Lieky, ktoré pôsobia na nervový systém. Farmakologické látky ovplyvňujúce centrálny nervový systém

Lieky, ktoré pôsobia na centrálny nervový systém, sa v závislosti od ich celkového účinku zaraďujú do jednej z dvoch tried: depresory alebo stimulanty. Dalo by sa predpokladať, že depresívny účinok na centrálny nervový systém sa dosahuje pôsobením antagonistov a stimulačný účinok pôsobením agonistov, ale nie je to tak vždy.

Napríklad strychnín, ktorý pôsobí ako antagonista v inhibičných neurónoch, je silným kŕčom. Morfín je agonista receptora enkefalínu, ktorý sa klinicky používa ako silné depresívum.

Látky, ktoré tlmia centrálny nervový systém (depresanty), by sa mali rozdeliť do nasledujúcich tried:

1, Všeobecné anestetiká podávané inhalačne (éter, halotán) alebo intravenózne (napr. Tiopental) (oddiel 15.0). Tieto látky brzdia vyššie časti mozgu a pri zvýšení dávky blokujú centrá predĺženej miechy a prestávajú dýchať. Po zavedení myorelaxancií v 40. rokoch do praxe zmizla potreba hlbokej anestézie počas operácií.

2. Lieky na spanie, ako sú chloralhydrát a barbituráty, ktoré sú výrazne miernejšie ako všeobecné anestetiká a podávajú sa perorálne. Tieto lieky majú často tiež analgetický účinok. Pôsobenie etanolu je zložitejšej povahy: u niektorých ľudí sa vyskytuje hlavne depresia senzorických, a nie motorických, prvkov nervového systému, ktorá spôsobuje stav úzkosti, -

3. Trankvilizéry (anxiolytiká) majú silný hypnotický účinok, pôsobia však iba na určité štruktúry mozgu. Predstavujú ich látky triedy benzodiazepínov, napríklad diazepam (oddiel 12.7).

4, Analgetiká. Silné lieky proti bolesti, ako je morfín (časť 12.8), a mierne lieky proti bolesti, ako je paracetamol, pôsobia na rôzne lieky. nervové centrá... Morfín má tiež lokálny analgetický účinok, najmä na črevá. Kyselina acetylsalicylová je miernym prostriedkom na tlmenie bolesti a široko používaným antireumatickým liekom.

5. Antikonvulzíva, nevlastní-1

Hypnotický účinok ShchI ------- Napríklad difenín, IS-!

používa sa na epilepsiu. Fenobarbital je antikonvulzívum aj hypnotikum1. \u003e

6. Antitusiká. Tie obsahujú; dextrometorfán, ktorý nemá analgetický účinok, 1 a kodeín, ktorý má antitusický aj analgetický účinok. Liečivé látky, ktoré pôsobia na periférne nervové zakončenia alebo1 svaly, zmierňujú kašeľ.

7. Lieky, ktoré potláčajú chuť do jedla - spravidla sympatolytické lieky, z ktorých väčšina stimuluje centrálny nervový systém (napríklad dextramfetamín). Iba fenfluramín nemá tento nežiaduci vedľajší účinok.

8. Lieky používané pri Parkinsonovej chorobe. Tieto lieky ovplyvňujú oblasti mozgu s nedostatkom dopamínu. Najbežnejšie používanými liekmi sú levodopa (3,43 b).

9. Antipsychotiká, niekedy nazývané „veľké trankvilizéry“ alebo psychotropné lieky. Príklady takýchto liekov sú chlórpromazín (12,110) a haloperidol (12,112). Lieky tejto triedy majú antipsychotickú aktivitu, sú schopné potlačiť bludy, halucinácie a iné psychopatologické syndrómy u pacientov so schizofréniou a blokovať dopamínové receptory v striate mozgu (odd.

10. Halucinogény (psychodysleptiká) sa v súčasnosti v lekárskej praxi používajú zriedka. Príklady takýchto liekov: dietylamid kyseliny lysergovej (LSD) a tetrahydrokanabinol, aktívna látka látky Cannabis „indica (marihuana).

Stimulanty CNS (psychostimulanty) sa v medicíne používajú menej často ako depresory. Sú rozdelené nasledovne:

1. Psychomotorické stimulanty, ktoré spôsobujú eufóriu, pocit fyzickej a duševnej pohody a aktivujú duševnú a fyzickú aktivitu tela v dôsledku mobilizácie duševných a fyzických rezerv tela. Prichádzajúci pocit prepracovania sa zmierni ďalšou dávkou drogy atď. Malé denné porcie čaju alebo kávy sú miernou formou závislosti od tohto typu drogy. Odmietnutie používať takmer vždy spôsobuje dlhodobé následky, ktorých hlavným príznakom je silná bolesť hlavy. Stimulačný účinok kofeínu je zjavne určený antagonistickým účinkom na receptory adenozínu v mozgu. Kofeín (7,52, a) je stálou súčasťou liekov na bolesť hlavy. Efedrín (12.12) -1 je silnejším psychomotorickým stimulantom, ale jeho zneužívanie môže viesť k potrebe vyšších dávok kvôli tachyfylaxii. Často potláča močenie. Nebezpečnejším psychomotorickým činidlom je fenamín (9,44), ktorého mechanizmom účinku je vytesnenie norepinefrínu a dopamínu z depa. Účinok fenamínu je možné odstrániť blokovaním syntézy týchto mediátorov malou dávkou cc-metyltyrozínu. Zdá sa, že oba tieto neurotransmitery pôsobia ako skutočné liečivé látky v oveľa vyšších koncentráciách, ako sú normálne v tele. Pravotočivý stereoizomér fenamínu (dextramfetamín) ovplyvňuje centrálny nervový systém vo väčšej miere ako periférny nervový systém a používa sa pri narkolepsii („záchvaty ospalosti“). Užívanie fenamínu na prekonanie únavy a zlepšenie výkonu alebo na dosiahnutie narkotického účinku vedie k mnohým fyzickým a duševným poruchám. Poruchy spánku spôsobené psychomotorickými stimulantmi, dokonca aj kofeínom, sú potrebné iba v niektorých prípadoch (napríklad vodiči na dlhých letoch). Teofylín (7.52.6) je takmer rovnako silný stimulant CNS ako kofeín a používa sa predovšetkým na uvoľnenie bronchiálnych hladkých svalov pri astme a dýchavičnosti.

2. Antidepresíva používané na psychózu, inhibítory MAO, ako je transamin (oddiel 9.4), prispievajú k dosiahnutiu neobvykle vysokých koncentrácií norepinefrínu a 5-hydroxytryptamínu v zodpovedajúcich oblastiach mozgu. Zdá sa, že tricyklické antidepresíva, ako je imizín (12.114), regulujú hladinu týchto mediátorov, ale odlišným spôsobom (časť 12.9). Uhličitan lítny, používaný na zníženie manickej zložky maniodepresívnej psychózy, môže pomôcť v obidvoch fázach. Elektrokonvulzívna terapia pravdepodobne vedie k uvoľneniu dopamínu v mozgu.

3. Protilátky proti depresii centrálneho nervového systému vyvolanej liekmi. Tieto látky sa v súčasnosti prakticky nepoužívajú. Napríklad v prípade otravy barbiturátmi sú pacienti detoxikovaní umývaním žalúdka a čriev. Typickým predstaviteľom tejto triedy analeptík (stimulancií), ktoré spôsobujú záchvaty vo vysokých dávkach, je strychnín, ktorý blokuje inhibičný účinok glycínu v mieche, a bikikulín, ktorý, podobne ako pikrotoxín, blokuje inhibičný účinok GABA.

4. Liekyktoré znižujú krvný tlak pôsobením na centrálny nervový systém, ako sú klonidín a metyldopa (oddiel 9.4.2), sa javia ako selektívne stimulátory metabolizmu katecholamínov v centrálnom nervovom systéme.

a) Kofeín (R \u003d Me) katión hemiholia

b) Teofylia (R \u003d H)

Viac k téme Lieky pôsobiace na centrálny nervový systém:

ODDIEL IV. VLASTNOSTI TECHNOLÓGIE NIEKTORÝCH PRÍPRAVKOV. Kapitola 23. PRÍPRAVKY NA LIEKOVINY PRE NOVORODENCOV A DETI DO VEKU 1 ROK
Kapitola 4 ŠTÁTNY REGULÁTOR VÝROBY LIEKOV A KONTROLA ICH KVALITY. Nariadenia. Regulácia práva na farmaceutickú činnosť a zloženie liekov

DROGY OVPLYVŇUJÚCE CENTRÁLNY NERVOVÝ SYSTÉM

Do tejto skupiny liekov patria látky, ktoré menia funkcie centrálneho nervového systému priamym účinkom na jeho rôzne časti hlavy alebo miecha.

Podľa morfologickej štruktúry centrálneho nervového systému ho možno považovať za súbor mnohých neurónov. Spojenie medzi neurónmi sa poskytuje kontaktom ich procesov s telami alebo procesmi iných neurónov. Takéto interneuronálne kontakty sa nazývajú synapsie.

Prenos nervových impulzov v synapsách centrálneho nervového systému, ako aj v synapsách periférneho nervového systému, sa uskutočňuje pomocou chemických prenášačov excitácie - mediátorov. Úlohu mediátorov v synapsiách CNS hrá acetylcholín, norepinefrín, dopamín, serotonín, kyselina gama-aminomaslová (GABA) atď.

Liečivé látky, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém, menia (stimulujú alebo brzdia) prenos nervových impulzov v synapsiách. Mechanizmy pôsobenia látok na synapsie centrálneho nervového systému sú rôzne. Látky môžu excitovať alebo blokovať receptory, na ktoré mediátory pôsobia, ovplyvňovať uvoľňovanie mediátorov alebo ich inaktiváciu.

Liečivé látky pôsobiace na centrálny nervový systém sú zastúpené v nasledujúcich skupinách:

) prostriedky na anestéziu;

) etanol;

) hypnotiká;

) antiepileptiká;

) antiparkinsoniká;

) analgetiká;

) psychotropné lieky (neuroleptiká, antidepresíva, soli lítia, anxiolytiká, sedatíva, psychostimulanciá, nootropiká);

) analeptiká.

Niektoré z týchto liekov majú depresívny účinok na centrálny nervový systém (lieky na anestéziu, hypnotiká a antiepileptiká), iné - stimulujúce (analeptiká, psychostimulanty). Niektoré skupiny látok môžu spôsobovať vzrušujúce aj depresívne účinky (napríklad antidepresíva).

1. Prostriedky pre anestéziu

Anestézia je reverzibilná depresia centrálneho nervového systému, ktorá je sprevádzaná stratou vedomia, stratou citlivosti, zníženou excitabilitou reflexov a svalovým tonusom. V tomto ohľade sa počas anestézie vytvárajú priaznivé podmienky pre chirurgické operácie.

Jedným z prvých liekov na anestéziu bol dietyléter, ktorý prvýkrát použil na chirurgický zákrok W. Morton v roku 1846. Od roku 1847 vynikajúci ruský chirurg N.I. Pirogov. Od roku 1868 sa v chirurgickej praxi používa oxid dusný a od roku 1956 - halotán.

Lieky na anestéziu majú depresívny účinok na prenos nervových impulzov v synapsách centrálneho nervového systému. Citlivosť synapsií rôznych častí centrálneho nervového systému na lieky na anestéziu nie je rovnaká. Spočiatku sú inhibované synapsie retikulárnej formácie a mozgovej kôry a v poslednom poradí - respiračné a vazomotorické centrá medulla oblongata. V tomto ohľade sa pri pôsobení liekov na anestéziu rozlišujú určité stupne, ktoré sa pri zvyšovaní dávky lieku navzájom nahradzujú.

Takže pri pôsobení dietyléteru existujú 4 stupne: I - štádium analgézie; II - štádium vzrušenia; III - štádium chirurgickej anestézie; IV - agonálne štádium.

Štádiom analgézie je strata citlivosti na bolesť pri zachovaní vedomia. Dýchanie, pulz, krvný tlak sa málo menia.

Fáza vzrušenia. Vedomie je úplne stratené. Zároveň sa zintenzívňujú niektoré prejavy nervovej činnosti. U pacientov sa vyvinie motorické a rečové vzrušenie (môžu kričať, plakať, spievať). Prudko sa zvyšuje svalový tonus, zvyšuje sa reflex kašľa a zvracania (je možné zvracanie). Dýchanie a pulz sa zrýchľujú, krvný tlak sa zvyšuje. Predpokladá sa, že vzrušenie je spojené s potlačením inhibičných procesov v mozgu.

Štádium chirurgickej anestézie. Depresívny účinok dietyléteru na mozog sa prehlbuje a prechádza do miechy. Javy vzrušenia zmiznú. Nepodmienené reflexy sú potlačené, svalový tonus klesá. Dýchanie klesá, krvný tlak sa stabilizuje. V tomto štádiu sa rozlišujú 4 úrovne: 1) ľahká anestézia; 2) stredná anestézia; 3) hlboká anestézia;) superhĺbková anestézia.

Na konci anestézie sa funkcie centrálneho nervového systému obnovia v opačnom poradí. Prebudenie po éterovej anestézii nastáva pomaly (po 20 - 40 minútach) a je nahradené dlhým (niekoľko hodín) postanestetickým spánkom.

Agonálne štádium. Pri predávkovaní dietyléterom sú inhibované dýchacie a vazomotorické centrá. Dýchanie sa stáva zriedkavým, plytkým. Pulz je rýchly, slabo sa plní. Krvný tlak je prudko znížený. Pozoruje sa cyanóza kože a slizníc. Zreničky sú maximálne rozšírené. Smrť nastáva s príznakmi zástavy dýchania a srdcového zlyhania.

Existujú určité požiadavky na lieky na anestéziu. Tieto fondy musia: 1) mať výraznú narkotickú aktivitu; 2) vyvolať dobre kontrolovanú anestéziu, t.j. vám umožní rýchlo zmeniť hĺbku anestézie; 3) mať dostatočnú narkotickú šírku, t.j. dostatočne veľké rozpätie medzi dávkami (koncentráciami) spôsobujúcimi chirurgickú anestéziu a dávkami, pri ktorých látky znižujú dýchanie; 4) nemajú výrazné vedľajšie účinky.

Klasifikácia liekov na anestéziu

1. Prostriedky na inhalačnú anestéziu

Prchavé kvapaliny

Fluórotán Enflurán Izoflurán Detyléter

Plynné médiá

Oxid dusný

2. Prostriedky na neinhalačnú anestéziu

Tiopental sodný Propanidid Propofol Ketamín Hexenal Hydroxybutyrát sodný

Prostriedky na inhalačnú anestéziu

Prípravky z tejto skupiny (výpary prchavých kvapalín alebo plynných látok) sa zavádzajú do tela inhaláciou (inhaláciou). Inhalačná anestézia sa zvyčajne vykonáva pomocou špeciálnych anestéziologických prístrojov, ktoré vám umožňujú presne dávkovať inhalačné látky. V takom prípade sa výpary prchavých kvapalín alebo plynných látok dostávajú do dýchacieho traktu špeciálnou endotracheálnou hadičkou zavedenou do priedušnice cez hlasivkové cesty.

Inhalačná anestézia sa dá ľahko zvládnuť, pretože omamné látky sa rýchlo vstrebávajú a vylučujú dýchacími cestami.

Kvapalné prchavé anestetiká

Halotán (fluóretán, fluotán) je prchavá nehorľavá kvapalina. Vysoko účinné činidlo na anestéziu - anestézia sa vyvíja pri vysokých koncentráciách látky v inhalovanom vzduchu. Fáza obrodenia je krátkodobá, bez výrazného motorického nepokoja. Má dostatočnú narkotickú šírku. Nedráždi dýchacie cesty. Prebudenie nastáva rýchlejšie ako počet éterovej anestézie.

Analgézia a svalová relaxácia s halotánom sú o niečo menej výrazné ako pri éterovej anestézii. Preto sa halotán často kombinuje s oxidom dusným a kurariformnými látkami.

Vedľajšie účinky halotánu: znížená kontraktilita myokardu, bradykardia, znížený krvný tlak, senzibilizácia myokardu na účinok adrenalínu a noradrenalínu (sú možné srdcové arytmie).

Z dôvodu možného hepatotoxického účinku sa halotán neodporúča používať pri ochoreniach pečene.

Enflurán má podobné vlastnosti ako halotán; menej aktívny, ale koná rýchlejšie. Má výraznejší svalový relaxačný účinok. V menšej miere senzibilizuje myokard na adrenalín a noradrenalín.

Izoflurán je izomér enfluránu. Menej toxický.

Dietyléter (éter na anestéziu) je aktívne omamné liečivo so značnou šírkou omamných látok. Spôsobuje silné analgézie a svalovú relaxáciu. Má však množstvo negatívnych vlastností.

Dietyléter dráždi dýchacie cesty, a preto zvyšuje vylučovanie slinných a prieduškových žliaz. Môže spôsobiť laryngospazmus, reflexnú bradykardiu, zvracanie. Vyznačuje sa výrazným predĺženým stupňom vzrušenia. Výpary éteru sú veľmi horľavé a tvoria so vzduchom výbušné zmesi. V súčasnosti sa na anestéziu zriedka používa dietyléter.

Plynné anestetiká

Oxid dusný je plyn s nízkou narkotickou aktivitou. V malých koncentráciách spôsobuje stav, ktorý pripomína intoxikáciu, preto sa oxidu dusnému predtým hovorilo „smiechový plyn“.

Iba pri koncentrácii 80% oxidu dusného spôsobuje povrchovú anestéziu s pomerne výraznou analgéziou. Na prevenciu hypoxie používajú anesteziológovia zmes obsahujúcu 80% oxidu dusného a 20% kyslíka (zodpovedá obsahu kyslíka vo vzduchu). Anestézia sa vyskytuje rýchlo, bez výrazného stupňa vzrušenia a vyznačuje sa dobrou ovládateľnosťou, ale malou hĺbkou a nedostatkom svalovej relaxácie. Prebudenie nastáva v prvých minútach po ukončení inhalácie. Neexistuje prakticky žiadny následný efekt. Neboli pozorované žiadne vedľajšie účinky. Kvôli nízkej aktivite liečiva sa oxid dusný zvyčajne kombinuje s účinnejšími anestetikami, ako je napríklad halotán.

Prostriedky na neinhalačnú anestéziu

Lieky tejto skupiny sa najčastejšie podávajú intravenózne (intravenózna anestézia). Anestézia sa vyvíja v prvých minútach po podaní bez výrazného stupňa vzrušenia a vyznačuje sa nízkou ovládateľnosťou.

Tiopental sodný je derivát kyseliny barbiturovej. Vyrába sa v injekčných liekovkách ako suchá látka, ktorá sa predtým rozpustí intravenózne podanie... Po zavedení anestézie sa vyvíja za 1-2 minúty a trvá 15-20 minút. Prebudenie je nahradené spánkom po anestézii. Analgetický účinok a svalová relaxácia sú zanedbateľné.

Prípravok je zvlášť vhodný na vyvolanie anestézie, t.j. uvedenie do stavu anestézie bez fázy vzrušenia. Je možné krátkodobo použiť tiopental sodný chirurgické zákroky, ako aj na úľavu od kŕčových stavov. Thiopental sodný je kontraindikovaný u pacientov s poškodením funkcie pečene a obličiek.

Oxybutyrát sodný, syntetický analóg prírodného metabolitu nachádzajúceho sa v centrálnom nervovom systéme, má dlhodobý účinok. Dobre preniká cez hematoencefalickú bariéru. Poskytuje sedati

Táto skupina liekov zahŕňa látky, ktoré menia funkcie centrálneho nervového systému a majú priamy vplyv na jeho rôzne časti - mozog, predĺženú miechu alebo miechu.

Podľa morfologickej štruktúry centrálneho nervového systému ho možno považovať za súbor mnohých jednotlivých neurónov *, ktorých počet u ľudí dosahuje 14 miliárd. Spojenie medzi neurónmi sa poskytuje kontaktom ich procesov navzájom alebo s telami nervových buniek. Takéto interneuronálne kontakty sa nazývajú synapsie (sinapsis - spojenie, spojenie).

* (Neurón je nervová bunka so všetkými svojimi procesmi.)

Prenos nervových impulzov v synapsách centrálneho nervového systému, ako aj v synapsách periférneho nervového systému, sa uskutočňuje pomocou chemických prenášačov excitácie - mediátorov. Úlohu mediátorov v synapsách centrálneho nervového systému hrá acetylcholín, norepinefrín, dopamín a ďalšie látky.

Liečivé látky, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém, menia (stimulujú alebo brzdia) prenos nervových impulzov v synapsiách. Mechanizmy pôsobenia látok na synapsie centrálneho nervového systému sú rôzne. Niektoré látky teda môžu excitovať alebo blokovať receptory v synapsách, s ktorými interagujú určité neurotransmitery. Napríklad narkotické analgetiká stimulujú takzvané opiátové receptory, zatiaľ čo antipsychotiká blokujú dopamínové a adrenergné receptory. Existujú aj látky, ktoré ovplyvňujú uvoľňovanie určitých mediátorov synaptický prenos nervových impulzov. Napríklad antiparkinsonikum midantan zvyšuje uvoľňovanie dopamínového neurotransmiteru. Niektoré látky ovplyvňujú inaktiváciu určitých mediátorov synaptický prenos nervových impulzov. Antidepresíva zo skupiny inhibítorov enzýmu monoaminooxidázy (MAO) teda zabraňujú inaktivácii norepinefrínu pod vplyvom tohto enzýmu.

Liečivé látky ovplyvňujúce synaptický prenos nervových impulzov menia funkcie centrálneho nervového systému a v dôsledku toho spôsobujú rôzne farmakologické účinky. Lieky, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém, sa zvyčajne klasifikujú podľa hlavných účinkov. Napríklad látky vyvolávajúce anestéziu sa kombinujú do skupiny liekov na anestéziu navodzujúcich spánok - do skupiny hypnotík atď.

Ďalej uvádzame všeobecnú klasifikáciu liekov, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém.

Lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém

1. Prostriedky pre anestéziu. 2. Etylalkohol. 3. Tabletky na spanie. 4. Antiepileptiká. 5. Antiparkinsonické lieky. 6. Analgetiká. 7. Analeptici. 8. Psychotropné lieky: a) neuroleptiká; b) trankvilizéry; c) sedatíva; d) lítne soli; e) antidepresíva; f) psychostimulanty; g) nootropické lieky.

Medzi uvedenými látkami sú lieky, ktoré majú depresívny účinok na väčšinu funkcií centrálneho nervového systému. Medzi také látky patria lieky na anestéziu, etylalkohol, hypnotiká. Spolu s tým má veľa látok (antiepileptiká, neuroleptiká, trankvilizéry, sedatíva) selektívnejší depresívny účinok na funkcie centrálneho nervového systému.

Na tému: „Lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém“

Úvod

Antidepresíva

Antipsychotiká

Použité knihy

Úvod

Táto skupina liekov zahŕňa látky, ktoré menia funkcie centrálneho nervového systému a majú priamy vplyv na jeho rôzne časti mozgu alebo miechy.

Liečivé látky, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém, menia (stimulujú alebo brzdia) prenos nervových impulzov v synapsiách. Mechanizmy pôsobenia látok na synapsie centrálneho nervového systému sú rôzne. Látky môžu excitovať alebo blokovať receptory, na ktoré mediátory pôsobia, ovplyvňovať uvoľňovanie mediátorov alebo ich inaktiváciu.

Liečivé látky pôsobiace na centrálny nervový systém sú zastúpené v nasledujúcich skupinách:

Anestetiká;

Etanol;

Tabletky na spanie;

Antiepileptiká;

Antiparkinsoniká;

Analgetiká;

Psychotropné lieky (neuroleptiká, antidepresíva, soli lítia, anxiolytiká, sedatíva, psychostimulanciá, nootropiká);

Analeptici.

Lieky, ktoré tlmia centrálny nervový systém

Skupina liekov, ktoré najsilnejšie inhibujú centrálny nervový systém, sú celkové anestetiká (lieky na anestéziu). Ďalej prídu prášky na spanie. Táto skupina je z hľadiska sily horšia ako celkové anestetiká. Ďalej, keď sa sila účinku znižuje, existujú alkohol, antikonvulzíva, antiparkensonické lieky. Existuje tiež skupina liekov, ktoré majú depresívny účinok na psychoemotickú sféru - to sú centrálne psychotropné lieky: z ktorých najsilnejšou skupinou sú antipsychotické antipsychotiká, druhá skupina má nižšiu silu ako neuroleptiká - trankvilizéry a treťou skupinou je všeobecné sedatívum.

Existuje taký typ celkovej anestézie, ako je neuroleptanalgézia. Pre tento typ analgézie sa používajú zmesi antipsychotík a analgetík. Toto je stav anestézie, ale so zachovaním vedomia.

Pri celkovej anestézii používajte: inhalačné a neinhalačné metódy. Inhalačné metódy zahŕňajú použitie kvapalín (chloroform, fluórtán) a plynov (oxid dusný, cyklopropán). Inhalačné látky sa dnes zvyčajne kombinujú s neinhalovanými liekmi, ktoré zahŕňajú barbituráty, steroidy (preulol, veadrin), eugenálne deriváty - sombrevin, deriváty - kyselina hydroxymaslová, ketamín, ketalar. Výhody neinhalačných liekov - na získanie anestézie nie je potrebné zložité vybavenie, ale iba injekčná striekačka. Nevýhodou takejto anestézie je, že je nekontrolovateľná. Používa sa ako samostatná úvodná základná anestézia. Všetky tieto prostriedky pôsobia krátkodobo (od niekoľkých minút do niekoľkých hodín).

Existujú 3 skupiny inhalačných liekov:

1. Veľmi krátke pôsobenie (sombrevin, 3 - 5 minút).

2. Stredné trvanie do pol hodiny (šestnástková, termálna).

3. Dlhodobé pôsobenie - nátriumoxybutyrát 40 minút - 1,5 hodiny.

Neuroleptanalgetiká sú dnes široko používané. Toto je zmes antipsychotík a analgetík. Z neuroleptík možno použiť droperidol az analgetík pentamín (niekoľko stokrát silnejší ako morfín). Táto zmes sa nazýva talomonálna. Namiesto droperidolu môžete použiť chlórpromazín a namiesto pentamínu - promedolu, ktorého účinok potencuje akýkoľvek trankvilizér (seduxén) alebo klonidín. Namiesto promedolu môžete dokonca použiť analgin.

ANTI-DEPRESANTY

Tieto lieky sa objavili koncom 50. rokov, keď sa ukázalo, že hydrazid kyseliny izonikotínovej (izoniazid) a jeho deriváty (ftivazid, solusid atď.), Používané pri liečbe tuberkulózy, spôsobujú eufóriu, zvyšujú emočnú aktivitu a zlepšujú náladu (thymoleptický účinok). ... Ich antidepresívny účinok je založený na blokáde monoaminooxinázy (MAO) s akumuláciou monoamínov - dopamínu, norepinefrínu, serotonínu v centrálnom nervovom systéme, čo vedie k odstráneniu depresie. Existuje ďalší mechanizmus na zvýšenie synaptického prenosu - blokáda spätného vychytávania norepinefrínu, serotonínu presynaptickou membránou nervových zakončení. Tento mechanizmus je charakteristický pre takzvané tricyklické antidepresíva.

Antidepresíva sa delia do nasledujúcich skupín:

1. Antidepresíva - inhibítory monoaminooxidázy (MAO):

a) ireverzibilné - nialamid;

b) reverzibilné - pirlindol (pyrazidol).

2. Antidepresíva - inhibítory absorpcie neurónov (tri a tetracyklické):

a) nerozlišujúce inhibítory absorpcie neurónov - imipramín (imizín), amitriptylín, pipofezín (azafen);

b) selektívne inhibítory absorpcie neurónov - fluoxetín (Prozac).

Tymoleptický účinok (z gréckeho thymos - duša, leptos - jemný) je hlavný pre antidepresíva všetkých skupín.

U pacientov s ťažkou depresiou sa odstraňujú depresie, pocity zbytočnosti, nemotivovaná hlboká melanchólia, beznádej, samovražedné myšlienky atď. Mechanizmus thymoleptického pôsobenia je spojený s centrálnou serotonergnou aktivitou. Účinok sa vyvíja postupne, po 7-10 dňoch.

Antidepresíva majú stimulačný psychoenergetický účinok (aktivácia noradrenergného prenosu) na centrálny nervový systém - zvyšuje sa iniciatíva, aktivuje sa myslenie, bežné každodenné činnosti, fyzická únava zmizne. Tento účinok je najvýraznejší u inhibítorov MAO. Nepodávajú sedáciu (na rozdiel od tricyklických antidepresív - amitriptylínu a azafénu), ale reverzibilný inhibítor MAO pyrazidol môže mať upokojujúci účinok u pacientov s úzkostno-depresívnym stavom (liek má regulačný sedatívny stimulačný účinok). Inhibítory MAO inhibujú REM spánok.

Inhibíciou aktivity pečeňových MAO a ďalších enzýmov, vrátane histamináz, spomaľujú biotransformáciu xenobiotík a mnohých liekov - neinhalačných anestetík, narkotických analgetík, alkoholu, neuroleptík, barbiturátov a efedrínu. Inhibítory MAO zvyšujú účinok omamných, lokálnych anestetických a analgetických látok. Blokáda pečeňových MAO vysvetľuje vznik hypertenznej krízy (takzvaný „syrový syndróm“) pri užívaní inhibítorov MAO spolu s jedlami obsahujúcimi tyramín (syr, mlieko, údeniny, čokoláda). Tyramín je ničený v pečeni a v črevnej stene monoaminooxidázou, ale keď sa použijú jeho inhibítory, hromadí sa a usadený norepinefrín sa uvoľňuje z nervových zakončení.

Inhibítory MAO sú antagonisty rezerpínu (dokonca aj keď znižujú jeho účinok). Sympatolytický rezerpín znižuje hladinu noradrenalínu a serotonínu, čo vedie k poklesu krvného tlaku a depresii centrálneho nervového systému; Inhibítory MAO naopak zvyšujú obsah biogénnych amínov (serotonín, norepinefrín).

Nialamid - nenávratne blokuje MAO. Používa sa na depresiu so zvýšenou letargiou, letargiou, neuralgiou trojklaného nervu a inými bolestivými syndrómami. Medzi jeho vedľajšie účinky patrí: nespavosť, bolesť hlavy, gastrointestinálne poruchy (hnačka alebo zápcha). Pri liečbe nialamidom je tiež potrebné vylúčiť z potravy potraviny bohaté na tyramín (prevencia „syrového syndrómu“).

Pirlindol (pyrazidol) je tetracyklická zlúčenina - reverzibilný inhibítor MAO, tiež inhibuje spätné vychytávanie norepinefrínu, tetracyklickej zlúčeniny, má tymoleptický účinok so sedatívnou stimulačnou zložkou, má nootropickú aktivitu (zvyšuje kognitívne funkcie). V zásade je blokovaná deštrukcia (deaminácia) serotonínu a norepinefrínu, ale nie tyramínu (v dôsledku toho sa „syrový syndróm“ vyvíja veľmi zriedka). Pyrazidol je dobre znášaný, nemá M-anticholinergný účinok (na rozdiel od tricyklických antidepresív), komplikácie sa pozorujú zriedka - mierne sucho v ústach, tremor, tachykardia, závraty. Všetky inhibítory MAO sú kontraindikované zápalové ochorenia pečeň.

Ďalšou skupinou antidepresív sú inhibítory absorpcie neurónov. Medzi neselektívne inhibítory patria tricyklické antidepresíva: imipramín (imizín), amitriptylín, azafen, fluacizín (fluóracizín) atď. Mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou neuronálneho vychytávania norepinefrínu, serotonínu presynaptickými nervovými zakončeniami, v dôsledku čoho zvyšuje obsah štiepenia nadobličiek. prenos. Určitú úlohu v psychotropnom účinku týchto liekov (okrem azafénu) hrá centrálny M-anticholinergný účinok.

Imipramín (imizín) - jeden z prvých liekov v tejto skupine, má výrazný tymoleptický a psychostimulačný účinok. Používa sa hlavne pri depresiách so všeobecnou letargiou a letargiou. Liečivo má centrálny a periférny M-anticholínergický, ako aj antihistaminický účinok. Hlavné komplikácie sú spojené s M-anticholinergickým účinkom (sucho v ústach, porucha akomodácie, tachykardia, zápcha, retencia moču). Pri užívaní lieku môže dôjsť k bolesti hlavy, alergickým reakciám; predávkovanie - nespavosť, nepokoj. Imizín má chemickú štruktúru blízku chlórpromazínu a podobne môže spôsobiť žltačku, leukopéniu, agranulocytózu (zriedka).

Amitriptylín úspešne kombinuje tymoleptickú aktivitu s výrazným sedatívnym účinkom. Liek nemá psychostimulačný účinok, sú vyjadrené M-anticholinergné a antihistaminické vlastnosti. Je široko používaný na depresívne, neurotické stavy, na depresiu u somatických pacientov chronické choroby a bolestivé syndrómy (ischemická choroba srdca, hypertenzia, migrény, onkológia). Vedľajšie účinky sú spojené hlavne s M-anticholinergným účinkom lieku: sucho v ústach, rozmazané videnie, tachykardia, zápcha, poruchy močenia, ako aj ospalosť, závraty, alergie.

Fluacizín (fluóracizín) je účinkom podobný amitriptylínu, má však výraznejší sedatívny účinok.

Azafen nemá na rozdiel od iných tricyklických antidepresív žiadnu M-anticholinergnú aktivitu; mierny tymoleptický účinok v kombinácii s miernym sedatívnym účinkom zaisťuje použitie lieku na depresiu miernej a strednej závažnosti, s neurotickými stavmi a dlhodobým používaním antipsychotík. Azafen je dobre znášaný, neruší spánok, nedáva srdcové arytmie a môže sa použiť na glaukóm (na rozdiel od iných tricyklických antidepresív, ktoré blokujú M-cholinergné receptory).

Nedávno sa objavili lieky fluoxetín (Prozac) a trazodón, ktoré sú aktívnymi selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (so zvýšením jeho hladiny súvisí antidepresívny účinok). Tieto lieky nemajú takmer žiadny účinok na neuronálnu absorpciu noradrenalínových, dopamínových, cholinergných a histamínových receptorov. Pacienti dobre znášaní, zriedka spôsobujú ospalosť, bolesť hlavy... nevoľnosť.

Antidepresíva - inhibítory neurónového záchvatu našli v psychiatrii širšie uplatnenie, lieky tejto skupiny však nemožno predpisovať súčasne s inhibítormi MAO, pretože môžu nastať závažné komplikácie (kŕče, kóma). Antidepresíva sa široko používajú pri liečbe neuróz, porúch spánku (v prípade stavov depresie), u starších ľudí so somatickými chorobami, s predĺženou bolesťou na predĺženie pôsobenia analgetík, na zníženie závažnej depresie spojenej s bolestivým syndrómom. Antidepresíva majú tiež svoj vlastný účinok na tlmenie bolesti.

PSYCHOTROPICKÉ LIEKY. NEUROLEPTIKA

TO psychotropné lieky zahŕňajú lieky ovplyvňujúce ľudskú duševnú činnosť. U zdravého človeka sú procesy excitácie a inhibície v rovnováhe. Obrovský tok informácií, rôzne druhy preťaženia, negatívne emócie a ďalšie faktory ovplyvňujúce človeka sú príčinou stresových stavov, ktoré vedú k vzniku neuróz. Tieto choroby sa vyznačujú čiastočnou povahou duševných porúch (úzkosť, posadnutosť, hysterické prejavy atď.), Kritickým postojom k nim, somatickými a autonómnymi poruchami atď. Aj pri dlhodobom priebehu neuróz nevedú k závažným poruchám správania. Existujú 3 typy neuróz: neurasténia, hystéria a obsedantno-kompulzívna porucha.

Pre duševné choroby sú charakteristické závažnejšie duševné poruchy so zahrnutím delíria (porušenie myslenia, spôsobovanie nesprávnych úsudkov, záverov), halucinácií (imaginárne vnímanie neexistujúcich vecí), ktoré môžu byť vizuálne, sluchové atď .; poruchy pamäti, vznikajúce napríklad so zmenou prekrvenia mozgových buniek so sklerózou mozgových ciev, s rôznymi infekčnými procesmi, traumami, so zmenou aktivity enzýmov podieľajúcich sa na metabolizme biologicky aktívnych látok a s inými patologické stavy... Tieto odchýlky v psychike sú výsledkom metabolických porúch v nervových bunkách a pomeru najdôležitejších biologicky aktívnych látok v nich: katecholamínov, acetylcholínu, serotonínu atď. Duševné choroby môžu prebiehať ako pri prudkej prevahe excitačných procesov, napríklad manických stavov, pri ktorých sa pozoruje motorické vzrušenie a delírium a pri nadmernom potláčaní týchto procesov sa objavuje stav depresie - duševná porucha sprevádzaná depresívnou, melancholickou náladou, zhoršeným myslením a pokusmi o samovraždu.

Psychotropné lieky používané v lekárskej praxi možno rozdeliť do nasledujúcich skupín: neuroleptiká, trankvilizéry, sedatíva, antidepresíva, psychostimulanciá, z ktorých sa rozlišuje skupina nootropík.

Lieky každej z týchto skupín sú predpísané na zodpovedajúce duševné choroby a neurózy.

Antipsychotiká. Lieky majú antipsychotické účinky (eliminujú bludy, halucinácie) a sedatívne (zmierňujú pocity úzkosti, úzkosti). Antipsychotiká okrem toho znižujú motorickú aktivitu, znižujú tonus kostrového svalstva, majú hypotermické a antiemetické účinky, zosilňujú účinky liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém (anestézia, hypnotiká, analgetiká atď.).

Antipsychotiká pôsobia v oblasti retikulárnej formácie a znižujú jej aktivačný účinok na mozog a miechu. Blokujú adrenergné a dopaminergné receptory v rôznych častiach centrálneho nervového systému (limbický systém, neostriatum atď.) A ovplyvňujú výmenu mediátorov. Vplyv na dopaminergné mechanizmy môže tiež vysvetliť vedľajší účinok neuroleptík - schopnosť vyvolávať príznaky parkinsonizmu.

Podľa chemickej štruktúry sú neuroleptiká rozdelené do nasledujúcich hlavných skupín:

¦ fenotiazínové deriváty;

¦ deriváty butyrofenónu a difenylbutylpiperidínu;

¦ deriváty tioxanténu;

¦ indolové deriváty;

¦ antipsychotiká rôznych chemických skupín.

Lieky, ktoré stimulujú centrálny nervový systém

Medzi stimulanty CNS patria lieky, ktoré môžu zvýšiť duševný a fyzický výkon, vytrvalosť, rýchlosť reakcie, eliminovať pocit únavy a ospalosti, zvýšiť rozsah pozornosti, schopnosť zapamätať si a rýchlosť spracovania informácií. Najnepríjemnejšími charakteristikami tejto skupiny sú všeobecná únava tela, ktorá nastáva po ukončení ich vplyvu, pokles motivácie a výkonnosti, ako aj pomerne rýchlo sa rozvíjajúca silná psychická závislosť.

Medzi stimulantmi mobilizačného typu možno rozlíšiť nasledujúce skupiny liekov:

1. Adrenomimetika nepriamej alebo zmiešanej akcie:

fenylalkylamíny: amfetamín (fenamín), metamfetamín (pervitín), centedrín a pyriditol;

deriváty piperidínu: meridil;

deriváty sydonimínu: mezokarb (sydnokarb), sydnofén;

purínové deriváty: kofeín (kofeín-benzoát sodný).

2. Analeptici:

· Pôsobí hlavne na dýchacie a vazomotorické centrá: bemegrid, gáfor, niketamid (kordiamín), etymizol, lobelin;

· Pôsobí hlavne na miechu: strychnín, sekurinín, echinopsín.

Fenylalkylamíny sú najbližšími syntetickými analógmi svetoznámeho psychostimulanta - kokaínu, líšia sa od nich však menšou eufóriou a silnejším stimulačným účinkom. Sú schopní spôsobiť mimoriadne povznesenie, túžbu po aktivite, eliminovať pocit únavy, vytvárať pocit energie, čistoty mysle a ľahkého pohybu, rýchleho dôvtipu, dôvery vo svoje silné stránky a schopnosti. Pôsobenie fenylalkylamínov je sprevádzané vysokou náladou. Užívanie amfetamínu sa začalo počas druhej svetovej vojny ako prostriedok na zmiernenie únavy, boj proti spánku, zvýšenie bdelosti; potom fenylalkylamíny vstúpili do psychoterapeutickej praxe a získali si obrovskú popularitu.

Mechanizmus účinku fenylalkylamínov je aktivácia adrenergného prenosu nervových impulzov na všetkých úrovniach centrálneho nervového systému a vo výkonných orgánoch v dôsledku:

- vytesnenie norepinefrínu a dopamínu do synaptickej štrbiny z ľahko mobilizovateľnej zásoby presynaptických zakončení;

· Zvyšovanie uvoľňovania adrenalínu z chromafínových buniek drene nadobličiek do krvi;

Inhibícia reverznej neuronálnej absorpcie katecholamínov zo synaptickej štrbiny;

· Reverzibilná kompetitívna inhibícia MAO.

Fenylalkylamíny ľahko prenikajú cez BBB a nie sú inaktivované pomocou COMT a MAO. Implementujú sympato-nadobličkový mechanizmus urgentného prispôsobenia tela extrémnym podmienkam. V podmienkach dlhotrvajúceho napätia adrenergného systému, so silným stresom, vyčerpaním záťaže, v stave únavy môže použitie týchto liekov viesť k vyčerpaniu zásoby katecholamínov a poruche adaptácie.

Fenylalkylamíny majú psychostimulačné, aktoprotektívne, anorexigénne a hypertenzívne účinky. Lieky tejto skupiny sa vyznačujú zrýchlením metabolizmu, aktiváciou lipolýzy, zvýšením telesnej teploty a spotreby kyslíka, znížením odolnosti proti hypoxii a hypertermii. Kedy fyzická aktivita laktát sa nadmerne zvyšuje, čo naznačuje nedostatočný výdaj energetických zdrojov. Fenylalkylamíny potláčajú chuť do jedla, spôsobujú zúženie cievy a zvýšenie tlaku. Pozoruje sa sucho v ústach, rozšírené zrenice a rýchly pulz. Prehlbuje sa dýchanie a zvyšuje sa ventilácia pľúc. Metamfetamín má výraznejší účinok na periférne cievy.

Fenylalkylamíny sa v USA používajú vo veľmi malých dávkach na liečbu sexuálnych dysfunkcií. Metamfetamín spôsobuje dramatické zvýšenie libida a sexuálnej potencie, hoci amfetamín má malú aktivitu.

Fenylalkylamíny sú zobrazené:

· Na dočasné rýchle zvýšenie duševnej výkonnosti (činnosti operátora) v núdzových podmienkach;

· Za jednorazové zvýšenie fyzickej vytrvalosti v extrémnych podmienkach (záchranné práce);

· Oslabiť vedľajší psychosedatívny účinok liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém;

· Na liečbu enurézy, adynamie, depresie, abstinenčných príznakov pri chronickom alkoholizme.

V neuropsychiatrickej praxi sa amfetamín obmedzene používa pri liečbe narkolepsie, následkov encefalitídy a iných chorôb sprevádzaných ospalosťou, letargiou, apatiou a asténiou. V prípade depresie je liek neúčinný a klesá na antidepresíva.

U amfetamínu sú možné nasledujúce liekové interakcie:

· Posilnenie analgetika a zníženie sedatívneho účinku narkotických analgetík;

· Oslabenie periférnych sympatomimetických účinkov amfetamínu pod vplyvom tricyklických tlmivých látok v dôsledku blokovania toku amfetamínu do adrenergných axónov, ako aj zvýšenie centrálneho stimulačného účinku amfetamínu v dôsledku zníženia jeho inaktivácie v pečeni;

Potenciácia euforizačného účinku je možná pri použití v kombinácii s barbiturátmi, čo zvyšuje pravdepodobnosť drogovej závislosti;

Lítiové prípravky môžu znížiť psychostimulačné a anorexigénne účinky amfetamínu;

· Antipsychotiká tiež znižujú psychostimulačné a anorexigénne účinky amfetamínu v dôsledku blokovania dopamínových receptorov a môžu sa použiť v prípade otravy amfetamínom;

· Amfetamín znižuje antipsychotický účinok derivátov fenotiazínu;

· Amfetamín zvyšuje vytrvalosť tela pri pôsobení etylalkoholu (hoci potlačenie fyzickej aktivity pretrváva);

· Pod vplyvom amfetamínu klesá hypotenzívny účinok klonidínu; · Amfetamín zvyšuje stimulačný účinok midantanu na centrálny nervový systém.

Medzi vedľajšie účinky možná tachykardia, hypertenzia, arytmie, závislosť, drogová závislosť, exacerbácia úzkosti, napätie, delírium, halucinácie, poruchy spánku. Pri opakovanom použití je možné vyčerpanie nervového systému, narušenie regulácie funkcií CVS, metabolické poruchy.

Kontraindikácie pri použití fenylalkylamínov sú závažné ochorenia KVO, cukrovka, obezita, produktívne psychopatologické príznaky.

Z dôvodu rôznych vedľajších účinkov, čo je najdôležitejšie, možnosti vzniku drogovej závislosti sú fenylalkylamíny v lekárskej praxi obmedzené. Zároveň neustále rastie počet drogovo závislých a závislých od návykových látok, ktorí užívajú rôzne deriváty fenylalkylamínov.

Užívanie mezokarbu (sydnokarb) spôsobuje psychostimulačný účinok pomalší ako účinok amfetamínu, nesprevádza ho eufória, reč a motorická dezinhibícia a nespôsobuje také hlboké vyčerpanie energetickej rezervy nervových buniek. Mechanizmus účinku mezokarbu sa tiež trochu líši od amfetamínu, pretože stimuluje hlavne noradrenergné systémy mozgu a spôsobuje uvoľňovanie norepinefrínu zo stabilných zásob.

Na rozdiel od amfetamínu má mezokarb menej výraznú stimuláciu pri jednej dávke, pozoruje sa jeho postupné zvyšovanie od príjmu k príjmu. Sydnocarb je zvyčajne dobre znášaný, nespôsobuje závislosť a závislosť, keď sa užíva, je možný nárast krvného tlaku, zníženie chuti do jedla a hyperstimulácia.

Mesocarb sa používa na rôzne typy asténnych stavov, po únave, poraneniach CNS, infekciách a intoxikácii. Je účinný pri spomalenej schizofrénii s prevahou astenických porúch, abstinenčných príznakov pri chronickom alkoholizme, oneskorenom vývoji u detí v dôsledku organických lézií centrálneho nervového systému s adynamiou. Mesocarb je účinný prostriedok nápravy, zastavenie asténnych javov spojených s užívaním neuroleptík a sedatív.

Sydnofen má podobnú štruktúru ako mezokarb, ale slabo stimuluje centrálny nervový systém a má výraznú antidepresívnu aktivitu (kvôli reverzibilnému inhibičnému účinku na aktivitu MAO), preto sa používa na liečbu asthenodepresívnych stavov.

Meridil je podobný mezokarbu, ale menej aktívny. Zvyšuje aktivitu, asociačné schopnosti, má analeptický účinok.

Kofeín je mierny psychostimulant, ktorého účinky sa dosahujú inhibíciou aktivity fosfodiesterázy, a teda predĺžením života sekundárnych intracelulárnych mediátorov, vo väčšej miere cAMP a o niečo menej cGMP v centrálnom nervovom systéme, srdci, orgánoch hladkého svalstva, tukovom tkanive, kostrových svaloch.

Pôsobenie kofeínu má množstvo funkcií: nevzbudzuje adrenergný prenos vo všetkých synapsách, ale zvyšuje a predlžuje prácu tých neurónov, ktoré sú v súčasnosti zapojené do súčasných fyziologických reakcií a v ktorých sa syntetizujú cyklické nukleotidy ako reakcia na pôsobenie ich mediátorov. Existujú informácie o antagonizme xantínov vo vzťahu k endogénnym purínom: adenozín, inozín, hypoxantín, čo sú ligandy inhibičných benzodiazepínových receptorov. Zloženie kávy obsahuje látky - antagonisty endorfínov a enkefalínov.

Kofeín pôsobí iba na neuróny, ktoré môžu reagovať na mediátory produkciou cyklických nukleotidov. Tieto neuróny sú citlivé na adrenalín, dopamín, acetylcholín, neuropeptidy a iba niekoľko neurónov je citlivých na serotonín a noradrenalín.

Pod vplyvom kofeínu sa realizujú tieto činnosti:

· Stabilizácia dopaminergného prenosu - psychostimulačný účinok;

Stabilizácia b-adrenergického prenosu v hypotalame a medulla oblongata - zvýšenie tónu vazomotorického centra;

· Stabilizácia cholinergných synapsií kôry - aktivácia kortikálnych funkcií;

· Stabilizácia cholinergných synapsií medulla oblongata - stimulácia dýchacieho centra;

· Stabilizácia noradrenergného prenosu - zvýšená fyzická vytrvalosť.

Kofeín má komplexný účinok na kardiovaskulárny systém... V dôsledku aktivácie sympatického účinku na srdce dochádza k zvýšeniu kontraktility a vodivosti (u zdravých ľudí, keď sa užívajú v malých dávkach, je možné spomaliť frekvenciu kontrakcií v dôsledku excitácie jadier nervu vagus, vo veľkých dávkach - tachykardia v dôsledku periférnych vplyvov). Kofeín má priamy spazmolytický účinok na cievnu stenu v cievach mozgu, srdca, obličiek, kostrových svalov, kože, ale nie končatín! (stabilizácia cAMP, aktivácia sodíkovej pumpy a hyperpolarizácia membrán), zvyšuje tonus žíl.

Kofeín zvyšuje vylučovanie tráviacich žliaz, diurézu (znižuje tubulárnu reabsorpciu metabolitov), \u200b\u200bzvyšuje bazálny metabolizmus, glykogenolýzu, lipolýzu. Liečivo zvyšuje hladinu cirkulujúcich mastných kyselín, čo podporuje ich oxidáciu a využitie. Kofeín však nepotláča chuť do jedla, skôr ho stimuluje. Okrem toho zvyšuje sekréciu žalúdočnej šťavy, takže pitie kofeínu bez jedla môže viesť k zápalu žalúdka a dokonca až k peptickému vredu.

Kofeín je zobrazený:

· Zlepšiť duševnú a fyzickú výkonnosť;

Na urgentnú starostlivosť o hypotenziu rôzneho pôvodu (trauma, infekcia, intoxikácia, predávkovanie blokátormi ganglií, sympato- a adrenolytiká, nedostatok objemu cirkulujúcej krvi);

S kŕčmi ciev mozgu;

Pri ľahších formách bronchiálnej obštrukcie ako bronchodilatátor.

Pre kofeín sú charakteristické nasledujúce vedľajšie účinky: zvýšená excitabilita, poruchy srdcového rytmu, bolesť na hrudníku, nespavosť, tachykardia, pri dlhodobom používaní - myokarditída, trofické poruchy končatín, hypertenzia, kofeinizmus. Akútna otrava kofeínom dáva prvé príznaky anorexie, chvenia a úzkosti. Potom sa objavia nevoľnosť, tachykardia, hypertenzia a zmätenosť. Závažná intoxikácia môže spôsobiť delírium, kŕče, supraventrikulárne a ventrikulárne tachyarytmie, hypokaliémiu a hyperglykémiu. Chronický príjem vysokých dávok kofeínu môže viesť k nervozite, podráždenosti, hnevu, pretrvávajúcemu traseniu, zášklbom svalov, nespavosti a hyperreflexii.

Kontraindikácie pri užívaní lieku sú stavy vzrušenia, nespavosti, hypertenzie, aterosklerózy, glaukómu.

Kofeín má tiež rôzne druhy liekové interakcie... Liečivo oslabuje účinok liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém, takže je možné kombinovať kofeín s blokátormi histamínu, antiepileptikami, trankvilizérmi, aby sa zabránilo depresii centrálneho nervového systému. Kofeín znižuje depresiu centrálneho nervového systému spôsobenú etylalkoholom, ale neodstraňuje porušenie psychomotorických reakcií (koordinácia pohybov). Prípravky z kofeínu a kodeínu sa používajú v kombinácii s bolesťami hlavy. Kofeín je schopný zvýšiť analgetický účinok kyseliny acetylsalicylovej a ibuprofénu, zvyšuje účinok ergotamínu pri liečbe migrény. V kombinácii s midantanom je možné zvýšiť excitačný účinok na centrálny nervový systém. Ak sa užíva súčasne s cimetidínom, je pravdepodobné, že sa vedľajšie účinky kofeínu zvýšia znížením jeho inaktivácie v pečeni. Perorálne kontraceptíva tiež spomaľujú inaktiváciu kofeínu v pečeni, čo môže spôsobiť príznaky predávkovania. Ak sa užíva spolu s teofylínom, celkový klírens teofylínu klesá takmer dvakrát. Ak je to potrebné, kombinované použitie liekov by malo znížiť dávku teofylínu.

Analeptiká (z gréckeho analeptikos - obnova, posilnenie) - skupina liekov, ktoré pomáhajú vrátiť vedomie pacientovi, ktorý je v stave mdloby alebo kómy.

Medzi analeptickými liekmi existuje skupina liekov, ktoré excitujú predovšetkým centrá drene oblongata: vazomotorické a respiračné. Vo veľkých dávkach môžu stimulovať motorické oblasti mozgu a spôsobovať záchvaty. V terapeutických dávkach sa zvyčajne používajú na oslabenie cievneho tonusu, kolaps, útlm dýchania, poruchy obehu pri infekčných chorobách, pri pooperačné obdobie, otravy spacími tabletkami a omamnými látkami. Predtým bola z tejto skupiny izolovaná špeciálna podskupina respiračných analeptík (lobelin), ktoré majú reflexne stimulačný účinok na dýchacie centrum. V súčasnosti sú tieto lieky obmedzené.

Jedným z najbezpečnejších analeptík je kordiamín. Štruktúrou je blízky nikotínamidu a má slabý antipellagrický účinok. Kordiamín stimuluje centrálny nervový systém priamym pôsobením na dýchacie centrum a reflexne prostredníctvom chemoreceptorov karotického sínusu. V malých dávkach nemá liek žiadny účinok na CVS. Toxické dávky môžu zvýšiť krvný tlak, spôsobiť tachykardiu, zvracanie, kašeľ, arytmie, svalovú rigiditu a tonické a klonické záchvaty.

Etimizol okrem stimulácie dýchacieho centra indukuje sekréciu kortikoliberínu v hypotalame, čo vedie k zvýšeniu hladiny glukokortikoidov v krvi; inhibuje fosfodiesterázu, ktorá prispieva k akumulácii intracelulárneho cAMP, zvyšuje glykogenolýzu, aktivuje metabolické procesy v centrálnom nervovom systéme a vo svalovom tkanive. Potláča mozgovú kôru, odstraňuje úzkosť. V súvislosti so stimuláciou adrenokortikotropnej funkcie hypofýzy sa môže etymizol použiť ako protizápalový prostriedok pri artritíde.

Medzi analeptiká, ktoré predovšetkým zvyšujú reflexnú excitabilitu, patria: strychnín (alkaloid zo semien africkej liany chilibuha), sekurinín (alkaloid z byliny kríkov Ďalekého východu securinega) a echinopsín (získaný zo semien kormorána obyčajného). Podľa mechanizmu účinku sú priamymi antagonistami inhibičného mediátora glycínu a blokujú receptory mozgových neurónov, ktoré sú naň citlivé. Blokáda inhibičných vplyvov vedie k zvýšeniu toku impulzov v aferentných dráhach aktivácie reflexných reakcií. Lieky stimulujú zmyslové orgány, vzrušujú vazomotorické a dýchacie centrá, tonizujú kostrové svalstvo a sú indikované na parézu, obrnu, únavu a funkčné poruchy vizuálneho prístroja.

Hlavné účinky liekov v tejto skupine sú:

· Zvýšenie svalového tonusu, zrýchlenie a zvýšenie motorických reakcií;

Zlepšenie funkcií panvových orgánov (s paralýzou a parézou, po úrazoch, mozgových príhodách, poliomyelitíde);

· Zvýšená zraková ostrosť a sluch po intoxikácii, poranení;

· Zvýšenie celkového tonusu, aktivácia metabolických procesov, funkcie endokrinných žliaz;

· Niektoré zvyšujú krvný tlak a činnosť srdca.

Hlavné indikácie pre použitie tejto skupiny sú: paréza, ochrnutie, únava, astenické stavy, funkčné poruchy vizuálneho prístroja. Predtým sa strychnín používal na liečbu akútnej otravy barbiturátmi, teraz je hlavným liekom používaným v tomto prípade bemegrid.

Securinín je menej aktívny ako strychnín, ale je tiež oveľa menej toxický; používa sa tiež na hypo- a astenické formy neurasténie, na impotenciu v dôsledku funkčných nervových porúch.

V prípade predávkovania liekmi sa objaví napätie v žuvacích a okcipitálnych svaloch, ťažkosti s dýchaním, prehĺtaním, záchvaty klonicko-tonických kŕčov. Sú kontraindikované v prípade zvýšenej konvulzívnej pripravenosti, bronchiálna astma, tyreotoxikóza, ischemická choroba srdca, arteriálna hypertenzia, ateroskleróza, hepatitída, glomerulonefritída.

Vďaka vysokej toxicite sa analeptiká reflexného typu používajú veľmi zriedka a iba v nemocničnom prostredí.

liečivý nervový systém antidepresívum psychotropný

Použité knihy

Katzung B.G. Základná a klinická farmakológia. V 2 zväzkoch „1998

V.G. Kukes „Clinical Pharmacology“ 1999

Belousov Yu.B., Moiseev V.S., Lepakhin V.K. „Klinická farmakológia a farmakoterapia“ 1997

Alyautdin R.N. „Farmakológia. Učebnica pre univerzity "2004

Charkovev D.A. „Farmakológia“ 2006

Podobné dokumenty

Antiseptiká sú liečivé látky s dezinfekčným účinkom. Lieky, ktoré eliminujú bolesť pôsobením na centrálny nervový systém. Analgetiká nenarkotického a narkotického pôsobenia. Antibiotické spektrum účinku.

prezentácia pridaná 4. 4. 2011

Lieky pôsobiace na centrálny nervový systém (CNS). Lieky, ktoré tlmia centrálny nervový systém. Inhalačné a inhalačné lieky: podstata, typy, výhody a nevýhody. Vlastnosti používania a pôsobenia rôznych druhov drog.

abstrakt, pridané 19. 1. 2012

Stimulanty erytropoézy: epoetíny, kyanokobalamín, kyselina listová, prípravky železa. Lieky, ktoré stimulujú a inhibujú leukopoézu. Lieky ovplyvňujúce zrážanie krvi a zrážanie krvi. Lieky na zastavenie krvácania.

abstrakt, pridané 23/4/2012

Lieky, ktoré ovplyvňujú reguláciu nervových funkcií tela; typy nervov. Povrchová, vodivá, infiltračná anestézia; lokálne anestetiká: sťahujúce, absorpčné a obalové látky; dráždivé a stimulujúce látky.

abstrakt, pridané 4. 7. 2012

Námeľ a jeho alkaloidy. Pôsobenie oxytocínovej skupiny. Vzrušenie a stimulácia kontraktilnej aktivity maternice kedykoľvek počas tehotenstva. Rastlinné lieky, ktoré stimulujú svaly maternice. Hrozba predčasného pôrodu.

prezentácia pridaná 06/04/2012

Anticholínesterázové činidlá s reverzibilným mediátorovým účinkom, indikácie na vymenovanie atropínu. Lieky, indikácie a kontraindikácie pre ich vymenovanie. Skupinové analógy liekov, ich farmakologický účinok a vedľajšie účinky.

test, pridané 1. 10. 2011

Krvný tlak ako sila, ktorou krv tlačí na stenu tepny, hlavné faktory, ktoré ju ovplyvňujú, princípy merania a použité prístroje. Epidemiológia arteriálnej hypertenzie, jej typy. Lieky používané pri liečbe.

prezentácia pridaná 31.10.2014

Lieky ovplyvňujúce krvotvorbu a tvorbu trombov. Morfologické zložky hemostatického systému. Lokálne hemostatiká. Nevýhody štandardného heparínu. Použitie antikoagulancií a aspirínu. Fibrinolytické látky.

prezentácia pridaná dňa 01.01.2014

Všeobecné charakteristiky a vlastnosti liekov, ktoré ovplyvňujú tráviaci systém. Ich skupiny: ovplyvnenie chuti do jedla, sekrécia žalúdočných žliaz, intestinálna motilita a mikroflóra, funkcia pečene a pankreasu, emetiká a antiemetiká.

prezentácia pridaná 10. 4. 2016

Krátke predstavenie dýchacieho systému. Hlavné choroby dýchacieho systému, ich vlastnosti. Expektoranty, antitusiká a povrchovo aktívne látky, mechanizmus ich účinku. Indikácie a kontraindikácie pre použitie tejto skupiny liekov.

Odošlite svoju dobrú prácu do znalostnej bázy je jednoduché. Použite nasledujúci formulár

Študenti, študenti postgraduálneho štúdia, mladí vedci, ktorí využívajú vedomostnú základňu pri štúdiu a práci, vám budú veľmi vďační.

Na tému: „Lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém“

Úvod

Antidepresíva

Antipsychotiká

Použité knihy

Úvod

Táto skupina liekov zahŕňa látky, ktoré menia funkcie centrálneho nervového systému a majú priamy vplyv na jeho rôzne časti mozgu alebo miechy.

Liečivé látky, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém, menia (stimulujú alebo brzdia) prenos nervových impulzov v synapsiách. Mechanizmy pôsobenia látok na synapsie centrálneho nervového systému sú rôzne. Látky môžu excitovať alebo blokovať receptory, na ktoré mediátory pôsobia, ovplyvňovať uvoľňovanie mediátorov alebo ich inaktiváciu.

Liečivé látky pôsobiace na centrálny nervový systém sú zastúpené v nasledujúcich skupinách:

Anestetiká;

Etanol;

Tabletky na spanie;

Antiepileptiká;

Antiparkinsoniká;

Analgetiká;

Psychotropné lieky (neuroleptiká, antidepresíva, soli lítia, anxiolytiká, sedatíva, psychostimulanciá, nootropiká);

Analeptici.

Lieky, ktoré tlmia centrálny nervový systém

Existuje taký typ celkovej anestézie, ako je neuroleptanalgézia. Pre tento typ analgézie sa používajú zmesi antipsychotík a analgetík. Toto je stav anestézie, ale so zachovaním vedomia.

Existujú 3 skupiny inhalačných liekov:

1. Veľmi krátke pôsobenie (sombrevin, 3 - 5 minút).

2. Stredné trvanie do pol hodiny (šestnástková, termálna).

3. Dlhodobé pôsobenie - nátriumoxybutyrát 40 minút - 1,5 hodiny.

ANTI-DEPRESANTY

Antidepresíva sa delia do nasledujúcich skupín:

1. Antidepresíva - inhibítory monoaminooxidázy (MAO):

a) ireverzibilné - nialamid;

b) reverzibilné - pirlindol (pyrazidol).

2. Antidepresíva - inhibítory absorpcie neurónov (tri a tetracyklické):

a) nerozlišujúce inhibítory absorpcie neurónov - imipramín (imizín), amitriptylín, pipofezín (azafen);

b) selektívne inhibítory absorpcie neurónov - fluoxetín (Prozac).

Tymoleptický účinok (z gréckeho thymos - duša, leptos - jemný) je hlavný pre antidepresíva všetkých skupín.

Amitriptylín úspešne kombinuje tymoleptickú aktivitu s výrazným sedatívnym účinkom. Liek nemá psychostimulačný účinok, sú vyjadrené M-anticholinergné a antihistaminické vlastnosti. Je široko používaný na depresívne, neurotické stavy, na depresiu u pacientov so somatickými chronickými chorobami a bolestivými syndrómami (ochorenie koronárnych artérií, hypertenzia, migréna, onkológia). Vedľajšie účinky sú spojené hlavne s M-anticholinergným účinkom lieku: sucho v ústach, rozmazané videnie, tachykardia, zápcha, poruchy močenia, ako aj ospalosť, závraty, alergie.

Fluacizín (fluóracizín) je účinkom podobný amitriptylínu, má však výraznejší sedatívny účinok.

Nedávno sa objavili lieky fluoxetín (Prozac) a trazodón, ktoré sú aktívnymi selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (so zvýšením jeho hladiny súvisí antidepresívny účinok). Tieto lieky nemajú takmer žiadny účinok na neuronálnu absorpciu noradrenalínových, dopamínových, cholinergných a histamínových receptorov. Pacienti dobre znášajú, zriedka spôsobujú ospalosť, bolesti hlavy. nevoľnosť.

PSYCHOTROPICKÉ LIEKY. NEUROLEPTIKA

Medzi psychotropné lieky patria lieky, ktoré ovplyvňujú duševnú činnosť človeka. U zdravého človeka sú procesy excitácie a inhibície v rovnováhe. Obrovský tok informácií, rôzne druhy preťaženia, negatívne emócie a ďalšie faktory ovplyvňujúce človeka sú príčinou stresových stavov, ktoré vedú k vzniku neuróz. Tieto choroby sa vyznačujú čiastočnou povahou duševných porúch (úzkosť, posadnutosť, hysterické prejavy atď.), Kritickým postojom k nim, somatickými a autonómnymi poruchami atď. Aj pri dlhodobom priebehu neuróz nevedú k závažným poruchám správania. Existujú 3 typy neuróz: neurasténia, hystéria a obsedantno-kompulzívna porucha.

Pre duševné choroby sú charakteristické závažnejšie duševné poruchy so zahrnutím delíria (porušenie myslenia, spôsobovanie nesprávnych úsudkov, záverov), halucinácií (imaginárne vnímanie neexistujúcich vecí), ktoré môžu byť vizuálne, sluchové atď .; poruchy pamäti, vznikajúce napríklad pri zmene prívodu krvi do mozgových buniek pri skleróze mozgových ciev, pri rôznych infekčných procesoch, traumách, pri zmene aktivity enzýmov podieľajúcich sa na metabolizme biologicky aktívnych látok a pri ďalších patologických stavoch. Tieto odchýlky v psychike sú výsledkom metabolických porúch v nervových bunkách a pomeru najdôležitejších biologicky aktívnych látok v nich: katecholamínov, acetylcholínu, serotonínu atď. Duševné choroby môžu prebiehať ako pri prudkej prevahe excitačných procesov, napríklad manických stavov, pri ktorých sa pozoruje motorické vzrušenie a delírium a pri nadmernom potláčaní týchto procesov sa objavuje stav depresie - duševná porucha sprevádzaná depresívnou, melancholickou náladou, zhoršeným myslením a pokusmi o samovraždu.

Lieky každej z týchto skupín sú predpísané na zodpovedajúce duševné choroby a neurózy.

Podľa chemickej štruktúry sú neuroleptiká rozdelené do nasledujúcich hlavných skupín:

¦ fenotiazínové deriváty;

¦ deriváty butyrofenónu a difenylbutylpiperidínu;

¦ deriváty tioxanténu;

¦ indolové deriváty;

¦ antipsychotiká rôznych chemických skupín.

Lieky, ktoré stimulujú centrálny nervový systém

Medzi stimulantmi mobilizačného typu možno rozlíšiť nasledujúce skupiny liekov:

1. Adrenomimetika nepriamej alebo zmiešanej akcie:

fenylalkylamíny: amfetamín (fenamín), metamfetamín (pervitín), centedrín a pyriditol;

deriváty piperidínu: meridil;

deriváty sydonimínu: mezokarb (sydnokarb), sydnofén;

purínové deriváty: kofeín (kofeín-benzoát sodný).

2. Analeptici:

· Pôsobí hlavne na dýchacie a vazomotorické centrá: bemegrid, gáfor, niketamid (kordiamín), etymizol, lobelin;

· Pôsobí hlavne na miechu: strychnín, sekurinín, echinopsín.

Mechanizmus účinku fenylalkylamínov je aktivácia adrenergného prenosu nervových impulzov na všetkých úrovniach centrálneho nervového systému a vo výkonných orgánoch v dôsledku:

- vytesnenie norepinefrínu a dopamínu do synaptickej štrbiny z ľahko mobilizovateľnej zásoby presynaptických zakončení;

· Zvyšovanie uvoľňovania adrenalínu z chromafínových buniek drene nadobličiek do krvi;

Inhibícia reverznej neuronálnej absorpcie katecholamínov zo synaptickej štrbiny;

· Reverzibilná kompetitívna inhibícia MAO.

Fenylalkylamíny majú psychostimulačné, aktoprotektívne, anorexigénne a hypertenzívne účinky. Lieky tejto skupiny sa vyznačujú zrýchlením metabolizmu, aktiváciou lipolýzy, zvýšením telesnej teploty a spotreby kyslíka, znížením odolnosti proti hypoxii a hypertermii. Pri fyzickej námahe sa laktát nadmerne zvyšuje, čo naznačuje nedostatočný výdaj energetických zdrojov. Fenylalkylamíny potláčajú chuť do jedla, sťahujú cievy a zvyšujú krvný tlak. Pozoruje sa sucho v ústach, rozšírené zrenice a rýchly pulz. Prehlbuje sa dýchanie a zvyšuje sa ventilácia pľúc. Metamfetamín má výraznejší účinok na periférne cievy.

Fenylalkylamíny sú zobrazené:

· Na dočasné rýchle zvýšenie duševnej výkonnosti (činnosti operátora) v núdzových podmienkach;

· Za jednorazové zvýšenie fyzickej vytrvalosti v extrémnych podmienkach (záchranné práce);

· Oslabiť vedľajší psychosedatívny účinok liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém;

· Na liečbu enurézy, adynamie, depresie, abstinenčných príznakov pri chronickom alkoholizme.

U amfetamínu sú možné nasledujúce liekové interakcie:

· Posilnenie analgetika a zníženie sedatívneho účinku narkotických analgetík;

Potenciácia euforizačného účinku je možná pri použití v kombinácii s barbiturátmi, čo zvyšuje pravdepodobnosť drogovej závislosti;

Lítiové prípravky môžu znížiť psychostimulačné a anorexigénne účinky amfetamínu;

· Antipsychotiká tiež znižujú psychostimulačné a anorexigénne účinky amfetamínu v dôsledku blokovania dopamínových receptorov a môžu sa použiť v prípade otravy amfetamínom;

· Amfetamín znižuje antipsychotický účinok derivátov fenotiazínu;

· Amfetamín zvyšuje vytrvalosť tela pri pôsobení etylalkoholu (hoci potlačenie fyzickej aktivity pretrváva);

· Pod vplyvom amfetamínu klesá hypotenzívny účinok klonidínu; · Amfetamín zvyšuje stimulačný účinok midantanu na centrálny nervový systém.

Vedľajšie účinky zahŕňajú tachykardiu, hypertenziu, arytmie, závislosť, drogovú závislosť, exacerbáciu úzkosti, napätie, delírium, halucinácie a poruchy spánku. Pri opakovanom použití je možné vyčerpanie nervového systému, narušenie regulácie funkcií CVS, metabolické poruchy.

Kontraindikáciami pre použitie fenylalkylamínov sú závažné choroby CVS, diabetes mellitus, obezita a produktívne psychopatologické príznaky.

Mesocarb sa používa na rôzne typy asténnych stavov, po únave, poraneniach CNS, infekciách a intoxikácii. Je účinný pri spomalenej schizofrénii s prevahou astenických porúch, abstinenčných príznakov pri chronickom alkoholizme, oneskorenom vývoji u detí v dôsledku organických lézií centrálneho nervového systému s adynamiou. Mesocarb je účinný liek, ktorý zmierňuje astenické javy spojené s užívaním neuroleptík a trankvilizérov.

Meridil je podobný mezokarbu, ale menej aktívny. Zvyšuje aktivitu, asociačné schopnosti, má analeptický účinok.

Pod vplyvom kofeínu sa realizujú tieto činnosti:

· Stabilizácia dopaminergného prenosu - psychostimulačný účinok;

Stabilizácia b-adrenergického prenosu v hypotalame a medulla oblongata - zvýšenie tónu vazomotorického centra;

· Stabilizácia cholinergných synapsií kôry - aktivácia kortikálnych funkcií;

· Stabilizácia cholinergných synapsií medulla oblongata - stimulácia dýchacieho centra;

· Stabilizácia noradrenergného prenosu - zvýšená fyzická vytrvalosť.

Kofeín má komplexný účinok na kardiovaskulárny systém. V dôsledku aktivácie sympatického účinku na srdce dochádza k zvýšeniu kontraktility a vodivosti (u zdravých ľudí, keď sa užívajú v malých dávkach, je možné spomaliť frekvenciu kontrakcií v dôsledku excitácie jadier nervu vagus, vo veľkých dávkach - tachykardia v dôsledku periférnych vplyvov). Kofeín má priamy spazmolytický účinok na cievnu stenu v cievach mozgu, srdca, obličiek, kostrových svalov, kože, ale nie končatín! (stabilizácia cAMP, aktivácia sodíkovej pumpy a hyperpolarizácia membrán), zvyšuje tonus žíl.

Kofeín je zobrazený:

· Zlepšiť duševnú a fyzickú výkonnosť;

Na urgentnú starostlivosť o hypotenziu rôzneho pôvodu (trauma, infekcia, intoxikácia, predávkovanie blokátormi ganglií, sympato- a adrenolytiká, nedostatok objemu cirkulujúcej krvi);

S kŕčmi ciev mozgu;

Pri ľahších formách bronchiálnej obštrukcie ako bronchodilatátor.

Kontraindikácie pri užívaní lieku sú stavy vzrušenia, nespavosti, hypertenzie, aterosklerózy, glaukómu.

Kofeín má tiež rôzne liekové interakcie. Liečivo oslabuje účinok liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém, takže je možné kombinovať kofeín s blokátormi histamínu, antiepileptikami, trankvilizérmi, aby sa zabránilo depresii centrálneho nervového systému. Kofeín znižuje depresiu centrálneho nervového systému spôsobenú etylalkoholom, ale neodstraňuje porušenie psychomotorických reakcií (koordinácia pohybov). Prípravky z kofeínu a kodeínu sa používajú v kombinácii s bolesťami hlavy. Kofeín je schopný zvýšiť analgetický účinok kyseliny acetylsalicylovej a ibuprofénu, zvyšuje účinok ergotamínu pri liečbe migrény. V kombinácii s midantanom je možné zvýšiť excitačný účinok na centrálny nervový systém. Ak sa užíva súčasne s cimetidínom, je pravdepodobné, že sa vedľajšie účinky kofeínu zvýšia znížením jeho inaktivácie v pečeni. Perorálne kontraceptíva tiež spomaľujú inaktiváciu kofeínu v pečeni, čo môže spôsobiť príznaky predávkovania. Ak sa užíva spolu s teofylínom, celkový klírens teofylínu klesá takmer dvakrát. Ak je to potrebné, kombinované použitie liekov by malo znížiť dávku teofylínu.

Analeptiká (z gréckeho analeptikos - obnova, posilnenie) - skupina liekov, ktoré pomáhajú vrátiť vedomie pacientovi, ktorý je v stave mdloby alebo kómy.

Medzi analeptickými liekmi existuje skupina liekov, ktoré excitujú predovšetkým centrá drene oblongata: vazomotorické a respiračné. Vo vysokých dávkach môžu stimulovať motorické oblasti mozgu a spôsobovať záchvaty. V terapeutických dávkach sa zvyčajne používajú na oslabenie cievneho tonusu, kolaps, útlm dýchania, poruchy prekrvenia pri infekčných chorobách, v pooperačnom období, pri otravách hypnotikami a omamnými látkami. Predtým bola z tejto skupiny izolovaná špeciálna podskupina respiračných analeptík (lobelin), ktoré majú reflexne stimulačný účinok na dýchacie centrum. V súčasnosti sú tieto lieky obmedzené.

Hlavné účinky liekov v tejto skupine sú:

· Zvýšenie svalového tonusu, zrýchlenie a zvýšenie motorických reakcií;

Zlepšenie funkcií panvových orgánov (s paralýzou a parézou, po úrazoch, mozgových príhodách, poliomyelitíde);

· Zvýšená zraková ostrosť a sluch po intoxikácii, poranení;

· Zvýšenie celkového tonusu, aktivácia metabolických procesov, funkcie endokrinných žliaz;

· Niektoré zvyšujú krvný tlak a činnosť srdca.

Securinín je menej aktívny ako strychnín, ale je tiež oveľa menej toxický; používa sa tiež na hypo- a astenické formy neurasténie, na impotenciu v dôsledku funkčných nervových porúch.

V prípade predávkovania liekmi sa objaví napätie v žuvacích a okcipitálnych svaloch, ťažkosti s dýchaním, prehĺtaním, záchvaty klonicko-tonických kŕčov. Sú kontraindikované v prípade zvýšenej konvulzívnej pripravenosti, bronchiálnej astmy, tyreotoxikózy, ischemickej choroby srdca, arteriálnej hypertenzie, aterosklerózy, hepatitídy, glomerulonefritídy.

Vďaka vysokej toxicite sa analeptiká reflexného typu používajú veľmi zriedka a iba v nemocničnom prostredí.

liečivý nervový systém antidepresívum psychotropný

Použité knihy

Katzung B.G. Základná a klinická farmakológia. V 2 zväzkoch „1998

V.G. Kukes „Clinical Pharmacology“ 1999

Belousov Yu.B., Moiseev V.S., Lepakhin V.K. „Klinická farmakológia a farmakoterapia“ 1997

Alyautdin R.N. „Farmakológia. Učebnica pre univerzity "2004

Charkovev D.A. „Farmakológia“ 2006

Zverejnené na http://www.allbest.ru