Beta-blokery na nadciśnienie i choroby serca. Beta-blokery: lista leków nieselektywnych i kardioselektywnych, mechanizm działania i przeciwwskazania Beta-blokery, do czego należą

Tradycyjnie rozważa się beta-blokery.

Leki te pomagają nie tylko skutecznie obniżyć ciśnienie krwi, gdy osiąga podwyższone wartości, ale także pomagają w spowolnieniu tętna iw wystarczającym stopniu.

Co to są beta i alfa-blokery

Leki zaliczane do blokerów adrenergicznych dzieli się z kolei na kilka podgrup i to pomimo tego, że wszystkie z nich można skutecznie stosować w leczeniu skoków ciśnienia.

Alfa-blokery to substancje biochemicznie czynne, które działają na receptory alfa. Są stosowane przy nadciśnieniu pierwotnym i objawowym. Dzięki tabletkom naczynia ulegają rozszerzeniu, przez co słabnie ich opór względem obwodu. Dzięki temu znacznie ułatwia się przepływ krwi i obniża poziom ciśnienia. Ponadto alfa-blokery zmniejszają ilość złego cholesterolu i tłuszczu we krwi.

Beta-blokery są również podzielone na dwie kategorie:

1. Działają tylko na receptory typu 1 - leki te są zwykle nazywane selektywnymi.
2. Leki, które wpływają na oba typy zakończeń nerwowych, są już nazywane nieselektywnymi.

Należy pamiętać, że drugi rodzaj blokerów adrenergicznych w najmniejszym stopniu nie wpływa na wrażliwość receptorów, przez które realizują swoje działanie kliniczne.

Należy pamiętać, że ze względu na zdolność do zmniejszania częstości akcji serca beta-blokery mogą być stosowane nie tylko w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego, ale także w celu eliminacji objawów.

Klasyfikacja

W oparciu o dominujący wpływ na beta-1 i beta-2, receptory adrenergiczne, beta-blokery dzieli się na:

• kardioselektywny (obejmują one metaprolol, atenolol, betaksolol, nebiwolol);
• kardio-nieselektywne (beta blokery - lista leków na nadciśnienie jest następująca: Propranolol, Nadolol, Timolol,).

Istnieje inna klasyfikacja - zgodnie z cechami biochemicznymi struktury cząsteczki. Na podstawie zdolności rozpuszczania się w lipidach lub wodzie przedstawiciele tej grupy leków są podzieleni na trzy grupy:

1. Lipofilowe beta-blokery (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - są wyraźnie zalecane w małych dawkach przy niewydolności wątroby i zastoinowej niewydolności serca w zaawansowanych stadiach.
2. Zauważono hydrofilowe beta-blokery (wśród nich Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Używany na mniej zaawansowanych etapach.
3. Amfifilowe blokery (przedstawiciele - Acebutolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - to ta grupa jest najbardziej rozpowszechniona ze względu na szerokie spektrum działania. Amfifiliczne blokery są najczęściej stosowane w nadciśnieniu i chorobie niedokrwiennej serca oraz w różnych odmianach tej patologii.

To jest ważne!

Wiele osób interesuje się, które leki (beta-blokery lub alfa-blokery) działają lepiej na nadciśnienie. Chodzi o to, że do łagodzenia zespołu nadciśnieniowego przez długi okres czasu (czyli do systematycznego stosowania) lepiej nadają się beta-blokery o wysokiej selektywności, to znaczy mają selektywne działanie w dawkach terapeutycznych, selektywnie (lista - Bisoprolol, Metaprolol, Carvedilol ).

Jeśli potrzebny jest efekt, którego czas trwania przejawi się na krótko (wskazaniem jest oporna HD, gdy konieczne jest pilne obniżenie ciśnienia krwi, aby uniknąć katastrofy sercowo-naczyniowej), można przepisać alfa-blokery, których mechanizm działania nadal różni się od BAB.

Kardioselektywne beta-blokery

Kardioselektywne beta-blokery w dawkach terapeutycznych wykazują aktywność biochemiczną głównie w stosunku do receptorów beta-1-adrenergicznych. Ważną kwestią jest to, że wraz ze wzrostem dawki beta-adrenolityków ich specyficzność znacznie spada, a wtedy nawet najbardziej selektywny lek blokuje oba receptory. Bardzo ważne jest, aby zrozumieć, że selektywne i nieselektywne beta-adrenolityki obniżają ciśnienie krwi w mniej więcej taki sam sposób, jednak kardioselektywne beta-adrenolityki mają znacznie mniej skutków ubocznych, łatwiej je łączyć w przypadku współistniejących patologii. Typowe wysoce kardioselektywne leki to Metoprolol (nazwa handlowa -), a także Atenolol i Bisoprolol. Niektóre β-adrenolityki, między innymi karwedilol, blokują nie tylko receptory β1 i β2-adrenergiczne, ale także receptory alfa-adrenergiczne, co w niektórych przypadkach skłania lekarza w ich kierunku.

Wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna

Niektóre beta-blokery mają wrodzoną aktywność sympatykomimetyczną, co również ma ogromne znaczenie. Leki te obejmują Pindolol i Acebutol. Substancje te praktycznie nie zmniejszają lub obniżają, ale nie szczególnie, tętna w spoczynku, ale wielokrotnie blokują przyspieszenie akcji serca podczas wysiłku fizycznego lub działanie beta-adrenomimetyków.

Leki o bardziej lub mniej wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej są wyraźnie wskazane w przypadku bradykardii o różnym nasileniu.

Należy również zauważyć, że obszar stosowania beta-adrenolityków z BCMA w praktyce kardiologicznej raczej się zawęził. Leki te z reguły nabierają znaczenia w leczeniu niepowikłanych postaci nadciśnienia (dotyczy to nawet nadciśnienia w czasie ciąży - Oxprenolol i Pindolol).

U pacjentów z dławicą piersiową stosowanie tej podgrupy jest znacznie ograniczone, ponieważ są mniej skuteczne (w porównaniu z β-blokerami bez BCMA) pod względem dostarczania negatywnych efektów chronotropowych i batmotropowych.

Beta-adrenolityków z BCMA nie powinny być stosowane u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (w skrócie OZW) oraz u pacjentów po zawale serca ze względu na wysokie ryzyko zwiększenia częstości powikłań kardiogennych i śmiertelności w porównaniu z beta-adrenolitykami bez BCMA. Leki BCMA nie mają znaczenia w leczeniu osób z niewydolnością serca.

Leki lipofilowe

Wszystkich lipofilowych beta-blokerów zdecydowanie nie należy stosować w okresie ciąży - ta cecha jest podyktowana tym, że w dużej mierze przenikają one przez barierę łożyskową, a po pewnym czasie po jej zażyciu zaczynają wywierać niepożądany wpływ na płód. W związku z tym, biorąc pod uwagę, że beta-blokery mogą być już stosowane u kobiet w ciąży tylko wtedy, gdy ryzyko jest kilkakrotnie mniejsze niż spodziewane korzyści, z rozważanej kategorii leków na ogół nie zezwala się na receptę.

Leki hydrofilowe

Jedną z najważniejszych właściwości leków hydrofilowych jest ich dłuższy okres półtrwania (na przykład Atenolol jest wydalany z organizmu w ciągu 8-10 godzin), co pozwala na ich przepisywanie 2 razy dziennie.

Ale jest tu jeszcze jedna cecha - biorąc pod uwagę, że główny ładunek podczas wydalania spada na nerki, nietrudno zgadnąć, że osoby, u których ten narząd został dotknięty podczas stabilnego wzrostu ciśnienia, nie powinny przyjmować leków z tej grupy.

Beta-blokery najnowszej generacji

Grupa beta-blokerów obejmuje obecnie ponad 30 pozycji. Potrzeba włączenia ich do programu leczenia chorób układu krążenia (w skrócie CVD) jest oczywista i potwierdzona statystykami. W ciągu ostatnich 50 lat kardiologicznej praktyki klinicznej beta-adrenolityki zajęły pewną pozycję w zapobieganiu powikłaniom oraz w farmakoterapii różnych postaci i stadiów nadciśnienia tętniczego, choroby wieńcowej, niewydolności serca, zespołu metabolicznego (SM), a także różnych postaci tachyarytmii komorowych i nadkomorowych. ...

Zgodnie z wymogami ogólnie przyjętych standardów, we wszystkich nieskomplikowanych przypadkach farmakologiczne leczenie nadciśnienia tętniczego rozpoczyna się od beta-adrenolityków i inhibitorów ACE, które znacznie zmniejszają ryzyko wystąpienia AMI i innych chorób sercowo-naczyniowych różnego pochodzenia.

Za kulisami panuje opinia, że \u200b\u200bobecnie najlepszymi beta-blokerami są leki takie jak Bisoprolol, Carvedilol; Bursztynian metoprololu i Nebiwolol.

Należy pamiętać, że tylko lekarz prowadzący ma prawo przepisać beta-bloker.

Ponadto w każdym przypadku zaleca się wybieranie wyłącznie leków nowej generacji. Wszyscy eksperci są zgodni co do tego, że powodują minimum skutków ubocznych i pomagają poradzić sobie z zadaniem, w żaden sposób nie prowadząc do pogorszenia jakości życia.

Zgłoszenie chorób układu sercowo-naczyniowego

Leki z tej grupy są aktywnie wykorzystywane w leczeniu zarówno objawowego nadciśnienia, jak i tachykardii, bólu w klatce piersiowej, a nawet migotania przedsionków. Ale przed zażyciem należy zwrócić uwagę na niektóre z raczej niejednoznacznych cech tych leków:

• Beta-blokery (w skrócie BAB) znacząco hamują zdolność węzła zatokowego do generowania impulsów prowadzących do przyspieszenia akcji serca, powodując w ten sposób bradykardię zatokową - spowolnienie tętna do wartości poniżej 50 na minutę. Ten efekt uboczny jest mniej wyraźny u BAB, który ma wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną.
• Należy pamiętać, że leki z tej grupy z dużym prawdopodobieństwem prowadzą do różnego stopnia bloku przedsionkowo-komorowego. Ponadto znacznie zmniejszają siłę skurczów serca - czyli mają również negatywny wpływ batmotropowy. Ta ostatnia jest mniej wyraźna w BAB o właściwościach rozszerzających naczynia.
• BAB obniżają ciśnienie krwi. Leki z tej grupy powodują wystąpienie bardzo realnego skurczu naczyń obwodowych. Z tego powodu może pojawić się chłód kończyn, w przypadku zespołu Raynauda notuje się jego negatywną dynamikę. Te skutki uboczne są praktycznie pozbawione leków o właściwościach rozszerzających naczynia.
• BAB znacznie zmniejszają przepływ krwi przez nerki (z wyjątkiem Nadololu). Ze względu na pogorszenie jakości krążenia obwodowego podczas leczenia tymi lekami czasami występuje poważne ogólne osłabienie.

Dławica wysiłkowa

W większości przypadków BAB jest lekiem z wyboru w leczeniu dusznicy bolesnej i napadów serca. Należy pamiętać, że w przeciwieństwie do azotanów leki te w ogóle nie powodują tolerancji przy długotrwałym stosowaniu. BAB-y są w stanie w znacznym stopniu gromadzić się w organizmie, co pozwala po pewnym czasie nieco zmniejszyć dawkę leku. Ponadto fundusze te doskonale chronią samo mięsień sercowy, optymalizując rokowanie poprzez zmniejszenie ryzyka nawrotu AMI.

Aktywność przeciwdławicowa wszystkich BAB jest porównywalnie taka sama. Ich wybór opiera się na następujących zaletach, z których każda jest bardzo ważna:

• czas trwania efektu;
• brak (w przypadku prawidłowego stosowania) wyraźnych skutków ubocznych;
• stosunkowo niski koszt;
• możliwość łączenia z innymi lekami.

Przebieg terapii rozpoczyna się od stosunkowo małej dawki i jest stopniowo zwiększana do skutecznej. Dawkowanie dobiera się tak, aby tętno spoczynkowe nie było niższe niż 50 na minutę, a poziom SBP nie spadał poniżej 100 mm Hg. Sztuka. Po wystąpieniu oczekiwanego efektu terapeutycznego (ustąpienie napadów bólu w klatce piersiowej, normalizacja tolerancji do co najmniej przeciętnej aktywności fizycznej) dawkę redukuje się do minimum skutecznego przez określony czas.

Pozytywne działanie BAB jest szczególnie widoczne, gdy dławica wysiłkowa jest połączona z tachykardią zatokową, objawowym nadciśnieniem tętniczym, jaskrą (wzrost), zaparciami i refluksem żołądkowo-przełykowym.

Zawał mięśnia sercowego

Leki z grupy farmakologicznej BAB w AMI mają podwójną korzyść. Ich wprowadzenie w / w pierwszych godzinach po wystąpieniu AMI zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen i usprawnia jego dostarczanie, znacznie zmniejsza ból, sprzyja wytyczeniu obszaru martwiczego oraz zmniejsza ryzyko wystąpienia arytmii żołądka stanowiących bezpośrednie zagrożenie życia człowieka.

Długotrwałe przyjmowanie BAB zmniejsza ryzyko nawrotu zawału serca. Udowodniono już naukowo, że dożylne podanie BAB, a następnie przejście na „pigułkę”, znacznie zmniejsza śmiertelność, ryzyko zatrzymania krążenia i nawrotu incydentów sercowo-naczyniowych bez zgonu o 15%. W przypadku wykonywania wczesnej trombolizy w nagłych przypadkach BAB nie zmniejszają śmiertelności, ale znacznie zmniejszają ryzyko dławicy wysiłkowej.

Jeśli chodzi o tworzenie się strefy demarkacyjnej martwicy mięśnia sercowego, najbardziej wyraźny efekt wywierają BAB, które nie mają wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. W związku z tym korzystne będzie stosowanie środków kardioselektywnych. Są szczególnie skuteczne w łączeniu zawału mięśnia sercowego z nadciśnieniem tętniczym, tachykardią zatokową, dławicą piersiową po zawale i tachysystolicznym AF. BAB można przepisać natychmiast po hospitalizacji pacjenta, o ile nie ma bezwzględnych przeciwwskazań. Jeśli nie wystąpią żadne niepożądane skutki uboczne, leczenie tymi samymi lekami będzie kontynuowane przez co najmniej rok po AMI.

Przewlekła niewydolność serca

Beta-blokery działają wielokierunkowo, co czyni je jednym z leków z wyboru w tej sytuacji. Poniżej znajdują się te z nich, które mają największe znaczenie w odciążeniu CHF:

• Leki te znacznie poprawiają funkcję pompującą serca.
• Beta-blokery są dobre w zmniejszaniu bezpośredniego toksycznego działania noradrenaliny.
• BABs znacznie zmniejszają częstość akcji serca, równolegle prowadząc do wydłużenia rozkurczu.
• Mają znaczący efekt antyarytmiczny.
• Leki są w stanie zapobiegać przebudowie lewej komory i dysfunkcji rozkurczowej.

Terapia BAB nabrała szczególnego znaczenia po tym, jak teoria neurohormonalna stała się powszechnie akceptowaną teorią wyjaśniającą manifestację CHF, zgodnie z którą niekontrolowany wzrost aktywności neurohormonów powoduje progresję choroby, w której wiodącą rolę odgrywa noradrenalina. W związku z tym beta-blokery (oczywiście tylko te, które nie mają aktywności współczulnej), blokując działanie tej substancji, zapobiegają rozwojowi lub progresji CHF.

Choroba hipertoniczna

Beta-blokery są od dawna z powodzeniem stosowane w leczeniu nadciśnienia. Blokują niepożądany wpływ współczulnego układu nerwowego na serce, co znacznie ułatwia jego pracę, jednocześnie zmniejszając jego zapotrzebowanie na krew i tlen. W związku z tym powoduje to zmniejszenie obciążenia serca, a to z kolei prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi.

Przepisane blokery pomagają pacjentom z nadciśnieniem tętniczym kontrolować częstość akcji serca i są stosowane w leczeniu arytmii. Przy wyborze odpowiedniego beta-blokera bardzo ważne jest uwzględnienie właściwości leków z różnych grup. Ponadto należy wziąć pod uwagę różne skutki uboczne.

Jeśli więc lekarz zastosuje się do indywidualnego podejścia do każdego pacjenta, to nawet stosując same beta-blokery będzie mógł osiągnąć znaczące wyniki kliniczne.

Zaburzenia rytmu serca

Biorąc pod uwagę fakt, że zmniejszenie siły skurczów serca znacząco zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, BABs z powodzeniem stosuje się przy następujących zaburzeniach rytmu serca:

• migotanie i trzepotanie przedsionków,
• nadkomorowe zaburzenia rytmu,
• słabo tolerowana tachykardia zatokowa,
• Leki z tej grupy farmakologicznej są również stosowane w zaburzeniach rytmu komorowego, ale już tutaj ich skuteczność będzie mniej wyraźna,
• BAB w połączeniu z preparatami potasu jest z powodzeniem stosowany w leczeniu różnych arytmii, które zostały wywołane zatruciem glikozydami.

Skutki uboczne

Pewna część skutków ubocznych jest spowodowana nadmiernym działaniem BAB na układ sercowo-naczyniowy, a mianowicie:

• ostra bradykardia (w której tętno spada poniżej 45 na minutę);
• blok przedsionkowo-komorowy;
• niedociśnienie tętnicze (ze spadkiem poziomu SBP poniżej 90-100 mm Hg. art.), należy zwrócić uwagę na to, że tego typu objawy pojawiają się zwykle przy dożylnym podaniu beta-blokerów;
• zwiększona intensywność znaków CHF;
• zmniejszenie intensywności krążenia krwi w nogach, przy jednoczesnym zmniejszeniu rzutu serca - tego rodzaju problem występuje zwykle u osób starszych z zapaleniem wsierdzia lub manifestującym się nim.

Jest jeszcze jedna bardzo interesująca cecha działania tych leków - na przykład, jeśli pacjent ma guz chromochłonny (łagodny guz nadnerczy), wówczas beta-blokery mogą prowadzić do wzrostu ciśnienia krwi na skutek stymulacji receptorów α1-adrenergicznych i skurczu naczyń krwionośnych. Wszystkie inne niepożądane skutki uboczne, w taki czy inny sposób związane z przyjmowaniem beta-blokerów, są niczym innym jak przejawem indywidualnej nietolerancji.

Zespół odstawienia

Jeśli zażywasz beta-blokery przez długi czas (czyli kilka miesięcy lub nawet tygodni), a następnie nagle przestajesz je przyjmować, masz zespół odstawienia. Jego wskaźnikami będą następujące objawy: kołatanie serca, niepokój, napady dusznicy bolesnej, pojawienie się patologicznych objawów w EKG, a prawdopodobieństwo wystąpienia AMI, a nawet nagłej śmierci nie jest wykluczone.

Objaw odstawienia można wytłumaczyć tym, że już w trakcie przyjmowania organizm dostosowuje się do zmniejszonego wpływu noradrenaliny - a efekt ten realizowany jest poprzez zwiększenie liczby receptorów adrenergicznych w narządach i tkankach. Biorąc pod uwagę, że BAB spowalniają przemianę hormonu tarczycy tyroksyny (T4) w hormon trójjodotyroninę (T3), niektóre objawy zespołu abstynencyjnego (niepokój, drżenie, kołatanie serca), szczególnie wyraźne po odstawieniu propranololu, mogą być spowodowane nadmiarem hormonów tarczycy. ...

Aby wdrożyć środki zapobiegawcze zespołu abstynencyjnego, należy z nich zrezygnować stopniowo, w ciągu 14 dni - ale ta zasada ma znaczenie tylko wtedy, gdy leki są przyjmowane doustnie.

Beta-adrenolityki (β-adrenolityki) to leki, które czasowo blokują receptory β-adrenergiczne wrażliwe na hormony nadnerczy (adrenalina, norepinefryna). Receptory te są zlokalizowane w sercu, nerkach, mięśniach szkieletowych, wątrobie, tkance tłuszczowej i naczyniach krwionośnych. Leki są zwykle stosowane w kardiologii w celu złagodzenia objawów chorób serca i naczyń krwionośnych.

Jak działają blokery receptorów adrenaliny

Mechanizm działania beta-adrenolityków związany jest z czasowym blokowaniem receptorów adrenergicznych. Leki ograniczają działanie hormonów nadnerczy poprzez zmniejszenie wrażliwości komórek docelowych. Receptory β-adrenergiczne odpowiadają na epinefrynę i norepinefrynę. Występują w różnych układach ciała:

• miokardium;
• tkanka tłuszczowa;
• wątroba;
• naczynia krwionośne;
• nerki;
• oskrzela;
• warstwa mięśniowa macicy.

Odbiór blokerów adrenergicznych prowadzi do odwracalnej dezaktywacji receptorów wrażliwych na katecholaminy. Są to substancje bioaktywne, które zapewniają interakcje międzykomórkowe w organizmie. Prowadzi to do następujących efektów:

• rozszerzenie wewnętrznej średnicy oskrzeli;
• obniżenie ciśnienia krwi;
• rozszerzenie (rozszerzenie naczyń krwionośnych) naczyń włosowatych;
• zmniejszenie nasilenia arytmii;
• zwiększone uwalnianie tlenu z komórek krwi przez komórki;
• zmniejszone tętno (HR);
• stymulacja skurczów mięśniówki macicy;
• obniżenie stężenia cukru we krwi;
• zmniejszenie szybkości przewodzenia impulsów do mięśnia sercowego;
• zwiększona perystaltyka przewodu pokarmowego;
• spowolnienie syntezy tyroksyny przez tarczycę;
• zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen;
• przyspieszenie rozpadu lipidów w wątrobie itp.

Blokery adrenergiczne działające na receptory beta-adrenergiczne stosowane są głównie w leczeniu schorzeń układu sercowo-naczyniowego, oddechowego i pokarmowego.

Klasyfikacja leków

β-adrenolityki to duża grupa leków stosowanych w leczeniu objawowym różnych chorób. Są konwencjonalnie podzielone na 2 kategorie:

• Selektywne beta-1-blokery to leki, które blokują receptory β1-adrenergiczne w nerkach i mięśniu sercowym. Zwiększają odporność mięśnia sercowego na głód tlenu i zmniejszają jego kurczliwość. Wraz z terminowym podawaniem blokerów adrenergicznych zmniejsza się obciążenie układu sercowo-naczyniowego, w wyniku czego zmniejsza się prawdopodobieństwo śmierci z powodu niewydolności mięśnia sercowego. Leki nowej generacji praktycznie nie powodują niepożądanych skutków. Eliminują skurcz oskrzeli i zapobiegają hipoglikemii. Dlatego są przepisywane osobom cierpiącym na przewlekłe choroby oskrzeli, cukrzycę.
• Nieselektywne beta-blokery - leki zmniejszające wrażliwość wszystkich typów receptorów β-adrenergicznych zlokalizowanych w oskrzelikach, mięśniu sercowym, wątrobie, nerkach. Stosowane są w zapobieganiu arytmii, zmniejszaniu syntezy reniny przez nerki oraz poprawie właściwości reologicznych krwi. Beta-2-blokery zapobiegają wydzielaniu się płynu w twardówce oka, dlatego są zalecane w objawowym leczeniu jaskry.

Im wyższa selektywność blokerów adrenergicznych, tym mniejsze ryzyko powikłań. Dlatego też leki najnowszej generacji znacznie rzadziej wywołują niepożądane reakcje.

Selektywne blokery adrenergiczne hamują wyłącznie receptory β1. Nie mają prawie żadnego wpływu na receptory β2 w macicy, mięśniach szkieletowych, naczyniach włosowatych, oskrzelikach. Takie leki są bezpieczniejsze, dlatego stosuje się je w leczeniu chorób serca z poważnymi towarzyszącymi problemami.

Klasyfikacja leków w zależności od rozpuszczalności w lipidach i wodzie:

• Lipofilowe (Timolol, Oxprenolol) - rozpuszczają się w tłuszczach, łatwo pokonują bariery tkankowe. Ponad 70% składników leku wchłania się w jelicie. Zalecany przy ciężkiej niewydolności serca.
• Hydrofilowy (Sotalol, Atenolol) - słabo rozpuszczalny w lipidach, dlatego tylko 30-50% wchłania się z jelita. Produkty rozpadu blokerów adrenergicznych są wydalane głównie przez nerki, dlatego w niewydolności nerek stosuje się je ostrożnie.
• Amfifilowy (Celiprolol, Acebutolol) - łatwo rozpuszczalny w tłuszczach i wodzie. Po spożyciu są wchłaniane w jelicie w 55-60%. Leki są dopuszczone do leczenia wyrównanej niewydolności nerek lub wątroby.

Niektóre blokery adrenergiczne mają działanie sympatykomimetyczne - zdolność pobudzania receptorów β. Inne leki działają łagodnie rozszerzająco na naczynia włosowate.

Lista leków-beta-blokerów

Istnieją adrenomimetyki, które mają złożony wpływ na narządy układu sercowo-naczyniowego. Metipranolol jest lekiem przeciwnadciśnieniowym z grupy beta-blokerów, który nie tylko rozszerza naczynia włosowate, ale także wpływa na aktywność skurczową mięśnia sercowego. Dlatego leki eliminujące patologie serca, płuc i inne patologie powinny być wybierane wyłącznie przez lekarza.

Selektywne i nieselektywne beta-blokery

Grupa blokerów adrenergicznych	O działaniu sympatykomimetycznym	Bez aktywności sympatykomimetycznej
kardioselektywny	Celiprolol Metoprolol Acebutolol Talinolol Kordanum Sectral	Atenolol Niperten Nevotenz Bisoprolol Nebivator Carvedilol Kardivas Nebivolol Betaksolol
niekardioselektywne	Delevalol Trasicor Betapressin Penbutolol Pindolol Sandonorm Carteolol Oxprenolol	Sotagexal Propranolol Nipradilol Blockarden Anaprilin
o właściwościach α-blokerów	Bucindolol Carvedilol Labetalol	—

Jeśli lek należy do beta-blokerów, przyjmuje się go wyłącznie na zalecenie lekarza w przepisanej dawce. Nadużywanie tego rodzaju leków jest niebezpieczne w przypadku gwałtownego spadku ciśnienia krwi, ataków astmy, wolnego bicia serca.

Komu i kiedy przepisuje się blokery adrenergiczne?

Do objawowego leczenia wielu chorób zaleca się stosowanie selektywnych i nieselektywnych β-adrenolityków. Mają inne spektrum działania, więc wskazania do ich odbioru są różne.

Wskazania do stosowania nieselektywnych blokerów adrenergicznych:

• drżenie;
• nadciśnienie;
• bolesne kołatanie serca;
• wypadanie płatka zastawki mitralnej;
• napięta dławica piersiowa;
• zespół cholecystocardial;
• wysokie ciśnienie wewnątrzgałkowe;
• kardiomiopatia;
• zapobieganie arytmii komorowej;
• zapobieganie ryzyku nawrotu zawału mięśnia sercowego.

Selektywne blokery adrenergiczne działają na mięsień sercowy, prawie bez wpływu na naczynia włosowate. Dlatego takie środki są stosowane w leczeniu patologii serca:

• zawał serca;
• napadowa arytmia;
• choroba niedokrwienna serca;
• dystonia neurokrążeniowa;
• tachykardia przedsionkowa;
• migotanie przedsionków;
• wypadanie lewej zastawki.

Beta-blokery o właściwościach α-adrenolityków są stosowane w terapii skojarzonej:

• jaskra;
• niewydolność mięśnia sercowego;
• nadciśnienie i kryzys nadciśnieniowy;
• arytmie.

Leki wpływające na aktywność skurczową mięśnia sercowego nie mogą być stosowane do samodzielnego leczenia. Terapia irracjonalna jest obarczona wzrostem obciążenia układu naczyniowego i zatrzymaniem akcji serca.

Funkcje i zasady przyjęć

Jeżeli kardiolog przepisuje blokery adrenergiczne, należy poinformować go o systematycznym stosowaniu leków na receptę i bez recepty. Konieczne jest powiadomienie specjalisty o poważnych współistniejących patologiach - rozedmie płuc, zaburzeniach rytmu zatokowego, astmie oskrzelowej.

Aby uniknąć reakcji ubocznych i powikłań, blokery adrenergiczne stosuje się zgodnie z instrukcją:

• tabletki przyjmuje się po posiłkach;
• podczas terapii monitoruj tętno;
• jeśli stan zdrowia się pogorszy, konsultują się z lekarzem;
• terapia nie jest przerywana bez zalecenia specjalisty.

Dawkowanie i czas trwania leczenia zależą od rodzaju choroby i ustala lekarz. Nie łącz blokerów adrenergicznych z innymi lekami lub alkoholem. Naruszenie zasad stosowania β-adrenolityków jest obarczone pogorszeniem stanu zdrowia.

Jak blokery oddziałują z innymi lekami

Podczas leczenia leków z kilku grup jednocześnie lekarz bierze pod uwagę ich selektywność, zdolność do wzmacniania lub osłabiania działania innych leków. W razie potrzeby beta-blokery łączy się z następującymi lekami:

• Azotany. Wzmacnia się działanie rozszerzające naczynia włosowate, bradykardia zostaje wyrównana przez tachykardię.
• Blokery alfa. Leki wzajemnie się wzmacniają. Prowadzi to do silniejszego efektu hipotensyjnego, zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego.
• Diuretyki Blokery adrenergiczne zapobiegają uwalnianiu reniny z nerek. Z tego powodu wydłuża się okres działania diuretyków.

Surowo zabrania się łączenia blokerów adrenergicznych z antagonistami wapnia. Jest to niebezpieczne w przypadku powikłań sercowych - spowolnienia akcji serca i siły skurczów mięśnia sercowego.

• Glikozydy nasercowe. Zwiększa się ryzyko bradyarytmii, czyli zmniejszenia skurczów mięśnia sercowego.
• Leki przeciwhistaminowe. Efekt przeciwalergiczny jest osłabiony.
• Sympatholytics. Zmniejsza się współczulny wpływ na mięsień sercowy, co jest obarczone powikłaniami sercowymi.
• Inhibitory MAO. Zwiększa się ryzyko nadmiernego wzrostu ciśnienia krwi i przełomu nadciśnieniowego.
• Leki przeciwcukrzycowe. Efekt hipoglikemiczny wzrasta kilkakrotnie.
• Koagulanty pośrednie. Zmniejsza się działanie przeciwzakrzepowe leków.
• Salicylany. Adrenolityki zmniejszają ich działanie przeciwzapalne.

Każde połączenie blokerów adrenergicznych z innymi lekami przeciwarytmicznymi jest potencjalnie niebezpieczne. Dlatego przed zmianą schematu leczenia koniecznie skonsultuj się z kardiologiem.

Niepożądane konsekwencje

Środki adrenolityczne działają drażniąco na błonę śluzową przewodu pokarmowego. Dlatego należy je przyjmować podczas posiłków lub po posiłkach. Przedawkowanie i długotrwałe stosowanie β-adrenolityków negatywnie wpływa na funkcjonowanie układu moczowo-płciowego, pokarmowego, oddechowego i hormonalnego. Dlatego niezwykle ważne jest przestrzeganie dawki przepisanej przez lekarza.

Możliwe efekty uboczne:

• hiperglikemia;
• atak dusznicy bolesnej;
• skurcz oskrzeli;
• zmniejszone libido;
• zmniejszony przepływ krwi przez nerki;
• stan depresyjny;
• labilność emocjonalna;
• naruszenie percepcji smaku;
• bradykardia;
• ból brzucha;
• zmniejszona ostrość wzroku;
• ataki astmy;
• zaburzenia stolca;
• zaburzenia snu.

Pacjenci insulinozależni powinni być świadomi zwiększonego ryzyka śpiączki hipoglikemicznej podczas przyjmowania leków przeciwcukrzycowych i leków adrenolitycznych.

Przeciwwskazania

β1- i β2-adrenolityki mają podobne przeciwwskazania do przyjęcia. Leki nie są przepisywane na:

• blok przedsionkowo-komorowy;
• bradykardia;
• niedociśnienie ortostatyczne;
• blokada zatokowo-przedsionkowa;
• niewydolność lewej komory;
• terminalna marskość wątroby;
• obturacyjna choroba płuc;
• zdekompensowana niewydolność nerek;
• przewlekłe patologie oskrzeli;
• naczynioruchowa dławica piersiowa;
• ostra niewydolność mięśnia sercowego.

Selektywne blokery adrenergiczne nie są przyjmowane w przypadku naruszenia krążenia obwodowego, ciąży i laktacji.

Zespół odstawienia i jak mu zapobiegać

Ostra odmowa terapii po długotrwałym stosowaniu blokerów adrenergicznych prowadzi do zespołu odstawienia, który objawia się:

• niemiarowość;
• przyspieszone tętno;
• napady dusznicy bolesnej;
• bicie serca.

Przedwczesna pomoc w zespole odstawienia jest obarczona zatrzymaniem krążenia i śmiercią.

Grupa beta-blokerów zmniejsza wrażliwość receptorów na hormony nadnerczy. Organizm próbuje to zrekompensować, zwiększając liczbę komórek docelowych dla adrenaliny i norepinefryny. Dodatkowo leki z tej grupy zapobiegają przemianie tyroksyny w trójjodotyroninę. Dlatego odrzucenie tabletek prowadzi do gwałtownego wzrostu hormonów tarczycy we krwi.

Aby zapobiec objawom odstawienia, musisz:

• stopniowo zmniejszaj dawkę blokerów adrenergicznych przez 1,5-2 tygodnie;
• tymczasowo ograniczyć obciążenia;
• obejmują środki przeciw dusznicy bolesnej w terapii;
• ograniczyć przyjmowanie leków obniżających ciśnienie krwi.

Beta-blokery to leki, których przedawkowanie obarczone jest powikłaniami sercowymi, a nawet zatrzymaniem akcji serca. Dlatego przed zażyciem tabletek i zwiększeniem dawki koniecznie skonsultuj się z lekarzem. Właściwe leczenie zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych i niepożądanych konsekwencji.

Co dziwne, ludzkość zaczęła mówić o beta-blokerach dopiero od kilku lat, a to wcale nie jest związane z momentem wynalezienia tych leków. Beta-blokery znane są medycynie od dawna, ale teraz każdy świadomy pacjent cierpiący na patologię serca i naczyń krwionośnych uważa, że \u200b\u200bniezbędna jest przynajmniej minimalna wiedza na temat tego, jakie leki można zastosować, aby zwalczyć chorobę.

Historia pojawienia się narkotyków

Przemysł farmaceutyczny nigdy nie stał w miejscu - do sukcesu zepchnęły go wszystkie zaktualizowane fakty dotyczące mechanizmów tej czy innej choroby. W latach 30. ubiegłego wieku lekarze zauważyli, że mięsień sercowy zaczyna działać znacznie lepiej, jeśli jest pod wpływem pewnych środków. Nieco później substancje te nazwano beta-adrenostymulatorami. Naukowcy odkryli, że te stymulanty znajdują się w organizmie w „parze” interakcji, a dwadzieścia lat później w badaniach po raz pierwszy zaproponowano teorię istnienia receptorów beta-adrenergicznych.

Nieco później odkryto, że mięsień sercowy jest najbardziej podatny na uderzenia adrenaliny, co powoduje kurczenie się kardiomiocytów z zawrotną prędkością. Tak zdarzają się ataki serca. Aby chronić receptory beta, naukowcy zaproponowali stworzenie specjalnych środków zapobiegających szkodliwemu wpływowi agresywnego hormonu na serce. Sukces osiągnięto we wczesnych latach 60-tych, kiedy wynaleźli protenalol, pionier beta-blokera, chroniącego receptory beta. Ze względu na wysoką rakotwórczość protenalol został zmodyfikowany i propranolol został dopuszczony do masowej produkcji. Twórcy teorii receptorów beta i blokerów, a także samego leku, otrzymali najwyższą ocenę w nauce - Nagrodę Nobla.

Zasada działania

Od czasu wydania pierwszego leku laboratoria farmaceutyczne opracowały ponad sto ich odmian, ale w praktyce stosuje się nie więcej niż jedną trzecią leków. Lek najnowszej generacji, Nebivolol, został zsyntetyzowany i zatwierdzony do leczenia w 2001 roku.

Beta-adrenolityki to leki łagodzące zawały serca poprzez blokowanie receptorów adrenergicznych wrażliwych na uwalnianie adrenaliny.

Ich mechanizm działania jest następujący. Organizm ludzki pod wpływem określonych czynników wytwarza hormony i katecholaminy. Są w stanie podrażniać receptory beta 1 i beta 2 zlokalizowane w różnych miejscach. W wyniku takiego działania organizm doznaje znacznych negatywnych skutków, a szczególnie dotyczy to mięśnia sercowego.

Na przykład warto pamiętać, jakie uczucia odczuwa osoba, gdy w stanie stresu nadnercza nadmiernie wydzielają adrenalinę, a serce zaczyna bić dziesięć razy szybciej. Aby w jakiś sposób chronić mięsień sercowy przed takimi drażniącymi, stworzono b-blokery. Leki te blokują same receptory adrenergiczne, które są podatne na działanie na nie adrenaliny. Po zerwaniu tego więzadła można było znacznie ułatwić pracę mięśnia sercowego, sprawić, że kurczy się on spokojniej i wlewać krew do krwiobiegu z mniejszym ciśnieniem.

Konsekwencje zażywania narkotyków

Zatem beta-adrenolityki mogą zmniejszać częstotliwość ataków dusznicy bolesnej (przyspieszenie akcji serca), które są bezpośrednią przyczyną nagłej śmierci ludzi. Pod wpływem beta blokerów zachodzą następujące zmiany:

• ciśnienie krwi jest znormalizowane,
• zmniejszona pojemność minutowa serca
• obniża się poziom reniny we krwi,
• zahamowana zostaje aktywność ośrodkowego układu nerwowego.

Jak ustalili lekarze, najwięcej receptorów beta-adrenergicznych zlokalizowanych jest właśnie w układzie sercowo-naczyniowym. I nie jest to zaskakujące, ponieważ praca serca zapewnia witalną aktywność każdej komórki ciała, a serce staje się głównym celem adrenaliny, hormonu stymulującego. Gdy zalecane są beta-blokery, lekarze również zauważają ich szkodliwe działanie, dlatego mają następujące przeciwwskazania: POChP, cukrzyca (dla niektórych), dyslipidemia, depresja pacjenta.

Co to jest selektywność leków

Kluczową rolą beta-adrenolityków jest ochrona serca przed zmianami miażdżycowymi, kardioochronnym działaniem tej grupy leków jest działanie antyarytmiczne poprzez zmniejszenie regresji komorowej. Pomimo wszystkich świetnych perspektyw w wykorzystaniu funduszy mają one jedną istotną wadę - wpływają zarówno na niezbędne receptory beta-1-adrenergiczne, jak i na receptory beta-2-adrenergiczne, których w ogóle nie trzeba hamować. To jest główna wada - niemożność wybrania niektórych receptorów z innych.

Za selektywność leków uważa się zdolność do wybiórczego działania na receptory beta-adrenergiczne, blokując tylko receptory beta-1-adrenergiczne i nie wpływając na receptory beta-2-adrenergiczne. Selektywne działanie może znacznie zmniejszyć ryzyko działań niepożądanych beta-adrenolityków, które czasami obserwuje się u pacjentów. Dlatego obecnie lekarze starają się przepisywać selektywne beta-blokery, tj. Inteligentne leki, które potrafią rozróżnić receptory beta-1 i beta-2 adrenergiczne.

Klasyfikacja leków

W procesie tworzenia leków wyprodukowano wiele leków, które można sklasyfikować w następujący sposób:

• selektywne lub nieselektywne beta-adrenolityki (oparte na selektywnym działaniu na beta-1 i beta-2-adrenolityki),
• lipofilowy lub hydrofilowy (oparty na rozpuszczalności w tłuszczach lub wodzie)
• leki, które mają wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną i bez niej.

Dziś wypuszczono już trzy generacje leków, więc istnieje możliwość leczenia najnowocześniejszymi środkami, których przeciwwskazania i skutki uboczne są zminimalizowane. Leki stają się coraz bardziej przystępne cenowo dla pacjentów z różnymi powikłaniami kardiopatologicznymi.

Klasyfikacja obejmuje leki nieselektywne do leków pierwszej generacji. W czasie wynalezienia nawet takich leków „test pióra” zakończył się powodzeniem, ponieważ pacjenci byli w stanie powstrzymać zawał serca nawet przy pomocy beta-blokerów, które są obecnie niedoskonałe. Jednak w tamtym czasie był to przełom w medycynie. Tak więc kategoria leków nieselektywnych obejmuje propranolol, tymolol, sotalol, oxprenolol i inne leki.

Druga generacja to już bardziej „inteligentne” leki, które odróżniają beta-1 od beta-2. Kardioselektywne beta-blokery to Atenolol, Concor (aby uzyskać więcej informacji, przeczytaj ten artykuł), bursztynian metoprololu, Lokren.

Trzecia generacja uznawana jest za najbardziej udaną ze względu na swoje wyjątkowe właściwości. Są w stanie nie tylko chronić serce przed zwiększonym przypływem adrenaliny, ale także działają relaksująco na naczynia krwionośne. Lista leków - Labetalol, Nebivolol, Carvedilol i inne. Mechanizm ich działania na serce jest inny, ale środki są w stanie osiągnąć ogólny wynik - normalizację czynności serca.

Cechy leków z ICA

Jak się okazało w trakcie testowania leków i stosowania ich u pacjentów, nie wszystkie beta-adrenolityki są w stanie w stu procentach zahamować aktywność receptorów beta-adrenergicznych. Istnieje wiele leków, które początkowo blokują ich działanie, ale jednocześnie je stymulują. Zjawisko to nosi nazwę wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej - ICA. Nie można negatywnie ocenić tych funduszy i nazwać je bezużytecznymi. Jak pokazują wyniki badań, przy przyjmowaniu takich leków praca serca również uległa spowolnieniu, ale przy ich pomocy nie zmniejszyła się znacząco funkcja pompująca narządu, wzrósł obwodowy opór naczyniowy, a najmniej sprowokowano miażdżycę.

Jeśli bierzesz takie leki przez długi czas, receptory beta-adrenergiczne były stymulowane przewlekle, co doprowadziło do zmniejszenia ich gęstości w tkankach. Dlatego, jeśli beta-blokery nagle przestały przyjmować, to nie wywołało to zespołu odstawienia - pacjenci w ogóle nie cierpieli na kryzysy nadciśnieniowe, tachykardię i ataki dusznicy bolesnej. W krytycznych przypadkach anulowanie może również spowodować śmierć. Dlatego lekarze zauważają, że efekt terapeutyczny leków o wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej nie jest gorszy niż klasyczne beta-blokery, ale brak negatywnego wpływu na organizm jest znacznie niższy. Fakt ten wyróżnia grupę leków spośród wszystkich beta-blokerów.

Cecha leków lipofilowych i hydrofilowych

Główna różnica między tymi produktami polega na tym, że lepiej się rozpuszczają. Przedstawiciele lipofilni są w stanie rozpuszczać się w tłuszczach, a hydrofilowe tylko w wodzie. W związku z tym, aby wyeliminować substancje lipofilowe, organizm musi przepuścić je przez wątrobę, aby rozłożyć się na składniki. Rozpuszczalne w wodzie beta-blokery są łatwiej dostrzegalne przez organizm, ponieważ nie przechodzą przez wątrobę, ale są usuwane z organizmu w postaci niezmienionej wraz z moczem. Działanie tych leków jest znacznie dłuższe niż przedstawicieli lipofilnych.

Jednak beta-blokery rozpuszczalne w tłuszczach mają niezaprzeczalną przewagę nad lekami hydrofilnymi - mogą przenikać przez barierę krew-mózg, która oddziela układ krwionośny od ośrodkowego układu nerwowego. Tak więc, w wyniku przyjmowania takich leków, udało się znacznie zmniejszyć śmiertelność wśród pacjentów, którzy cierpieli na chorobę wieńcową. Jednak wywierając pozytywny wpływ na serce, rozpuszczalne w tłuszczach beta-adrenolityki przyczyniają się do zaburzeń snu, wywołują silne bóle głowy i mogą powodować depresję u pacjentów. Bisoprolol to uniwersalny przedstawiciel - doskonale rozpuszcza się zarówno w tłuszczach, jak iw wodzie. Dlatego organizm sam decyduje, jak usunąć pozostałości - np. W przypadku patologii wątroby lek jest doskonale wydalany przez nerki, które przejmują tę odpowiedzialność.

W leczeniu chorób serca i naczyń krwionośnych ważną rolę odgrywają blokery adrenergiczne. Są to leki hamujące pracę receptorów adrenergicznych, co pomaga zapobiegać zwężeniu ścian żylnych, obniżać wysokie ciśnienie krwi oraz normalizować tętno.

W leczeniu chorób serca i naczyń stosuje się blokery adrenergiczne

Co to są blokery adrenergiczne?

Adrenoblockers (adrenolytics) - grupa leków wpływających na impulsy adrenergiczne w ścianach naczyń krwionośnych i tkankach serca odpowiadających na adrenalinę i norepinefrynę. Ich mechanizm działania polega na tym, że blokują te bardzo adrenergiczne receptory, dzięki czemu uzyskuje się efekt terapeutyczny niezbędny przy patologiach serca:

• ciśnienie spada;
• światło w naczyniach rozszerza się;
• obniża poziom cukru we krwi;

Adrenolityki dają efekt odwrotny do adrenaliny i noradrenaliny, to znaczy są ich antagonistami. Pozwala to zapobiegać krytycznym wskaźnikom ciśnienia w nadciśnieniu i zaostrzeniu patologii serca (arytmia, miażdżyca tętnic, nadciśnienie, niedokrwienie, zawał serca, niewydolność, wady).

Klasyfikacja leków adrenolitycznych

Receptory zlokalizowane w naczyniach i mięśniach gładkich serca dzielą się na alfa-1, alfa-2 i beta-1, beta-2.

W zależności od tego, które impulsy adrenergiczne należy blokować, istnieją 3 główne grupy adrenolityków:

• alfa-blokery;
• beta-blokery;
• alfa-beta blokery.

Każda grupa hamuje tylko te przejawy, które powstają w wyniku pracy określonych receptorów (beta, alfa lub jednocześnie alfa-beta).

Blokery receptorów alfa-adrenergicznych

Alfa-blokery mogą mieć 3 typy:

• leki blokujące receptory alfa-1;
• leki wpływające na impulsy alfa-2;
• leki złożone, które jednocześnie blokują impulsy alfa-1,2.

Główne grupy alfa-blokerów

Farmakologia leków z grupy (głównie alfa-1-blokery) - zwiększenie światła w żyłach, tętnicach i naczyniach włosowatych.

To pozwala:

• zmniejszyć opór ścian naczyniowych;
• zmniejszyć ciśnienie;
• zminimalizować obciążenie serca i ułatwić jego pracę;
• zmniejszyć stopień zgrubienia ścian lewej komory;
• znormalizować tkankę tłuszczową;
• stabilizują metabolizm węglowodanów (wzrasta wrażliwość na insulinę, normalizuje się poziom cukru w \u200b\u200bosoczu).

Blokery receptora alfa-2 są mniej skuteczne w leczeniu patologii serca, ponieważ mają słaby efekt terapeutyczny. Sprawdzili się dobrze w urologii. Takie leki są często przepisywane w przypadku zaburzeń funkcji seksualnych u mężczyzn.

Tabela „Lista najlepszych blokerów alfa”

Nazwa	Wskazania	Przeciwwskazania	Skutki uboczne
Blokery alfa1 Prazosin	Z nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca z przerostem mięśnia sercowego, zapaleniem gruczołu krokowego	Reakcje alergiczne na którykolwiek ze składników leku; okres ciąży i czas karmienia piersią; poważne naruszenia w wątrobie; niedociśnienie; bradykardia; ciężkie wady serca (zwężenie aorty)	Zaburzenia rytmu serca; dyskomfort w klatce piersiowej po lewej stronie; duszność, duszność; pojawienie się obrzęku dłoni i stóp; obniżenie presji na krytyczne wskaźniki
Alfuzosyna
Urapidil
Blokery alfa 2 Johimbina	Impotencja u mężczyzn		Wzrasta ciśnienie; drażliwość, zwiększona aktywność i pobudliwość; problemy z oddawaniem moczu (zmniejszona produkcja płynów i częstotliwość parcia)
Blokery alfa1,2 Nicergoline	Aby wyeliminować komplikacje po udarze Zaburzenia przepływu krwi obwodowej (mikroangiopatia cukrzycowa, akrocyjanoza) Procesy patologiczne w tkankach miękkich rąk i nóg (procesy wrzodziejące na skutek martwicy komórek w wyniku zakrzepowego zapalenia żył, zaawansowana miażdżyca		Zaburzenia snu; zwiększona ilość wydzielanego potu; ciągłe uczucie zimna w nogach i ramionach; stan gorączkowy (wzrost temperatury);
Fentolamina
Proproxan

Spośród alfa-blokerów nowej generacji, tamsulosyna jest wysoce skuteczna. Stosowany jest przy zapaleniu gruczołu krokowego, ponieważ dobrze zmniejsza napięcie tkanek miękkich gruczołu krokowego, normalizuje odpływ moczu i zmniejsza nieprzyjemne objawy w łagodnych zmianach gruczołu krokowego.

Lek jest dobrze tolerowany przez organizm, ale możliwe są skutki uboczne:

• wymioty, biegunka;
• zawroty głowy, migrena;
• kołatanie serca, ból w klatce piersiowej;
• alergiczna wysypka, katar.

Tamsulosyna nie jest zalecana do stosowania przy indywidualnej nietolerancji składników leku, niskim ciśnieniu krwi, a także w przypadku ciężkich chorób nerek i wątroby.

Beta-blokery

Farmakologia leków z grupy beta blokerów polega na tym, że hamują one stymulację impulsów beta1 lub beta1,2 przez adrenalinę. To działanie hamuje wzrost skurczów serca i hamuje duży wzrost krwi, a także zapobiega gwałtownemu rozszerzeniu światła oskrzeli.

Wszystkie beta-blokery są podzielone na 2 podgrupy - selektywne (kardioselektywne, antagoniści receptora beta-1) i nieselektywne (blokujące adrenalinę w dwóch kierunkach jednocześnie - impulsy beta-1 i beta-2).

Mechanizm działania beta-blokerów

Stosowanie leków kardioselektywnych w leczeniu patologii serca pozwala na osiągnięcie następującego efektu terapeutycznego:

• poziom tętna spada (ryzyko tachykardii jest zminimalizowane);
• zmniejsza się częstotliwość napadów dusznicy bolesnej, łagodzi nieprzyjemne objawy choroby;
• zwiększona odporność układu sercowego na stres emocjonalny, psychiczny i fizyczny.

Przyjmowanie beta-blokerów pozwala na normalizację ogólnego stanu pacjenta cierpiącego na choroby serca, a także zmniejszenie ryzyka hipoglikemii u diabetyków oraz zapobieganie ostremu skurczowi oskrzeli u astmatyków.

Nieselektywne blokery adrenergiczne zmniejszają całkowity opór naczyniowy w obwodowym przepływie krwi oraz wpływają na napięcie ścian, co przyczynia się do:

• spowolnienie akcji serca;
• normalizacja ciśnienia (z nadciśnieniem);
• zmniejszenie czynności skurczowej mięśnia sercowego i wzrost odporności na niedotlenienie;
• zapobieganie zaburzeniom rytmu serca poprzez zmniejszenie pobudliwości w układzie przewodzenia serca;
• unikanie ostrych zaburzeń krążenia krwi w mózgu.

Stosowanie nieselektywnych beta-blokerów pozwala zahamować powstawanie zakrzepów w naczyniach krwionośnych i zmniejszyć prawdopodobieństwo zawału serca, zwiększając odporność organizmu na bodźce zewnętrzne (fizyczne i emocjonalne). Ponadto takie leki zwiększają napięcie macicy, jelit, przełyku i działają relaksująco na pęcherz (osłabiają zwieracz).

Tabela „Lista najskuteczniejszych leków blokujących wpływ adrenaliny na impulsy beta”

Nazwa		Wskazania	Przeciwwskazania	Skutki uboczne
Nieselektywne blokery beta-1, -2 adrenergiczne
Karwedilol (lek złożony nowej generacji)	Pogrubienie ścian lewej komory. Angina pectoris. Tachykardia (zatoki). Niekontrolowane drżenie rąk (choroba Minora). Podczas zabiegów chirurgicznych w ginekologii w celu zapobiegania obfitej utracie krwi.		Alergia na dowolny składnik leku. Bradykardia. Niedociśnienie. Słabość węzła zatokowego. Astma oskrzelowa. Ciąża i laktacja.		Letarg, bóle głowy, omdlenia, niewyraźne widzenie, duszność, silny spadek ciśnienia, niewydolność rytmu serca, prawdopodobieństwo zatrzymania akcji serca.
Metipranolol
Nadolol
Najnowsze selektywne beta-blokery
Metoprolol	Niedokrwienie VSD (wegetatywna dystonia naczyniowa). Eliminacja skutków zawału serca i zapobieganie ponownej martwicy mięśnia sercowego. Nadciśnienie. W ramach terapii tyreotoksykozy. Wypadanie płatka zastawki mitralnej. Ataki migreny.		Bradykardia (zatokowa, wyraźna forma). Ciśnienie poniżej 100 mm Hg. Sztuka. (niedociśnienie). Naruszenie przepływu krwi obwodowej. Okres ciąży i karmienia piersią. Nietolerancja składników leku.		Utrata energii, zawroty głowy, senność, zaburzenia snu, uczucie depresji
Besoprolol
Binelol

Oprócz syntetycznych beta-blokerów istnieją również naturalne zamienniki. Za najbardziej skuteczny uważa się Passionflower. Lek jest naturalnym środkiem zwiotczającym mięśnie, dobrym środkiem przeciwbólowym i uspokajającym dla pacjentów z zaburzeniami snu i zwiększonym niepokojem, drażliwością.

Wszystkie leki powinny być dobierane przez lekarza, biorąc pod uwagę indywidualne cechy organizmu pacjenta oraz nasilenie choroby. Niekontrolowane przyjmowanie leków blokujących krążenie blokujące może pogorszyć stan pacjenta, aż do zatrzymania krążenia.

Alfa beta-blokery

Substancje lecznicze z tej grupy działają jednocześnie na wszystkie typy receptorów w ścianach naczyń krwionośnych, sercu i tkankach miękkich innych narządów.

Stosowanie takich leków pozwala osiągnąć wysoki efekt terapeutyczny w leczeniu ciężkich zaburzeń pracy serca i naczyń krwionośnych:

• obniżone ciśnienie (tętnicze i wewnątrzgałkowe);
• metabolizm lipidów jest znormalizowany;
• poprawia się kurczliwość serca (zmniejsza się wielkość narządu, poprawia się jego rytm, poprawia się stan pacjenta w przypadku niewydolności serca lub wad).

Przyjmowanie połączonych leków adrenolitycznych nie wpływa na przepływ krwi w nerkach i nie zwiększa oporu naczyniowego w układzie obwodowym.

Hybrydowe alfa-beta blokery

Karwedilol, Labetalol i Methyloxadiazole są uważane za leki nowej generacji.

Są przepisywane na takie warunki, jak:

• nadciśnienie;
• niemiarowość;
• jaskra (otwarty węgiel);
• wrodzone i nabyte wady serca;
• dysfunkcje serca o charakterze przewlekłym.

Oprócz przeciwwskazań, jakie mają wszystkie grupy leków adrenolitycznych, alfa-beta-adrenolityków nie należy stosować u insulinozależnych diabetyków, pacjentów z obturacyjną chorobą płuc, a także osób z owrzodzeniami dwunastnicy.

Wśród skutków ubocznych wywoływanych przez leki z tej podgrupy są:

• blokada impulsów sercowych lub poważne odchylenia w ich przewodzeniu;
• zaburzenia w obwodowym przepływie krwi;
• zmiany w morfologii krwi (wzrost stężenia bilirubiny, glukozy, cholesterolu);
• zmniejszenie liczby białych krwinek w osoczu (leukocytów) i komórkach niejądrowych (płytki krwi);
• pojawienie się zanieczyszczeń krwi w moczu.

Podczas stosowania alfa-beta-blokerów zmniejsza się liczba leukocytów we krwi

Aby zapobiec negatywnym reakcjom lub w jak największym stopniu je zmniejszyć, należy przestrzegać dawkowania i czasu trwania terapii. Adrenoblockery to poważne leki, których niekontrolowane przyjmowanie może prowadzić do poważnych konsekwencji.

Wszystkie blokery adrenergiczne to leki nasercowe, których celem jest normalizacja stanu osoby po poważnej chorobie. Pomagają blokować wzmożone działanie adrenaliny i noradrenaliny na receptory serca, co ułatwia pracę głównego narządu, stabilizuje krążenie i zwiększa odporność na bodźce zewnętrzne. Adrenaliza znajduje również zastosowanie w urologii w leczeniu przerostu gruczołu krokowego, w ginekologii w celu zapobiegania dużej utracie krwi, poprawie ukrwienia narządów miednicy.

Niestety wraz z wiekiem lub z wielu innych powodów mięsień sercowy przestaje prawidłowo się kurczyć, jednak nowoczesne leki skutecznie pomagają stymulować skurcze mięśnia sercowego. Beta-blokery stanowiły podstawę wielu leków na dusznicę bolesną i obniżające ciśnienie krwi, w swoim składzie zawierają specjalne substancje, które stanowią barierę przed negatywnym wpływem adrenaliny na serce. Aby ułatwić poszukiwanie tych leków, zwykle nazywane są one z końcówką „lol”, rozważ najskuteczniejsze i najpopularniejsze beta-blokery, listę leków na nadciśnienie, zapoznaj się ze wskazaniami i przeciwwskazaniami do stosowania tych leków.

Przeznaczenie

Statystyki medyczne stawiają umieralność z powodu chorób układu krążenia odpowiednio na pierwszym miejscu, walka z tymi chorobami nabrała skali globalnej, co roku najlepsi specjaliści opracowują coraz skuteczniejsze leki do leczenia nadciśnienia i innych chorób z tej kategorii. Większość z nich zawiera beta-blokery. Jak wspomniano powyżej, głównym celem tych środków jest zmniejszenie wpływu adrenaliny na mięsień sercowy, wydzielanie tego hormonu znacząco nasila pracę serca, skutkując wzrostem ciśnienia krwi, co negatywnie wpływa na pracę całego organizmu jako całości.

Zasadniczo te leki wpływają na:

• normalizacja ciśnienia krwi;
• zmniejszenie ryzyka powikłań w przebiegu nadciśnienia tętniczego;
• zmniejszenie ryzyka wystąpienia zawału serca, udaru mózgu i innych chorób układu krążenia.

Ale bez względu na cel tych funduszy, ich przyjmowanie bez nadzoru lekarza jest zabronione, nie ma potrzeby samoleczenia, dawkowanie i obliczanie czasu przyjęcia powinny być przepisane przez specjalistę.

Klasyfikacja

We współczesnej medycynie istnieje ogromna liczba blokerów adrenergicznych, wszystkie mają na celu spowolnienie impulsu nerwowego, ale każdy z funduszy zależy od jego wpływu na receptory, a także innych cech:

• lipofilny - służy do przechodzenia substancji między naczyniem a włóknem nerwowym, łatwo rozpada się w środowisku podobnym do tłuszczu, leki lipofilowe są przetwarzane przez wątrobę. Najpopularniejsze to Metoprolol;
• do działania głównie w środowisku wodnym stosuje się hydrofilowe beta-blokery, ten typ wolniej zmienia się w wątrobie, praktycznie nie jest przez nią przetwarzany, odpowiednio, ich czas działania jest dłuższy. Jednym z tych leków jest Atenolol;
• wszystkie beta-blokery działają na dwa typy receptorów beta zwane beta-1 i beta-2. Jeśli leki działają jednocześnie na oba typy receptorów, zwykle nazywa się to nieselektywnymi, jeśli tylko jednym, wówczas nazywa się to selektywnym. Nieselektywne beta-blokery stosowane w nadciśnieniu obejmują nadolol. Substancje selektywne mają wpływ na beta-1, które są skoncentrowane w mięśniu sercowym, dlatego substancje te mają drugie imię - Cardioselective, do których należy Bisoprolol;
• istnieją grupy beta-blokerów, które są stosowane w celu powstrzymania negatywnego działania receptorów beta-adrenergicznych, najczęściej leki te są przepisywane jako leki pomocnicze w leczeniu gruczolaka prostaty. Zadaniem leku w tym przypadku jest ułatwienie procesu oddawania moczu mężczyznom, najczęściej przepisywanym jest Dexazonin;
• osobna grupa leków to Concor, substancją czynną jest Bisoprolol, lek jest neutralny, nie zmienia poziomu cukru we krwi, jak to robią inne substancje czynne z tej serii.

Współczesna medycyna nie stoi w miejscu, co roku farmaceutycy opracowują nowe beta-blokery, więc jedna generacja leków jest zastępowana przez inną. Jeśli sklasyfikujemy te substancje lecznicze w grupy według daty uwolnienia, to wszystkie beta-blokery są podzielone na trzy generacje, najnowocześniejsza jest trzecia, naukowcy starają się zmniejszyć ryzyko skutków ubocznych, zwiększyć skuteczność substancji aktywnych itp.

1. Pierwsza generacja beta-blokerów na nadciśnienie - Propranolol, Nadolol.
2. Druga generacja - Atenolol, Bisoprolol;
3. Celiprolol i Carvedilol należą do najnowocześniejszych w medycynie.

Leki ostatniej generacji mają wydłużony czas działania w organizmie, dlatego pacjent powinien przyjmować je tylko raz dziennie, wszystkie leki trzeciej generacji mają na celu rozluźnienie naczyń krwionośnych.

Concor

Jednym z najnowocześniejszych i najbardziej skutecznych leków jest Concor. Lek należy do beta-1-blokerów, głównym składnikiem aktywnym jest Kisoprolol. Substancja czynna nie wpływa na układ oddechowy, ale nadal istnieje szereg przeciwwskazań.

Concor przyjmuje raz dziennie, nie wymaga szlifowania.

Podczas przyjmowania leku Concor naczynia wieńcowe rozszerzają się, ciśnienie spada, a tętno spada.

Ten lek ma odpowiednik - Coronal.

Wskazania

Beta-blokery na nadciśnienie mają zastosowanie w wielu innych chorobach, ich lista jest bardzo szeroka. Beta-blokery są wskazane dla pacjentów z następującymi schorzeniami:

• niedokrwienie serca;
• jak wspomniano powyżej, nadciśnienie;
• niewydolność serca;
• częstoskurcz;
• zawał mięśnia sercowego;
• różne powikłania cukrzycy.

Leki te są również stosowane w połączeniu z innymi lekami w leczeniu chorób wegetatywnych, migreny, objawów odstawienia. O tym, który z beta-blokerów zastosować w danym przypadku, decyduje lekarz prowadzący po dokładnym zbadaniu pacjenta, tylko on może zalecić dawkowanie i częstotliwość przyjmowania leków.

Podanie

Nadciśnienie implikuje leczenie tymi lekami, w tym przypadku ma miejsce długi cykl terapii i konieczne jest ścisłe przestrzeganie zaleceń lekarza prowadzącego:

• nie wolno samodzielnie przepisywać inhibitorów, ponieważ mają wiele skutków ubocznych i szereg przeciwwskazań;
• również lekarz musi koniecznie opowiedzieć o wszystkich przebytych i obecnych chorobach, chorobach przewlekłych;
• od leki te mogą wpływać na hormonalne tło kobiety, podczas konsultacji lekarskiej należy porozmawiać o ciąży lub planowaniu ciąży, ale nie oznacza to, że beta-blokery są zabronione w okresie ciąży, niektóre kategorie leków są przepisywane w trzecim trymestrze pod nadzorem lekarza;
• w celu dostosowania dawkowania i czasu stosowania leków należy prowadzić dzienniczek ciśnienia krwi, w którym należy zapisywać wszystkie odczyty zmian ciśnienia w ciągu dnia;
• od beta-blokery mają szereg skutków ubocznych, ich stosowanie jest dozwolone tylko pod ścisłym nadzorem lekarza prowadzącego, a sam pacjent musi uważnie obserwować i słuchać reakcji swojego organizmu;
• aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, leki te należy przyjmować podczas posiłków lub bezpośrednio po;
• jeśli pacjent ma zostać znieczulony, należy z góry powiedzieć o przyjmowaniu beta-blokerów, nawet znieczulenie podczas usuwania zęba u osób przyjmujących te leki ma szczególny efekt.

Efekt uboczny

Jak wspomniano powyżej, beta-blokery mają wiele skutków ubocznych, dlatego lek ten jest przepisywany pod ścisłym nadzorem lekarza prowadzącego. Główne skutki uboczne to:

• chroniczne uczucie zmęczenia;
• bradykardia;
• ataki astmy;
• blokada;
• rozwój duszności przy jakiejkolwiek aktywności fizycznej;
• hipoglikemia;
• przy gwałtownym wycofaniu leku można zaobserwować skoki ciśnienia krwi;
• zwiększa się ryzyko zawału serca.

Istnieje wiele chorób, w których przyjmowanie beta-blokerów może stwarzać ryzyko powikłań obecnych chorób:

• cukrzyca;
• chroniczna depresja;
• obturacyjne choroby układu oddechowego;
• patologia w układzie krwionośnym;
• dyslipidemia.

Przeciwwskazania

W przypadku niektórych chorób leki te są surowo zabronione, lekarz musi znaleźć inną metodę leczenia. Takie choroby obejmują:

• astma oskrzelowa;
• alergie, mięso na obrzęk Quinckego;
• bradykardia w ciężkich postaciach;
• blokada;
• patologia węzła zatokowego;
• patologia naczyniowa;
• niedociśnienie.

Anulowanie

Warto zaznaczyć, że nie zaleca się raptownego odstawiania beta-blokerów, często występuje tzw. Zespół odstawienia, jak wspomniano powyżej, można zaobserwować gwałtowne skoki ciśnienia krwi. W rzadkich przypadkach przy gwałtownym wycofaniu tych leków rozwija się kryzys nadciśnieniowy. O tym, jak długo lek zostanie anulowany, decyduje lekarz prowadzący, czasami anulowanie trwa kilka tygodni.

Przypominamy jeszcze raz, że beta-blokery, lista tych leków na nadciśnienie została podana powyżej - substancje, które mają wiele skutków ubocznych i przeciwwskazań, dlatego nie zaleca się ich przyjmowania bez recepty, niekontrolowane przyjmowanie leków może prowadzić do poważnych konsekwencji dla zdrowia pacjenta.

W kontakcie z