Beta blokátory hypertenzie a srdcových chorôb. Beta-blokátory: zoznam neselektívnych a kardioselektívnych liekov, mechanizmus účinku a kontraindikácie Beta-blokátory, k čomu patria

Tradične sa uvažuje o beta blokátoroch.

Tieto lieky pomáhajú nielen účinne znižovať krvný tlak, keď dosahuje zvýšené hodnoty, ale tiež pomáhajú znižovať srdcovú frekvenciu a to v dostatočnej miere.

Čo sú beta a alfa blokátory

Lieky, ktoré sú klasifikované ako adrenergné blokátory, sú všeobecne klasifikované do niekoľkých podskupín, a to napriek skutočnosti, že všetky z nich je možné účinne používať pri liečbe tlakových rázov.

Alfa blokátory sú biochemicky aktívne látky, ktoré pôsobia na alfa receptory. Berú sa na esenciálnu a symptomatickú hypertenziu. Vďaka tabletám sa cievy rozširujú, kvôli čomu slabne ich odolnosť voči perifériám. Vďaka tomuto efektu sa výrazne uľahčí prietok krvi a zníži sa úroveň tlaku. Alfa-blokátory navyše znižujú množstvo zlého cholesterolu a tukov v krvi.

Beta blokátory sú tiež rozdelené do dvoch kategórií:

1. Účinkujú iba na receptory typu 1 - tieto lieky sa zvyčajne nazývajú selektívne.
2. Lieky, ktoré ovplyvňujú oba typy nervových zakončení, sa už nazývajú neselektívne.

Upozorňujeme, že druhý typ adrenergných blokátorov vôbec nenarúša citlivosť receptorov, prostredníctvom ktorých realizujú svoj klinický účinok.

Upozorňujeme, že vďaka schopnosti znižovať srdcovú frekvenciu sa betablokátory môžu používať nielen na liečbu esenciálnej hypertenzie, ale aj na elimináciu prejavov.

Klasifikácia

Na základe prevažujúceho účinku na adrenergné receptory beta-1 a beta-2 sa betablokátory delia na:

• kardioselektívne (patria sem metaprolol, atenolol, betaxolol, nebivolol);
• kardio-neselektívne (beta blokátory - zoznam liekov na hypertenziu je nasledovný: Propranolol, Nadolol, Timolol,).

Existuje ďalšia klasifikácia - podľa biochemických znakov štruktúry molekuly. Na základe schopnosti rozpúšťať sa v lipidoch alebo vo vode sú zástupcovia tejto skupiny liekov rozdelení do troch skupín:

1. Lipofilné betablokátory (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - jednoznačne sa odporúčajú v nízkych dávkach na pečeňové a kongestívne zlyhanie srdca v pokročilých štádiách.
2. Hydrofilné betablokátory (medzi nimi sú uvedené Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Používa sa v menej pokročilých štádiách.
3. Amfifilné blokátory (zástupcovia - Acebutolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - práve táto skupina je najrozšírenejšia vďaka širokému spektru účinku. Amfifilické blokátory sa najčastejšie používajú pri hypertenzii a ischemickej chorobe a pri rôznych variáciách tejto patológie.

To je dôležité!

Mnoho ľudí sa zaujíma o to, ktoré lieky (beta-blokátory alebo alfa-blokátory) lepšie účinkujú na hypertenziu. Ide o to, že na dlhodobú úľavu od hypertenzného syndrómu (tj. Na systematické použitie) sú betablokátory s vysokou selektivitou vhodnejšie, to znamená, že majú selektívny účinok v terapeutických dávkach, selektívne (zoznam - Bisoprolol, Metaprolol, Carvedilol. ).

Ak je potrebný účinok, ktorého trvanie sa prejaví krátko (indikáciou je rezistentná hypertenzia, keď je potrebné urgentne znížiť hladinu krvného tlaku, aby sa predišlo kardiovaskulárnej katastrofe), je možné predpísať alfa-blokátory, ktorých mechanizmus pôsobenia je stále odlišný od BAB.

Kardioselektívne betablokátory

Kardioselektívne betablokátory v terapeutických dávkach vykazujú biochemickú aktivitu hlavne vo vzťahu k beta-1-adrenergným receptorom. Dôležitým bodom je, že so zvyšovaním dávky betablokátorov sa ich špecificita znateľne znižuje a potom aj ten najselektívnejší liek blokuje oba receptory. Je veľmi dôležité pochopiť, že selektívne a neselektívne betablokátory znižujú krvný tlak približne rovnakým spôsobom, avšak kardioselektívne betablokátory majú podstatne menej vedľajších účinkov, ľahšie sa kombinujú za prítomnosti sprievodných patológií. Medzi typické vysoko kardioselektívne lieky patrí Metoprolol (obchodný názov -), ako aj Atenolol a Bisoprolol. Niektoré β-adrenergné blokátory, medzi nimi karvedilol, blokujú nielen β1 a β2-adrenergné receptory, ale aj alfa-adrenergné receptory, čo v niektorých prípadoch vedie k voľbe lekára v ich smere.

Interná sympatomimetická aktivita

Niektoré betablokátory majú vlastnú sympatomimetickú aktivitu, ktorá má tiež veľký význam. Medzi tieto lieky patria Pindolol a Acebutol. Tieto látky buď prakticky neznižujú, alebo znižujú, ale nijako zvlášť, srdcovú frekvenciu v pokoji, ale opakovane blokujú zvýšenie srdcovej frekvencie pri fyzickej námahe alebo pri pôsobení beta-adrenomimetík.

Lieky s viac alebo menej vnútornou sympatomimetickou aktivitou sú zreteľne indikované na bradykardiu rôznej závažnosti.

Je tiež potrebné poznamenať, že oblasť použitia beta-blokátorov s BCMA v kardiologickej praxi sa zúžila, skôr zúžila. Tieto lieky získavajú svoj význam spravidla pri liečbe nekomplikovaných foriem hypertenzie (to zahŕňa dokonca hypertenziu počas tehotenstva - Oxprenolol a Pindolol).

U pacientov s angínou pectoris je použitie tejto podskupiny do značnej miery obmedzené, pretože sú menej účinné (v porovnaní s β-blokátormi bez BCMA) z hľadiska poskytovania negatívnych chronotropných a batmotropných účinkov.

Beta-blokátory s BCMA sa nemajú používať u pacientov s akútnym koronárnym syndrómom (skrátene ACS) a u pacientov po infarkte kvôli vysokému riziku zvýšenia výskytu kardiogénnych komplikácií a úmrtnosti v porovnaní s betablokátormi bez BCMA. Lieky BCMA nie sú relevantné pri liečbe ľudí so srdcovým zlyhaním.

Lipofilné lieky

Všetky lipofilné betablokátory by sa rozhodne nemali používať počas tehotenstva - táto vlastnosť je daná skutočnosťou, že vo veľkej miere prenikajú cez placentárnu bariéru a po určitom čase po užití začnú mať nežiaduci účinok na plod. Vzhľadom na to, že betablokátory sa už môžu používať u tehotných žien, nie je možné uvažovanú kategóriu liekov predpisovať, iba ak je riziko niekoľkonásobne nižšie ako očakávaný prínos.

Hydrofilné lieky

Jednou z najdôležitejších vlastností hydrofilných liekov je ich dlhší polčas rozpadu (napríklad Atenolol sa vylučuje z tela do 8 - 10 hodín), čo umožňuje ich predpísanie dvakrát denne.

Existuje tu však ešte jedna vlastnosť - vzhľadom na to, že hlavné zaťaženie počas vylučovania padá na obličky, nie je ťažké uhádnuť, že ľudia, ktorí majú tento orgán postihnutý počas stabilného zvyšovania tlaku, by nemali brať lieky z tejto skupiny.

Najnovšia generácia beta blokátorov

Skupina betablokátorov v súčasnosti zahŕňa viac ako 30 položiek. Potreba zahrnúť ich do liečebného programu pre kardiovaskulárne choroby (skrátene CVD) je zrejmá a potvrdzujú ju štatistické údaje. Za posledných 50 rokov kardiologickej klinickej praxe zaujali betablokátory presvedčivé postavenie v prevencii komplikácií a vo farmakoterapii rôznych foriem a štádií hypertenzie, ischemickej choroby srdca, CHF, metabolického syndrómu (MS), ako aj pri formách tachyarytmií rôzneho pôvodu, ventrikulárnych aj supraventrikulárnych. ...

Podľa požiadaviek všeobecne prijatých štandardov sa vo všetkých nekomplikovaných prípadoch lieči hypertenzia liečbou betablokátormi a ACE inhibítormi, ktoré výrazne znižujú riziko vzniku AMI a iných kardiovaskulárnych katastrof rôzneho pôvodu.

V zákulisí panuje názor, že najlepšími betablokátormi súčasnosti sú lieky ako Bisoprolol, Carvedilol; Metoprolol sukcinát a nebivolol.

Upozorňujeme, že betablokátor môže predpisovať iba váš lekár.

Okrem toho sa v každom prípade odporúča zvoliť iba lieky novej generácie. Všetci odborníci sa zhodujú, že spôsobujú minimum vedľajších účinkov a pomáhajú vyrovnať sa s danou úlohou, v žiadnom prípade nevedú k zhoršeniu kvality života.

Aplikácia na choroby kardiovaskulárneho systému

Lieky z tejto skupiny sa aktívne používajú pri liečbe symptomatickej hypertenzie, ako aj tachykardie, bolesti na hrudníku a dokonca aj fibrilácie predsiení. Pred užitím by ste však mali venovať pozornosť niektorým dosť nejednoznačným vlastnostiam týchto liekov:

• Beta-blokátory (skrátene BAB) významne inhibujú schopnosť sínusového uzla generovať impulzy vedúce k zvýšeniu srdcovej frekvencie, čím spôsobujú sínusovú bradykardiu - spomalenie pulzu na hodnoty pod 50 za minútu. Tento vedľajší účinok je menej výrazný u BAB, ktorý má vlastnú sympatomimetickú aktivitu.
• Nezabudnite, že je veľmi pravdepodobné, že lieky tejto skupiny vedú k rôznym stupňom atrioventrikulárneho bloku. Okrem toho výrazne znižujú silu srdcových kontrakcií - to znamená, že majú aj negatívny batmotropný účinok. Druhá z nich je menej výrazná v prípade BAB s vazodilatačnými vlastnosťami.
• BAB znižujú krvný tlak. Lieky tejto skupiny spôsobujú výskyt veľmi skutočného spazmu periférnych ciev. Z tohto dôvodu sa môže objaviť chlad končatín, v prípade Raynaudovho syndrómu je zaznamenaná jeho negatívna dynamika. Tieto vedľajšie účinky prakticky neobsahujú lieky s vazodilatačnými vlastnosťami.
• BAB významne znižujú prietok krvi obličkami (s výnimkou nadololu). Z dôvodu zníženia kvality periférneho obehu počas liečby týmito liekmi sa občas vyskytne silná všeobecná slabosť.

Námahová angína

Vo väčšine prípadov je BAB liekom prvej voľby na liečbu anginy pectoris a srdcových záchvatov. Upozorňujeme, že na rozdiel od dusičnanov tieto lieky pri dlhodobom užívaní vôbec nevyvolávajú toleranciu. BAB sú schopné sa hromadiť vo veľkej miere v tele, čo umožňuje po chvíli trochu znížiť dávkovanie lieku. Okrem toho tieto fondy dokonale chránia samotný myokard a optimalizujú prognózu znížením rizika opakovaného výskytu AMI.

Antianginózna aktivita všetkých BAB je porovnateľne rovnaká. Ich výber je založený na nasledujúcich výhodách, z ktorých každá je veľmi dôležitá:

• trvanie účinku;
• absencia (v prípade správneho použitia) výrazných vedľajších účinkov;
• relatívne nízke náklady;
• schopnosť kombinovať s inými liekmi.

Kurz terapie začína relatívne malou dávkou a postupne sa zvyšuje na účinnú. Dávka sa volí tak, aby pokojová srdcová frekvencia nebola nižšia ako 50 za minútu a hladina SBP neklesla pod 100 mm Hg. Čl. Po nástupe očakávaného terapeutického účinku (zastavenie nástupu záchvatov bolesti na hrudníku, normalizácia tolerancie k aspoň priemernej fyzickej aktivite) sa dávka na určitý čas zníži na minimum účinné.

Pozitívny účinok BAB je zvlášť viditeľný, ak sa námahová angína kombinuje so sínusovou tachykardiou, symptomatickou hypertenziou, glaukómom (nárast), zápchou a gastroezofageálnym refluxom.

Infarkt myokardu

Lieky z farmakologickej skupiny BAB v AMI majú dvojitý úžitok. Ich zavedenie v / v prvých hodinách po nástupe AMI znižuje potrebu srdcového svalu v kyslíku a zlepšuje jeho dodávanie, významne znižuje bolesť, podporuje vymedzenie nekrotickej oblasti a znižuje riziko žalúdočných arytmií, ktoré bezprostredne ohrozujú ľudský život.

Dlhodobé užívanie BAB znižuje riziko opakovania srdcového infarktu. Už bolo vedecky dokázané, že intravenózne podanie BAB nasledované prechodom na „tabletku“ významne znižuje úmrtnosť, riziko zastavenia obehu a recidívy kardiovaskulárnych príhod bez fatálneho výsledku o 15%. V prípade, že sa v urgentnej situácii uskutoční včasná trombolýza, BAB neznižujú úmrtnosť, ale významne znižujú riziko námahovej angíny.

Pokiaľ ide o formovanie demarkačnej zóny nekrózy v srdcovom svale, najvýraznejší účinok majú BAB, ktoré nemajú vnútornú sympatomimetickú aktivitu. Preto bude lepšie použiť kardioselektívne látky. Sú obzvlášť účinné pri kombinácii infarktu myokardu s hypertenziou, sínusovou tachykardiou, postinfarktovou angínou pectoris a tachysystolickým AF. BAB možno predpísať ihneď po hospitalizácii pacienta, pokiaľ neexistujú absolútne kontraindikácie. Ak nie sú zaznamenané žiadne nežiaduce vedľajšie účinky, liečba rovnakými liekmi pokračuje najmenej rok po liečbe AMI.

Chronické zlyhanie srdca

Beta-blokátory majú viacsmerný účinok, čo z nich robí v tejto situácii jeden z liekov voľby. Ďalej uvádzame tie z nich, ktoré majú najväčší význam pri úľave od CHF:

• Tieto lieky významne zlepšujú čerpaciu funkciu srdca.
• Beta blokátory dobre znižujú priamy toxický účinok noradrenalínu.
• BAB výrazne znižujú srdcovú frekvenciu paralelne, čo vedie k predĺženiu diastoly.
• Majú výrazný antiarytmický účinok.
• Lieky sú schopné zabrániť remodelácii ľavej komory a diastolickej dysfunkcii.

Terapia BAB nadobudla mimoriadny význam po tom, čo sa z neurohormonálnej teórie stala všeobecne akceptovaná teória vysvetľujúca manifestáciu CHF, podľa ktorej nekontrolované zvýšenie aktivity neurohormónov spôsobuje progresiu ochorenia, pričom v tejto oblasti hrá hlavnú úlohu noradrenalín. Preto betablokátory (samozrejme iba tie, ktoré nemajú sympatickú aktivitu), blokujúce účinok tejto látky, zabraňujú rozvoju alebo progresii CHF.

Hypertonická choroba

Beta-blokátory sa už dlho úspešne používajú pri liečbe hypertenzie. Blokujú nežiaduci vplyv sympatického nervového systému na srdce, čo výrazne uľahčuje jeho prácu a súčasne znižuje potrebu krvi a kyslíka. V súlade s tým to vedie k zníženiu zaťaženia srdca a následne k zníženiu krvného tlaku.

Predpísané blokátory pomáhajú hypertonikom regulovať srdcovú frekvenciu a používajú sa pri liečbe arytmií. Pri výbere vhodného betablokátora je veľmi dôležité vziať do úvahy vlastnosti liekov z rôznych skupín. Okrem toho je potrebné vziať do úvahy rôzne vedľajšie účinky.

Takže ak lekár bude dodržiavať individuálny prístup ku každému pacientovi, potom bude môcť aj s použitím samotných betablokátorov dosiahnuť významné klinické výsledky.

Poruchy srdcového rytmu

Berúc do úvahy skutočnosť, že pokles sily srdcových kontrakcií významne znižuje potrebu myokardu v kyslíku, sa BAB úspešne používajú pri nasledujúcich poruchách srdcového rytmu:

• fibrilácia a flutter predsiení,
• supraventrikulárne arytmie,
• slabo tolerovaná sínusová tachykardia,
• Lieky z tejto farmakologickej skupiny sa tiež používajú na poruchy komorového rytmu, ale tu bude ich účinnosť menej výrazná,
• BAB v kombinácii s draselnými prípravkami sa úspešne používa na liečbu rôznych arytmií vyvolaných intoxikáciou glykozidmi.

Vedľajšie účinky

Určitá časť vedľajších účinkov je spôsobená nadmerným účinkom BAB na kardiovaskulárny systém, a to:

• ostrá bradykardia (pri ktorej srdcová frekvencia klesne pod 45 za minútu);
• atrioventrikulárny blok;
• arteriálna hypotenzia (s poklesom hladiny SBP pod 90-100 mm Hg. Art.), upozorňujeme, že tieto účinky sa zvyčajne prejavia pri intravenóznom podaní betablokátorov;
• zvýšená intenzita znakov CHF;
• zníženie intenzity krvného obehu v nohách, podliehajúce zníženiu srdcového výdaja - tento druh problému sa zvyčajne vyskytuje u starších ľudí s prejavom alebo prejavom endarteritídy.

Existuje ešte jedna veľmi zaujímavá vlastnosť pôsobenia týchto liekov - napríklad ak má pacient feochromocytóm (benígny nádor nadobličiek), môžu betablokátory viesť k zvýšeniu krvného tlaku v dôsledku stimulácie α1-adrenergných receptorov a vazospazmu hematomikrocirkulačného lôžka. Všetky ďalšie nežiaduce vedľajšie účinky, tak či onak spojené s užívaním betablokátorov, nie sú ničím iným ako prejavom individuálnej neznášanlivosti.

Abstinenčný syndróm

Ak užívate beta-blokátory dlhšiu dobu (to znamená niekoľko mesiacov alebo dokonca týždňov) a potom ich náhle prestanete užívať, objaví sa abstinenčný syndróm. Jeho indikátormi budú nasledujúce príznaky: palpitácie, úzkosť, záchvaty angíny, výskyt patologických znakov na EKG a pravdepodobnosť vzniku AMI a dokonca ani náhla smrť nie sú vylúčené.

Prejav abstinenčného syndrómu možno vysvetliť skutočnosťou, že počas príjmu sa telo už prispôsobuje zníženému účinku noradrenalínu - a tento účinok sa dosahuje zvýšením počtu adrenergných receptorov v orgánoch a tkanivách. Vzhľadom na to, že BAB spomaľujú premenu hormónu štítnej žľazy, tyroxínu (T4) na hormón trijódtyronín (T3), môžu byť niektoré prejavy abstinenčného syndrómu (úzkosť, tras, palpitácie), zvlášť výrazné po ukončení liečby propranololom, spôsobené prebytkom hormónov štítnej žľazy. ...

Na implementáciu preventívnych opatrení abstinenčného syndrómu by sa od nich malo upustiť postupne, do 14 dní - táto zásada je však relevantná, iba ak sa lieky užívajú perorálne.

Beta-blokátory (β-adrenolytiká) sú lieky, ktoré dočasne blokujú β-adrenergné receptory citlivé na hormóny nadobličiek (adrenalín, noradrenalín). Tieto receptory sú lokalizované v srdci, obličkách, kostrových svaloch, pečeni, tukovom tkanive a krvných cievach. Lieky sa zvyčajne používajú v kardiológii na zmiernenie prejavov chorôb srdca a krvných ciev.

Ako fungujú blokátory adrenalínových receptorov

Mechanizmus účinku β-blokátorov je spojený s dočasným blokovaním adrenergných receptorov. Lieky obmedzujú účinky hormónov nadobličiek znížením citlivosti cieľových buniek. β-adrenergné receptory reagujú na adrenalín a noradrenalín. Nachádzajú sa v rôznych systémoch tela:

• myokard;
• tukové tkanivo;
• pečeň;
• cievy;
• obličky;
• priedušky;
• svalová vrstva maternice.

Príjem adrenergných blokátorov vedie k reverzibilnej deaktivácii receptorov citlivých na katecholamíny. Jedná sa o bioaktívne látky, ktoré zabezpečujú medzibunkové interakcie v tele. Vedie to k nasledujúcim účinkom:

• rozšírenie vnútorného priemeru priedušiek;
• zníženie krvného tlaku;
• expanzia (vazodilatácia) krvných kapilár;
• zníženie závažnosti arytmie;
• zvýšené uvoľňovanie kyslíka z krvných buniek bunkami;
• znížená srdcová frekvencia (HR);
• stimulácia kontrakcií myometria;
• zníženie koncentrácie cukru v krvi;
• zníženie rýchlosti vedenia impulzov do myokardu;
• zvýšená peristaltika tráviaceho traktu;
• spomalenie syntézy tyroxínu štítnou žľazou;
• pokles potreby kyslíka v myokarde;
• zrýchlenie odbúravania lipidov v pečeni atď.

Adrenergické blokátory pôsobiace na beta-adrenergné receptory sa používajú hlavne pri liečbe chorôb kardiovaskulárneho, dýchacieho a tráviaceho systému.

Klasifikácia liekov

β-adrenolytiká sú veľká skupina liekov, ktoré sa používajú pri symptomatickej liečbe rôznych chorôb. Konvenčne sú rozdelené do 2 kategórií:

• Selektívne beta-1-blokátory sú lieky, ktoré blokujú β1-adrenergné receptory v obličkách a myokarde. Zvyšujú odolnosť srdcového svalu voči hladovaniu kyslíkom, znižujú jeho kontraktilitu. Pri včasnom podaní adrenergných blokátorov klesá zaťaženie kardiovaskulárneho systému, v dôsledku čoho klesá pravdepodobnosť úmrtia na nedostatočnosť myokardu. Lieky novej generácie prakticky nespôsobujú nežiaduce účinky. Eliminujú bronchospazmus a zabraňujú hypoglykémii. Preto sú predpísané ľuďom trpiacim chronickými ochoreniami priedušiek, diabetes mellitus.
• Neselektívne beta-blokátory - lieky, ktoré znižujú citlivosť všetkých typov β-adrenergných receptorov nachádzajúcich sa v bronchioloch, myokarde, pečeni, obličkách. Používajú sa na prevenciu arytmií, na zníženie syntézy renínu obličkami a na zlepšenie reologických vlastností krvi. Beta-2-blokátory zabraňujú tvorbe tekutín v očnej bielke, preto sa odporúčajú na symptomatickú liečbu glaukómu.

Čím vyššia je selektivita adrenergných blokátorov, tým nižšie je riziko komplikácií. Preto je oveľa menej pravdepodobné, že lieky poslednej generácie vyvolajú nežiaduce reakcie.

Selektívne adrenergné blokátory inhibujú výlučne β1-receptory. Nemajú takmer žiadny účinok na β2-receptory v maternici, kostrových svaloch, kapilárach, bronchioloch. Takéto lieky sú bezpečnejšie, a preto sa používajú pri liečbe srdcových chorôb so závažnými sprievodnými problémami.

Klasifikácia liekov v závislosti od rozpustnosti v lipidoch a vode:

• Lipofilné (timolol, oxprenolol) - rozpúšťajú sa v tukoch, ľahko prekonávajú tkanivové bariéry. Viac ako 70% zložiek liečiva sa absorbuje v čreve. Odporúča sa pri závažnom srdcovom zlyhaní.
• Hydrofilné (sotalol, atenolol) - zle rozpustné v lipidoch, preto sa z čreva vstrebáva iba 30 - 50%. Produkty rozpadu adrenergných blokátorov sa vylučujú hlavne obličkami, preto sa pri zlyhaní obličiek používajú opatrne.
• Amfifilná látka (Celiprolol, Acebutolol) - ľahko rozpustná v tukoch a vode. Pri požití sa absorbujú v čreve o 55-60%. Lieky sú schválené na kompenzované zlyhanie obličiek alebo pečene.

Niektoré adrenergné blokátory majú sympatomimetický účinok - schopnosť stimulovať β-receptory. Iné lieky majú mierny dilatačný účinok na kapiláry.

Zoznam liekov-betablokátorov

Existujú adrenomimetiká, ktoré majú komplexný účinok na orgány kardiovaskulárneho systému. Metipranolol je antihypertenzívum zo skupiny betablokátorov, ktoré nielen rozširuje kapiláry, ale ovplyvňuje aj kontraktilnú aktivitu myokardu. Preto by lieky na elimináciu srdcových, pľúcnych a iných patológií mali vyberať výlučne lekár.

Selektívne a neselektívne betablokátory

Skupina adrenergných blokátorov	So sympatomimetickou aktivitou	Bez sympatomimetickej aktivity
kardioselektívne	Celiprolol Metoprolol Acebutolol Talinolol Kordanum Sectral	Atenolol Niperten Nevotenz Bisoprolol Nebivator Karvedilol Kardivas Nebivolol Betaxolol
nekardioselektívne	Delevalol Trazicor Betapressin Penbutolol Pindolol Sandonorm Carteolol Oxprenolol	Sotagexal Propranolol Nipradilol Blockarden Anaprilin
s vlastnosťami α-blokátorov	Bucindolol Karvedilol Labetalol	—

Ak liek patrí k betablokátorom, užíva sa iba na odporúčanie lekára v predpísanom dávkovaní. Zneužívanie tohto typu liekov je nebezpečné s prudkým poklesom krvného tlaku, astmatickými záchvatmi a pomalým srdcovým rytmom.

Komu a kedy sú predpísané adrenergné blokátory?

Na symptomatickú liečbu mnohých chorôb sa odporúčajú selektívne a neselektívne β-adrenolytiká. Majú odlišné spektrum účinku, takže indikácie na ich príjem sú rôzne.

Indikácie pre použitie neselektívnych adrenergných blokátorov:

• chvenie;
• hypertenzia;
• bolestivé búšenie srdca;
• prolaps mitrálnej chlopne;
• napätá angina pectoris;
• cholecystokardiálny syndróm;
• vysoký vnútroočný tlak;
• kardiomyopatia;
• prevencia ventrikulárnej arytmie;
• prevencia rizika opakovaného infarktu myokardu.

Selektívne adrenergné blokátory pôsobia na myokard takmer bez ovplyvnenia kapilár. Preto sa také prostriedky používajú na liečbu srdcových patológií:

• infarkt;
• paroxysmálna arytmia;
• ischemická choroba srdca;
• neurocirkulačná dystónia;
• predsieňová tachykardia;
• fibrilácia predsiení;
• prolaps ľavej chlopne.

Beta-blokátory s vlastnosťami α-adrenolytík sa používajú v kombinovanej liečbe:

• glaukóm;
• nedostatočnosť myokardu;
• hypertenzia a hypertenzná kríza;
• arytmie.

Na samoliečbu sa nemôžu používať lieky, ktoré ovplyvňujú kontraktilnú aktivitu myokardu. Iracionálna terapia je spojená so zvýšením zaťaženia cievneho systému a zástavou srdca.

Vlastnosti a pravidlá prijímania

Ak kardiológ predpisuje adrenergné blokátory, mali by ste ho informovať o systematickom používaní liekov na predpis a voľnopredajných liekov. Je potrebné upozorniť špecialistu na vážne sprievodné patológie - emfyzém, poruchy sínusového rytmu, bronchiálna astma.

Aby sa zabránilo vedľajším reakciám a komplikáciám, používajú sa adrenergné blokátory v súlade s pokynmi:

• tablety sa užívajú po jedle;
• počas terapie sledujte srdcovú frekvenciu;
• ak sa zdravotný stav zhorší, vyhľadajú lekára;
• terapia sa nezastaví bez odporúčania špecialistu.

Dávkovanie a dĺžka liečby závisia od typu ochorenia a určuje ich lekár. Nekombinujte adrenergné blokátory s inými liekmi alebo alkoholom. Porušenie pravidiel pre používanie β-adrenolytík je spojené so zhoršením zdravotného stavu.

Ako blokátory interagujú s inými liekmi

Pri liečbe viacerých skupín liekov naraz lekár zohľadňuje ich selektivitu, schopnosť zosilniť alebo zoslabiť účinok iných liekov. V prípade potreby sa betablokátory kombinujú s nasledujúcimi liekmi:

• Dusičnany. Vazodilatačný účinok na kapiláry je zosilnený, bradykardia je vyrovnaná tachykardiou.
• Alfa blokátory. Lieky navzájom posilňujú pôsobenie. To vedie k silnejšiemu hypotenzívnemu účinku, zníženiu periférneho vaskulárneho odporu.
• Diuretiká Adrenergické blokátory zabraňujú uvoľňovaniu renínu z obličiek. Z tohto dôvodu sa zvyšuje doba pôsobenia diuretík.

Je prísne zakázané kombinovať adrenergné blokátory s antagonistami vápnika. To je nebezpečné pri srdcových komplikáciách - poklese srdcovej frekvencie a sile kontrakcií myokardu.

• Srdcové glykozidy. Zvyšuje sa riziko bradyarytmie, poklesu kontrakcií myokardu.
• Antihistaminiká. Antialergický účinok je oslabený.
• Sympatolytiká. Sympatický účinok na srdcový sval klesá, čo je spojené so srdcovými komplikáciami.
• Inhibítory MAO. Zvyšuje sa riziko nadmerného zvýšenia krvného tlaku a hypertenznej krízy.
• Antidiabetické lieky. Hypoglykemický účinok sa zvyšuje niekoľkokrát.
• Nepriame zrážacie látky. Antitrombotická aktivita liekov klesá.
• Salicyláty. Adrenolytiká znižujú ich protizápalovú aktivitu.

Akákoľvek kombinácia adrenergných blokátorov s inými antiarytmikami je potenciálne nebezpečná. Preto pred zmenou terapeutického režimu nezabudnite konzultovať s kardiológom.

Nežiaduce následky

Adrenolytické látky pôsobia dráždivo na sliznicu gastrointestinálneho traktu. Z tohto dôvodu je potrebné ich užívať s jedlom alebo po jedle. Predávkovanie a dlhodobé užívanie ß-blokátorov negatívne ovplyvňuje fungovanie genitourinárneho, tráviaceho, dýchacieho a endokrinného systému. Preto je mimoriadne dôležité dodržiavať dávkovanie predpísané lekárom.

Možné vedľajšie účinky:

• hyperglykémia;
• záchvat anginy pectoris;
• bronchospazmus;
• znížené libido;
• znížený prietok krvi obličkami;
• depresívny stav;
• emočná labilita;
• porušenie vnímania chuti;
• bradykardia;
• bolesť brucha;
• znížená zraková ostrosť;
• astmatické záchvaty;
• poruchy stolice;
• poruchy spánku.

Pacienti užívajúci inzulín by si mali byť vedomí zvýšeného rizika hypoglykemickej kómy pri súčasnom užívaní antidiabetík a adrenolytík.

Kontraindikácie

β1- a β2-adrenolytiká majú podobné kontraindikácie pre prijatie. Lieky nie sú predpísané na:

• atrioventrikulárny blok;
• bradykardia;
• ortostatická hypotenzia;
• sinoatriálna blokáda;
• zlyhanie ľavej komory;
• terminálna cirhóza pečene;
• obštrukčná choroba pľúc;
• dekompenzované zlyhanie obličiek;
• chronické patológie priedušiek;
• vazospastická angina pectoris;
• akútna nedostatočnosť myokardu.

Selektívne adrenergné blokátory sa neberú v prípade porušenia periférneho obehu, tehotenstva a laktácie.

Abstinenčný syndróm a ako mu predchádzať

Prudké odmietnutie liečby po dlhodobom používaní adrenergných blokátorov vedie k abstinenčnému syndrómu, ktorý sa prejavuje:

• arytmia;
• zvýšená srdcová frekvencia;
• záchvaty anginy pectoris;
• tlkot srdca.

Predčasná pomoc pri abstinenčnom syndróme je plná zástavy srdca a smrti.

Skupina betablokátorov znižuje citlivosť receptorov na hormóny nadobličiek. Telo sa to snaží kompenzovať zvýšením počtu cieľových buniek adrenalínu a noradrenalínu. Lieky tejto skupiny navyše zabraňujú transformácii tyroxínu na trijódtyronín. Preto odmietnutie piluliek vedie k prudkému zvýšeniu hormónov štítnej žľazy v krvi.

Aby ste zabránili abstinenčnému syndrómu, musíte:

• postupne znižujte dávku adrenergných blokátorov počas 1,5-2 týždňov;
• dočasne obmedziť zaťaženie;
• zahrnúť do liečby antianginózne látky;
• obmedziť príjem liekov, ktoré znižujú krvný tlak.

Beta-blokátory sú lieky, ktorých predávkovanie je spojené so srdcovými komplikáciami alebo dokonca so zástavou srdca. Preto pred užitím tabletiek a zvýšením dávkovania sa určite poraďte s lekárom. Kompetentné ošetrenie znižuje riziko nežiaducich reakcií a nežiaducich následkov.

Je divné, že ľudstvo začalo o beta blokátoroch hovoriť až v posledných niekoľkých rokoch, a to vôbec nesúvisí s okamihom vynájdenia týchto liekov. Beta blokátory sú v medicíne známe už dávno, ale teraz každý svedomitý pacient trpiaci patológiou srdca a krvných ciev považuje za nevyhnutné mať aspoň minimálne vedomosti o tom, aké lieky je možné na prekonanie choroby použiť.

História vzniku drog

Farmaceutický priemysel nikdy nestál na mieste - k úspechu ho tlačili všetky aktualizované fakty o mechanizmoch tejto alebo tej choroby. V 30. rokoch minulého storočia si lekári všimli, že srdcový sval začne pracovať oveľa lepšie, ak je ovplyvnený určitými prostriedkami. O niečo neskôr sa tieto látky nazývali beta-adrenostimulanty. Vedci zistili, že tieto stimulanty v tele nachádzajú „pár“ pre interakciu a vo výskume o dvadsať rokov neskôr bola prvýkrát navrhnutá teória existencie beta-adrenergných receptorov.

O niečo neskôr sa zistilo, že srdcový sval je najnáchylnejší na uvoľňovanie adrenalínu, ktorý spôsobuje, že sa kardiomyocyty sťahujú závratnou rýchlosťou. Takto sa vyskytujú infarkty. Na ochranu beta receptorov vedci navrhli vytvoriť špeciálne prostriedky, ktoré zabraňujú škodlivým účinkom agresívneho hormónu na srdce. Úspech sa dosiahol na začiatku 60. rokov, keď vynašli protenalol, priekopnícky beta blokátor, ochranca beta receptorov. Kvôli vysokej karcinogenite bol protenalol upravený a propranolol bol prepustený do hromadnej výroby. Vývojári teórie beta receptorov a blokátorov, ako aj samotná droga, dostali najvyššiu známku vo vede - Nobelovu cenu.

Princíp činnosti

Od uvedenia prvého lieku na trh vyvinuli farmaceutické laboratóriá viac ako sto ich odrôd, v praxi sa však nepoužíva viac ako tretina liekov. Droga najnovšej generácie, Nebivolol, bola syntetizovaná a certifikovaná na liečbu v roku 2001.

Beta blokátory sú lieky na zmiernenie infarktu blokovaním adrenergných receptorov, ktoré sú citlivé na uvoľňovanie adrenalínu.

Ich mechanizmus účinku je nasledovný. Ľudské telo pod vplyvom určitých faktorov produkuje hormóny a katecholamíny. Sú schopné dráždiť receptory beta 1 a beta 2 umiestnené na rôznych miestach. V dôsledku takéhoto účinku dochádza k výrazným negatívnym účinkom na telo, a to najmä v oblasti srdcového svalu.

Napríklad stojí za to spomenúť si, aké pocity človek cíti, keď v stresovom stave nadobličky nadmerne uvoľňujú adrenalín a srdce začne búšiť desaťkrát rýchlejšie. S cieľom nejako chrániť srdcový sval pred takými dráždivými látkami boli vytvorené b blokátory. Tieto lieky blokujú samotné adrenergné receptory, ktoré sú citlivé na účinky adrenalínu na ne. Po pretrhnutí tohto väzu bolo možné výrazne uľahčiť prácu srdcového svalu, dosiahnuť jeho pokojnejšie kontrakcie a menším tlakom vrhať krv do krvi.

Dôsledky užívania drog

Betablokátory tak môžu znižovať frekvenciu záchvatov angíny pektoris (zvýšená srdcová frekvencia), ktoré sú okamžitou príčinou náhlej smrti u ľudí. Pod vplyvom betablokátorov dochádza k nasledujúcim zmenám:

• krvný tlak je normalizovaný,
• znížený srdcový výdaj
• hladina renínu v krvi klesá,
• je inhibovaná činnosť centrálneho nervového systému.

Ako stanovili lekári, najväčší počet beta-adrenergných receptorov je lokalizovaný presne v kardiovaskulárnom systéme. A to nie je prekvapujúce, pretože práca srdca poskytuje životne dôležitú činnosť každej bunky tela a srdce sa stáva hlavným cieľom adrenalínu, stimulujúceho hormónu. Ak sa odporúčajú betablokátory, lekári si tiež všimnú ich škodlivé účinky, takže majú nasledujúce kontraindikácie: CHOCHP, diabetes mellitus (pre niektorých), dyslipidémia, depresia pacienta.

Čo je to drogová selektivita

Kľúčovou úlohou betablokátorov je ochrana srdca pred aterosklerotickými léziami, kardioprotektívnym účinkom tejto skupiny liekov je poskytnutie antiarytmického účinku znížením komorovej regresie. Napriek všetkým svetlým vyhliadkam vo využívaní finančných prostriedkov majú jednu významnú nevýhodu - ovplyvňujú potrebné beta-1-adrenergné receptory aj beta-2-adrenoreceptory, ktoré nie je potrebné vôbec brzdiť. Toto je hlavná nevýhoda - neschopnosť vybrať niektoré receptory od ostatných.

Za selektivitu liekov sa považuje schopnosť selektívne pôsobiť na beta-adrenergné receptory blokovaním iba beta-1-adrenergných receptorov a neovplyvňovať beta-2-adrenoreceptory. Selektívne pôsobenie môže významne znížiť riziko vedľajších účinkov betablokátorov, ktoré sa niekedy pozorujú u pacientov. Preto sa v súčasnosti lekári snažia predpísať selektívne betablokátory, t.j. Inteligentné lieky, ktoré rozlišujú medzi adrenergnými receptormi beta-1 a beta-2.

Klasifikácia liekov

V procese výroby liekov sa vyrobilo veľa liekov, ktoré možno klasifikovať nasledovne:

• selektívne alebo neselektívne betablokátory (na základe selektívneho pôsobenia na beta-1 a beta-2 adrenergné blokátory),
• lipofilné alebo hydrofilné (na základe rozpustnosti v tukoch alebo vo vode)
• lieky, ktoré majú vnútornú sympatomimetickú aktivitu a bez nej.

Dnes už boli vydané tri generácie liekov, takže existuje príležitosť byť liečený najmodernejšími prostriedkami, ktorých kontraindikácie a vedľajšie účinky sú minimalizované. Lieky sú čoraz dostupnejšie pre pacientov s rôznymi kardiopatologickými komplikáciami.

Klasifikácia zahŕňa neselektívne lieky k liekom prvej generácie. V čase vynálezu dokonca aj takýchto liekov bol „test pera“ úspešný, pretože pacienti boli schopní zastaviť infarkty aj v súčasnosti nedokonalými betablokátormi. V tom čase však išlo o prielom v medicíne. Do kategórie neselektívnych liekov teda patrí propranolol, timolol, sotalol, oxprenolol a ďalšie lieky.

Druhá generácia už predstavuje viac „inteligentných“ liekov, ktoré odlišujú beta-1 od beta-2. Kardioselektívne beta adrenergné blokátory sú Atenolol, Concor (viac v tomto článku), Metoprolol sukcinát, Lokren.

Tretia generácia je považovaná za najúspešnejšiu vďaka svojim jedinečným vlastnostiam. Sú schopné nielen chrániť srdce pred zvýšeným adrenalínom, ale majú aj relaxačný účinok na cievy. Zoznam liekov - Labetalol, Nebivolol, Carvedilol a ďalšie. Mechanizmus ich pôsobenia na srdce je odlišný, ale prostriedky sú schopné dosiahnuť všeobecný výsledok - normalizovať srdcovú činnosť.

Vlastnosti liekov s ICA

Ako sa ukázalo v procese testovania liekov a ich používania u pacientov, nie všetky betablokátory sú schopné stopercentne inhibovať aktivitu beta-adrenergných receptorov. Existuje množstvo liekov, ktoré spočiatku blokujú ich aktivitu, ale zároveň ju stimulujú. Tento jav sa nazýva vnútorná sympatomimetická aktivita - ICA. Je nemožné hodnotiť tieto prostriedky negatívne a označiť ich za zbytočné. Ako ukazujú výsledky štúdií, pri užívaní takýchto liekov sa tiež spomalila práca srdca, ale s ich pomocou sa výrazne neznížila čerpacia funkcia orgánu, zvýšila sa periférna vaskulárna rezistencia a najmenej bola vyprovokovaná ateroskleróza.

Ak užívate takéto lieky dlhší čas, beta-adrenergné receptory boli stimulované chronicky, čo viedlo k zníženiu ich hustoty v tkanivách. Ak teda betablokátory náhle prestali užívať, nevyvolávalo to abstinenčný syndróm - pacienti vôbec netrpeli hypertenznými krízami, tachykardiou a záchvatmi angíny. V kritických prípadoch môže zrušenie tiež vyprovokovať smrť. Preto lekári poznamenávajú, že terapeutický účinok liekov s vnútornou sympatomimetickou aktivitou nie je horší ako klasické betablokátory, ale absencia negatívnych účinkov na telo je výrazne nižšia. Táto skutočnosť rozlišuje skupinu liekov medzi všetkými betablokátormi.

Funkcia lipofilných a hydrofilných liekov

Hlavný rozdiel medzi týmito výrobkami je v tom, kde sa lepšie rozpúšťajú. Lipofilné látky sú schopné sa rozpúšťať v tukoch a hydrofilné iba vo vode. Z tohto dôvodu musí telo v záujme eliminácie lipofilných látok prechádzať pečeňou, aby sa mohlo rozložiť na jednotlivé zložky. Vo vode rozpustné betablokátory telo vníma ľahšie, pretože neprechádzajú pečeňou, ale evakuujú sa z tela nezmenené spolu s močom. Účinok týchto liekov je oveľa dlhší ako účinok lipofilných zástupcov.

Ale beta-blokátory rozpustné v tukoch majú nepopierateľnú výhodu oproti hydrofilným liekom - môžu preniknúť cez hematoencefalickú bariéru, ktorá oddeľuje krvný systém od centrálneho nervového systému. Takže v dôsledku užívania takýchto liekov bolo možné významne znížiť úmrtnosť tých pacientov, ktorí trpeli na srdcové choroby. Avšak s pozitívnym účinkom na srdce betablokátory rozpustné v tukoch prispievajú k poruchám spánku, vyvolávajú silné bolesti hlavy a môžu u pacientov spôsobovať depresie. Bisoprolol je univerzálny zástupca - je schopný sa dokonale rozpustiť v tukoch aj vo vode. Preto sa telo samo rozhodne, ako odstrániť zvyšky - napríklad v prípade patológie pečene sa liek dokonale vylučuje obličkami, ktoré túto zodpovednosť preberajú.

Pri liečbe chorôb srdca a krvných ciev hrajú dôležitú úlohu adrenergné blokátory. Jedná sa o lieky, ktoré inhibujú činnosť adrenergných receptorov, čo pomáha predchádzať zúženiu žilových stien, znižovať vysoký krvný tlak a normalizovať srdcovú frekvenciu.

Na liečbu srdcových a cievnych chorôb sa používajú adrenergné blokátory

Čo sú adrenergné blokátory?

Adrenoblokátory (adrenolytiká) - skupina liekov, ktoré ovplyvňujú adrenergné impulzy vo cievnych stenách a tkanivách srdca, ktoré reagujú na adrenalín a noradrenalín. Ich mechanizmus účinku spočíva v tom, že blokujú tieto veľmi adrenergné receptory, vďaka čomu sa dosahuje terapeutický účinok potrebný pri srdcových patológiách:

• pokles tlaku;
• lúmen v cievach sa rozširuje;
• znižuje hladinu cukru v krvi;

Adrenolytiká majú opačný účinok ako adrenalín a noradrenalín, to znamená, že sú ich antagonistami. To vám umožní zabrániť kritickým indikátorom tlaku pri hypertenzii a zhoršení srdcových patológií (arytmia, ateroskleróza, hypertenzia, ischémia, srdcový infarkt, nedostatočnosť, poruchy).

Klasifikácia adrenolytických liekov

Receptory umiestnené v cievach a hladkých svaloch srdca sú rozdelené na alfa-1, alfa-2 a beta-1, beta-2.

Podľa toho, ktoré adrenergné impulzy je potrebné blokovať, existujú 3 hlavné skupiny adrenolytík:

• alfa blokátory;
• beta blokátory;
• blokátory alfa-beta.

Každá skupina inhibuje iba tie prejavy, ktoré vznikajú v dôsledku práce špecifických receptorov (beta, alfa alebo súčasne alfa-beta).

Alfa blokátory

Alfa blokátory môžu byť 3 typov:

• lieky, ktoré blokujú alfa-1 receptory;
• lieky, ktoré ovplyvňujú alfa-2 impulzy;
• kombinované lieky, ktoré blokujú alfa-1,2 pulzy súčasne.

Hlavné skupiny alfa-blokátorov

Farmakológia skupiny liekov (hlavne blokátory alfa-1) - zvýšenie lúmenu v žilách, tepnách a kapilárach.

Toto povoľuje:

• znížiť odpor cievnych stien;
• znížiť tlak;
• minimalizovať zaťaženie srdca a uľahčiť jeho prácu;
• znížiť stupeň zhrubnutia stien ľavej komory;
• normalizovať telesný tuk;
• stabilizovať metabolizmus uhľohydrátov (zvyšuje sa citlivosť na inzulín, normalizuje sa plazmatický cukor).

Blokátory alfa-2 receptorov sú pri liečbe srdcových patológií menej účinné, pretože majú slabý terapeutický účinok. V urológii sa osvedčili. Takéto lieky sa často predpisujú na poruchy sexuálnych funkcií u mužov.

Tabuľka "Zoznam najlepších alfa blokátorov"

názov	Indikácie	Kontraindikácie	Vedľajšie účinky
Blokátory alfa1 Prazosín	S hypertenziou, srdcovým zlyhaním s hypertrofiou myokardu, s prostatitídou	Alergické reakcie na ktorúkoľvek zo zložiek lieku; obdobie tehotenstva a čas dojčenia; závažné poruchy pečene; hypotenzia; bradykardia; závažné srdcové chyby (aortálna stenóza)	Poruchy srdcového rytmu; nepohodlie v hrudníku vľavo; dýchavičnosť, dýchavičnosť; vzhľad opuchu rúk a nôh; zníženie tlaku na kritické ukazovatele
Alfuzosín
Urapidil
Blokátory alfa 2 Yohimbin	Impotencia u mužov		Tlakové rázy nahor; podráždenosť, zvýšená aktivita a excitabilita; problémy s močením (znížená tvorba tekutín a frekvencia nutkania)
Alfa1,2 blokátory Nicergolín	Na odstránenie komplikácií po mozgovej príhode Poruchy periférneho krvného toku (diabetická mikroangiopatia, akrocyanóza) Patologické procesy v mäkkých tkanivách paží a nôh (ulceratívne procesy v dôsledku nekrózy buniek v dôsledku tromboflebitídy, pokročilá ateroskleróza.		Porucha spánku; zvýšené množstvo vylučovaného potu; neustály pocit chladu v nohách a rukách; horúčkovitý stav (zvýšenie teploty);
Fentolamín
Proproxan

Medzi alfa-blokátormi novej generácie je tamsulosín vysoko účinný. Používa sa na prostatitídu, pretože dobre znižuje tonus mäkkých tkanív prostatickej žľazy, normalizuje odtok moču a zmierňuje nepríjemné príznaky pri benígnych léziách prostaty.

Tento liek je dobre znášaný organizmom, sú však možné vedľajšie účinky:

• zvracanie, hnačka;
• závraty, migréna;
• búšenie srdca, bolesť na hrudníku;
• alergická vyrážka, nádcha.

Tamsulosín sa neodporúča používať s individuálnou neznášanlivosťou zložiek lieku, nízkym krvným tlakom, ako aj v prípade závažných ochorení obličiek a pečene.

Beta blokátory

Farmakológia liekov skupiny betablokátorov spočíva v tom, že bránia stimulácii impulzov beta1 alebo beta1,2 adrenalínom. Tento účinok inhibuje zvýšenie srdcových kontrakcií a veľké množstvo krvi a tiež zabraňuje prudkému rozšíreniu lúmenu priedušiek.

Všetky betablokátory sú rozdelené do 2 podskupín - selektívne (kardioselektívne, antagonisty receptora beta-1) a neselektívne (blokujúce adrenalín v dvoch smeroch naraz - impulzy beta-1 a beta-2).

Mechanizmus účinku betablokátorov

Použitie kardioselektívnych liekov pri liečbe srdcových patológií umožňuje dosiahnuť nasledujúci terapeutický účinok:

• úroveň srdcovej frekvencie klesá (riziko tachykardie je minimalizované);
• frekvencia záchvatov angíny je znížená, nepríjemné príznaky ochorenia sú vyhladené;
• zvýšená odolnosť srdcového systému voči emočnému, psychickému a fyzickému stresu.

Užívanie betablokátorov vám umožňuje normalizovať celkový stav pacienta trpiaceho srdcovými poruchami, ako aj znížiť riziko hypoglykémie u diabetikov a zabrániť astmatikom v kŕčoch priedušiek.

Neselektívne adrenergné blokátory znižujú celkový vaskulárny odpor prietoku periférnej krvi a ovplyvňujú tón stien, čo prispieva k:

• znížená srdcová frekvencia;
• normalizácia tlaku (s hypertenziou);
• zníženie kontraktilnej aktivity myokardu a zvýšenie odolnosti proti hypoxii;
• prevencia arytmií znížením excitability v systéme srdcového vedenia;
• zabránenie akútnemu narušeniu krvného obehu v mozgu.

Použitie neselektívnych betablokátorov umožňuje zastaviť vývoj krvných zrazenín v cievach a znížiť pravdepodobnosť infarktu, čím sa zvyšuje odolnosť tela voči vonkajším podnetom (fyzickým a emocionálnym). Takéto lieky navyše zvyšujú tonus maternice, čriev, pažeráka a majú relaxačný účinok na močový mechúr (oslabujú zvierač).

Tabuľka "Zoznam najefektívnejších liekov, ktoré blokujú účinky adrenalínu na beta impulzy"

názov		Indikácie	Kontraindikácie	Vedľajšie účinky
Neselektívne beta-1, -2 adrenergné blokátory
Carvedilol (kombinovaná droga novej generácie)	Zahustenie stien ľavej komory. Angina pectoris. Tachykardia (sínus). Nekontrolované chvenie rúk (Minorova choroba). Počas chirurgických zákrokov v gynekológii, aby sa zabránilo nadmernej strate krvi.		Alergia na ktorúkoľvek zložku lieku. Bradykardia. Hypotenzia Slabosť sínusového uzla. Bronchiálna astma. Gravidita a laktácia.		Letargia, bolesti hlavy, mdloby, rozmazané videnie, dýchavičnosť, silný pokles tlaku, zlyhanie srdcového rytmu, pravdepodobnosť zastavenia srdca.
Metipranolol
Nadolol
Najnovšie selektívne betablokátory
Metoprolol	Ischémia VSD (vegetatívna vaskulárna dystónia). Odstránenie následkov srdcového infarktu a prevencia opakovanej nekrózy srdcového svalu. Hypertenzia. Ako súčasť liečby tyreotoxikózy. Prolaps mitrálnej chlopne. Záchvaty migrény.		Bradykardia (sínus, výrazná forma). Tlak je nižší ako 100 mm Hg. Čl. (hypotenzia). Porušenie prietoku periférnej krvi. Obdobie tehotenstva a dojčenia. Neznášanlivosť na zložky lieku.		Strata energie, závraty, ospalosť, poruchy spánku, pocit depresie
Besoprolol
Binelol

Okrem syntetických betablokátorov existujú aj prírodné náhrady. Mučenka sa považuje za najúčinnejšiu. Droga je prírodný svalový relaxant, dobrý prostriedok na tlmenie bolesti a sedatívum u pacientov s poruchami spánku a zvýšenou úzkosťou, podráždenosťou.

Všetky lieky by mal vyberať lekár, berúc do úvahy individuálne vlastnosti tela pacienta a závažnosť ochorenia. Nekontrolovaný príjem arenoblokátorov môže zhoršiť stav pacienta až po zástavu srdca.

Alfa beta blokátory

Liečivé látky tejto skupiny pôsobia súčasne na všetky typy receptorov v stenách krvných ciev, srdca a mäkkých tkanív iných orgánov.

Použitie takýchto liekov umožňuje dosiahnuť vysoký terapeutický účinok pri liečbe závažných porúch v práci srdca a krvných ciev:

• znížený tlak (arteriálny a vnútroočný);
• metabolizmus lipidov je normalizovaný;
• zlepšuje sa kontraktilita srdca (zmenšuje sa veľkosť orgánu, zlepšuje sa jeho rytmus, stav pacienta sa uľahčuje pri srdcovom zlyhaní alebo poruchách).

Užívanie kombinovaných adrenolytík nemá vplyv na prietok krvi v obličkách a nezvyšuje vaskulárny odpor v periférnom systéme.

Hybridné blokátory alfa-beta

Carvedilol, Labetalol a Methyloxadiazol sa považujú za lieky novej generácie.

Sú predpísané pre podmienky, ako sú:

• hypertenzia;
• arytmia;
• glaukóm (otvorené uhlie);
• vrodené a získané srdcové chyby;
• dysfunkcie srdca chronickej povahy.

Okrem kontraindikácií, ktoré majú všetky skupiny adrenolytík, by sa blokátory alfa-beta nemali používať u diabetikov závislých od inzulínu, u pacientov s obštrukčnou chorobou pľúc, ani u ľudí trpiacich ulceráciou v dvanástniku.

Medzi vedľajšie účinky, ktoré sú vyvolané liekmi z podskupiny, patria:

• blokáda srdcových impulzov alebo vážne odchýlky v ich vedení;
• porušenie prietoku periférnej krvi;
• zmeny v krvnom obraze smerom nahor (zvýšený bilirubín, glukóza, cholesterol);
• pokles plazmatických bielych krviniek (leukocytov) a nejadrových buniek (krvných doštičiek);
• vzhľad krvných nečistôt v moči.

Pri použití blokátorov alfa-beta počet leukocytov v krvi klesá

Aby sa zabránilo negatívnym reakciám alebo sa ich čo najviac znížilo, je potrebné dodržiavať dávkovanie a dĺžku liečby. Adrenoblokátory sú vážne lieky, ktorých nekontrolovaný príjem môže mať vážne následky.

Všetky adrenergné blokátory sú lieky na srdce, ktoré sú zamerané na normalizáciu stavu človeka po vážnom ochorení. Pomáhajú blokovať zvýšený účinok adrenalínu a noradrenalínu na srdcové receptory, čo uľahčuje prácu hlavnému orgánu, stabilizuje krvný obeh a zvyšuje odolnosť voči vonkajším podnetom. Adrenolýza sa tiež používa v urológii na liečbu hyperplázie prostaty, gynekológie, aby sa zabránilo veľkým stratám krvi a zlepšil sa krvný obeh v panvových orgánoch.

Bohužiaľ, s vekom alebo z mnohých ďalších dôvodov sa srdcový sval prestane správne sťahovať, ale moderné lieky účinne pomáhajú stimulovať kontrakcie srdcového svalu. Beta-blokátory tvorili základ mnohých liekov na angínu pectoris a znižovanie krvného tlaku; vo svojom zložení obsahujú špeciálne látky, ktoré bránia negatívnemu účinku adrenalínu na srdce. Na uľahčenie hľadania týchto liekov sa zvyčajne nazývajú s koncovkou „lol“, zvážte najefektívnejšie a najpopulárnejšie betablokátory, zoznam liekov na hypertenziu, zoznámte sa s indikáciami a kontraindikáciami týchto liekov.

Účel použitia

Lekárska štatistika kladie na prvé miesto úmrtnosť na kardiovaskulárne choroby, respektíve boj proti týmto chorobám získal celosvetový rozmer, najlepší špecialisti každý rok vyvíjajú čoraz účinnejšie lieky na liečbu hypertenzie a ďalších chorôb tejto kategórie. Väčšina z nich obsahuje beta blokátory. Ako už bolo uvedené vyššie, hlavným účelom týchto finančných prostriedkov je zníženie účinku adrenalínu na srdcový sval, vylučovanie tohto hormónu významne zvyšuje prácu srdca, čo má za následok zvýšenie krvného tlaku, čo negatívne ovplyvňuje prácu celého organizmu ako celku.

Tieto lieky v zásade ovplyvňujú:

• normalizácia krvného tlaku;
• zníženie rizika komplikácií v priebehu hypertenzie;
• zníženie rizika vzniku srdcového infarktu, mŕtvice a iných kardiovaskulárnych chorôb.

Ale bez ohľadu na to, aký účel tieto prostriedky majú, ich príjem bez dozoru lekára je zakázaný, nie je potrebné samoliečbu, dávkovanie a výpočet času prijatia by mal predpisovať špecialista.

Klasifikácia

V modernej medicíne existuje obrovské množstvo adrenergných blokátorov, všetky sú zamerané na spomalenie nervového impulzu, ale každý z prostriedkov závisí od jeho pôsobenia na receptory a tiež od ďalších funkcií:

• lipofilné - používajú sa na prechod látok medzi cievou a nervovým vláknom, ľahko sa rozpadajú v tukovitom prostredí, lipofilné lieky sa spracovávajú v pečeni. Najbežnejšie sú metoprolol;
• na pôsobenie hlavne vo vodnom prostredí sa používajú hydrofilné betablokátory, tento typ sa v pečeni mení pomalšie, prakticky sa ním nespracováva, respektíve ich trvanie účinku je dlhšie. Jedným z týchto liekov je Atenolol;
• všetky beta blokátory pôsobia na dva typy beta receptorov nazývané beta-1 a beta-2. Ak lieky pôsobia súčasne na obidva typy receptorov, potom je obvyklé nazývať ich neselektívnym, ak je to len jeden, potom sa to nazýva selektívne. Neselektívne betablokátory na hypertenziu zahŕňajú nadolol. Selektívne látky pôsobia na beta-1, ktoré sú koncentrované v srdcovom svale, preto majú tieto látky druhý názov - kardioselektívny, medzi ne patrí aj bisoprolol;
• existujú skupiny beta-blokátorov, ktoré sa používajú na zastavenie negatívneho pôsobenia beta-adrenergných receptorov, najčastejšie sú tieto lieky predpísané ako pomocné lieky na liečbu adenómu prostaty. Funkciou lieku je v tomto prípade uľahčiť proces močenia u mužov, najviac predpísaný je dexazonín;
• concor patrí do samostatnej skupiny liekov, účinnou látkou je Bisoprolol, liečivo je neutrálne, nemení hladinu cukru v krvi, ako to robia iné účinné látky z tejto série.

Moderná medicína nezostáva stáť, farmaceutickí vedci každý rok vyvíjajú nové betablokátory, takže jedna generácia liekov je nahradená druhou. Ak tieto liečivé látky zatriedime do skupín podľa dátumu vydania, potom sú všetky betablokátory rozdelené do troch generácií, najmodernejšia je tretia, vedci sa snažia znížiť riziká vedľajších účinkov, zvýšiť účinnosť účinných látok atď.

1. Prvá generácia betablokátorov na hypertenziu - propranolol, nadolol.
2. Druhá generácia - Atenolol, Bisoprolol;
3. Celiprolol a karvedilol patria k najmodernejším v medicíne.

Lieky poslednej generácie majú predĺženú dobu pôsobenia v tele, takže pacient by ich mal užívať iba raz denne, všetky lieky tretej generácie sú zamerané na relaxáciu krvných ciev.

Concor

Jedným z najmodernejších a najúčinnejších liekov je Concor. Tento liek patrí medzi beta-1-blokátory, hlavnou účinnou látkou je kisoprolol. Účinná látka neovplyvňuje dýchací systém, ale stále existuje množstvo kontraindikácií.

Concor sa užíva raz denne, nevyžaduje brúsenie.

Počas užívania Concoru sa koronárne cievy zväčšujú, tlak klesá a pulzová frekvencia klesá.

Tento liek má analóg - Coronal.

Indikácie

Beta-blokátory hypertenzie sú použiteľné na množstvo ďalších chorôb, ich zoznam je veľmi široký. Beta-blokátory sú indikované u pacientov s nasledujúcimi stavmi:

• ischémia srdca;
• ako je uvedené vyššie, hypertenzia;
• zástava srdca;
• tachykardia;
• infarkt myokardu;
• rôzne komplikácie cukrovky.

Tieto lieky sa tiež používajú v kombinácii s inými liekmi pri liečbe vegetatívnych chorôb, migrény, abstinenčných príznakov. O tom, ktoré z betablokátorov v konkrétnom prípade použiť, rozhodne ošetrujúci lekár po podrobnom vyšetrení pacienta, iba on môže odporučiť dávkovanie a frekvenciu liečby.

Aplikácia

Hypertenzia znamená liečbu týmito liekmi, v tomto prípade prebieha dlhá terapia a je potrebné striktne dodržiavať odporúčania ošetrujúceho lekára:

• nie je dovolené predpisovať inhibítory sami, pretože majú veľa vedľajších účinkov a množstvo kontraindikácií;
• lekár musí byť informovaný o všetkých minulých a súčasných chorobách, chronických chorobách;
• odkedy tieto lieky môžu mať vplyv na hormonálne pozadie ženy, je potrebné počas lekárskej konzultácie hovoriť o tehotenstve alebo plánovaní tehotenstva, ale to neznamená, že betablokátory sú zakázané počas obdobia tehotenstva, niektoré kategórie liekov sú predpísané v treťom trimestri pod dohľadom lekára;
• s cieľom upraviť dávkovanie a trvanie užívania liekov je potrebné viesť si denník o krvnom tlaku, kde je potrebné zaznamenávať všetky hodnoty zmien tlaku počas dňa;
• odkedy beta-blokátory majú množstvo vedľajších účinkov, ich použitie je povolené iba pod prísnym dohľadom ošetrujúceho lekára a samotný pacient musí starostlivo sledovať a počúvať reakciu svojho tela;
• na zníženie rizika vedľajších účinkov sa tieto lieky majú užívať s jedlom alebo ihneď po;
• ak má byť pacient v anestézii, je potrebné vopred povedať o užívaní betablokátorov, dokonca aj anestézia pri odstraňovaní zubu u ľudí užívajúcich tieto lieky má zvláštny účinok.

Vedľajší účinok

Ako už bolo spomenuté vyššie, betablokátory majú veľa vedľajších účinkov, preto je tento liek predpísaný pod prísnym dohľadom ošetrujúceho lekára. Medzi hlavné vedľajšie účinky patria:

• chronický pocit únavy
• bradykardia;
• astmatické záchvaty;
• blokáda;
• rozvoj dýchavičnosti pri akejkoľvek fyzickej aktivite;
• hypoglykémia;
• pri prudkom vysadení lieku možno pozorovať skoky krvného tlaku;
• zvyšuje sa riziko infarktu.

Existuje množstvo chorôb, pri ktorých môže užívanie betablokátorov predstavovať riziko komplikácií súčasných chorôb:

• cukrovka;
• chronická depresia;
• obštrukčné choroby dýchacieho systému;
• patológia v systéme zásobovania krvou;
• dyslipidémia.

Kontraindikácie

Pri niektorých chorobách sú tieto lieky prísne zakázané, lekár musí nájsť iný spôsob liečby. Medzi také choroby patria:

• bronchiálna astma;
• alergie, mäso na Quinckeho edém;
• bradykardia v ťažkých formách;
• blokáda;
• patológia sínusového uzla;
• vaskulárna patológia;
• hypotenzia.

Zrušenie

Stojí za zmienku, že beta-blokátory sa neodporúčajú náhle zrušiť, často sa objavuje takzvaný abstinenčný syndróm, ako je uvedené vyššie, možno pozorovať prudké skoky krvného tlaku. V zriedkavých prípadoch s prudkým vysadením týchto liekov sa rozvinie hypertenzívna kríza. O tom, ako dlho sa liek zruší, rozhodne ošetrujúci lekár, zrušenie niekedy trvá aj niekoľko týždňov.

Ešte raz pripomíname, že betablokátory, zoznam týchto liekov na hypertenziu bol uvedený vyššie - látky, ktoré majú veľa vedľajších účinkov a kontraindikácií, preto sa ich neodporúča užívať bez lekárskeho predpisu lekára, nekontrolovaný príjem liekov môže mať vážne následky na zdravie pacienta.

V kontakte s