दुनिया में एक लंबे समय तक रहने वाली दवा, आधिकारिक तौर पर 1999 में अपनी शताब्दी मनाई गई, और अभी भी दुनिया में सबसे लोकप्रिय चिकित्सा दवा है। अपनी उन्नत उम्र के बावजूद, एस्पिरिन कई रहस्यों से भरा हुआ है।

लगभग हर व्यक्ति ने अपने जीवन में कम से कम एक बार इस दवा का इस्तेमाल किया, सभी ने अलग-अलग लक्ष्यों का पीछा किया: किसी ने तापमान कम किया, किसी ने दर्द और सूजन को कम किया, और किसी ने "खून को पतला किया"।

हम में से प्रत्येक के पास प्राथमिक चिकित्सा किट में यह उपाय है, लेकिन बहुत कम लोग ही इसके बहुआयामी प्रभाव के बारे में जानते हैं। कुछ को तो पता ही नहीं चलता कि वो रोज किसी की जान बचाता है!

जिन लोगों को दिल का दौरा या स्ट्रोक हुआ है, उन्हें संवहनी दुर्घटना के दूसरे प्रकरण के जोखिम को कम करने के लिए इसे जीवन भर लेना चाहिए। 2009 में निज़नी नोवगोरोड क्षेत्र के कार्डियोलॉजिस्ट सोसायटी के अनुसार, निज़नी नोवगोरोड के लगभग 24-30% निवासी प्रतिदिन एस्पिरिन का उपयोग करते हैं।

संयुक्त रोग से पीड़ित रोगी न केवल दर्द को कम करने के लिए, बल्कि जोड़ों में सूजन को कम करने, उनकी गतिशीलता बढ़ाने, माध्यमिक जटिलताओं के विकास की दर को कम करने और मुख्य रूप से जीवन की गुणवत्ता में सुधार करने के लिए भी लेते हैं।

आप अभी भी लंबे समय तक एस्पिरिन के उपयोग के उदाहरण दे सकते हैं और इसके आवेदन के बिंदुओं को प्रतिबिंबित करने का प्रयास कर सकते हैं। इससे पता चलता है कि फार्माकोलॉजी में व्यावहारिक और वैज्ञानिक-प्रयोगात्मक दृष्टिकोण से अधिक दिलचस्प, सार्थक नहीं है, और साथ ही एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की तुलना में विवादास्पद दवा है। कई अलग-अलग रोग स्थितियों के उपचार के लिए इसके दीर्घकालिक उपयोग से इसकी पुष्टि होती है।

परिकल्पना: एस्पिरिन में अनुप्रयोगों की एक विस्तृत श्रृंखला है, इसके सकारात्मक और दुष्प्रभाव दोनों हैं।

काम का उद्देश्य: रोजमर्रा की जिंदगी में आवेदन की बहुमुखी प्रतिभा को साबित करना।

उद्देश्य: एस्पिरिन के गुणों का अध्ययन करने के लिए, दवा के आवेदन के बिंदुओं और मानव शरीर पर एसीएस के प्रभाव पर विचार करने के लिए, खोज से संश्लेषण तक इसके पथ का पता लगाने के लिए।

अनुसंधान के तरीके: वैज्ञानिक साहित्य और इंटरनेट संसाधनों का विश्लेषण, व्यावहारिक कार्य, निष्कर्ष तैयार करना।

1. संरचना और भौतिक और रासायनिक गुण।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, जिसमें एनाल्जेसिक, विरोधी भड़काऊ और एंटीप्लेटलेट गुण होते हैं, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के समूह से संबंधित है, जिसमें एस्पिरिन और अन्य सैलिसिलेट के अलावा, विभिन्न रासायनिक संरचनाओं की ज्ञात दवाएं शामिल हैं (उदाहरण के लिए: ऑर्टोफेन इंडोमिथैसिन, ब्यूटाडियन, आदि)।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, या एस्पिरिन, एसिटिक और सैलिसिलिक एसिड द्वारा निर्मित एक एस्टर है, जो इस एस्टर को बनाने की प्रतिक्रिया में फिनोल के रूप में प्रतिक्रिया करता है।

2-एसिटाइलऑक्सीबेंज़ोइक एसिड सकल सूत्र C9H8O4

उपस्थिति में, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड एक सफेद क्रिस्टलीय पाउडर या रंगहीन क्रिस्टल, गंधहीन या एक बेहोश गंध, थोड़ा अम्लीय स्वाद होता है। सैलिसिलिक एसिड के विपरीत, शुद्ध एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड FeCl3 के साथ प्रतिक्रिया नहीं करता है, क्योंकि इसमें मुक्त फेनोलिक हाइड्रॉक्सिल नहीं होता है। एसिटिक एसिड और फेनोलिक एसिड (शराब के बजाय) द्वारा निर्मित एस्टर के रूप में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड बहुत आसानी से हाइड्रोलाइज्ड होता है। पहले से ही नम हवा में खड़े होने पर, यह एसिटिक और सैलिसिलिक एसिड में हाइड्रोलाइज हो जाता है। नतीजतन, फार्मासिस्टों को अक्सर यह देखने के लिए जांचना पड़ता है कि एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड हाइड्रोलाइज्ड है या नहीं। इसके लिए, FeCl3 के साथ प्रतिक्रिया बहुत सुविधाजनक है: एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड FeCl3 के साथ दाग नहीं करता है, जबकि हाइड्रोलिसिस से उत्पन्न सैलिसिलिक एसिड एक बैंगनी रंग देता है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड पानी में थोड़ा घुलनशील, 96% अल्कोहल में आसानी से घुलनशील, ईथर में घुलनशील है। क्षार समाधान में अच्छी तरह से घुलनशील, पानी में थोड़ा (1:300), इथेनॉल (1:7), क्लोरोफॉर्म (1:17), डायथाइल ईथर (1:20)। लगभग 143 0С के तापमान पर पिघलता है, एसिटिक एनहाइड्राइड के साथ सैलिसिलिक एसिड के एसिटिलीकरण द्वारा प्राप्त किया जाता है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की सामग्री का विश्लेषण निम्नानुसार किया जाता है: 1.00 ग्राम पदार्थ को एक कुप्पी में एक ग्राउंड ग्लास स्टॉपर के साथ रखा जाता है, जिसे 96% अल्कोहल के 10 मिलीलीटर में भंग कर दिया जाता है। 0.5M सोडियम हाइड्रॉक्साइड घोल का 50.0 मिली मिलाएं, फ्लास्क को बंद करें और 1 घंटे के लिए इनक्यूबेट करें। परिणामी घोल को 0.5M हाइड्रोक्लोरिक एसिड के साथ 0.2 मिली फिनोलफथेलिन घोल को एक संकेतक के रूप में उपयोग किया जाता है।

समानांतर में, एक नियंत्रण प्रयोग किया जाता है: 0.5 एम सोडियम हाइड्रॉक्साइड समाधान का 1 मिलीलीटर 45.04 मिलीग्राम C9H8O4 से मेल खाता है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड में, यदि इसे अनुचित तरीके से संग्रहीत किया जाता है, तो अशुद्धियाँ बनती हैं:

4-हाइड्रॉक्सीबेन्जोइक एसिड;

4-हाइड्रॉक्सीबेन्जीन-1. 3-डाइकारबॉक्सिलिक एसिड (4-हाइड्रॉक्सीइसोफ्थेलिक एसिड)।

2- [हाइड्रॉक्सी] बेंजोइक एसिड।

2. खोज का इतिहास।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के निर्माण, अध्ययन और उपयोग का इतिहास एक साहसिक उपन्यास जैसा दिखता है, जो अप्रत्याशित कथानक ट्विस्ट और अविश्वसनीय टकरावों से भरा है।

विलो छाल सैलिक्स अल्बा एक प्रसिद्ध ज्वरनाशक पारंपरिक दवा है। इसमें सैलिसिलिक एसिड ग्लाइकोसाइड नामक कड़वा स्वाद वाला पदार्थ होता है। यह सैलिसिलिक एसिड था जो एस्पिरिन का अग्रदूत बन गया।

2500-3500 साल पहले, प्राचीन मिस्र और रोम में, विलो छाल के उपचार गुण, (सैलिसिलेट्स का एक प्राकृतिक स्रोत), एक ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक एजेंट के रूप में जाना जाता था। पपीरी पर दूसरी सहस्राब्दी ईसा पूर्व में डेटिंग। इ। , जर्मन इजिप्टोलॉजिस्ट जॉर्ज एबर्स द्वारा 877 अन्य चिकित्सा नुस्खों के बीच पाया गया, आमवाती दर्द और कटिस्नायुशूल के लिए मर्टल के पत्तों (सैलिसिलिक एसिड युक्त) के उपयोग के लिए सिफारिशों का वर्णन करता है। लगभग एक हजार साल बाद, चिकित्सा के जनक हिप्पोक्रेट्स ने अपने निर्देशों में, विलो छाल को बुखार और प्रसव पीड़ा के लिए काढ़े के रूप में उपयोग करने की सिफारिश की। अठारहवीं शताब्दी के मध्य में, ऑक्सफ़ोर्डशायर के एक ग्रामीण पादरी रेव एडमंड स्टोन ने रॉयल सोसाइटी ऑफ़ लंदन के अध्यक्ष को विलो छाल बुखार के उपचार पर एक रिपोर्ट प्रस्तुत की।

और 18वीं शताब्दी की शुरुआत में, "बुखार के झटके" के पेड़ की छाल पेरू से यूरोप में लाई गई थी, जिसके साथ भारतीयों ने "दलदल बुखार" का इलाज किया और जिसे वे किना-किना कहते थे। इस छाल के पाउडर का नाम बदलकर "चीन" कर दिया गया और इसका इस्तेमाल सभी प्रकार के "बुखार" और "बुखार" के लिए किया जाता था। लेकिन चीन, और बाद में इसका सक्रिय सिद्धांत, कुनैन, महंगा था, इसलिए वे इसके लिए एक विकल्प की तलाश कर रहे थे।

1828 में, म्यूनिख विश्वविद्यालय में रसायन विज्ञान के एक प्रोफेसर, जोहान बुचनर ने एक विलो की छाल से एक सक्रिय पदार्थ को अलग किया - एक कड़वा स्वाद वाला ग्लाइकोसाइड, जिसे उन्होंने सैलिसिन (लैटिन सैलिक्स - विलो से) नाम दिया। पदार्थ का एक ज्वरनाशक प्रभाव था और हाइड्रोलिसिस पर, ग्लूकोज और सैलिसिलिक अल्कोहल दिया।

1829 में, फ्रांसीसी फार्मासिस्ट हेनरी लेरॉय ने सैलिसिलिक अल्कोहल को हाइड्रोलाइज्ड किया।

1838 में, इतालवी रसायनज्ञ राफेल पिरिया ने सैलिसिन को दो भागों में विभाजित किया, जिससे पता चला कि इसके अम्लीय घटक में औषधीय गुण हैं। वास्तव में, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के आगे विकास के लिए किसी पदार्थ का यह पहला शुद्धिकरण था।

एसिटाइल समूह (ऊपर बाएं) एक ऑक्सीजन परमाणु (लाल रंग में चिह्नित) के माध्यम से जुड़ा हुआ है

सैलिसिलिक एसिड के साथ।

1859 में, मारबर्ग विश्वविद्यालय के रसायन विज्ञान के प्रोफेसर हरमन कोल्बे ने सैलिसिलिक एसिड की रासायनिक संरचना की खोज की, जिससे 1874 में ड्रेसडेन में इसके उत्पादन के लिए पहला कारखाना खोलना संभव हो गया।

हालांकि, उस समय मौजूद सभी विलो छाल उपचारों का बहुत गंभीर दुष्प्रभाव था - उन्होंने पेट में गंभीर दर्द और मतली का कारण बना और बंद कर दिया।

1853 में, फ्रांसीसी रसायनज्ञ चार्ल्स फ्रेडेरिक जेरार्ड ने प्रयोगों के दौरान, सैलिसिलिक एसिड के एसिटिलीकरण का एक तरीका खोजा, लेकिन काम पूरा नहीं किया। और 1875 में, यह गठिया और सोडियम सैलिसिलेट के उपचार के लिए एक ज्वरनाशक एजेंट के रूप में इस्तेमाल किया जाने लगा।

आगे का इतिहास पहले से ही एक जासूसी चरित्र को सहन करना शुरू कर रहा है, संरक्षित दस्तावेज के अनुसार, सोडियम सैलिसिलेट की अत्यधिक लोकप्रियता ने जर्मन रसायनज्ञ फेलिक्स हॉफमैन को प्रेरित किया, जिन्होंने बेयर उद्यम में काम किया, 1897 में चार्ल्स एफ जेरार्ड के शोध को जारी रखने के लिए। अपने नेता, हेनरिक ड्रेसर के सहयोग से, एक फ्रांसीसी रसायनज्ञ के काम के आधार पर, उन्होंने सैलिसिलिक एसिड के एसिटिलेटेड रूप को प्राप्त करने के लिए एक नई विधि विकसित की - एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, जिसमें सभी समान चिकित्सीय गुण थे, लेकिन रोगियों द्वारा बहुत बेहतर सहन किया गया था। . इस खोज को ASPIRIN® दवा के निर्माण का आधार कहा जा सकता है।

कहानी यह है कि एफ हॉफमैन के पिता, एक वुर्टेमबर्ग निर्माता, आमवाती दर्द से पीड़ित थे और चल नहीं सकते थे। दर्द की गंभीरता को कम करने के लिए, डॉक्टरों ने उसे सोडियम सैलिसिलेट निर्धारित किया, लेकिन इस दवा के प्रत्येक सेवन के बाद हॉफमैन सीनियर को उल्टी होने लगी। इस संबंध में, हॉफमैन जूनियर ने अपनी पहल पर एक प्राकृतिक पदार्थ - सैलिसिलिक एसिड को बेहतर बनाने के लिए काम करना शुरू किया। प्रयोगशाला डायरी के अनुसार, 10 अगस्त, 1897 को, एफ. हॉफमैन दुनिया के पहले रसायनज्ञ बने, जो एसिटिलीकरण द्वारा रासायनिक रूप से शुद्ध और स्थिर रूप में सैलिसिलिक एसिड प्राप्त करने में कामयाब रहे।

जैसा कि एफ। हॉफमैन द्वारा स्थापित किया गया था, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड अपनी चिकित्सीय गतिविधि को खोए बिना लंबे समय तक बना रह सकता है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का औद्योगिक उत्पादन 1893 में शुरू हुआ।

प्रारंभ में, एस्पिरिन को एक पाउडर के रूप में उत्पादित किया गया था, जिसे कांच की शीशियों में पैक किया गया था। टैबलेट का उत्पादन 1914 में शुरू हुआ।

6 मार्च, 1899 - जिस दिन एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड को एस्पिरिन नामक एक वाणिज्यिक दवा के रूप में पंजीकृत किया गया था - वह दिन था जिसने एक वास्तविक सफलता को चिह्नित किया और इसे वास्तविक वाणिज्यिक औषध विज्ञान का जन्मदिन भी माना जा सकता है। यह दवा पहली सही मायने में सिंथेटिक दवा थी जिसमें एक इष्टतम औद्योगिक संश्लेषण विकसित किया गया था। सफल यादगार व्यावसायिक नाम और 1915 में ओवर-द-काउंटर समूह के निष्कर्ष ने इसके व्यापक वितरण और बाद में दवाओं के एक पूरे समूह "एनएसएआईडी" के निर्माण के साथ वैज्ञानिक खोज का नेतृत्व किया। अपनी रिहाई के तुरंत बाद, दवा ने बहुत लोकप्रियता हासिल की और 100 से अधिक वर्षों से दुनिया के सभी फार्मेसियों की अलमारियों को नहीं छोड़ा। केवल संयुक्त राज्य अमेरिका में, जहां किसी कारण से एस्पिरिन को आबादी का विशेष प्यार प्राप्त है, यह प्रति वर्ष 12 हजार टन, या 50 बिलियन एकल खुराक की मात्रा में उत्पादित होता है! हमारे देश में, एस्पिरिन का उत्पादन रासायनिक नाम - एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एएसए) के तहत किया जाने लगा, लेकिन वास्तव में यह विभिन्न कंपनियों द्वारा साठ से अधिक नामों से निर्मित किया जाता है, जो इसकी लोकप्रियता की गवाही भी देता है। प्रारंभ में, एएसए को एंटीपीयरेटिक दवाओं में स्थान दिया गया था, हालांकि तापमान में कमी, विशेष रूप से गठिया में इसके सभी सकारात्मक गुणों की व्याख्या करना असंभव है। जब फेनासेटिन और पेरासिटामोल दिखाई दिए, जिसने शरीर के ऊंचे तापमान को कम कर दिया, लेकिन एएसए की तरह एक विरोधी भड़काऊ प्रभाव नहीं था, यह ये दवाएं थीं जिन्हें एंटीपीयरेटिक (एंटीपायरेटिक्स) माना जाने लगा।

वर्तमान में, एएसए 400 से अधिक व्यापारिक नामों के तहत बेचा जाता है, कम से कम 15 खुराक रूपों में मौजूद है और मोटे अनुमान के अनुसार, दुनिया भर में लगभग डेढ़ हजार संयुक्त दवाओं का हिस्सा है। एएसए वर्तमान में उपयोग में सबसे अधिक अध्ययन और अध्ययन की जाने वाली दवा भी है।

3. एसीएस प्राप्त करना।

3. 1. औद्योगिक उत्पादन।

उद्योग में, एस्पिरिन टोल्यूनि से बहुस्तरीय संश्लेषण के दौरान प्राप्त किया जाता है, जो बदले में एक बड़े पैमाने पर औद्योगिक उत्पाद है।

टोल्यूनि (I) उत्प्रेरक (AlCl3) की उपस्थिति में क्लोरीनयुक्त होता है:

एडक्ट (II) एक जलीय पायस में तापमान t = 0-5 0С पर परमाणु ऑक्सीजन (ओजोन) के साथ ऑक्सीकृत होता है:

परिणामस्वरूप ओ-क्लोरोबेंजोइक एसिड (III) सोडियम हाइड्रॉक्साइड के 30% जलीय घोल के साथ सैपोनिफाइड होता है:

सैलिसिलिक एसिड (IV) का नमक रूप मुक्त एसिड में परिवर्तित हो जाता है:

एस्पिरिन (VI) प्राप्त करने के लिए सैलिसिलिक एसिड (V) को एसिटिक एनहाइड्राइड के साथ मिलाया जाता है:

Al2O3, + (CH3COO) 2H

ओएच ओ - सी - सीएच 3

(VI) पानी से पुन: क्रिस्टलीकृत किया गया और पैकेजिंग के लिए भेजा गया।

3. 2. प्रयोगशाला रसीद।

प्रयोगशाला में, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एस्पिरिन) प्राप्त किया जा सकता है (ए) थोड़ा संशोधित योजना के अनुसार: ए)

सीएच2 = सीएच - सीएच3

H2SO4 NaOH पानी CO2

4. औषध विज्ञान।

कई दशकों से, यह माना जाता था कि एस्पिरिन के तीन मुख्य प्रभाव होते हैं: विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक, और कम स्पष्ट दर्द से राहत।

एस्पिरिन के नामित प्रभावों को कैसे महसूस किया जाता है या, जैसा कि दवा अनुसंधान विशेषज्ञ - फार्माकोलॉजिस्ट कहते हैं, क्रिया के तंत्र क्या हैं? वे जटिल, परस्पर संबंधित हैं, और अभी भी अच्छी तरह से समझ में नहीं आए हैं।

4. 1. विरोधी भड़काऊ प्रभाव

यह सूजन के दूसरे, एक्सयूडेटिव चरण के दमन के कारण होता है, जो संवहनी दीवार के माध्यम से रक्त के तरल हिस्से की रिहाई की विशेषता है, जो ऊतक शोफ की ओर जाता है। एस्पिरिन हिस्टामाइन, ब्रैडीकाइनिन, हाइलूरोनिडेस, प्रोस्टाग्लैंडीन जैसे भड़काऊ मध्यस्थों के जहाजों पर गठन और प्रभाव को कम करता है। नतीजतन, संवहनी पारगम्यता कम हो जाती है और एक्सयूडीशन कमजोर हो जाता है। सैलिसिलेट्स एटीपी के संश्लेषण को बाधित करते हैं, विशेष रूप से ल्यूकोसाइट्स के प्रवासन में भड़काऊ प्रक्रिया (ऊर्जा की कमी के प्रति संवेदनशील) की ऊर्जा आपूर्ति को बाधित करते हैं। सेल लाइसोसोम की झिल्लियों पर स्थिर प्रभाव आक्रामक लाइसोसोमल एंजाइमों की रिहाई को रोकता है और इस तरह सूजन के फोकस में विनाशकारी घटना को कमजोर करता है।

और फिर भी, एस्पिरिन के विरोधी भड़काऊ प्रभाव के कार्यान्वयन में मुख्य भूमिका, सभी एनएसएआईडी की तरह, सूजन के मुख्य मध्यस्थों में से एक - प्रोस्टाग्लैंडीन (पीजी) के जैवसंश्लेषण को बाधित करने की क्षमता को सौंपा गया है। ये अंतर्जात जैविक रूप से सक्रिय पदार्थ एराकिडोनिक एसिड के रूपांतरण के उत्पाद हैं और शरीर की विभिन्न कोशिकाओं में एंजाइम साइक्लोऑक्सीजिनेज (COX) के प्रभाव में बनते हैं, जो एस्पिरिन द्वारा अवरुद्ध है। एराकिडोनिक एसिड फॉस्फोलिपेज़ ए 2 द्वारा झिल्ली फॉस्फोलिपिड्स से जारी किया जाता है।

हालांकि, एस्पिरिन और अन्य NSAIDs द्वारा COX निषेध का तंत्र समान नहीं है। एस्पिरिन, एंजाइम अणु में सेरीन अमीनो एसिड अवशेषों के लिए सहसंयोजक बंधन, इसे अपरिवर्तनीय रूप से रोकता है। नतीजतन, सीओएक्स के सक्रिय केंद्र के लिए सब्सट्रेट (एराकिडोनिक एसिड) के लगाव के लिए स्टेरिक बाधाएं उत्पन्न होती हैं। एस्पिरिन के विपरीत, वोल्टेरेन, इबुप्रोफेन और अन्य एनएसएआईडी सीओएक्स को विपरीत रूप से बांधते हैं। सूजन वाले ऊतक में, मुख्य रूप से PGE 2 और PGI 2 बनते हैं। वे स्वयं संवहनी दीवार पर कार्य करते हैं और अन्य भड़काऊ मध्यस्थों के प्रभाव को बढ़ाते हैं: हिस्टामाइन, ब्रैडीकाइनिन, सेरोटोनिन।

हाल ही में, यह स्थापित किया गया है कि सूजन पर एस्पिरिन के चिकित्सीय प्रभाव में एक महत्वपूर्ण योगदान एराकिडोनिक एसिड मेटाबोलाइट लिपोक्सिन (एलएच) ए 4 (ट्राइहाइड्रोइकोसोटेट्रैनोइक एसिड) द्वारा किया जाता है। यह विभिन्न प्रकार की कोशिकाओं द्वारा उत्पन्न होता है, जिसमें भड़काऊ प्रक्रिया में सक्रिय प्रतिभागी, न्यूट्रोफिल और मैक्रोफेज शामिल हैं। संश्लेषण (LH) A4 के प्रेरण में प्रारंभिक बिंदु एस्पिरिन के साथ COX का एसिटिलीकरण है। यह पाया गया है कि लिपोक्सिन सूजन और प्रतिरक्षा के सेलुलर प्रतिक्रियाओं को नियंत्रित करते हैं। यह साबित हो गया है, विशेष रूप से, लिपोक्सिन तेजी से आईएल -8 की रिहाई को रोकता है, जो त्वरित परिपक्वता, केमोटैक्सिस, ट्रांसेंडोथेलियल माइग्रेशन, न्यूट्रोफिलिक ल्यूकोसाइट्स की सक्रियता का कारण बनता है, और मैक्रोफेज और टी-लिम्फोसाइट्स को भी सक्रिय करता है।

4. 2. ज्वरनाशक प्रभाव

ज्वरनाशक प्रभाव, जाहिरा तौर पर, पीजी के संश्लेषण के निषेध के साथ भी जुड़ा हुआ है। एस्पिरिन सहित एनएसएआईडी, शरीर के सामान्य तापमान या अधिक गर्म होने (हीटस्ट्रोक) को प्रभावित नहीं करते हैं। संक्रामक रोगों के साथ अन्य स्थितियां उत्पन्न होती हैं। अंतर्जात पाइरोजेन, मुख्य रूप से IL-1, ल्यूकोसाइट्स से जुटाए जाते हैं और मस्तिष्क के हाइपोथैलेमिक क्षेत्र में स्थित थर्मोरेग्यूलेशन के केंद्र में PGE 2 के स्तर को बढ़ाते हैं। नतीजतन, Na + और Ca 2+ आयनों का सामान्य अनुपात है बाधित, जो मस्तिष्क की थर्मोरेगुलेटरी संरचनाओं में न्यूरॉन्स की गतिविधि को बदल देता है। परिणाम गर्मी उत्पादन में वृद्धि और गर्मी हस्तांतरण में कमी है। PGE 2 के गठन को दबाकर और इस तरह न्यूरॉन्स की सामान्य गतिविधि को बहाल करके, एस्पिरिन शरीर के तापमान को कम करता है। तापमान में कमी त्वचा के वासोडिलेशन के परिणामस्वरूप गर्मी हस्तांतरण में वृद्धि के कारण होती है, जो थर्मोरेग्यूलेशन के केंद्र से आदेश पर होती है। वर्तमान में, तापमान वृद्धि की सुरक्षात्मक भूमिका की अवधारणा के आधार पर, इसे शायद ही कभी विशेष रूप से कम किया जाता है। यह आमतौर पर प्रेरक कारक को प्रभावित करने के परिणामस्वरूप प्राप्त किया जाता है (सबसे आम स्थिति एंटीबायोटिक दवाओं के साथ संक्रामक प्रक्रिया के प्रेरक एजेंट का विनाश है)।

हालांकि, बच्चों को 38.5-39 डिग्री सेल्सियस के तापमान पर एंटीपीयरेटिक दवाएं निर्धारित की जाती हैं, जो शरीर की सामान्य स्थिति का उल्लंघन करती हैं, और हृदय विकृति वाले बच्चों के लिए और 37.5-38 डिग्री सेल्सियस के तापमान पर दौरे पड़ने का खतरा होता है। इसी समय, यह ध्यान में रखा जाता है कि वायरल संक्रमण (इन्फ्लूएंजा, तीव्र श्वसन संक्रमण, चिकनपॉक्स) वाले बच्चों में, एस्पिरिन लेने से रेये सिंड्रोम के विकास का खतरा होता है, जो मस्तिष्क और यकृत को नुकसान पहुंचाता है और अक्सर मृत्यु की ओर जाता है . इसलिए, बाल रोग विशेषज्ञ इबुप्रोफेन, नेप्रोक्सन और विशेष रूप से पेरासिटामोल का उपयोग करते हैं।

4. 3. संवेदनाहारी प्रभाव

संवेदनाहारी (एनाल्जेसिक) क्रिया के तंत्र में दो घटक होते हैं: परिधीय और केंद्रीय।

यह ज्ञात है कि पीजी (पीजीई 2, पीजीएफ 2 ए, पीजीआई 2), दर्द की अनुभूति को प्रेरित करने के लिए एक मध्यम आंतरिक क्षमता रखने वाले, भड़काऊ मध्यस्थों सहित विभिन्न प्रभावों के लिए तंत्रिका तंतुओं के अंत की संवेदनशीलता (संवेदीकरण) में काफी वृद्धि करते हैं - ब्रैडीकाइनिन, हिस्टामाइन, आदि। इसलिए पीजी के जैवसंश्लेषण के उल्लंघन से दर्द संवेदनशीलता की दहलीज में वृद्धि होती है, खासकर सूजन के दौरान। केंद्रीय घटक, संभवतः पीजी संश्लेषण के निषेध के साथ भी जुड़ा हुआ है, मुख्य रूप से रीढ़ की हड्डी के स्तर पर आरोही तंत्रिका मार्गों के साथ दर्द आवेगों के प्रवाहकत्त्व को रोकता है। अन्य NSAIDs की तुलना में, सैलिसिलेट का एनाल्जेसिक प्रभाव बल्कि कमजोर है।

पूर्वगामी यह स्पष्ट करता है कि एक दवा में विरोधी भड़काऊ, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक गुणों के संयोजन को आकस्मिक नहीं माना जा सकता है, क्योंकि पीजी की कार्रवाई स्वयं बहुआयामी है, जिसके गठन पर प्रभाव एस्पिरिन का मुख्य प्रभाव है (और अन्य एनएसएआईडी)।

4. हृदय रोगों के लिए एस्पिरिन एक एंटीप्लेटलेट एजेंट के रूप में।

कुछ हृदय रोगों में और मुख्य रूप से इस्केमिक हृदय रोग (IHD) में एस्पिरिन का उपयोग, एक एंटीथ्रॉम्बोटिक प्रभाव होने की क्षमता पर आधारित होता है, जो रक्त के थक्कों - घनास्त्रता की रोकथाम में व्यक्त किया जाता है। एक थ्रोम्बस, अलग-अलग घनत्व का एक रक्त का थक्का जो वाहिकाओं में बनता है, पोत में रक्त के प्रवाह को बाधित या पूरी तरह से अवरुद्ध कर सकता है, जिससे संबंधित अंग या उसके हिस्से की रक्त आपूर्ति (इस्किमिया) का उल्लंघन होता है। इस्किमिया की डिग्री के आधार पर, पड़ोसी जहाजों की कीमत पर रक्त की आपूर्ति में कमी की भरपाई की संभावना, अंग का महत्व, शरीर के लिए परिणाम अलग-अलग हो सकते हैं - एक घातक हृदय या मस्तिष्क रोधगलन तक। एक थ्रोम्बस या उसका एक टुकड़ा टूट सकता है, रक्त प्रवाह के साथ आगे बढ़ सकता है और इसी तरह के परिणामों के साथ एक अन्य पोत (एम्बोलिज़्म) को रोक सकता है।

इसलिए, कई हृदय रोगों के दौरान घनास्त्रता की बढ़ती प्रवृत्ति एक अत्यंत महत्वपूर्ण भूमिका निभाती है। एंटीथ्रॉम्बोटिक एजेंटों की तत्काल आवश्यकता समान रूप से स्पष्ट है। ऐसी दवाओं के तीन समूह हैं: फाइब्रिनोलिटिक, एंटीकोआगुलंट्स और एंटीप्लेटलेट एजेंट (एंटीप्लेटलेट)।

1. फाइब्रिनोलिटिक्स का उद्देश्य केवल पहले से बने रक्त के थक्के को भंग करना है।

2. एंटीकोआगुलंट्स - रक्त के थक्के को कम करने वाली दवाएं, मुख्य रूप से गंभीर हृदय रोग में उपयोग की जाती हैं, क्योंकि उन्हें रक्त के थक्के की सावधानीपूर्वक, साप्ताहिक निगरानी की आवश्यकता होती है (यदि खुराक गलत तरीके से चुनी गई है, तो खतरनाक रक्तस्राव हो सकता है)।

3. एंटीप्लेटलेट एजेंट (एंटीप्लेटलेट ड्रग्स) दवाओं का सबसे व्यापक रूप से इस्तेमाल किया जाने वाला समूह है, जिनमें से निर्विवाद नेता हमारे परिचित एस्पिरिन (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड) हैं।

घनास्त्रता के जोखिम को कम करने के संबंध में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के आवेदन के सभी बिंदुओं को समझने के लिए, रोगजनन के सभी लिंक पर विचार करना आवश्यक है।

4. 5. प्लेटलेट्स, एंडोथेलियम और थ्रोम्बस का निर्माण।

थ्रोम्बस का गठन रक्त जमावट और एंटीकोआग्यूलेशन सिस्टम के संवहनी दीवार, प्लेटलेट्स और प्लाज्मा प्रोटीन के घटकों के बीच एक जटिल बातचीत का परिणाम है। प्लेटलेट्स बरकरार एंडोथेलियम पर बसने में असमर्थ हैं, जो चपटी कोशिकाओं की एक परत है जो रक्त की दीवारों और लसीका वाहिकाओं को अंदर से अस्तर करती है। लेकिन जब एंडोथेलियल परत की अखंडता में गड़बड़ी होती है, तो वे आसानी से सबेंडोथेलियल संरचनाओं का पालन करते हैं, विशेष रूप से कोलेजन (आसंजन) के लिए, जो प्लेटलेट झिल्ली पर ग्लाइकोप्रोटीन रिसेप्टर्स की उपस्थिति से सुनिश्चित होता है। जब यह प्लेटलेट्स कुछ पदार्थ छोड़ते हैं, जिसमें एडेनोसिन डिपॉस्फेट (एडीपी) और थ्रोम्बोक्सेन शामिल हैं, जो शक्तिशाली समुच्चय हैं। नतीजतन, उनके बीच (एकत्रीकरण) फाइब्रिनोजेन पुलों के निर्माण के साथ प्लेटलेट्स का एक करीबी संचय बनता है। एडीपी और थ्रोम्बोक्सेन की एक और रिलीज होती है, जो निष्क्रिय कोशिकाओं को सक्रिय करती है, प्लेटलेट्स का द्रव्यमान बढ़ जाता है (एक स्नोबॉल की घटना), और एक प्लेटलेट थ्रोम्बस होता है। एंजाइम, वासोएक्टिव पेप्टाइड्स, रक्त के थक्के कारक प्लेटलेट ग्रेन्युल से निकलते हैं, रक्त के थक्के बढ़ते हैं, जमावट प्रणाली के प्रोटीन प्लेटलेट थ्रोम्बस में घुसपैठ करते हैं, उनमें से एक, फाइब्रिनोजेन, फाइब्रिन में बदल जाता है, जो थ्रोम्बस घनत्व देता है, एक थ्रोम्बस का गठन बन चूका है।

इन घटनाओं में दो सबसे महत्वपूर्ण प्रतिभागी थ्रोम्बोक्सेन और प्रोस्टेसाइक्लिन (पीजीआई 2) हैं, जो सीओएक्स, प्लेटलेट्स में थ्रोम्बोक्सेन और एंडोथेलियल कोशिकाओं में प्रोस्टेसाइक्लिन के प्रभाव में एराकिडोनिक एसिड से बनते हैं। लेकिन उनके प्रभाव विरोधी हैं: प्रोस्टेसाइक्लिन रक्त वाहिकाओं को फैलाता है और प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता है, थ्रोम्बोक्सेन विपरीत तरीके से कार्य करता है। इन प्रभावों को सेल में सिग्नल ट्रांसमिशन के जाने-माने मैसेंजर (मैसेंजर) के माध्यम से महसूस किया जाता है - सीएमपी। प्रोस्टेसाइक्लिन सीएमपी की सामग्री को बढ़ाता है, जो सीए 2+ को एक बाध्य अवस्था में रखता है, जिससे प्लेटलेट आसंजन और एकत्रीकरण का निषेध होता है, साथ ही उनके द्वारा थ्रोम्बोक्सेन की रिहाई में कमी आती है। इसके विपरीत, थ्रोम्बोक्सेन के प्रभाव में, प्लेटलेट्स में सीएमपी का स्तर कम हो जाता है।

बरकरार प्रोस्टेसाइक्लिन-उत्पादक एंडोथेलियम प्लेटलेट्स को आकर्षित नहीं करता है। अन्य स्पष्टीकरण भी हैं। एंडोथेलियल कोशिकाएं और प्लेटलेट्स नकारात्मक रूप से चार्ज होते हैं और एक दूसरे को पीछे हटाते हैं। तथाकथित एंडोथेलियम-आश्रित विश्राम कारक, प्रोस्टेसाइक्लिन जैसे एंडोथेलियल कोशिकाओं द्वारा संश्लेषित, प्लेटलेट आसंजन और एकत्रीकरण को रोकता है। अंत में, ADPase एंजाइम एंडोथेलियल कोशिकाओं की सतह पर स्थानीयकृत होता है, जो शक्तिशाली प्लेटलेट एक्टिवेटर ADP (इसके विपरीत गठित AMP, प्लेटलेट आसंजन और एकत्रीकरण को रोकता है) को नष्ट कर देता है। एंडोथेलियम में एक दोष के गठन के साथ (उदाहरण के लिए, एथेरोस्क्लेरोसिस के कारण), इन कारकों से रहित उजागर सबेंडोथेलियल ऊतक प्लेटलेट्स के लिए आकर्षक हो जाते हैं।

4. 6. एस्पिरिन एक एंटीथ्रॉम्बोटिक एजेंट के रूप में।

एस्पिरिन अपरिवर्तनीय रूप से प्लेटलेट सीओएक्स को एसिटाइल करता है, जो परमाणु मुक्त होने के कारण अन्य प्रोटीनों की तरह इस एंजाइम के नए अणुओं को संश्लेषित करने में असमर्थ है। नतीजतन, एराकिडोनिक एसिड द्वारा मेटाबोलाइट्स का निर्माण, थ्रोम्बोक्सेन सहित, प्लेटलेट्स में उनके पूरे जीवन चक्र (10 दिनों तक) के दौरान तेजी से दबा हुआ है। COX का अपरिवर्तनीय निषेध एस्पिरिन और अन्य सभी NSAIDs के बीच मूलभूत अंतर है, जो COX को विपरीत रूप से रोकता है। नतीजतन, उन्हें एस्पिरिन की तुलना में अधिक बार निर्धारित करना होगा, जो असुविधाजनक और जटिलताओं से भरा दोनों है।

एस्पिरिन में एक एंटीथ्रॉम्बोटिक प्रभाव होता है। यह कैसे हासिल किया जाता है? संचार प्रणाली में, एस्पिरिन लंबे समय तक प्रसारित नहीं होता है, इसलिए, संवहनी दीवार के सीओएक्स पर इसका अपेक्षाकृत कम प्रभाव पड़ता है, जहां प्रोस्टेसाइक्लिन का संश्लेषण जारी रहता है। इसके अलावा, एंडोथेलियल कोशिकाएं, प्लेटलेट्स के विपरीत, नए COX अणुओं को संश्लेषित करने में सक्षम हैं। लेकिन प्लेटलेट सीओएक्स पर प्रमुख प्रभाव एस्पिरिन की छोटी खुराक के उपयोग से प्रदान किया जाता है - लगभग 50-325 मिलीग्राम प्रति दिन एक बार, जो सूजन के लिए उपयोग की जाने वाली खुराक (2.0-4.0 ग्राम प्रति दिन) से काफी कम है, और निश्चित रूप से , सुरक्षित है। एस्पिरिन में एक और उपयोगी गुण है: विटामिन के का एक विरोधी होने के नाते, यह थ्रोम्बिन के अग्रदूत के संश्लेषण को रोकता है, यकृत में रक्त जमावट का मुख्य कारक है।

दुर्भाग्य से, एस्पिरिन के मुख्य अवांछनीय प्रभाव - पेट के अल्सर का गठन और गुर्दे पर विषाक्त प्रभाव - पीजी के संश्लेषण के उल्लंघन के कारण भी होते हैं, जो चिकित्सीय प्रभाव को रेखांकित करता है। कारण यह है कि COX की नाकाबंदी के साथ-साथ हानिकारक प्रिनफ्लेमेटरी पीजी के संश्लेषण के निषेध के साथ, उपयोगी पीजी में कमी होती है, विशेष रूप से, गैस्ट्रिक म्यूकोसा को हानिकारक कारकों से बचाने के लिए, और मुख्य रूप से पेट द्वारा उत्पादित हाइड्रोक्लोरिक एसिड से। स्वाभाविक रूप से, इन जटिलताओं को अपरिहार्य माना जाता था। हालांकि, हाल ही में, एस्पिरिन की क्रिया के तंत्र के गहन अध्ययन के दौरान, यह पाया गया कि COX के दो आइसोफॉर्म हैं: COX-1 और COX-2। COX-1 एक संरचनात्मक एंजाइम है जो पीजी को संश्लेषित करता है जो विभिन्न कोशिकाओं के सामान्य (शारीरिक) कार्यों को नियंत्रित करता है, जबकि COX-2 प्रो-भड़काऊ उत्तेजनाओं द्वारा सक्रिय होता है और सूजन प्रक्रिया के विकास में शामिल पीजी बनाता है। एक उदाहरण और एक अलग उदाहरण होने से बहुत दूर, जब कोई दवा मौलिक घटनाओं पर शोध करने के लिए एक उपकरण के रूप में कार्य करती है।

एस्पिरिन और एस्पिरिन जैसी दवाएं COX-2 और COX-1 दोनों को अवरुद्ध करती हैं, जो साइड इफेक्ट की प्रकृति की व्याख्या करती हैं। COX isoforms की खोज मौलिक रूप से नए प्रकार की विरोधी भड़काऊ दवाओं के निर्माण के लिए सैद्धांतिक आधार बनाती है - चयनात्मक COX-2 ब्लॉकर्स, और इसलिए उनके विशिष्ट गंभीर दुष्प्रभावों से रहित। और ऐसे पदार्थ पहले ही प्राप्त हो चुके हैं, उनका नैदानिक ​​परीक्षण चल रहा है।

बड़ी आंत की श्लेष्मा झिल्ली पर एक एंटीप्रोलिफेरेटिव (कोशिका प्रसार को रोकना) प्रभाव की हाल की खोज के संबंध में, बृहदान्त्र और मलाशय के कैंसर के उपचार में एस्पिरिन के उपयोग की प्रभावशीलता, जिनकी कोशिकाएं COX-2 व्यक्त करती हैं, को गहनता से देखा जा रहा है। की जाँच की। अल्जाइमर रोग (बुजुर्गों में मनोभ्रंश के तेजी से विकास का एक प्रकार) के विकास में भड़काऊ घटक की भागीदारी के आधार पर, इसके उपचार में एनएसएआईडी का उपयोग करने की उपयुक्तता का अध्ययन किया जा रहा है।

यह देखते हुए कि एस्पिरिन का सबसे आम दुष्प्रभाव गैस्ट्रिक म्यूकोसा को नुकसान है, इसे कम से कम रखना समझ में आता है। पेट पर एस्पिरिन का हानिकारक प्रभाव दो स्तरों पर महसूस किया जाता है: प्रणालीगत, जिसका पहले ही ऊपर उल्लेख किया गया था, और स्थानीय। स्थानीय प्रभाव गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर सीधा हानिकारक प्रभाव डालता है, क्योंकि पदार्थ, पानी में खराब घुलनशील और पेट की अम्लीय सामग्री, श्लेष्म झिल्ली की परतों में जमा होती है।

स्थानीय अड़चन प्रभाव, विशेष रूप से पारंपरिक एएसए गोलियों में निहित, गोलियों को एक कोटिंग के साथ कोटिंग करके काफी कमजोर किया जा सकता है जो केवल आंत में घुल जाता है। माइक्रोएन्कैप्सुलेटेड टैबलेट का एक समान प्रभाव होता है। सच है, दवा के अवशोषण में देरी हो रही है, हालांकि, एंटीप्लेटलेट प्रभाव के लिए कोई फर्क नहीं पड़ता। पेट की क्षति के जोखिम को कम करते हुए एक त्वरित और अधिक स्पष्ट प्रभाव गोलियों को घोलकर प्रदान किया जाता है, जिसमें विशेष पदार्थ शामिल होते हैं जो पानी में एएसए की घुलनशीलता को बढ़ाते हैं। लेकिन पेट में (पीएच 1.5-2.5), विलेय का कुछ हिस्सा पुन: क्रिस्टलीकृत हो सकता है। ऐसा होने से रोकने के लिए, गोलियों में बफर गुण वाले पदार्थ शामिल होते हैं - सोडियम बाइकार्बोनेट, सोडियम साइट्रेट, और अन्य। अच्छी पानी घुलनशीलता वाले एएसए के जटिल यौगिक प्राप्त किए गए हैं। तो, लाइसिन एसिटाइलसैलिसिलेट (ड्रग्स एस्पिज़ोल और लास्पल) को अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है। एएसए के विकसित ट्रांसडर्मल रूप बहुत आशाजनक हैं - त्वचा पर लगाए गए पैच के रूप में। प्रारंभिक आंकड़ों के अनुसार, इस तरह की खुराक का रूप न केवल प्रणालीगत परिसंचरण में दवा का दीर्घकालिक सेवन और पेट पर साइड इफेक्ट में कमी प्रदान करता है, बल्कि प्रोस्टेसाइक्लिन संश्लेषण को बनाए रखते हुए प्लेटलेट सीओएक्स का अपेक्षाकृत चयनात्मक निषेध भी है।

5. फार्माकोकाइनेटिक्स।

एसीएस टैबलेट के अंतर्ग्रहण के लगभग तुरंत बाद, मुख्य मेटाबोलाइट, सैलिसिलिक एसिड में परिवर्तन की प्रक्रिया शुरू होती है। जठरांत्र संबंधी मार्ग से एसिटाइलसैलिसिलिक और सैलिसिलिक एसिड का अवशोषण जल्दी और पूरी तरह से होता है। रक्त प्लाज्मा में एकाग्रता का अधिकतम स्तर 10-20 मिनट (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड) या 0.3-2 घंटे (कुल सैलिसिलेट) के बाद पहुंच जाता है।

प्रोटीन बंधन की डिग्री एकाग्रता पर निर्भर करती है और एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के लिए 49-70% और सैलिसिलिक एसिड के लिए 66-98% है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड यकृत के माध्यम से "पहले पास" के दौरान 50% चयापचय होता है।

सैलिसिलिक एसिड के साथ एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का मेटाबोलाइट, सैलिसिलिक एसिड, जेंटिसिक एसिड और इसके ग्लाइसिन संयुग्म का ग्लाइसिन संयुग्म है।

दवा मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से चयापचयों के रूप में उत्सर्जित होती है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का आधा जीवन लगभग 20 मिनट है (खुराक के अनुपात में वृद्धि और क्रमशः 0.5, 1 और 5 ग्राम की खुराक के लिए 2, 4 और 20 घंटे)।

दवा स्तन के दूध, मस्तिष्कमेरु द्रव, श्लेष द्रव और रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से गुजरती है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का विरोधी भड़काऊ प्रभाव प्रशासन के 1-2 दिनों के बाद होता है (ऊतकों में सैलिसिलेट के निरंतर चिकित्सीय स्तर के निर्माण के बाद, जो कि 150-300 μg / ml है), अधिकतम 20 की एकाग्रता तक पहुंचता है- 30 मिलीग्राम% और उपयोग की पूरी अवधि तक रहता है। तीव्र सूजन कुछ दिनों के भीतर पूरी तरह से दब जाती है; एक पुराने पाठ्यक्रम में, प्रभाव लंबे समय तक विकसित होता है और हमेशा पूरा नहीं होता है। महिलाओं की तुलना में पुरुषों में एंटीएग्रीगेटरी प्रभाव (एक खुराक के बाद 7 दिनों तक रहता है) अधिक स्पष्ट होता है।

5. 1. संकेत।

इस्केमिक हृदय रोग, इस्केमिक हृदय रोग के लिए कई जोखिम कारकों की उपस्थिति, दर्द रहित मायोकार्डियल इस्किमिया, अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस, मायोकार्डियल रोधगलन (आवर्तक रोधगलन के जोखिम को कम करने और रोधगलन के बाद मृत्यु के जोखिम को कम करने के लिए), बार-बार क्षणिक सेरेब्रल इस्किमिया और पुरुषों में इस्केमिक स्ट्रोक। हृदय वाल्व प्रतिस्थापन (थ्रोम्बेम्बोलिज़्म की रोकथाम और उपचार), बैलून कोरोनरी एंजियोप्लास्टी और स्टेंट प्लेसमेंट (पुन: स्टेनोसिस के जोखिम को कम करना और कोरोनरी धमनी के माध्यमिक विच्छेदन का इलाज), साथ ही कोरोनरी धमनियों के गैर-एथेरोस्क्लोरोटिक घावों (कावासाकी रोग) के लिए ), महाधमनी (ताकायसु रोग), माइट्रल वाल्वुलर हृदय रोग और अलिंद फैब्रिलेशन, माइट्रल वाल्व प्रोलैप्स (थ्रोम्बेम्बोलिज़्म की रोकथाम), आवर्तक फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता, पेरिकार्डिटिस, ड्रेसलर सिंड्रोम, गठिया, आमवाती कोरिया, संधिशोथ, प्रगतिशील प्रणालीगत काठिन्य, संक्रामक-एलर्जी , संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियों में बुखार, फुफ्फुसीय रोधगलन, तीव्र फेलबिटिस, चेस्ट रेडिकुलर सिंड्रोम, लूम्बेगो, माइग्रेन, सिरदर्द, नसों का दर्द, हल्के और मध्यम तीव्रता के अन्य दर्द सिंड्रोम।

5. 2. मतभेद।

निम्नलिखित मामलों में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए:

तीव्र चरण में पेप्टिक अल्सर और ग्रहणी संबंधी अल्सर;

रक्तस्राव की प्रवृत्ति में वृद्धि;

गुर्दे की बीमारी;

गर्भावस्था;

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड और अन्य सैलिसिलेट के लिए अतिसंवेदनशीलता।

एक नियम के रूप में, निम्नलिखित मामलों में एसीएस का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए या केवल चिकित्सकीय देखरेख में किया जाना चाहिए:

एंटीकोआगुलंट्स के साथ एक साथ उपचार, उदाहरण के लिए, कम-खुराक हेपरिन थेरेपी के अपवाद के साथ, Coumarin डेरिवेटिव, हेपरिन;

ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी सिंड्रोम;

दमा;

NSAIDs या अन्य एलर्जीनिक पदार्थों के लिए अतिसंवेदनशीलता;

जीर्ण या आवर्तक अपच संबंधी लक्षण, साथ ही गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर का इतिहास;

गुर्दे और / या यकृत की शिथिलता।

5. 3. ड्रग इंटरेक्शन।

एस्पिरिन और थक्कारोधी दवा के संयुक्त उपयोग से रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है।

एस्पिरिन और एनएसएआईडी के एक साथ उपयोग के साथ, बाद के मुख्य और साइड इफेक्ट बढ़ जाते हैं।

एस्पिरिन दवा के साथ उपचार की पृष्ठभूमि के खिलाफ, मेथोट्रेक्सेट का दुष्प्रभाव बढ़ जाता है।

एस्पिरिन और मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं के एक साथ उपयोग के साथ - सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव - हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को बढ़ाया जाता है।

जीसीएस के साथ-साथ शराब के सेवन से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है।

एस्पिरिन स्पिरोनोलैक्टोन, फ़्यूरोसेमाइड, एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स, साथ ही एंटी-गाउट दवाओं के प्रभाव को कमजोर करता है जो यूरिक एसिड के उत्सर्जन को बढ़ावा देते हैं।

एस्पिरिन के साथ उपचार के दौरान एंटासिड निर्धारित करना (विशेषकर वयस्कों के लिए 3 ग्राम से अधिक और बच्चों के लिए 1.5 ग्राम से अधिक की खुराक में) रक्त में सैलिसिलेट के उच्च स्थिर स्तर में कमी का कारण बन सकता है।

5. 4. दुष्प्रभाव।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड तापमान को कम करता है, स्थानीय भड़काऊ प्रक्रियाओं को कम करता है और दर्द से राहत देता है। यह रक्त को पतला भी करता है और इसलिए रक्त के थक्कों का खतरा होने पर इसका उपयोग किया जाता है। यह साबित हो गया है कि हृदय प्रणाली के रोगों से ग्रस्त लोगों द्वारा एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की एक छोटी खुराक के लंबे समय तक सेवन से स्ट्रोक और मायोकार्डियल रोधगलन का खतरा काफी कम हो जाता है। इसी समय, दवा कई दर्द निवारक दवाओं की भयानक कमी से बिल्कुल रहित है - इसकी लत विकसित नहीं होती है। यह अचूक दवा प्रतीत होगी। कुछ लोगों को इस दवा की इतनी आदत हो जाती है कि वे इसे बिना किसी कारण के या बिना कारण के ले लेते हैं - थोड़े से दर्द पर या बस "बस के मामले में।"

लेकिन किसी भी सूरत में हमें यह नहीं भूलना चाहिए कि मादक द्रव्यों का सेवन नहीं करना चाहिए। किसी भी दवा की तरह, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड सुरक्षित नहीं है। ओवरडोज से विषाक्तता हो सकती है, मतली, उल्टी, पेट दर्द, चक्कर आना और गंभीर मामलों में - यकृत और गुर्दे की विषाक्त सूजन, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को नुकसान (आंदोलनों के समन्वय का विकार, भ्रम, आक्षेप) और रक्तस्राव हो सकता है। .

यदि कोई व्यक्ति एक ही समय में कई दवाएं ले रहा है, तो आपको विशेष रूप से सावधान रहने की आवश्यकता है। कुछ दवाएं एक दूसरे के साथ असंगत होती हैं, और इसके कारण विषाक्तता हो सकती है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड सल्फोनामाइड्स के विषाक्त प्रभाव को बढ़ाता है, दर्द निवारक और एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाओं जैसे कि एमिडोपाइरिन, ब्यूटाडियोन, एनालगिन के प्रभाव को बढ़ाता है।

इस दवा के साइड इफेक्ट भी हैं। सैलिसिलिक एसिड की तरह, हालांकि बहुत कम मात्रा में, यह पेट के श्लेष्म झिल्ली में जलन पैदा करता है। जठरांत्र संबंधी मार्ग पर नकारात्मक प्रभावों से बचने के लिए, भोजन के बाद बहुत सारे तरल पदार्थों के साथ इस दवा को लेने की सलाह दी जाती है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का अड़चन प्रभाव टार्टरिक अल्कोहल द्वारा बढ़ाया जाता है।

एस्पिरिन का अधिकांश परेशान करने वाला प्रभाव इसकी खराब घुलनशीलता के कारण होता है। यदि आप एक गोली निगलते हैं, तो यह धीरे-धीरे अवशोषित हो जाती है, पदार्थ का एक अघुलनशील कण थोड़ी देर के लिए श्लेष्म झिल्ली से "चिपक" सकता है, जिससे जलन हो सकती है। इस प्रभाव को कम करने के लिए, एस्पिरिन टैबलेट को पाउडर में कुचलने और पानी के साथ पीने के लिए पर्याप्त है, कभी-कभी इस उद्देश्य के लिए क्षारीय खनिज पानी की सिफारिश की जाती है, या एस्पिरिन के घुलनशील रूपों को खरीदने के लिए - चमकता हुआ गोलियां। हालांकि, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि ये उपाय गैस्ट्रिक म्यूकोसा में "सुरक्षात्मक" प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण पर दवा के प्रभाव के कारण गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव के जोखिम को कम नहीं करते हैं। इसलिए, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का दुरुपयोग नहीं करना बेहतर है, खासकर गैस्ट्र्रिटिस या पेट के अल्सर वाले लोगों के लिए।

कभी-कभी रक्त के थक्के को कम करने का प्रभाव अवांछनीय या खतरनाक भी हो सकता है। विशेष रूप से, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड युक्त तैयारी सर्जरी से पहले एक सप्ताह के भीतर लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है, क्योंकि इससे अवांछित रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। जब तक बिल्कुल आवश्यक न हो गर्भवती महिलाओं और छोटे बच्चों को एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की तैयारी नहीं करनी चाहिए।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की क्रिया का तंत्र जटिल है और पूरी तरह से समझा नहीं गया है, और इसके गुण अभी भी कई शोध टीमों द्वारा शोध का विषय हैं। अकेले 2003 में, इस पदार्थ की शारीरिक क्रिया की पेचीदगियों पर लगभग 4000 वैज्ञानिक लेख प्रकाशित हुए थे। वैज्ञानिक, एक ओर, पुरानी दवा के लिए नए उपयोग खोज रहे हैं - उदाहरण के लिए, हाल के अध्ययनों ने रक्त शर्करा के स्तर को कम करने पर एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के प्रभाव के तंत्र का खुलासा किया है, जो मधुमेह रोगियों के लिए महत्वपूर्ण है। दूसरी ओर, अनुसंधान के आधार पर, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के लिए नई दवाएं विकसित की जा रही हैं, जिनके दुष्प्रभाव कम से कम हैं। जाहिर है, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड वैज्ञानिकों की एक से अधिक पीढ़ी के लिए रोजगार प्रदान करेगा - फिजियोलॉजिस्ट और फार्मासिस्ट।

5. एसीएस और प्राथमिक चिकित्सा का ओवरडोज।

एकल उच्च खुराक के सेवन के बाद या लंबे समय तक उपयोग के साथ हो सकता है। यदि एकल खुराक 150 मिलीग्राम / किग्रा से कम है, तो उच्च खुराक का उपयोग करते समय तीव्र विषाक्तता को हल्का, 150-300 मिलीग्राम / किग्रा - मध्यम और गंभीर माना जाता है।

लक्षण: सैलिसिलिज्म सिंड्रोम (मतली, उल्टी, टिनिटस, सामान्य अस्वस्थता, बुखार - वयस्कों में एक खराब रोगसूचक संकेत)। अधिक गंभीर विषाक्तता - स्तब्ध हो जाना, आक्षेप और कोमा, नॉनकार्डियोजेनिक पल्मोनरी एडिमा, गंभीर निर्जलीकरण, एसिड बेस बैलेंस विकार (पहले, श्वसन क्षारीयता, फिर चयापचय एसिडोसिस), गुर्दे की विफलता और झटका। पुराने नशा विकसित होने का सबसे बड़ा जोखिम बुजुर्गों में देखा जाता है जब कई दिनों तक 100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन से अधिक लिया जाता है। बच्चों और बुजुर्ग रोगियों में, सैलिसिलिज़्म के प्रारंभिक लक्षण हमेशा ध्यान देने योग्य नहीं होते हैं, इसलिए समय-समय पर रक्त में सैलिसिलेट की एकाग्रता को निर्धारित करने की सलाह दी जाती है। 70 मिलीग्राम% से ऊपर का स्तर 100 मिलीग्राम% से ऊपर मध्यम या गंभीर विषाक्तता को इंगित करता है - अत्यंत गंभीर, पूर्वानुमान के प्रतिकूल। मध्यम विषाक्तता के मामले में, कम से कम 24 घंटे के लिए अस्पताल में भर्ती होना आवश्यक है।

पीएमपी: उल्टी की उत्तेजना, सक्रिय चारकोल और जुलाब की नियुक्ति, मूत्र का क्षारीकरण (दिखाया जाता है कि सैलिसिलेट्स का स्तर 40 मिलीग्राम% से ऊपर है, सोडियम बाइकार्बोनेट के अंतःशिरा जलसेक द्वारा प्रदान किया जाता है - 5% ग्लूकोज समाधान के 1 लीटर में 88 meq, पर 10-15 मिली / किग्रा / घंटा की दर से), बीसीसी की बहाली और ड्यूरिसिस को शामिल करना (एक ही खुराक और कमजोर पड़ने पर बाइकार्बोनेट को 2-3 बार दोहराया जाता है), यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि गहन द्रव जलसेक बुजुर्गों में फुफ्फुसीय एडिमा हो सकती है। मूत्र को क्षारीय करने के लिए एसीटोज़ोलैमाइड के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है (यह एसिडिमिया का कारण बन सकता है और सैलिसिलेट्स के विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकता है)। हेमोडायलिसिस का संकेत दिया जाता है जब सैलिसिलेट का स्तर 100-130 मिलीग्राम% से अधिक होता है, और पुरानी विषाक्तता वाले रोगियों में - 40 मिलीग्राम% या उससे कम यदि संकेत दिया जाता है (दुर्दम्य एसिडोसिस, स्थिति की प्रगतिशील गिरावट, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को गंभीर क्षति, फुफ्फुसीय एडिमा और गुर्दे की विफलता)। फुफ्फुसीय एडिमा के साथ - ऑक्सीजन से समृद्ध मिश्रण के साथ यांत्रिक वेंटिलेशन, समाप्ति के अंत में सकारात्मक दबाव के मोड में, सेरेब्रल एडिमा के इलाज के लिए हाइपरवेंटिलेशन और आसमाटिक ड्यूरिसिस का उपयोग किया जाता है।

एसीएस युक्त तैयारी:

एग्रेनॉक्स कैप्स। , अलका-सेल्टज़र, अलका-प्राइम, एंटीग्रिपिन-एएनवीआई, एस्कोफेन-पी, एस्पिकोर, एस्पिरिन कार्डियो

एस्पिरिन-सी टैब। कांटा। , एस्पिरिन, कार्डियोमैग्निल, कोफिट्सिल-प्लस, नेक्स्ट्रिम एक्टिव, टेरापिन, थ्रोम्बो एएसएस, अप्सरीन यूपीएसए, सिट्रामोन।

1. 1. एस्पिरिन का संश्लेषण।

कार्य का उद्देश्य: सैलिसिलिक एसिड और एसिटिक एनहाइड्राइड से एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड प्राप्त करना। संश्लेषण के दौरान प्राप्त उत्पादों की पहचान करें।

प्रगति:

1. 50 मिलीलीटर की मात्रा के साथ एक शंक्वाकार फ्लास्क में 2.5 ग्राम सैलिसिलिक एसिड, 3.8 ग्राम (3.6 मिली) एसिटिक एनहाइड्राइड और 2-3 बूंद केंद्रित सल्फ्यूरिक एसिड (H2SO4conc) रखा गया था।

2. मिश्रण को अच्छी तरह मिलाया गया, पानी के स्नान में 600C तक गरम किया गया और इस तापमान पर 20 मिनट के लिए तरल को हिलाते हुए रखा गया।

3. फिर तरल को कमरे के तापमान पर ठंडा होने दिया गया। ठंडा होने के बाद, तरल को 40 मिलीलीटर पानी में रखा गया था, अच्छी तरह मिलाया गया था, और परिणामस्वरूप एस्पिरिन को एक शॉट फिल्टर पर फ़िल्टर किया गया था।

4. परिणामी उत्पाद को सुखाया गया और उसके गलनांक से पहचाना गया।

1. 2. पहचान।

निष्कर्ष: मुझे सैलिसिलिक एसिड और एसिटिक एनहाइड्राइड से एस्पिरिन मिली। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की पहचान इसके गलनांक से की।

चतुर्थ। निष्कर्ष।

इस काम में, मैंने एस्पिरिन के रासायनिक और भौतिक गुणों, इसके अध्ययन और खोज का इतिहास, उत्पादन के तरीके, एसीएस के आवेदन के बिंदु और मानव शरीर पर इस दवा के प्रभाव की जांच की।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के अध्ययन के दौरान, मैं इस निष्कर्ष पर पहुंचा:

1) एस्पिरिन सैलिसिलेट्स के बीच सबसे प्रभावी दवाओं में से एक है।

2) एसीएस के इस तरह के सकारात्मक प्रभाव हैं: ज्वरनाशक, विरोधी भड़काऊ, एनाल्जेसिक, एंटीथ्रॉम्बोटिक, रक्त का पतला होना, स्ट्रोक (दिल का दौरा) और रक्त शर्करा के स्तर के जोखिम को कम करना, और कुछ अन्य।

3) एस्पिरिन के विशिष्ट दुष्प्रभाव हैं: पेट के श्लेष्म झिल्ली की जलन, उपयोगी पीजी में कमी, बिगड़ा हुआ जिगर और गुर्दा समारोह, और अन्य।

4) लंबे समय तक उपयोग के परिणामस्वरूप या एकल खुराक के बाद, एसीएस की अधिक मात्रा हो सकती है। इस मामले में, प्राथमिक चिकित्सा प्रदान करना आवश्यक है: उल्टी की उत्तेजना, सक्रिय लकड़ी का कोयला या जुलाब का उपयोग। किसी विशेषज्ञ की मदद लेने की भी सिफारिश की जाती है।

5) एक साथ कई दवाओं का उपयोग करते समय आपको विशेष रूप से सावधान रहना चाहिए। एस्पिरिन दवाओं के प्रभाव को बढ़ाता है, और कुछ के साथ पूरी तरह से असंगत है!

साथ ही इस कार्य में मैंने व्यावहारिक रूप से एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड प्राप्त किया और इसके गलनांक से इसकी पहचान की।

चिकित्सा पद्धति में, कई सदियों पुरानी दवाएं हैं जिन्होंने दवाओं के "गोल्ड फंड" में अपना स्थान मजबूती से बरकरार रखा है। इन दवाओं में से एक, निश्चित रूप से, एस्पिरिन (एएसए, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड) है, जिसके निर्माण की 100 वीं वर्षगांठ 1999 में जर्मन कंपनी बायर द्वारा मनाई गई थी।

एस्पिरिन दुनिया में सबसे व्यापक रूप से इस्तेमाल की जाने वाली दवाओं में से एक है। वर्तमान में, रूस में 100 से अधिक विभिन्न दर्द निवारक पेश किए जाते हैं, और उनमें से लगभग सभी में मुख्य घटक के रूप में एस्पिरिन होता है।

हाल के वर्षों में एएसए के उपयोग के संकेत में काफी विस्तार हुआ है, एंटीथ्रॉम्बोटिक प्रभाव सामने आता है:

कृत्रिम वाल्व के क्षेत्र में घनास्त्रता को रोकने के लिए, इस्केमिक हृदय रोग में कोरोनरी धमनी बाईपास ग्राफ्टिंग के बाद, आवर्तक रोधगलन को रोकने के लिए, क्षणिक विकारों वाले रोगियों में एस्पिरिन को कृत्रिम हृदय वाल्व वाले रोगियों द्वारा जीवन के लिए लिया जाना है।

इस्केमिक स्ट्रोक की रोकथाम के लिए मस्तिष्क रक्त की आपूर्ति

कम से कम 4.5 मिलियन लोग सप्ताह में कम से कम एक बार एस्पिरिन लेते हैं, और 500,000 लोग एक सप्ताह में 5 से अधिक गोलियां लेते हैं। दुनिया में एस्पिरिन का कुल उत्पादन प्रति वर्ष हजारों टन है। 1994 में, दुनिया भर में 11,600 टन एस्पिरिन की खपत की गई थी, या प्रति व्यक्ति प्रति वर्ष लगभग 30 चिकित्सीय खुराक ली गई थी।

एस्पिरिन का इतिहास लगभग 4000 साल पहले शुरू हुआ था। लगभग 1550 ईसा पूर्व की मिस्र की पपीरी में कई बीमारियों के लिए सफेद विलो के पत्तों के काढ़े के उपयोग का उल्लेख है। हिप्पोक्रेट्स (460-377 ईसा पूर्व) ने दर्द और बुखार के इलाज के लिए उसी पेड़ की छाल से तैयार रस की सिफारिश की। चिकित्सा में विलो का औषधीय प्रभाव अमेरिका में भी जाना जाता था (कोलंबस द्वारा इसकी "खोज" से पहले)। विलो एस्पिरिन का पहला स्रोत है। 18वीं शताब्दी के मध्य तक। सर्दी के इलाज के लिए विलो छाल पहले से ही एक प्रसिद्ध लोक उपचार था।

1757 में, ऑक्सफ़ोर्डशायर (ग्रेट ब्रिटेन) के पुजारी ई. स्टोन को विलो छाल की अत्यधिक कड़वाहट में दिलचस्पी हो गई, सिनकोना की छाल से बने सिनकोना के स्वाद के समान, मलेरिया के इलाज के लिए एक दुर्लभ और महंगी दवा।

2 जून, 1763 को, रॉयल सोसाइटी के सामने बोलते हुए, स्टोन ने अपने शोध के परिणामों के आधार पर, विलो छाल जलसेक के उपयोग को एक ज्वर की स्थिति के साथ रोगों के लिए सिद्ध किया।

आधी सदी से भी अधिक समय के बाद, विलो छाल के सक्रिय सिद्धांत पर गहन शोध शुरू हुआ। 1829 में, फ्रांसीसी फार्मासिस्ट पियरे-जोसेफ लेरौक्स ने विलो छाल से एक क्रिस्टलीय पदार्थ प्राप्त किया, जिसे उन्होंने सैलिसिल कहा (यह नाम लैटिन नाम "सैलिक्स" से आया है - रोमन विश्वकोश वैज्ञानिक के कार्यों में पहली बार उल्लेखित पौधे का नाम वरो (116-27 ईसा पूर्व) ईसा पूर्व) और विलो (विलो, विलो) से संबंधित, विलो में सैलिसिन की सामग्री सूखे वजन से लगभग 2% है .. 1838-1839 में, इतालवी वैज्ञानिक आर। पिरिया ने सैलिसिल को तोड़ दिया, यह दर्शाता है कि यह यौगिक एक ग्लाइकोसाइड है, और, इसके सुगंधित टुकड़े को ऑक्सीकरण करके, एक पदार्थ प्राप्त किया जिसे सैलिसिलिक एसिड कहा जाता था।

सैलिसिल को पहली बार बेल्जियम में टोकरी उद्योग से शुद्ध विलो छाल कचरे से व्यावसायिक रूप से उत्पादित किया गया था, और सैलिसिन की यह छोटी मात्रा वर्तमान जरूरतों को पूरा करती थी। हालांकि, पहले से ही 1874 में ड्रेसडेन में सिंथेटिक सैलिसिलेट के उत्पादन के लिए पहला बड़ा कारखाना स्थापित किया गया था।

1888 में, बायर में एक फार्मास्युटिकल विभाग बनाया गया था, जो पहले केवल एनिलिन रंगों के उत्पादन में शामिल था, और कंपनी फार्मास्युटिकल उत्पादन प्रक्रिया में प्रवेश करने वाली पहली कंपनी थी।

सैलिसिलिक एसिड की सस्तीता ने इसे चिकित्सा पद्धति में व्यापक रूप से उपयोग करने की अनुमति दी, लेकिन इस दवा के साथ उपचार इसके विषाक्त गुणों से जुड़े कई खतरों से भरा था। सैलिसिलिक एसिड की विषाक्तता वह कारण थी जिसके कारण एस्पिरिन की खोज हुई।

बायर के कर्मचारी फेलिक्स हॉफमैन (1868-1946) में, एक बुजुर्ग पिता गठिया से पीड़ित था, लेकिन पेट में तीव्र जलन के कारण सोडियम सैलिसिलेट को सहन नहीं कर सकता था। रासायनिक साहित्य में एक देखभाल करने वाले पुत्र-रसायनज्ञ ने एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड पर डेटा पाया। जिसे 30 साल पहले चार्ल्स गेरहार्ट ने 1853 में संश्लेषित किया था और उसमें अम्लता कम थी।

10 अक्टूबर, 1897 एफ। हॉफमैन ने लगभग शुद्ध एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एएसए) के उत्पादन के लिए एक विधि का वर्णन किया और इसके परीक्षणों से उच्च औषधीय गतिविधि का पता चला। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड स्वादिष्ट और कम परेशान करने वाला पाया गया।

नई दवा को "एस्पिरिन" नाम दिया गया था, "एसिटाइल" (एसिटाइल) शब्द से "ए" अक्षर और जर्मन शब्द "स्पिरसौर" से "स्पिरिन" का हिस्सा लिया गया था, जो बदले में लैटिन नाम से आया था। Meadowsweet (Spiraea ulmaria) - एक पौधा जिसमें बड़ी मात्रा में सैलिसिलिक एसिड होता है।

1899 में, बायर ने एक एनाल्जेसिक, ज्वरनाशक और दर्द निवारक के रूप में एस्पिरिन नामक दवा का निर्माण शुरू किया।

एक सदी के दौरान, बायर केमिस्टों, साथ ही अन्य शोधकर्ताओं ने, सैलिसिलिक एसिड डेरिवेटिव में संरचनात्मक परिवर्तनों के प्रभाव का अध्ययन करने के लिए कई प्रयास किए हैं, और इस प्रकार ऐसे यौगिक खोजे हैं जो एस्पिरिन से बेहतर हैं। एस्पिरिन के एसाइल समूह की श्रृंखला की लंबाई और चक्र में विभिन्न पदार्थों के प्रभाव की जांच की। एस्पिरिन के विभिन्न लवणों का अध्ययन किया - कैल्शियम, सोडियम, लिथियम, साथ ही लाइसिन एसिटाइलसैलिसिलेट, जो एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की तुलना में पानी में बेहतर घुलनशील होते हैं।

एस्पिरिन में एक एसिटाइल समूह की उपस्थिति दवा कार्रवाई के लिए एक शर्त है। (जैव रसायन के दौरान क्रिया के तंत्र के आणविक आधार का अध्ययन किया जाता है)

उपरोक्त यौगिकों में से कुछ को चिकित्सा पद्धति में पेश किया गया था, और हालांकि कुछ दवाओं का एस्पिरिन (विशेषकर गठिया के उपचार में) पर एक फायदा था, उनमें से किसी ने भी इतनी व्यापक लोकप्रियता हासिल नहीं की है।

संरचनात्मक सूत्र

सही, अनुभवजन्य या सकल सूत्र: सी 9 एच 8 ओ 4

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की रासायनिक संरचना

आणविक द्रव्यमान: 180.159

एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल(बोलचाल की एस्पिरिन; लैटिन एसिडम एसिटाइलसैलिसिलिकम, एसिटिक एसिड का सैलिसिलिक एस्टर) एक ऐसी दवा है जिसमें एनाल्जेसिक (दर्द से राहत), ज्वरनाशक, विरोधी भड़काऊ और एंटीप्लेटलेट प्रभाव होता है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की कार्रवाई और सुरक्षा प्रोफ़ाइल के तंत्र का अच्छी तरह से अध्ययन किया गया है, इसकी प्रभावशीलता का चिकित्सकीय परीक्षण किया गया है, और इसलिए यह दवा विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची के साथ-साथ महत्वपूर्ण और आवश्यक दवाओं की सूची में शामिल है। रूसी संघ के। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड भी व्यापक रूप से ट्रेडमार्क एस्पिरिन के तहत जाना जाता है, जिसे बायर द्वारा पेटेंट कराया गया है।

कहानी

पारंपरिक चिकित्सा ने लंबे समय से युवा सफेद विलो शाखाओं की छाल को एक ज्वरनाशक एजेंट के रूप में अनुशंसित किया है, उदाहरण के लिए, काढ़ा तैयार करने के लिए। कोर्टेक्स को सैलिसिस कॉर्टेक्स नाम से डॉक्टरों से भी मान्यता मिली। हालांकि, सभी मौजूदा विलो छाल उपचारों का बहुत गंभीर दुष्प्रभाव था - उन्होंने पेट में गंभीर दर्द और मतली का कारण बना। शुद्धिकरण के लिए उपयुक्त एक स्थिर रूप में, सैलिसिलिक एसिड को पहली बार 1838 में इतालवी रसायनज्ञ राफेल पिरिया द्वारा विलो छाल से अलग किया गया था। इसे पहली बार 1853 में चार्ल्स फ्रेडरिक जेरार्ड द्वारा संश्लेषित किया गया था। 1859 में, मारबर्ग विश्वविद्यालय के रसायन विज्ञान के प्रोफेसर हरमन कोल्बे ने सैलिसिलिक एसिड की रासायनिक संरचना की खोज की, जिससे 1874 में ड्रेसडेन में इसके उत्पादन के लिए पहला कारखाना खोलना संभव हो गया। 1875 में, सोडियम सैलिसिलेट का उपयोग गठिया के इलाज के लिए और एक ज्वरनाशक एजेंट के रूप में किया गया था। जल्द ही, इसका ग्लूकोसुरिक प्रभाव स्थापित हो गया, और गाउट के लिए सैलिसिन निर्धारित किया जाने लगा। 10 अगस्त, 1897 को, बायर एजी प्रयोगशालाओं के फेलिक्स हॉफमैन ने पहली बार एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के नमूने एक ऐसे रूप में प्राप्त किए, जिसका उपयोग चिकित्सा उद्देश्यों के लिए किया जा सकता है; एसिटिलीकरण विधि का उपयोग करते हुए, वह इतिहास में पहले रसायनज्ञ बन गए जो रासायनिक रूप से शुद्ध और स्थिर रूप में सैलिसिलिक एसिड प्राप्त करने में कामयाब रहे। हॉफमैन के साथ-साथ आर्थर ईचेनग्रुन को एस्पिरिन का आविष्कारक भी कहा जाता है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के उत्पादन के लिए कच्चा माल एक विलो पेड़ की छाल थी। बेयर ने एस्पिरिन ब्रांड नाम के तहत एक नई दवा पंजीकृत की है। हॉफमैन ने अपने आमवाती पिता का इलाज खोजने की कोशिश करते हुए एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के औषधीय गुणों की खोज की। 1971 में, फार्माकोलॉजिस्ट जॉन वेन ने प्रदर्शित किया कि एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड प्रोस्टाग्लैंडीन और थ्रोम्बोक्सेन के संश्लेषण को दबा देता है। 1982 में इस खोज के लिए उन्हें, साथ ही सुने बर्गस्ट्रॉम और बेंग्ट सैमुएलसन को चिकित्सा में नोबेल पुरस्कार से सम्मानित किया गया; 1984 में उन्हें नाइट बैचलर की उपाधि से सम्मानित किया गया।

व्यापार का नाम एस्पिरिन

लंबे विवादों के बाद, पौधे के पहले से ही उल्लेख किए गए लैटिन नाम को आधार के रूप में लेने का निर्णय लिया गया था, जिसमें से बर्लिन के वैज्ञानिक कार्ल जैकब लोविग ने पहले सैलिसिलिक एसिड - स्पाइरा उलमारिया को अलग किया था। एसिटिलीकरण प्रतिक्रिया की विशेष भूमिका पर जोर देने के लिए चार अक्षर "स्पिर" को "ए" सौंपा गया था, और दाईं ओर - व्यंजना के लिए और स्थापित परंपरा के अनुसार - "इन"। परिणाम एक सरल उच्चारण है और एस्पिरिन नाम याद रखने में आसान है। पहले से ही 1899 में, इस दवा का पहला बैच बाजार में दिखाई दिया। प्रारंभ में एस्पिरिन के केवल ज्वरनाशक प्रभाव के बारे में पता था, बाद में इसके दर्दनाशक और सूजन-रोधी गुणों का भी पता चला। प्रारंभिक वर्षों में, एस्पिरिन को पाउडर के रूप में और 1904 से गोली के रूप में बेचा जाता था। 1983 में, न्यू इंग्लैंड जर्नल ऑफ मेडिसिन में एक अध्ययन सामने आया, जो दवा की एक नई महत्वपूर्ण संपत्ति साबित हुई - जब इसका उपयोग अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस के दौरान किया जाता है, तो रोग के ऐसे परिणाम का जोखिम जैसे कि रोधगलन या मृत्यु आधा हो जाता है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड विशेष रूप से स्तन और बृहदान्त्र के कैंसर के विकास के जोखिम को कम करता है।

कारवाई की व्यवस्था

प्रोस्टाग्लैंडीन और थ्रोम्बोक्सेन के संश्लेषण का दमन। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड साइक्लोऑक्सीजिनेज (पीटीजीएस) का अवरोधक है, जो प्रोस्टाग्लैंडीन और थ्रोम्बोक्सेन के संश्लेषण में शामिल एक एंजाइम है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड अन्य गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (विशेषकर डाइक्लोफेनाक और इबुप्रोफेन) की तरह काम करता है, जो प्रतिवर्ती अवरोधक हैं। नोबेल पुरस्कार विजेता जॉन वेन की टिप्पणी के लिए धन्यवाद, जिसे उन्होंने अपने एक लेख में एक परिकल्पना के रूप में व्यक्त किया था, यह लंबे समय से माना जाता था कि एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड साइक्लोऑक्सीजिनेज के आत्मघाती अवरोधक के रूप में कार्य करता है, एंजाइम के सक्रिय केंद्र में हाइड्रॉक्सिल समूह को एसिटाइल करता है। आगे के शोध से पता चला है कि ऐसा नहीं है।

औषधीय प्रभाव

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड में विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक प्रभाव होता है, और यह व्यापक रूप से बुखार, सिरदर्द, नसों का दर्द, आदि के लिए और एक एंटीह्यूमेटिक एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (और अन्य सैलिसिलेट्स) के विरोधी भड़काऊ प्रभाव को सूजन के फोकस में होने वाली प्रक्रियाओं पर इसके प्रभाव द्वारा समझाया गया है: केशिका पारगम्यता में कमी, हाइलूरोनिडेस गतिविधि में कमी, भड़काऊ प्रक्रिया की ऊर्जा आपूर्ति की एक सीमा एटीपी, आदि के गठन को रोककर। विरोधी भड़काऊ कार्रवाई के तंत्र में, जैवसंश्लेषण का निषेध महत्वपूर्ण है। ज्वरनाशक प्रभाव थर्मोरेग्यूलेशन के हाइपोथैलेमिक केंद्रों पर प्रभाव से भी जुड़ा है। एनाल्जेसिक प्रभाव दर्द संवेदनशीलता के केंद्रों पर प्रभाव के साथ-साथ ब्रैडीकाइनिन के अल्गोजेनिक प्रभाव को कम करने के लिए सैलिसिलेट्स की क्षमता के कारण होता है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का रक्त पतला करने वाला प्रभाव सिरदर्द के मामले में इंट्राकैनायल दबाव को कम करने के लिए इसका उपयोग करना संभव बनाता है। सैलिसिलिक एसिड सैलिसिलेट्स नामक औषधीय पदार्थों के एक पूरे वर्ग के आधार के रूप में कार्य करता है, ऐसी दवा का एक उदाहरण डाइऑक्साइबेन्जोइक एसिड है।

आवेदन

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड व्यापक रूप से एक विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है। इसका उपयोग अकेले और अन्य दवाओं के संयोजन में किया जाता है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (गोलियां "सिट्रामोन", "कोफिट्सिल", "एस्फेन", "एस्कोफेन", "एसिलिज़िन", आदि) युक्त कई तैयार दवाएं हैं। हाल ही में, इंजेक्शन योग्य तैयारी प्राप्त की गई है, जिसका मुख्य सक्रिय सिद्धांत एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड है (एसिलिज़िन, एस्पिज़ोल देखें)। गोलियों के रूप में, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड भोजन के बाद मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है। वयस्कों के लिए एक एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक एजेंट के रूप में सामान्य खुराक (ज्वर संबंधी बीमारियों, सिरदर्द; माइग्रेन, नसों का दर्द, आदि) 0.25-0.5-1 ग्राम दिन में 3-4 बार; बच्चों के लिए, उम्र के आधार पर, प्रति खुराक 0.1 से 0.3 ग्राम तक। गठिया, संक्रामक-एलर्जी मायोकार्डिटिस, संधिशोथ के लिए, यह वयस्कों के लिए लंबे समय तक, प्रति दिन 2-3 ग्राम (कम अक्सर 4 ग्राम), बच्चों को प्रति वर्ष जीवन के प्रति वर्ष 0.2 ग्राम के लिए निर्धारित किया जाता है। 1 वर्ष की आयु के बच्चों के लिए एकल खुराक 0.05 ग्राम, 2 वर्ष की आयु - 0.1 ग्राम, 3 वर्ष की आयु - 0.15 ग्राम, 4 वर्ष की आयु - 0.2 ग्राम है। 5 वर्ष की आयु से, इसे 0 , 25 ग्राम की गोलियों में निर्धारित किया जा सकता है प्रति प्रवेश। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड एक प्रभावी, आसानी से उपलब्ध एजेंट है जो व्यापक रूप से आउट पेशेंट अभ्यास में उपयोग किया जाता है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि कई दुष्प्रभावों की संभावना के कारण सावधानी बरतने के साथ दवा का उपयोग किया जाना चाहिए। कई मामलों का वर्णन किया गया है जहां एस्पिरिन या एमिडोपाइरिन जैसी पारंपरिक दवाओं के संयोजन में 40 ग्राम इथेनॉल (100 ग्राम वोदका) का अंतर्ग्रहण गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाओं के साथ-साथ गैस्ट्रिक रक्तस्राव के साथ हुआ था। रोजमर्रा की जिंदगी में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग व्यापक है, शराब के जहर के बाद अगली सुबह पीड़ा को दूर करने के साधन के रूप में (हैंगओवर को दूर करने के लिए)। यह प्रसिद्ध दवा "अलका-सेल्टज़र" का एक अभिन्न अंग है। प्रोफेसर पीटर रोथवेल (ऑक्सफोर्ड विश्वविद्यालय) के शोध के अनुसार, 25,570 रोगियों के स्वास्थ्य के विश्लेषण के आधार पर, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के नियमित सेवन से प्रोस्टेट कैंसर का 20 साल का जोखिम लगभग 10%, फेफड़ों के कैंसर का 30% कम हो जाता है, और आंत्र कैंसर - 40% तक, अन्नप्रणाली और गले का कैंसर - 60% तक। 75 से 100 मिलीग्राम की खुराक पर 5 साल से अधिक समय तक एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के नियमित सेवन से कोलोरेक्टल कैंसर का खतरा 16% तक कम हो जाता है।

एंटीप्लेटलेट क्रिया

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की एक महत्वपूर्ण विशेषता एक एंटीप्लेटलेट प्रभाव होने की क्षमता है, जो कि सहज और प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकने के लिए है। ऐसे पदार्थ जिनमें एंटीप्लेटलेट प्रभाव होता है, उन लोगों में रक्त के थक्कों के गठन को रोकने के लिए दवा में व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है, जिन्हें मायोकार्डियल रोधगलन, सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना, एथेरोस्क्लेरोसिस की अन्य अभिव्यक्तियाँ (उदाहरण के लिए, एक्सटर्नल एनजाइना, आंतरायिक अकड़न), साथ ही साथ एक उच्च के साथ होता है। हृदय जोखिम। जोखिम को "उच्च" माना जाता है जब अगले 10 वर्षों में गैर-घातक रोधगलन या हृदय रोग के कारण मृत्यु का जोखिम 20% से अधिक हो, या अगले 10 वर्षों में किसी भी हृदय रोग (स्ट्रोक सहित) से मरने का जोखिम हो। वर्ष 5% से अधिक है। रक्तस्राव विकारों के साथ, जैसे हीमोफिलिया, रक्तस्राव की संभावना बढ़ जाती है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, एथेरोस्क्लेरोसिस की जटिलताओं की प्राथमिक रोकथाम के साधन के रूप में, 75-100 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर प्रभावी ढंग से उपयोग किया जा सकता है, यह खुराक प्रभावशीलता / सुरक्षा के अनुपात में अच्छी तरह से संतुलित है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड एकमात्र एंटीप्लेटलेट दवा है, जिसकी प्रभावशीलता, जब इस्केमिक स्ट्रोक की तीव्र अवधि में प्रशासित होती है, तो साक्ष्य-आधारित दवा द्वारा समर्थित होती है। अध्ययनों के दौरान, स्पष्ट रक्तस्रावी जटिलताओं की अनुपस्थिति में, पहले 10 दिनों के दौरान और इस्केमिक स्ट्रोक के बाद 6 महीने के भीतर मृत्यु दर में कमी की प्रवृत्ति का प्रदर्शन किया गया था।

खराब असर

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की सुरक्षित दैनिक खुराक: 4 ग्राम। ओवरडोज से गुर्दे, मस्तिष्क, फेफड़े और यकृत की गंभीर विकृति होती है। चिकित्सा इतिहासकारों का मानना ​​है कि एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (प्रत्येक 10-30 ग्राम) के बड़े पैमाने पर उपयोग ने 1918 के इन्फ्लूएंजा महामारी के दौरान मृत्यु दर में काफी वृद्धि की। दवा का उपयोग करते समय, अत्यधिक पसीना भी विकसित हो सकता है, टिनिटस और सुनवाई हानि, एंजियोएडेमा, त्वचा और अन्य एलर्जी प्रतिक्रियाएं दिखाई दे सकती हैं। तथाकथित अल्सरोजेनिक (गैस्ट्रिक और / या ग्रहणी संबंधी अल्सर की उपस्थिति या तेज होने के कारण) कार्रवाई एक डिग्री या अन्य विरोधी भड़काऊ दवाओं के सभी समूहों की विशेषता है: कॉर्टिकोस्टेरॉइड और गैर-स्टेरायडल दोनों (उदाहरण के लिए, ब्यूटाडियोन, इंडोमेथेसिन, आदि।)। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के उपयोग के साथ पेट के अल्सर और गैस्ट्रिक रक्तस्राव की उपस्थिति को न केवल पुनरुत्पादक प्रभाव (रक्त जमावट कारकों का निषेध, आदि) द्वारा समझाया गया है, बल्कि गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर इसके प्रत्यक्ष जलन प्रभाव द्वारा भी समझाया गया है, खासकर अगर दवा है बिना कुचल गोलियों के रूप में लिया जाता है। यह सोडियम सैलिसिलेट पर भी लागू होता है। लंबे समय तक, चिकित्सा पर्यवेक्षण के बिना, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग, अपच संबंधी विकार और गैस्ट्रिक रक्तस्राव जैसे दुष्प्रभाव देखे जा सकते हैं। अल्सरजन्य प्रभाव और गैस्ट्रिक रक्तस्राव को कम करने के लिए, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (और सोडियम सैलिसिलेट) को भोजन के बाद ही लिया जाना चाहिए, गोलियों को अच्छी तरह से कुचलने और बहुत सारे तरल (अधिमानतः दूध) से धोने की सलाह दी जाती है। हालांकि, इस बात के प्रमाण हैं कि भोजन के बाद एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड लेने पर पेट से रक्तस्राव भी देखा जा सकता है। सोडियम बाइकार्बोनेट शरीर से सैलिसिलेट की अधिक तेजी से रिहाई को बढ़ावा देता है, हालांकि, पेट पर परेशान प्रभाव को कम करने के लिए, वे एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के बाद खनिज क्षारीय पानी या सोडियम बाइकार्बोनेट समाधान लेने का सहारा लेते हैं। विदेश में, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की गोलियां पेट की दीवार के साथ एएसए के सीधे संपर्क से बचने के लिए एक एंटिक (एसिड-प्रतिरोधी) खोल में उत्पादित की जाती हैं। सैलिसिलेट्स के लंबे समय तक उपयोग के साथ, एनीमिया की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए और व्यवस्थित रक्त परीक्षण किया जाना चाहिए और मल में रक्त की उपस्थिति की जांच की जानी चाहिए। एलर्जी प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, पेनिसिलिन और अन्य "एलर्जेनिक" दवाओं के लिए अतिसंवेदनशीलता वाले व्यक्तियों को एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (और अन्य सैलिसिलेट्स) निर्धारित करते समय सावधानी बरतनी चाहिए। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के प्रति बढ़ती संवेदनशीलता के साथ, एस्पिरिन अस्थमा विकसित हो सकता है, जिसकी रोकथाम और उपचार के लिए एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की बढ़ती खुराक का उपयोग करके डिसेन्सिटाइज़िंग थेरेपी के तरीके विकसित किए गए हैं। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के प्रभाव में, एंटीकोआगुलंट्स (कौमरिन डेरिवेटिव, हेपरिन, आदि), चीनी कम करने वाली दवाओं (सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव) का प्रभाव बढ़ जाता है, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के एक साथ उपयोग से गैस्ट्रिक रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। और गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी), मेथोट्रेक्सेट के दुष्प्रभाव बढ़ जाते हैं। फ़्यूरोसेमाइड, यूरिकोसुरिक एजेंट, स्पिरोनोलैक्टोन का प्रभाव कुछ हद तक कमजोर होता है।

बच्चों और गर्भवती महिलाओं में

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के टेराटोजेनिक प्रभाव पर उपलब्ध प्रयोगात्मक डेटा के संबंध में, गर्भावस्था के पहले 3 महीनों में महिलाओं को इसे और इससे युक्त तैयारी को निर्धारित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। गर्भावस्था के दौरान गैर-मादक दर्द निवारक (एस्पिरिन, इबुप्रोफेन और पेरासिटामोल) लेने से क्रिप्टोर्चिडिज़्म के रूप में नवजात लड़कों में जननांग विकास विकारों का खतरा बढ़ जाता है। अध्ययन के परिणामों से पता चला है कि गर्भावस्था के दौरान सूचीबद्ध तीन दवाओं में से दो के एक साथ उपयोग से इन दवाओं को नहीं लेने वाली महिलाओं की तुलना में क्रिप्टोर्चिडिज़्म वाले बच्चे के होने का जोखिम 16 गुना तक बढ़ जाता है। वर्तमान में, रेये सिंड्रोम (रेये) (हेपेटोजेनिक एन्सेफैलोपैथी) के देखे गए मामलों के संबंध में इन्फ्लूएंजा, तीव्र श्वसन और अन्य ज्वर संबंधी रोगों के साथ तापमान कम करने के उद्देश्य से बच्चों में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के उपयोग के संभावित खतरे का प्रमाण है। रेये सिंड्रोम के विकास का रोगजनन अज्ञात है। रोग तीव्र यकृत विफलता के विकास के साथ आगे बढ़ता है। संयुक्त राज्य अमेरिका में 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में रेये सिंड्रोम की घटना 1,00,000 में लगभग 1 है, जिसमें मृत्यु दर 36% से अधिक है।

मतभेद

पेप्टिक अल्सर और ग्रहणी संबंधी अल्सर और रक्तस्राव एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड और सोडियम सैलिसिलेट के उपयोग के लिए मतभेद हैं। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग पेप्टिक अल्सर रोग के इतिहास के मामले में, पोर्टल उच्च रक्तचाप, शिरापरक भीड़ (गैस्ट्रिक म्यूकोसा के प्रतिरोध में कमी के कारण), और रक्त जमावट के उल्लंघन के मामले में भी contraindicated है। रेये के सिंड्रोम की संभावना के कारण वायरल रोगों में शरीर के तापमान को कम करने के लिए 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों को एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की तैयारी निर्धारित नहीं की जानी चाहिए। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड को पेरासिटामोल या इबुप्रोफेन से बदलने की सिफारिश की जाती है। कुछ लोगों को तथाकथित एस्पिरिन अस्थमा का अनुभव हो सकता है।

पदार्थ गुण

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड एक सफेद महीन सुई जैसा क्रिस्टल या थोड़ा अम्लीय स्वाद का हल्का क्रिस्टलीय पाउडर है, जो कमरे के तापमान पर पानी में थोड़ा घुलनशील, गर्म पानी में 30 मिनट तक घुलनशील होता है। ठंडा होने के बाद। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, जब 200 डिग्री सेल्सियस से ऊपर गरम किया जाता है, तो एक अत्यंत सक्रिय प्रवाह बन जाता है जो तांबे, लोहे और अन्य धातुओं के ऑक्साइड को घोल देता है। सल्फ्यूरिक एसिड की उपस्थिति में। शुद्धिकरण के लिए उत्पाद को पुन: क्रिस्टलीकृत किया जाता है। उपज लगभग 80% है।

तथ्यों

• रूस में, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का पारंपरिक घरेलू नाम एस्पिरिन है। शब्द की परंपरा के आधार पर, बेयर को रूस में एस्पिरिन ब्रांड के पंजीकरण से वंचित कर दिया गया था।
• सालाना 80 बिलियन से अधिक एस्पिरिन की गोलियों का सेवन किया जाता है।
• 2009 में, शोधकर्ताओं ने पाया कि सैलिसिलिक एसिड, जो एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड से प्राप्त होता है, मानव शरीर द्वारा निर्मित किया जा सकता है।
• एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग कम पिघलने वाले मिश्र धातुओं के साथ टांकने और टिनिंग के लिए एक सक्रिय एसिड प्रवाह के रूप में किया जाता है।
• वैज्ञानिकों ने पाया है कि एस्पिरिन महिलाओं में बांझपन के कई मामलों का इलाज करने में मदद कर सकती है। यह गर्भपात में उच्च प्रोटीन के कारण होने वाली सूजन का प्रतिकार करता है। एस्पिरिन की सीमित खुराक लेने से महिलाएं गर्भवती होने की संभावना बढ़ा सकती हैं।

नगरपालिका शैक्षणिक संस्थान

माध्यमिक विद्यालय संख्या 29

वोल्गोग्राड का ट्रेक्टोरोज़ावोडस्की जिला

शहर प्रतियोगिता

शिक्षण और अनुसंधान

हाई स्कूल के छात्रों के कार्य

"मैं और पृथ्वी"

उन्हें। में और। वर्नाडस्की

(रसायन विज्ञान अनुभाग)

अनुसंधान

के विषय पर:

"एस्पिरिन के गुणों और मानव शरीर पर इसके प्रभाव का अध्ययन।"

पूरा हुआ:

11वीं कक्षा के छात्र

समझौता ज्ञापन SOSH 29

गुलिना विक्टोरिया,

निकिफोरोव दिमित्री

पर्यवेक्षक:

रसायन शास्त्र शिक्षक समझौता ज्ञापन SOSH 29

ट्रैविना मारिया एवगेनिव्ना।

वोल्गोग्राड - 2015

विषयसूची।

परिचय ___________________________________________________ 3

अध्याय 1. साहित्य समीक्षा ___________________________ 5

1.1. एस्पिरिन का इतिहास _________________________ ________5

1.2. एस्पिरिन की औषधीय क्रिया _______________ 8

1.3. एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के रासायनिक गुण ____________10

अध्याय 2. प्रायोगिक ____________________________ 12

2.1. पानी में एस्पिरिन की घुलनशीलता का अध्ययन _____________12

2.2. एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड युक्त समाधानों के पीएच का निर्धारण _____________________________________________________________13

2.3. एथिल अल्कोहल में एस्पिरिन की घुलनशीलता का निर्धारण ______ 14

2.4. समाधान में फिनोल व्युत्पन्न का निर्धारण _____________________15

2.5. मोल्ड के विकास पर एस्पिरिन के प्रभाव का अध्ययन ______16

निष्कर्ष _____________________________________ 17

सन्दर्भ

परिचय।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड दुनिया में सबसे प्रसिद्ध और व्यापक रूप से इस्तेमाल की जाने वाली दवाओं में से एक है। 50 से अधिक नाम हैं - दवाओं के ट्रेडमार्क, जिनमें से मुख्य सक्रिय सिद्धांत यह पदार्थ है। दुनिया भर में हर साल 40,000 टन से अधिक एस्पिरिन की खपत होती है। इस असामान्य दवा को दवाओं के बीच रिकॉर्ड होल्डर कहा जा सकता है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड - दुनिया में एक लंबे समय तक रहने वाली दवा, आधिकारिक तौर पर 1999 में अपनी शताब्दी मनाई गई, और अभी भी दुनिया में सबसे लोकप्रिय चिकित्सा दवा है।

लगभग हर व्यक्ति ने अपने जीवन में कम से कम एक बार इस दवा का प्रयोग किया है। प्रारंभ में, इस दवा का उद्देश्य शरीर के तापमान को कम करना था, फिर कई और प्रभाव पाए गए: जैसे दर्द निवारक, रक्त का पतला होना, सूजन-रोधी।

निस्संदेह, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड मानव जीवन में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। लेकिन साथ ही, मानव शरीर पर साइड इफेक्ट्स की एक प्रभावशाली सूची है जो एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड लेते समय होती है। नशीली दवाओं के उपयोग के साथ समस्या उनके उपयोग की तर्कसंगतता और साक्षरता में है।

अध्ययन की वस्तु:एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड युक्त दवाएं।

अध्ययन का विषय:भौतिक रासायनिक और औषधीय एस्पिरिन के गुण।

उद्देश्य:

विशिष्ट भौतिक और रासायनिक गुणों, क्रिया के तंत्र और एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड युक्त दवाओं के सुरक्षित उपयोग के तरीकों का अध्ययन करने के लिए।

इस लक्ष्य को प्राप्त करने के लिए, निम्नलिखित तैयार किए गए थे: कार्य:

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के बारे में जानकारी युक्त साहित्य पढ़ें;

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के गुणों को साबित करने वाले रासायनिक प्रयोग करना;

मानव शरीर पर एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के प्रभाव का पता लगा सकेंगे;

प्रयोगात्मक रूप से एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की मदद से भोजन पर मोल्ड कवक के विकास के दमन का परीक्षण करें।

अध्याय 1. साहित्य समीक्षा।

1.1. एस्पिरिन के निर्माण का इतिहास।

दवा एस्पिरिन का इतिहास फार्माकोलॉजी में सबसे लंबा और सबसे सुंदर में से एक है। 2500-3500 साल पहले, प्राचीन मिस्र और रोम में, विलो छाल के उपचार गुण, सैलिसिलेट्स का एक प्राकृतिक स्रोत, एक ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक एजेंट के रूप में जाना जाता था। जर्मन इजिप्टोलॉजिस्ट जॉर्ज एबर्स द्वारा 877 अन्य चिकित्सा व्यंजनों में पाए जाने वाले 2 सहस्राब्दी ईसा पूर्व से पपीरी डेटिंग पर, आमवाती दर्द और रेडिकुलिटिस के लिए मर्टल के पत्तों (सैलिसिलिक एसिड युक्त) के उपयोग की सिफारिशों का वर्णन किया गया है। लगभग एक हजार साल बाद, चिकित्सा के जनक हिप्पोक्रेट्स ने अपने निर्देशों में, विलो छाल को बुखार और प्रसव पीड़ा के लिए काढ़े के रूप में उपयोग करने की सिफारिश की। अठारहवीं शताब्दी के मध्य में। ऑक्सफ़ोर्डशायर के एक ग्रामीण पादरी रेव एडमंड स्टोन ने रॉयल सोसाइटी ऑफ़ लंदन के अध्यक्ष को विलो छाल बुखार के उपचार पर एक रिपोर्ट प्रस्तुत की। अक्सर संज्ञाहरण के लिए, विलो छाल के काढ़े का उपयोग खसखस ​​टिंचर के संयोजन में किया जाता था। इस रूप में, इसका उपयोग 19 वीं शताब्दी के मध्य तक किया गया था, जब रसायन विज्ञान के विकास ने पौधों की सामग्री से औषधीय उत्पादों की संरचना पर गंभीर शोध शुरू करना संभव बना दिया।

इसलिए, 1828 में, म्यूनिख विश्वविद्यालय में रसायन विज्ञान के प्रोफेसर जोहान बुचनर ने एक विलो की छाल से एक सक्रिय पदार्थ को अलग किया - एक कड़वा स्वाद वाला ग्लाइकोसाइड, जिसे उन्होंने सैलिसिन (लैटिन सैलिक्स - विलो से) नाम दिया। पदार्थ का एक ज्वरनाशक प्रभाव था और हाइड्रोलिसिस पर, ग्लूकोज और सैलिसिलिक अल्कोहल दिया।

1829 में, फ्रांसीसी फार्मासिस्ट हेनरी लेरॉय ने सैलिसिलिक अल्कोहल को हाइड्रोलाइज्ड किया। 1838 में, इतालवी रसायनज्ञ राफेल पिरिया ने सैलिसिन को दो भागों में विभाजित किया, जिससे पता चला कि इसके अम्लीय घटक में औषधीय गुण हैं। वास्तव में, यह दवा के आगे विकास के लिए पदार्थ का पहला शुद्धिकरण था।

1859 में, मारबर्ग विश्वविद्यालय के रसायन विज्ञान के प्रोफेसर हरमन कोल्बे ने सैलिसिलिक एसिड की रासायनिक संरचना की खोज की, जिससे 1874 में ड्रेसडेन में इसके उत्पादन के लिए पहला कारखाना खोलना संभव हो गया।

हालांकि, उस समय उपलब्ध सभी विलो छाल उपचारों का बहुत गंभीर दुष्प्रभाव था - उन्होंने पेट में गंभीर दर्द और मतली का कारण बना।

1853 में, फ्रांसीसी रसायनज्ञ चार्ल्स फ्रेडेरिक जेरार्ड ने प्रयोगों के दौरान, सैलिसिलिक एसिड को एसिटिलेट करने का एक तरीका खोजा, लेकिन काम पूरा नहीं किया। और 1875 में, सोडियम सैलिसिलेट का उपयोग गठिया के इलाज के लिए और एक ज्वरनाशक एजेंट के रूप में किया गया था।

सोडियम सैलिसिलेट की अपार लोकप्रियता ने जर्मन रसायनज्ञ फेलिक्स हॉफमैन को जगाया, जिन्होंने 1897 में बायर उद्यम में काम किया और एसएच.एफ. जेरार्ड। अपने नेता हेनरिक ड्रेसर के सहयोग से, एक फ्रांसीसी रसायनज्ञ के काम के आधार पर, उन्होंने सैलिसिलिक एसिड - एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के एसिटिलेटेड रूप को प्राप्त करने के लिए एक नई विधि विकसित की, जिसमें सभी समान चिकित्सीय गुण थे, लेकिन रोगियों द्वारा बेहतर सहन किया गया था। इस खोज को दवा के निर्माण का आधार कहा जा सकता है।

प्राप्त दवा की सुरक्षा का आकलन करने के लिए, विश्व इतिहास में जानवरों में पहला प्रीक्लिनिकल प्रायोगिक अध्ययन किया गया था। इस प्रकार, दवा के औषधीय गुणों का अध्ययन दवाओं के नैदानिक ​​​​परीक्षणों की शुरुआत थी, जो बीसवीं शताब्दी के अंत से हुई थी। साक्ष्य-आधारित चिकित्सा की आधारशिला बन गए हैं।

अध्ययन सफलतापूर्वक पूरा किया गया - दवा की अच्छी विरोधी भड़काऊ गतिविधि साबित हुई और चिकित्सीय उपयोग के लिए इसकी सिफारिश की गई।

6 मार्च, 1899, जब कैसर पेटेंट कार्यालय में नई दवा का पेटेंट कराया गया, एस्पिरिन का जन्मदिन था।

व्यापार नाम पौधे के लैटिन नाम पर आधारित है - विभिन्न प्रकार के मीडोस्वीट विलो (स्पाइरा), जिससे दवा के उत्पादन के लिए सैलिसिलेट प्राप्त किए गए थे।

27 फरवरी, 1900 को, एफ. हॉफमैन को संयुक्त राज्य अमेरिका में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के अपने आविष्कार के लिए एक पेटेंट प्राप्त हुआ।

अपने सक्रिय चिकित्सा उपयोग के 100 से अधिक वर्षों के लिए, एस्पिरिन ने न केवल अपनी प्रासंगिकता खो दी है, बल्कि दर्द, ठंड के लक्षणों के उन्मूलन के साथ-साथ हृदय रोगों की रोकथाम जैसे विविध क्षेत्रों में अपने दायरे का विस्तार किया है।

दवा में वैज्ञानिक रुचि अटूट है।

1.2. एस्पिरिन की औषधीय कार्रवाई।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड में विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक प्रभाव होता है; यह व्यापक रूप से बुखार, सिरदर्द, नसों का दर्द, और एक एंटीह्यूमैटिक एजेंट के रूप में भी उपयोग किया जाता है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के विरोधी भड़काऊ प्रभाव को सूजन के फोकस में होने वाली प्रक्रियाओं पर इसके प्रभाव से समझाया गया है: केशिका पारगम्यता में कमी, हाइलूरोनिडेस गतिविधि में कमी, गठन को रोककर भड़काऊ प्रक्रिया की ऊर्जा आपूर्ति का प्रतिबंध एटीपी, आदि। विरोधी भड़काऊ कार्रवाई के तंत्र में, प्रोस्टाग्लैंडीन जैवसंश्लेषण का निषेध महत्वपूर्ण है।

एस्पिरिन का रक्त पतला करने वाला प्रभाव रक्त के थक्कों के जोखिम के मामले में, इंट्राकैनायल दबाव को कम करने के लिए इसका उपयोग करना संभव बनाता है। यह साबित हो गया है कि हृदय प्रणाली के रोगों से ग्रस्त लोगों द्वारा एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की एक छोटी खुराक के लंबे समय तक सेवन से स्ट्रोक और मायोकार्डियल रोधगलन का खतरा काफी कम हो जाता है।

किसी भी दवा की तरह, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड सुरक्षित नहीं है। ओवरडोज से विषाक्तता हो सकती है, मतली, उल्टी, पेट में दर्द, चक्कर आना और गंभीर मामलों में - यकृत और गुर्दे की विषाक्त सूजन, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को नुकसान और रक्तस्राव हो सकता है। यदि कोई व्यक्ति एक ही समय में कई दवाएं ले रहा है, तो आपको विशेष रूप से सावधान रहने की आवश्यकता है। कुछ दवाएं एक दूसरे के साथ असंगत होती हैं, और इसके कारण विषाक्तता हो सकती है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड सल्फोनामाइड्स के विषाक्त प्रभाव को बढ़ाता है, दर्द निवारक और एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाओं जैसे कि एमिडोपाइरिन, ब्यूटाडियोन, एनालगिन के प्रभाव को बढ़ाता है। इस दवा के साइड इफेक्ट भी हैं। यह पेट की परत को परेशान करता है। जठरांत्र संबंधी मार्ग पर नकारात्मक प्रभावों से बचने के लिए, भोजन के बाद बहुत सारे तरल पदार्थों के साथ इस दवा को लेने की सलाह दी जाती है। हालांकि, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि ये उपाय गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव के जोखिम को कम नहीं करते हैं। इसलिए, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का दुरुपयोग नहीं करना बेहतर है, खासकर गैस्ट्र्रिटिस या पेट के अल्सर वाले लोगों के लिए। जब तक बिल्कुल आवश्यक न हो गर्भवती महिलाओं और छोटे बच्चों को एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की तैयारी नहीं करनी चाहिए।

1.3. एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के रासायनिक गुण।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड एक सफेद महीन सुई जैसा क्रिस्टल या थोड़ा अम्लीय स्वाद का हल्का क्रिस्टलीय पाउडर होता है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का पूरा रासायनिक नाम 2-एसीटॉक्सी-बेंजोइक एसिड है

भौतिक रासायनिक विशेषताएं

लघु रासायनिक सूत्र: C9H8O4

आणविक द्रव्यमान: 180.2

गलनांक: 133 - 138 0

पृथक्करण निरंतर:पीकेए = 3.7

एसिटिक एनहाइड्राइड के साथ सैलिसिलिक एसिड को गर्म करके एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उत्पादन किया जाता है:

जब एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड एसिटिक एसिड में विघटित हो जाता है। 30 सेकंड के लिए पानी में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के घोल को उबालकर हाइड्रोलिसिस किया जाता है। ठंडा होने के बाद, सैलिसिलिक एसिड, पानी में खराब घुलनशील, शराबी सुई जैसे क्रिस्टल के रूप में अवक्षेपित होता है।

जब एक जलीय घोल में सोडियम हाइड्रॉक्साइड के साथ गर्म किया जाता है, तो एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड को सोडियम सैलिसिलेट और सोडियम एसीटेट में हाइड्रोलाइज किया जाता है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का एक हिस्सा इसमें घुल जाता है:

पानी के 300 भाग

ईथर के 20 भाग

17 भाग क्लोरोफॉर्म

7 भाग 96% इथेनॉल

अध्याय 2. प्रायोगिक भाग।

2.1. पानी में एस्पिरिन की घुलनशीलता का अध्ययन।

गुणों का अध्ययन करने के लिए, हम एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड युक्त फार्मेसी में खरीदी गई दवाओं का उपयोग करते हैं: "अप्सरीन अपसा", "एस्पिरिन - सी", "एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड"।

अनुसंधान विधि:एक मोर्टार में प्रत्येक दवा की गोलियां। नामित टेस्ट ट्यूब

№ 1 - एस्पिरिन - सी

№ 2 - उप्सारिन यूपीएसए

№ 3 - एसिटाइलैलिसिलिक एसिड

ट्यूबों में स्थानांतरित, प्रत्येक दवा का 0.1 ग्राम। प्रत्येक ट्यूब में 10 मिली पानी मिलाया जाता है और पानी में दवाओं की घुलनशीलता को नोट किया जाता है। पदार्थों के साथ टेस्ट ट्यूब को अल्कोहल लैंप पर गरम किया गया था।

निष्कर्ष:

टेस्ट ट्यूब नंबर 1 - एस्पिरिन - सी - अच्छी घुलनशीलता;

टेस्ट ट्यूब नंबर 2 - UPSARIN UPSA - अच्छी घुलनशीलता;

टेस्ट ट्यूब नंबर 3 - एसिटाइलसैलिक एसिड - खराब घुलनशीलता।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, अपने भौतिक गुणों के अनुसार, ठंडे पानी में थोड़ा घुलनशील है। लेकिन एस्पिरिन - सी और अप्सरीन यूपीएसए पहले से ही ठंडे पानी में अच्छी तरह घुल जाते हैं। टेस्ट ट्यूब नंबर 3 में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड व्यावहारिक रूप से ठंडे पानी में नहीं घुलता है और गर्म करने के बाद भी खराब रूप से घुल जाता है।

प्रयोग के परिणाम से पता चलता है कि टेस्ट ट्यूब नंबर 3 में एस्पिरिन पानी में थोड़ा घुलनशील है, इसलिए, एक बार जब यह पेट में चला जाता है, तो एक जोखिम होता है कि यह पेट की दीवारों से जुड़ जाएगा और उन्हें परेशान कर सकता है। अल्सरेटिव घाव।

2.2. एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड युक्त समाधानों के पीएच का निर्धारण।

अनुसंधान विधि:तीन टेस्ट ट्यूबों में अध्ययन के तहत समाधान के पीएच को एक सार्वभौमिक संकेतक पेपर का उपयोग करके जांचा गया था।

निष्कर्ष:

टेस्ट ट्यूब नंबर 1 - एस्पिरिन - - पीएच = 5

टेस्ट ट्यूब नंबर 2 - यूपीएसएरिन यूपीएसए - पीएच = 7

टेस्ट ट्यूब नंबर 3 - एसिटाइलसैलिक एसिड - पीएच = 3

टेस्ट ट्यूब # 3 में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड ने अम्लता में वृद्धि दिखाई। पेट में अपने स्वयं के हाइड्रोक्लोरिक एसिड की एक निश्चित सांद्रता होती है, जो भोजन के कीटाणुशोधन और पाचन के लिए आवश्यक है, और एसिड की एकाग्रता में वृद्धि पेट के एसिड संतुलन के उल्लंघन में योगदान करती है।

2.3. एथिल अल्कोहल में एस्पिरिन की घुलनशीलता का निर्धारण।

अनुसंधान विधि:टेस्ट ट्यूब में 0.1 ग्राम ड्रग्स और 10 मिली इथेनॉल मिलाया गया। पदार्थों के साथ टेस्ट ट्यूब को अल्कोहल लैंप पर गरम किया गया था।

निष्कर्ष:

प्रयोग के परिणामों से पता चला है कि टेस्ट ट्यूब नंबर 3 में ASPIRIN पानी की तुलना में इथेनॉल में बेहतर तरीके से घुलता है, लेकिन क्रिस्टल के रूप में अवक्षेपित होता है, ASPIRIN-C आंशिक रूप से घुल जाता है, और दवा के हिस्से में एक स्पष्ट रूप से अलग सफेद अवक्षेप बनता है, साथ ही एक सफेद अवक्षेप के रूप में, हमने टेस्ट ट्यूब नंबर 2 में UPSARIN UPSA युक्त देखा।

एस्पिरिन के निर्माताओं के निर्देशों से संकेत मिलता है कि इथेनॉल के साथ संयोजन में इसका उपयोग अस्वीकार्य है, यह हमारे अध्ययनों से भी साबित हुआ है, जिसमें दवाओं के गुणों में परिवर्तन दिखाया गया है। यह निष्कर्ष निकाला जाना चाहिए कि अल्कोहल युक्त दवाओं के साथ एस्पिरिन का उपयोग, और इससे भी अधिक शराब के साथ, अस्वीकार्य है।

2.4. समाधान में फिनोल व्युत्पन्न (सैलिसिलिक एसिड) का निर्धारण।

अनुसंधान विधि:प्रत्येक तैयारी के 0.1 ग्राम को 10-15 मिली पानी के साथ हिलाएं और आयरन (III) क्लोराइड की कुछ बूंदें मिलाएं। जब इसे घोल में मिलाया जाता है, तो एक बैंगनी रंग दिखाई देता है।

निष्कर्ष:

टेस्ट ट्यूब नंबर 1 - एस्पिरिन - सी - ब्राउन-वायलेट धुंधला

टेस्ट ट्यूब नंबर 2 - UPSARIN UPSA - ब्राउन स्टेनिंग

टेस्ट ट्यूब नंबर 3 - एसिटाइलसैलिक एसिड - पर्पल स्टेनिंग

नतीजतन, यह पता चला कि यूपीएसएरिन - यूपीएसए के हाइड्रोलिसिस के दौरान, फिनोल डेरिवेटिव की तुलना में अधिक एसिटिक एसिड बनता है, इस तथ्य के कारण कि बैंगनी रंग प्रकट नहीं हुआ था। और ASPIRIN - C और ACETYLALICYLIC ACID के हाइड्रोलिसिस के दौरान, इसके विपरीत, एसिटिक एसिड की तुलना में अधिक फिनोल डेरिवेटिव बनते हैं।

एक फिनोल व्युत्पन्न मानव स्वास्थ्य के लिए एक बहुत ही खतरनाक पदार्थ है, शायद यह वह है जो एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड लेते समय दुष्प्रभावों की उपस्थिति को प्रभावित करता है।

2.5. मोल्ड की वृद्धि पर एस्पिरिन के प्रभाव का अध्ययन।

अनुसंधान विधि:ब्रेड के टुकड़ों को 4 गिलासों पर रखें, प्रत्येक गिलास को संख्याओं (क्रमशः 1, 2, 3, 4) के साथ नामित करें, गिलास नंबर 1 को पानी (नियंत्रण नमूना) के साथ गीला करें, ग्लास नंबर 2 एस्पिरिन-सी समाधान के साथ, गिलास यूपीएसरिन-यूपीएसए समाधान के साथ नंबर 3, ग्लास नंबर 4 - एसिटाइल सैलिसिलिक एसिड के समाधान के साथ। नमी की उपस्थिति में नमूनों को गर्म स्थान पर रखा गया था, तीन दिनों के बाद हम नियंत्रण नमूने में मोल्डों की तेजी से वृद्धि देखेंगे। और जहां एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड समाधान जोड़े गए थे, वहां मोल्ड नहीं देखा गया था।

निष्कर्ष:

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, यहां तक ​​​​कि कम सांद्रता में, मोल्ड्स के विकास को रोकता है, साथ ही साथ कुछ बैक्टीरिया भी। इसलिए, खाद्य संरक्षण के लिए इनका बड़ी मात्रा में उपयोग किया जाता है। इस पदार्थ का लाभ इसकी कम विषाक्तता और यह तथ्य है कि इसका लगभग कोई स्वाद नहीं है।

निष्कर्ष।

शोध की तैयारी में, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, इसके गुणों और अनुप्रयोग के बारे में जानकारी वाली एक साहित्य समीक्षा की गई।

प्रयोगों के दौरान, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के रासायनिक गुणों के साथ-साथ मानव शरीर पर इसके प्रभाव को साबित किया गया था।

प्रयोगों के परिणामों से पता चला कि एस्पिरिन पानी में थोड़ा घुलनशील है, एथिल अल्कोहल, दवा की कुछ किस्मों में अम्लता और फिनोल डेरिवेटिव की एक उच्च सामग्री में वृद्धि हुई है।

एस्पिरिन का खतरा यह है कि पेट में यह कटाव और अल्सरेटिव घावों और जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव की उपस्थिति का कारण बन सकता है।

यह प्रयोगात्मक रूप से सिद्ध हो चुका है कि एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड भोजन पर मोल्ड के विकास को रोकता है।

आपको यह जानने की जरूरत है कि सभी दवाएं केवल कुछ शर्तों के तहत प्रभावी होती हैं, जो हमेशा संलग्न निर्देशों में इंगित की जाती हैं। किसी भी दवा का उपयोग करने से पहले, आपको निर्देशों को ध्यान से पढ़ना चाहिए, क्योंकि अनुचित उपयोग या भंडारण संभावित स्वास्थ्य जोखिम पैदा कर सकता है। निर्देशित के रूप में दवाओं का भी उपयोग किया जाना चाहिए।

साहित्य।

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शुलपिन जी.बी. यह एक आकर्षक रसायन है। एम ।; रसायन विज्ञान, 1984।

उपयोग के लिए निर्देश:

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड एक स्पष्ट विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक, एनाल्जेसिक और एंटीप्लेटलेट (प्लेटलेट्स की क्लंपिंग प्रक्रिया को कम करता है) प्रभाव वाली दवा है।

औषधीय प्रभाव

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की क्रिया का तंत्र प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण को बाधित करने की क्षमता के कारण होता है, जो भड़काऊ प्रक्रियाओं, बुखार और दर्द के विकास में एक प्रमुख भूमिका निभाते हैं।

थर्मोरेग्यूलेशन के केंद्र में प्रोस्टाग्लैंडीन की संख्या में कमी से वासोडिलेशन और पसीने में वृद्धि होती है, जो दवा के एंटीपीयरेटिक प्रभाव का कारण बनती है। इसके अलावा, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग उन पर प्रोस्टाग्लैंडीन के प्रभाव को कम करके दर्द मध्यस्थों के लिए तंत्रिका अंत की संवेदनशीलता को कम करना संभव बनाता है। जब अंतर्ग्रहण किया जाता है, तो रक्त में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की अधिकतम सांद्रता 10-20 मिनट के बाद देखी जा सकती है, और सैलिसिलेट चयापचय के परिणामस्वरूप - 0.3-2 घंटे के बाद बनता है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है, आधा जीवन 20 मिनट है, सैलिसिलेट के लिए आधा जीवन 2 घंटे है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के उपयोग के लिए संकेत

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, जिसके लिए इसके गुणों के कारण संकेत दिए गए हैं, इसके लिए निर्धारित है:

• तीव्र आमवाती बुखार, पेरिकार्डिटिस (हृदय की सीरस झिल्ली की सूजन), संधिशोथ (संयोजी ऊतक और छोटी वाहिकाओं को नुकसान), आमवाती कोरिया (अनैच्छिक मांसपेशियों के संकुचन द्वारा प्रकट), ड्रेसलर सिंड्रोम (फुफ्फुस सूजन या निमोनिया के साथ पेरिकार्डिटिस का संयोजन) ;
• कमजोर और मध्यम तीव्रता का दर्द सिंड्रोम: माइग्रेन, सिरदर्द, दांत दर्द, मासिक धर्म के दौरान दर्द, पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस, नसों का दर्द, जोड़ों, मांसपेशियों में दर्द;
• दर्द सिंड्रोम के साथ रीढ़ की बीमारियां: कटिस्नायुशूल, लम्बागो, ओस्टियोचोन्ड्रोसिस;
• ज्वर सिंड्रोम;
• "एस्पिरिन ट्रायड" (ब्रोन्कियल अस्थमा, नाक पॉलीप्स और एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड असहिष्णुता का एक संयोजन) या "एस्पिरिन" अस्थमा के रोगियों में विरोधी भड़काऊ दवाओं के प्रति सहिष्णुता विकसित करने की आवश्यकता;
• इस्केमिक हृदय रोग में या पुनरावृत्ति की रोकथाम में रोधगलन के विकास की रोकथाम;
• दर्द रहित मायोकार्डियल इस्किमिया, कोरोनरी हृदय रोग, अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस के लिए जोखिम कारकों की उपस्थिति;
• थ्रोम्बोइम्बोलिज्म की रोकथाम (एक थ्रोम्बस द्वारा पोत की रुकावट), वाल्वुलर माइट्रल हृदय रोग, माइट्रल वाल्व प्रोलैप्स (डिसफंक्शन), आलिंद फिब्रिलेशन (समकालिक रूप से काम करने की क्षमता के अलिंद मांसपेशी फाइबर का नुकसान);
• तीव्र थ्रोम्बोफ्लिबिटिस (नस की दीवार की सूजन और रक्त के थक्के का निर्माण जो इसमें लुमेन को बंद कर देता है), फुफ्फुसीय रोधगलन (एक थ्रोम्बस द्वारा फेफड़े को खिलाने वाले पोत का बंद होना), आवर्तक फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के उपयोग के लिए निर्देश

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की गोलियां मौखिक प्रशासन के लिए अभिप्रेत हैं, भोजन के बाद दूध, सादे या क्षारीय खनिज पानी के साथ लेने की सिफारिश की जाती है।

निर्देश वयस्कों के लिए दिन में 3-4 बार, 1-2 गोलियां (500-1000 मिलीग्राम) के लिए एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग करने की सलाह देता है, जबकि अधिकतम दैनिक खुराक 6 गोलियां (3 ग्राम) है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के उपयोग की अधिकतम अवधि 14 दिन है।

रक्त के रियोलॉजिकल गुणों में सुधार करने के लिए, साथ ही प्लेटलेट आसंजन के अवरोधक के लिए, कई महीनों के लिए प्रति दिन एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की ½ गोलियां निर्धारित की जाती हैं। रोधगलन के साथ और माध्यमिक रोधगलन की रोकथाम के लिए, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के निर्देश प्रति दिन 250 मिलीग्राम लेने की सलाह देते हैं। सेरेब्रल सर्कुलेशन और सेरेब्रल थ्रोम्बेम्बोलिज़्म के गतिशील विकार एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की ½ टैबलेट लेने का सुझाव देते हैं, धीरे-धीरे खुराक बढ़ाकर 2 टैबलेट प्रति दिन कर दी जाती है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड निम्नलिखित एकल खुराक में बच्चों के लिए निर्धारित है: 2 वर्ष से अधिक - 100 मिलीग्राम, तीसरा वर्ष - 150 मिलीग्राम, चार वर्ष पुराना - 200 मिलीग्राम, 5 वर्ष से अधिक पुराना - 250 मिलीग्राम। बच्चों को एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड दिन में 3-4 बार लेने की सलाह दी जाती है।

दुष्प्रभाव

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, उपयोग पर एक डॉक्टर के साथ चर्चा की जानी चाहिए, जैसे साइड इफेक्ट भड़काने कर सकते हैं:

• उल्टी, मतली, एनोरेक्सिया, पेट में दर्द, दस्त, जिगर की शिथिलता;
• दृश्य गड़बड़ी, सिरदर्द, सड़न रोकनेवाला मैनिंजाइटिस, टिनिटस, चक्कर आना;
• एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;
• रक्तस्राव के समय को लंबा करना, रक्तस्रावी सिंड्रोम;
• बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह, नेफ्रोटिक सिंड्रोम, तीव्र गुर्दे की विफलता;
• ब्रोंकोस्पज़म, क्विन्के की एडिमा। त्वचा लाल चकत्ते, "एस्पिरिन ट्रायड";
• रेये सिंड्रोम, क्रोनिक हार्ट फेल्योर के लक्षणों में वृद्धि।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के उपयोग के लिए मतभेद

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के लिए निर्धारित नहीं है:

• जठरांत्र रक्तस्राव;
• तीव्र चरण में पाचन तंत्र के कटाव और अल्सरेटिव घाव;
• "एस्पिरिन ट्रायड";
• राइनाइटिस, पित्ती के रूप में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड या अन्य विरोधी भड़काऊ दवाओं के उपयोग के लिए प्रतिक्रियाएं;
• रक्तस्रावी प्रवणता (रक्त प्रणाली के रोग, जो रक्तस्राव में वृद्धि की प्रवृत्ति की विशेषता है);
• हीमोफिलिया (धीमी गति से रक्त का थक्का जमना और रक्तस्राव में वृद्धि);
• हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिया (रक्त में प्रोथ्रोम्बिन की कमी के कारण रक्तस्राव की प्रवृत्ति में वृद्धि);
• विदारक महाधमनी धमनीविस्फार (महाधमनी दीवार की मोटाई में पैथोलॉजिकल अतिरिक्त झूठा लुमेन);
• पोर्टल हायपरटेंशन;
• विटामिन के की कमी;
• गुर्दे या यकृत हानि;
• ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी;
• रेये सिंड्रोम (एस्पिरिन के साथ वायरल संक्रमण के उपचार के परिणामस्वरूप बच्चों में जिगर और मस्तिष्क को गंभीर क्षति)।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड 15 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में वायरल संक्रमण, स्तनपान कराने वाले रोगियों, साथ ही पहली और तीसरी तिमाही में गर्भवती महिलाओं के कारण तीव्र श्वसन संक्रमण के साथ contraindicated है।

यहां तक ​​​​कि अगर दवा के उपयोग से संकेत मिलता है, तो एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड इसे या अन्य सैलिसिलेट के लिए अतिसंवेदनशीलता के मामले में निर्धारित नहीं किया जाता है।

अतिरिक्त जानकारी

निर्देशों के अनुसार, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड को ऐसी जगह पर संग्रहीत नहीं किया जा सकता है जहां हवा का तापमान 25 डिग्री सेल्सियस से ऊपर हो सकता है। एक सूखी जगह और कमरे के तापमान पर, दवा 4 साल तक प्रयोग करने योग्य होगी।